Detrusitol

Detrusitol har en m-antikolinerg effekt.

Indikationer Detrusitol

Det anvendes i tilfælde af øget funktionel aktivitet i blæren, som er karakteriseret ved hyppig og uimodståelig trang til at urinere, samt øget vandladningshyppighed og urininkontinens.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Det fås i tabletter på 1 og 2 mg, samt i kapsler med forlænget virkning på 2 og 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er en selektiv antagonist af muskariniske ender med høj selektivitet for urinvejsender. Samtidig har det ikke en udtalt effekt på andre ender.

Lægemidlet reducerer aktiviteten af detrusoren (de muskler, der sørger for sammentrækning af blæren og efterfølgende udskillelse af urin), reducerer hyppigheden af spontane sammentrækninger, som den udfører, og afslapper samtidig. Lægemidlets effekt ses efter 1 måneds behandling.

Detrusitol hjælper også med at reducere mængden af spytproduktion.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Maksimale blodværdier observeres 2-5 timer efter indtagelse af lægemidlet. Ligevægtsniveauet for stoffet observeres efter 4 dage. Lægemiddelkoncentrationen stiger, når lægemidlet tages sammen med mad.

Det absolutte biotilgængelighedsindeks er 17 %.

Metabolismen finder sted i leveren med deltagelse af CYP2D6-isoenzymet. I denne proces dannes et aktivt 5-henfaldsprodukt, som forstærker lægemidlets virkning betydeligt. Hvis der er mangel på isoenzymet, gennemgår stoffet en dealkyleringsproces af andre isoenzymer, hvorved der dannes et inaktivt metabolisk produkt. Ved mangel på CYP2D6-isoenzymet ses en stigning i værdierne af det aktive element i blodet (ca. 7 gange).

Cirka 77% af lægemidlet udskilles via nyrerne. Stoffets halveringstid er 6 timer.

Ved problemer med lever-/nyrefunktionen fordobles niveauet af tolterodin og dets aktive metaboliske produkt.

[ 8 ], [ 9 ]

Dosering og indgivelse

Det anbefales at tage 4 mg af lægemidlet dagligt. Tabletter på 2 mg tages to gange dagligt, og kapsler på 4 mg tages én gang dagligt. Indtagelse af medicinen er ikke afhængig af fødeindtag. Kapslerne skal synkes hele.

Den daglige dosis af medicinen kan om nødvendigt reduceres til 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Brug Detrusitol under graviditet

Der er ikke foretaget nogen tests med brug af Detrusitol under graviditet, så det er forbudt at ordinere medicinen i denne periode.

Da der ikke findes information om udskillelse af tolterodin i modermælk, bør brugen af tolterodin under amning undgås.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for elementerne i det terapeutiske middel;
• lukketvinklet glaukom;
• bydende drifter, der er fremkaldt af en organisk sygdom;
• urinretention;
• colitis ulcerosa;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• langsom tømning af maven;
• fructose- eller sucrase-isomaltasemalabsorption.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination til personer med nedsat tarmmotilitet, svær urinvejsobstruktion, nyre-/leverinsufficiens, pylorusstenose, neuropati og hiatal brok.

[ 10 ]

Bivirkninger Detrusitol

Ofte forårsager medicinering tørhed i mundslimhinden.

Nogle gange eller sjældent observeres følgende bivirkninger:

• følelse af søvnighed, træthed, forvirring, nervøsitet eller svaghed, og også hallucinationer, svimmelhed eller hovedpine;
• opkastning eller forstoppelse, mavesmerter og luft i maven;
• synsforstyrrelser, såvel som tørhed i sclera;
• udvikling af bronkitis, smerter i brystbenet, vægtøgning samt tør hud (ved indtagelse af tabletter) og bihulebetændelse (ved indtagelse af kapsler);
• dysuriske symptomer, urinretention;
• en følelse af hjerterytme, blodstrømning til ansigtet og takykardi;
• udseendet af perifert ødem eller urticaria.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: pupiller udvider sig, der er en følelse af udtalt ophidselse, problemer med vandladning eller dens fastholdelse begynder, kramper eller hallucinationer udvikler sig, og der opstår akkommodations- eller respirationsforstyrrelser.

Terapien begynder med maveskylning, og derefter skal patienten tage et enterosorbent. Derefter udføres symptomatiske procedurer:

• Fysostigmin bruges til at eliminere hallucinationer og følelser af ophidselse;
• Benzodiazepiner bruges til at lindre anfald;
• behandling af takykardi kræver brug af β-blokkere;
• for at lindre respirationssvigt anvendes kunstig ventilation;
• Kateterisering er nødvendig for at behandle urinretention.

Interaktioner med andre lægemidler

Antikolinerge lægemidler forstærker virkningen af tolterodin og øger også sandsynligheden for bivirkninger.

Lægemidlet reducerer cisaprids effektivitet sammen med metoclopramid. Og effekten af Detrusitol svækkes, når det kombineres med m-antikolinergika.

Der er mulighed for interaktion med lægemidler, der metaboliseres af hæmoprotein P450, såvel som CYP2D6 eller CYP3A4.

Hvis der er mangel på isoenzymet CYP2D6, er det forbudt at anvende clarithromycin, meconazol og også erythromycin, ketoconazol og itraconazol, da lægemiddelindikatorerne kan stige, hvilket vil føre til forgiftning.

Medicinen har ingen farmakologisk interaktion med warfarin, og heller ikke med kombineret oral prævention (i tabletter).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Opbevaringsforhold

Detrusitol skal opbevares under standardbetingelser for lægemidler. Temperatur – ikke højere end 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhed

Detrusitol kan anvendes i 2 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet er ikke ordineret til personer under 18 år, da der ikke er udført undersøgelser vedrørende sikkerheden ved dets anvendelse i denne alder.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er stoffer som Urotol og Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Anmeldelser

Detrusitol har ikke mange anmeldelser, men de bekræfter for det meste lægemidlets høje effektivitet. Lægemidlet håndterer godt manifestationer af overaktiv urinvejsaktivitet - hyppig vandladning - hvilket hjælper med at reducere hyppigheden og fremme urinretention.

Nogle patienter anser kapsler for at være mere effektive end tabletter og anbefaler deres brug.

Et lille antal kommentatorer bemærkede, at indtagelse af lægemidlet forårsager tørhed i mundslimhinden, men dette er et ret sjældent symptom og har også en lav grad af sværhedsgrad.