Droppet

Lægemidlet til stabilisering af blodtrykket Tarka refererer til calciumkanalblokkere - lægemidler baseret på verapamil.

Indikationer Frafald

Brug af Tarks medicin er egnet til at forbedre tilstanden hos personer med essentiel hypertension, hvis deres blodtryk er stabiliseret efter at have taget trandolapril og / eller verapamil.

Udgivelsesformular

Tarka fremstilles i kapsform og refererer til præparater af langvarig eksponering.

I en kapsel præsenterer Tarka to aktive ingredienser:

• trandolapril i mængden af 2 mg;
• verapamil g / x i mængden 180 mg.

Tarka kapsler er tætte lysrosa gelatinøse former, hvoraf der er en granuleret masse af trandolapril og en tablet af verapamil g / x.

Blisterpladen indeholder ti kapsler af medicinen. I kartonemballagen er der to blisterplader og instruktioner til brug af Tark.

Farmakodynamik

Kapsler Tarka er en farmaceutisk kombination af en calciumantagonist verapamil med en ACE-hæmmer trandolapril.

Verapamils farmakologiske virkning skyldes inhibering af calciumionstrømmen gennem de forsinkede calciumrør i cellevæggene i glatmuskelstrukturen af karrene og hjertemusklen.

Verapamil har sådanne evner:

• sænker trykindekset i en stille tilstand eller under en fysisk belastning (ved vasodilation);
• reducerer graden af resistens hos perifere fartøjer og reducerer behovet for hjertemuskel i ilt;
• reducerer kontraktil funktionen af hjertemusklen uden at påvirke symptomatisk regulering af hjerteaktivitet.

Funktionel orientering af trandolapril blokerer serum renin-angiotensin-aldosteron-kompleks i at sænke niveauerne af angiotensin II i blodserum, i faldende vasopressoraktivitet og normalisering af aldosteron produktion. Trandolapril i Tarka forbedrer perifer vasodilation ved at stimulere prostaglandinsystemet. Sandsynligvis finder en lignende mekanisme sted under den hypotensive virkning af ACE-hæmmere og er også ansvarlig for forekomsten af visse bivirkninger.

Hos patienter med forhøjet blodtryk fører behandling med ACE-hæmmere til en reduktion af blodtrykket uanset kroppens stilling. Kompensationsacceleration af hjerteaktivitet på denne baggrund observeres ikke. Modstanden af perifere arterier falder: hjertemængden forbliver uændret eller øges.

 Der kan være en forøgelse af nyrescirkulationen. Ikke desto mindre ændrer filtreringshastigheden ikke. For at opnå et vedvarende fald i blodtrykket, skal nogle mennesker undergå behandling i flere uger. I dette tilfælde bevares virkningen af at tage Tark selv ved langvarig behandling. I fremtiden stiger blodtrykket ikke selv med en skarp afbrydelse i behandlingen af Tarks kapsler.

Under eksperimenterne blev der ikke fundet negative interaktioner mellem Tarks aktive bestanddele. Det antages derfor, at den synergistiske virkning af verapamil og trandolapril skyldes de kombinerede farmakologiske egenskaber. Denne kombination anses for mere effektiv end at tage hver medicin separat.

[1]

Farmakokinetik

Tarks kapsler indeholder verapamil g / x, som har en forsinket frigivelse, såvel som trandolapril med accelereret frigivelse.

Verapamil absorberes med ca. 90%. Det gennemsnitlige biotilgængelighedsindeks er 22%, og med langvarig optagelse kan det stige til 30%.

Tilstedeværelsen af diætmasser i maven forhindrer ikke graden af biotilgængelighed af verapamil.

Den gennemsnitlige varighed af opnåelse af den maksimale serumkoncentration er 4 timer. Ligevægt med langvarig optagelse af lægemidlet med en frekvens en gang om dagen påvises efter 3-4 dage.

Forbindelsen af verapamil med plasmaalbuminer kan være 90%.

Halveringstiden efter lang behandling med Tark er ca. Otte timer. Ca. 3,5% af den anvendte mængde af lægemidlet udskilles ved renalfiltrering uændret. Metabolitter i 70% udskilles med urinvæske og i 16% - med kalorier.

Biologisk tilgængelighed kan øges hos patienter med cirrose. I dette tilfælde forbliver verapamils kinetiske egenskaber uforandret.

Trandolapril absorberes relativt hurtigt, absorptionen kan være fra 30 til 60% uanset tilstedeværelsen af fødemasser i maven.

Grænseværdien for lægemidlet registreres efter en halv time efter indtagelse.

Trandolapril fra Tarka kapsler forlader hurtigt serum med en gennemsnitlig halveringstid på mindre end 60 minutter. Lægemidlet undergår hydrolyseprocesser i plasma med dannelsen af trandolaprilat.

Varigheden af den gennemsnitlige serumkoncentration kan variere fra 3 til 8 timer. Fuld biotilgængelighed er 13%.

Forholdet mellem trandolaprilat og plasmaalbumin er tæt på 80%. Forbindelsen med ACE betragtes som mættet. Størstedelen af det refererende trandolaprilat er også forbundet ved at skabe en umættet proteinbinding. Ligevægt kan opnås efter 4 dage med konstant modtagelse af Tark.

Halveringstiden for trandolaprilat anslås til 15 og 23 timer.

Fra 9 til 14% af forbruget forbliver trandolapril kroppen med urinvæske i form af uændret trandolaprilat.

Værdierne for clearance af trandolaprilat viser en lineær korrelation med kreatininclearance og ligger i området fra 0,15-4 L / h, hvilket afhænger af doseringen. Serumniveauet trandolaprilat øges kraftigt hos patienter med kreatininclearance mindre end 30 ml pr. Minut. Efter gentagen optagelse af patienter med kroniske former for nyresvigt observeres ligevægtstilstanden i fire dage.

Niveauet af trandolapril i serum hos patienter med levercirrhose sammenlignet med raske mennesker er normalt cirka ti gange højere.

Da den farmakokinetiske type interaktion mellem individuelle komponenter af verapamil og trandolapril ikke er undersøgt, anvendes de kinetiske værdier af både det første og det andet lægemiddel til Tark-lægemidlet.

[2]

Dosering og indgivelse

Voksne patienter bør tage en kapsel Tark dagligt, helst om morgenen, uanset tilstedeværelsen af mad i maven. Tarka kapslen sluges i en hel tilstand: det er umuligt at tygge og hælde indholdet af kapslen.

[8], [9], [10]

Brug Frafald under graviditet

Modtagelse af Tark hos gravide patienter er forbudt.

Specialisterne undlod at bevise sikkerheden ved Tarks brug under graviditeten. Tværtimod blev tilfælde af intrauterin pulmonal hypoplasi, hæmning af intrauterin vækst af fosteret, hypoplastiske lidelser i udviklingen af kraniet dokumenteret.

Kvinder i reproduktiv alder, inden behandlingen med Tark påbegyndes, bør overbevises om fraværet af graviditet og også anvende pålidelige præventionsmetoder.

Hovedbestanddelene i Tark udskilles i modermælk, så behandling med medicin under amning er også kontraindiceret.

Kontraindikationer

Tarks kapsler er ikke ordineret til sådanne smertefulde tilstande:

• tilbøjelighed til allergi over for denne medicin eller til andre lægemidler-ACE-hæmmere;
• en episode af en antrioventrikulær blokade af II eller III grad, i mangel af en fungerende IWR;
• arvelig eller idiopatisk form for angioødem;
• kardiogent shock;
• akut form for myokardieinfarkt ledsaget af komplikationer;
• svaghed i sinusknudepunktet hos patienter i mangel af en fungerende IWR;
• utilstrækkelig hjerteaktivitet i dekompensationsfasen
• fladder og / eller atrieflimren
• perioden af svangerskab og amning af barnet.

Bivirkninger Frafald

Tarks modtagelse ledsages oftest af sådanne uønskede symptomer som hoste, hovedpine, vanskeligheder med afføring, svimmelhed, varmeflammer.

Andre bivirkninger kan også forekomme sjældnere:

• trombocytopeni, leukopeni;
• allergier;
• ændring i kropsvægt i retning af fald;
• søvnforstyrrelser, angst, apati;
• skælv i lemmerne, forstyrrelse af lemmernes følsomhed, vestibulære lidelser;
• forringelse af synet
• atrioventrikulær blokade af den første grad
• bronkitis, stagnation i lungerne;
• smerter i maven, diarré eller forstoppelse, tørst, betændelse i bugspytkirtlen;
• gulsot, hepatitis;
• ødem på ansigtet, hududslæt, hyperhidrose, rødme i huden;
• smerter i muskler, leddene;
• en stigning i det daglige urinvolumen
• brystforstørrelse, erektil dysfunktion;
• føler sig træt.

[3], [4], [5], [6], [7]

Overdosis

Accept af opblåste doser af Tark kan ledsages af sådanne tegn:

• overdreven sænkning af blodtrykket
• forstyrrelser af elektrolytmetabolismen;
• langsom eller øget hjertefrekvens
• bevidsthedstab
• chok tilstand;
• atrioventrikulær blok
• hjertestop

Der er tilfælde af død af patienter som følge af overdosis af Tark.

I tilfælde af overdosis bør der gives hjælp til vedligeholdelse af vitale kropsfunktioner. Brug infusion af lægemidler med calcium, β-adrenerg stimulering, rensning af mave og tarm.

På grund af Tarks langvarige egenskaber er det nødvendigt at etablere medicinsk kontrol over patientens tilstand i mindst 2 dage.

Hæmodialyse i sådanne tilfælde anvendes ikke.

[11]

Interaktioner med andre lægemidler

Tarka + antiarytmi og β-blokkere	Bivirkninger på hjerteaktivitet
Tarka + quinidin	Forøget antihypertensiv effekt
Tarka + antihypertensiva, diuretika og vasodilatorer	Forøget antihypertensiv effekt
Targa + Prazosin, terazosin	Forøget antihypertensiv effekt
Tarka + medicin, der anvendes til hiv-behandling (for eksempel ritonavir)	Øget koncentration af verapamil i serum
Tarka + carbamazepin	En forøgelse af indholdet af carbamazepin i blodet og en stigning i bivirkningerne af carbamazepin
Tarka + lithiumpræparater	Øget neurotoksiske virkninger af lithium
Tarka + rifampicin	Reduktion af hypotensiv virkning af verapamil
Diffunderer sulfinpirazon	Reduktion af hypotensiv virkning af verapamil
Diffunderer miorelaksantı	Styrkelse af muskelafslappende midler
Tarka + aspirin	Øget sandsynlighed for blødning
Tarka + ethylalkohol	Forøgelse af koncentrationen af ethylalkohol i blodet
Tarka + simvastatin og lovastatin	Forøgelse af plasmakoncentrationerne af disse lægemidler
Tarka + kaliumpræparater	Øget risiko for hyperkalæmi
Tarka + hypoglykæmiske lægemidler	Øget hypoglykæmisk effekt og risiko for hypoglykæmi
Tarka + ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler	Sænkning af hypotensiv effekt

[12], [13], [14], [15]

Opbevaringsforhold

Tarka kapslerne opbevares, ikke fjernet fra emballagen, i tørre og varme rum. Optimal opbevaring af lægemidlet ved en temperatur på +18 til + 25 ° C, væk fra børns adgang.

[16]

Holdbarhed

Hold kapslen Tark indtil 3 år gammel.

[17]