Editsin

Antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug, et antibiotikum af glycopeptidgruppen - Edicin (Edicin) viser gode resultater ved at standse infektiøse og inflammatoriske processer.

[1], [2], [3]

Indikationer Editsin

Indikationer for brug af Edicyin skyldes de fysisk-kemiske egenskaber af den aktive kemiske forbindelse vancomycin (vancomycin).

De vigtigste indikationer for brug af Edicyin er sygdomme, der udvikles på baggrund af inflammation forårsaget af en anden infektion, der viser øget følsomhed over for vancomycin. Dette gælder især i tilfælde af intolerance eller ineffektiv behandling med cefalosporin eller penicillin gruppe lægemidler.

• Infektiøs læsion af led og knoglevæv, for eksempel osteomyelitis.
• Sepsis.
• Enterocolitis er en fælles patologi i mave-tarmsystemet, hvor der opstår fælles inflammation og tykt (colitis) og tyndt (enteritis) tarm.
• Infektiøs skade på nedre luftvejssystemer og organer, herunder lungebetændelse, bronkitis, og så videre.
• Endokarditis er en betændelse i hjertets indre shell (endokardium).
• Falskolonisk colitis fremkaldt af Clostridium difficile.
• Infektion der påvirker receptorer i centralnervesystemet, for eksempel som en minigitis.
• Infektion af epidermis og andre væv.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Udgivelsesformular

Den vigtigste aktive kemiske forbindelse af Edicin er substansen af vancomycinhydrochlorid. Et gram af dette stof svarer til 1.000.000 IE af vancomycin. Dens indhold i stoffet af lægemidlet bestemmes af tallene: 0,5 mg eller 1,0 mg. Formgivningen af frigivelse af en lægemiddelforbindelse er et tørret medicinsk ekstrakt (lyofilizat), der anvendes til fremstilling af et flydende lægemiddel til dråber. Væsken frigives i hætteglas af mørkt glas, senere pakket i en æske af klassisk form.

Farmakodynamik

De vigtigste farmakologiske egenskaber af det pågældende lægemiddel bestemmes af de fysisk-kemiske indekser af den aktive kemiske forbindelse, som danner grundlaget for lægemiddelenheden vancomycin. Farmakodinamika Edicyin sigter mod at hæmme udviklingen og fordelingen af celler af patogen flora, hvilket øger permeabiliteten af allerede eksisterende strukturer. Denne kendsgerning gør det muligt at blokere udviklingen af ny og eliminering af eksisterende enheder af invasiv infektion. Herved opnås effekten skyldes evnen af vancomycin forbinde og trænge peptidoglycan -D- alanin acyl-D-alanin, hvilket resulterer i svigt i association af RNA "angriber".

Farmakodynamik af præparatet Edicyin er især biologisk aktivt med hensyn til aerobic gram-positive stammer såvel som anaerobe gram-positive stammer. Disse omfatter:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Herunder Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, samt resistente over for penicillin gruppe.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Inklusiv resistente-methicillin mikroorganismer, Staphylococcus epidermidis, Stammer af Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Uden for den levende organisme har vancomycin ingen signifikant virkning på gram-negative mikroskopiske organismer, svamperepræsentanter, protozoer, mikroskopiske bakterier og vira.

Der er ikke nogen fælles modsætning mellem Edicine og antibiotika fra andre grupper. Farmakodynamikken af Edicyin viser den maksimale terapeutiske effektivitet med syre-basefaktor pH 8. Hvis den falder til pH 6, reduceres kvaliteten af det endelige resultat kraftigt. Lægemidlet forbliver aktivt kun for patogene mikroskopiske organismer, der går gennem reproduktionsstadiet.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetik

Det overvejede stof, når det indføres i kroppen, absorberes svagt af mucosa i fordøjelsessystemet. I tilfælde af intraperitoneal lægemiddelindtagelse (gennem peritoneum) kan Edicyins farmakokinetik vise et systemisk adsorptionsresultat på ca. 60%.

Når kroppen af patienten fra medikamentet 30 mg per kg legemsvægt af patienten, hans maksimale antal cifre bestemt i blod på ca. 10 mg / ml. Dette koncentrationsniveau fastgøres i slutningen af seks timer efter administration. I tilfælde af intravenøs Indgående Editsina sådan høj komponent, der tilvejebringer terapeutisk virkning observeres i mange humane organer og systemer: ekssudat og transudate pleural, ascitesvæsken bughulen i lag ydre øre, ekssudat perikardial region i det biologiske miljø i synovial (fælles) zone , i smøremiddelkomponenten af peritoneale filtre, i urinen.

Farmakokinetik Edicykin viser et lavt niveau af binding til blodplasma proteiner. Dette tal er omkring 55%. Lægemidlet viser ikke evnen til at overvinde blod-hjernebarrieren, men høj placenta-invasion og penetration i brystmelken. Ved betændelse i hjernens membraner og / eller rygmarv (minigitis) observeres den terapeutiske koncentration af lægemidlet i cerebrospinalvæv eller cerebrospinalvæske (cerebrospinalvæske).

Vancomycin hydrochlorid er ikke egnet til biotransformation. Hvis en voksen sunde nyrer, halveringstiden (T _1/2 ) medicin kommer ind i tidsperioden fra fire til seks timer. Når patientens historie, bebyrdet med kronisk nyreinsufficiens, eller i tilfælde, når indgangen af urin i blæren (anuri), udnyttelsesgraden og eliminering af lægemidlet fra patienten bremses og kan være op til syv - otte dage.  

I tilfælde af terapeutisk behandling, der involverer multipel administration af lægemidlet, er det muligt at akkumulere vancomycin.  

I løbet af den første dag efter at have taget lægemidlet, ved glomerulær filtrering, med urin gennem nyrerne udskilles ca. 75% Edicin fra kroppen. Hvis patienten gennemgik en nefrektomi (fjernelse af nyren), er tilbagetrækningsproceduren noget bremset, og mekanismen for isolering er endnu ikke kendt. Det er kun kendt, at en moderat mængde forlader med galde. Hvis stoffet kommer ind i kroppen oralt, fjernes det næsten fuldstændigt fra fækalmasserne og i små doser med peritonealdialyse eller hæmodialyse.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosering og indgivelse

For at opnå den nødvendige medicinske effekt bør doseringsmetode og dosis kun ordineres af en specialist. Vancomycin indgives kun til patienten intravenøst, intramuskulær injektion er ikke tilladt. Ikke anbefalet bolusinjektioner, undtagen infusion i kroppen gennem venen.

For voksne patienter er startdoseringen normalt set til 0,5 g, den langsomme administration af intravenøs infusion udføres hver sjette time og ved administration af dobbeltdosismedicin (1 g), så to gange om dagen med et interval på tolv timer. Dråberens hastighed er ikke mere end 10 mg / min. Det tager mindst en time at administrere den basale dosis (0,5 g). Koncentrationen af vancomycin i infusionsopløsningen bør ikke være over 5 mg / ml.

For små patienter afhænger dosis af lægemidlet direkte på barnets alder.

1. For nyfødte, der endnu ikke er syv dage gamle, beregnes startdosis som 15 mg pr. Kg patientvægt, og dosen reduceres yderligere til 10 mg / kg. Lægemidlet injiceres hver tolv timer.
2. Breastfedi, som endnu ikke er blevet en måned, beregnes startdosis som 10 mg pr. Kilogram af patientens vægt, injiceret infusion hver otte timer.
3. Børn fra en måned og ældre beregnes den daglige startdosis som 40 mg pr. Kilogram af patientens vægt, opdelt i tre infusioner med et interval på otte timer.

Koncentrationen af vancomycin i infusionsopløsningen bør ikke være over 2,5 - 5 mg / ml. Dråberens hastighed er ikke mere end 10 mg / min. Det tager mindst en time at administrere den basale dosis (0,5 g).

Den maksimale acceptable enkeltdosis for en lille patient bør ikke overstige 15 mg / kg. Samme daglige tal svarer til en mængde på 60 mg pr. Kg af barnets legemsvægt og bør ikke overstige samme tal for en voksen patient - ikke mere end 2 g dagligt.

For patienter med nedsat nyrefunktion er korrektion af mængden af administreret Edicine og / eller tidsintervallet mellem infusioner obligatorisk, afhængigt af niveauet for utilstrækkelighed. I denne situation tildeles udgangsmængden med en hastighed på 15 mg pr. Kilogram af patientens vægt. For at bestemme det effektive, men sikre interval mellem injicerede lægemidler udføres regelmæssig overvågning af kreatininclearance.

For at opnå den nødvendige koncentration af opløsningen (50 mg / ml), skal 500 mg Edicyin opløses i 10 ml specielt rent vand til medicinske procedurer. Hvis lægemidlet er 1 g, tages vand henholdsvis to gange så meget.

Hvis det er nødvendigt at opnå lavere terapeutiske koncentrationer, fortyndes 500 mg vancomycin med 100 ml specielt fortyndingsmiddel. 1 g, fortyndet 200 ml. Som fortyndingsmiddel tages der hovedsageligt 0,9% natriumchloridopløsning, og det andet, ofte anvendte præparat, er 5% glucoseopløsning. Den kvantitative komponent af vancomycin i den fremstillede opløsning bør ikke være mere end 5 mg / ml.

Hvis opløsningen fortyndes til en ønsket koncentration uden nogen afvigelse fra kravene, under anvendelse af 0,9% natriumchlorid eller 5% glucose, kan fremstillingen af et medikament opbevares uden risiko for tab af effektivitet i to uger i et køleskab ved 2-8 ° C

Glem ikke, at før injicering skal den injicerede opløsning kontrolleres visuelt for fravær af fremmedlegemer og urenheder samt sandsynligheden for at ændre farven på væsken.

Den tilberedte opløsning må ordineres til intern indgivelse gennem munden (oralt) eller om nødvendigt via det nasogastriske rør.

Til oral indgivelse fremstilles opløsningen noget anderledes: 0,5 g hætteglasset fortyndes med 30 ml rent sterilt vand til injektion.

Særlige tilsætningsstoffer til madvarer i form af sirup og parfume bruges til at forbedre Edicins smagsegenskaber ved udnævnelsen som en drink.

For voksne patienter ordineres normalt startdosis i 0,5 g - 1 g, fortyndet i tre til fire orale doser. Med medicinsk nødvendighed kan mængden af lægemidlet øges, men den daglige mængde bør ikke overstige 2 g. Terapeutiske forløbs varighed er fra syv til ti dage.

Til små patienter beregnes den daglige dosering som 40 mg, taget for et kilo af babyens vægt og opdelt i tre til fire indgange. Varigheden af terapien er fra syv til ti dage.

Personer med leverfunktionsproblemer (enzymmangel) bør ikke justere dosis Edicyin.

[35], [36], [37]

Brug Editsin under graviditet

Baseret på det faktum, at vancomycin viser temmelig god placenta invasion og nemt trænger ind bryst modermælk, brugen af lægemidlet Editsin under graviditeten, især i første trimester, når der er en fane og dannelsen af alle organer og organ systemer fremtidens mand, absolut kontraindiceret. Anvendelse af akut behandling i andet og tredje trimester af drægtigheden, er kun mulig i tilfælde af alvorlige vitale tegn, når en reel hjælp for kvinders sundhed betydeligt opvejer de potentielle komplikationer, der kan opstå i forbindelse med udviklingen af embryo.

Editsin anses for at være på risikokategorier for fosteret af FDA, når de anvendes af gravide kvinder narkotika. Det betyder, at eksperimenter med dyr viste en negativ effekt af lægemidlet på fosteret, og er ikke gennemført de nødvendige undersøgelser af gravide kvinder, men de potentielle fordele forbundet med brugen af dette stof i fremtiden mor kan retfærdiggøre brugen, på trods af risiko for barnet.

Hvis der er et terapeutisk behov for behandling af en ung mor i den periode, hvor hun fodrer hendes nyfødte baby med bryst, anbefales det at holde op med at amme barnet med modermælk under behandlingen.

Kontraindikationer

En særlig systemisk virkning, der resulterer i fremkomsten af negative symptomer, har det pågældende lægemiddel ingen effekt. Derfor er kontraindikationer til brug af Edicyin ubetydelige og begrænset til følgende patologier:

• Øget individuel intolerance af stoffets komponenter.
• Inflammatorisk proces i nerven, som giver funktionen af hørelse - neuritis af den auditive nerve.
• Den første trimester af graviditeten.
• Tid til fodring af et nyfødt barn med modermælk.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Bivirkninger Editsin

Hver organisme er individuel og har sit eget følsomhedsniveau. Derfor er indgivelsen af en kemisk forbindelse ved de doser, der er nødvendige for at frembringe den forventede terapeutiske effekt, undertiden i stand til at forårsage bivirkninger af Edicyin.

• Dette kan være et hjertepunkt, der manifesterer sig i en sådan symptomatologi:
  • Forværring af hørelsen.
  • Udseendet af en ubehagelig konstant støj akkompagnement.
  • Kvalme, med en stærk intensitet fremkaldende en emetisk refleks.
  • Forbedret funktion af svedproducerende kirtler.
  • Hjertebanken.
• Neutropeni reversibel karakter.
• Diarré.
• Eosinofili - en stigning i det kvantitative niveau af eosinofiler i blodplasmaet.
• Pseudomembranøs colitis er en alvorlig patologi af tyktarmen, der udvikler sig som en komplikation af antibiotikabehandling.
• Udslæt, kløe.
• Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader under 150 · 109 / l, som ledsages af øget blødning og problemer med at stoppe blødningen.
• Leukopeni - et fald i det kvantitative niveau af leukocytter under 4,0 * 109 / l.
• Der er sjældne tilfælde af agranulocytose - et kraftigt fald i granulocytindholdet i blodet (mindre end 1x109 / l, neutrofile granulocytter mindre end 0,5x1x109 / l).
• Efter-infusionsreaktion af kroppen med hurtig administration af lægemidlet.
• Nefrotoksicitet, i sjældne tilfælde inklusive provokation af nyreinsufficiens.
• Ved langvarig anvendelse af store doser eller kombination med aminoglycosider er der mulighed for kvælstofvækst i urea samt plasmakoncentrationer af kreatinin.
• Interstitiel nefritis kan sjældent udvikle sig. Et sådant resultat kan opnås, hvis patienten har nedsat nyrefunktion eller et af aminoglycosiderne administreres parallelt.
• Eksfoliativ dermatitis.
• Svimmelhed.
• Spasm af musklerne i bronchi og muskelvæv på ryg og nakke.
• Inflammation, der fører til ødelæggelse af væggene i blodkar (vaskulitis).
• Hyperæmi.
• Toksisk epidermal nekrolyse er kroppens respons til injektion af et lægemiddel.
• Faldende blodtryk
• Feber.
• Hvis infusionskravene brydes, kan der være en lokal reaktion på indgangen:
  • Tromboflebitis er en inflammatorisk proces, som påvirker venernes vægge med blodproppens blodpropper (trombose).
  • Smerte symptomatologi inden for injektion.
  • Processen af vævscelle nekrose i infusionsområdet.

[31], [32], [33], [34]

Overdosis

Hvis fremstillingen af en opløsning til intravenøs eller oral administration og under selve infusionsprocessen ikke opfylder kravene og anbefalingerne, er sandsynligheden for at opnå høje doser af lægemidlet minimeret. Men hvis der imidlertid er sket en overdosis af en hvilken som helst grund, kan man observere en stigning i intensiteten af manifestationer af bivirkninger.

I denne situation er symptomatisk behandling ordineret. Et positivt resultat kan også laves ved parallel hæmofiltrering og hemoperfusion.

[38], [39], [40], [41]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af ukompliceret kompleks terapi er det ofte muligt at observere induktionen eller omvendt aktiveringen af egenskaberne af et bestemt lægemiddel. For at undgå uforudsete resultater og opnå den maksimale forventede effektivitet er det nødvendigt at kende konsekvenserne af interaktionen af Edicyin med andre lægemidler. Ellers er det muligt at påføre uoprettelig skade på patientens helbred.

Samtidig indgang af vancomycin med sådanne lægemidler og medicin som grupper aminoglycosidantibiotika, loop-diuretika, polymyxin, amphotericin B, cyclosporiner, bacitracin cisplatin eller er i stand til at fremprovokere et høreproblem og patologiske ændringer i nyrerne.

Hvis den komplekse behandling omfatter lægemidler relateret til nefrotoksisk eller neurotoksisk farmakopreparatam, for det meste den henviser til viomiotsinu, ethacrynsyre og polymyxin B, colistin, samt  neuromuskulære midler - blokkere, der er et medicinsk behov for tættere overvågning af patienten under behandling .

Kolestyramin reducerer de farmakodynamiske egenskaber hos edicin. Tandem brug af anæstetika øger dramatisk sandsynligheden for udvikling af hypotension, manifestationer af allergiske symptomer i form af kløe og urticaria. Yderligere gensidig brug kan føre til udvikling af unormal rødme af huden, histaminlignende tidevand, anafylaktoid reaktion i kroppen og anafylaktisk shock. Men for at reducere hyppigheden og intensiteten af sådanne negative manifestationer kan det være med indførelsen af vancomycin i en meget lav hastighed (idet 0,5 g af lægemidlet strækker mere end en time) og før man får anæstesi.

Det er værd at være opmærksom på, at der er behov for særlige forholdsregler ved introduktion af Edicine til nyfødte babyer, især hvis de er for tidlige babyer. Det er nødvendigt at regelmæssigt kontrollere niveauet af det aktive stof i blodplasmaet.

Under hele terapien er det nødvendigt at udføre periodiske kontrolundersøgelser:

• Comparative audiogram, en graf, der giver dig mulighed for at overvåge tilstanden af en persons hørelse.
• Overvågning af overvågning af nyrearbejdsstatus:
  • Undersøgelse af urin.
  • Indikatorer for nitrogen i urinstof.
  • Bestemmelse af niveauet af kreatinin.
• Det er ikke overflødigt at bestemme det kvantitative indeks for vancomycin i blodserumet. Dette gælder især for ældre patienter og patienter, der har en historie med nyreinsufficiens.

[42], [43], [44], [45], [46]

Opbevaringsforhold

For at opretholde de høje farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaber for det pågældende lægemiddel er det nødvendigt meget klart at opfylde alle opbevaringsbetingelser for edicyin, da dette direkte påvirker varigheden af effektivt lægemiddelarbejde.

 Opbevaringsbetingelserne for Edicyin findes meget ofte i instruktionerne om brugen af mange andre lægemidler, fordi de er ret standard.

1. Temperaturegenskaberne i rummet, hvor Edicyin er opbevaret, må ikke overstige 25 grader Celsius.
2. Produktet må ikke udsættes for direkte sollys.
3. Lægemidlet bør ikke være tilgængeligt for små forskere.
4. Lægemidlet skal opbevares i et rum med nedsat fugtindeks.

[47], [48], [49], [50], [51]

Holdbarhed

Hvis alle krav til opbevaring af lægemiddelpræparatet i Egilok er opfyldt, skal udløbsdatoen og den effektive anvendelse til terapeutiske formål strække sig over to år (eller 24 måneder) fra udstedelsesdatoen. Hvis mindst en af opbevaringsbetingelserne er blevet overtrådt, reduceres tidsintervallet for den effektive anvendelse af det pågældende lægemiddel. Ved slutningen af den endelige holdbarhed er yderligere brug af lægemidlet uacceptabelt.

[52], [53], [54], [55]