Cykloserin

Cycloserine er et bakteriedræbende antibiotikum; har en antibakteriel virkning. Lægemidlet har en temmelig bred vifte af terapeutisk aktivitet - mange patogene bakterier er følsomme over for det.

Lægemidlet viser høj medicinsk effektivitet i behandlingen af kronisk tuberkulose. Det bruges ofte i situationer, hvor de bakterier, der er årsag til patologien, viser resistens over for andre lægemidler mod tuberkulose.[1]

Indikationer Cykloserin

Det bruges til atypiske mykobakterielle infektioner samt til kronisk tuberkulose (som backupmedicin).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet realiseres i form af kapsler med et volumen på 0,25 g - 100 stykker pr. Pakke.

Farmakodynamik

Lægemiddelstoffet dannes under den vitale aktivitet af Streptomyces orchidaceus, eller det opnås kunstigt. Princippet om den medicinske virkning er baseret på ødelæggelse af cellemembraners bindingsprocesser (hæmmer de enzymer, der er ansvarlige for deres binding).

Lægemidlet demonstrerer aktivitet mod treponemer med rickettsia og derudover mod mycobacterium tuberculosis. Terapeutisk resistens udvikler sig ret langsomt.[2]

Farmakokinetik

Absorptionshastigheden er 70-90%. Lægemidlet deltager praktisk talt ikke i proteinsyntese. Cmax -værdierne noteres efter 4 timer.

Det aktive element findes i galde, sputum, modermælk, kropsvæsker og pleural effusion. Inde i pleurahulen observeres 60-100% af lægemidlets serumværdi. I udvekslingsprocesserne er 35% af doseringen involveret.[3]

Halveringstiden er 10 timer. Udskillelse udføres hovedsageligt gennem nyrerne; en lille mængde udskilles i fæces. I tilfælde af kronisk nyresvigt er akkumulering af lægemidlet mulig.

Dosering og indgivelse

Cycloserin tages oralt før måltider. Hvis der er tegn på irritation i området i mave -tarmslimhinden, skal den bruges efter at have spist.

For voksne er doseringen 0,25 g med 12 timers intervaller; hvis det er nødvendigt, og der ikke er nogen komplikationer ved at tage, kan denne dosis bruges med en 6-timers pause. Den daglige portionsstørrelse er 1000 mg; for et barn - maksimalt 750 mg.

Den toksiske virkning kan reduceres ved at ordinere oral indtagelse af glutaminsyre og intramuskulær administration af pyridoxin med ATP. I tilfælde af alkoholisme øges sandsynligheden for anfald. Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge leverens og nyrernes arbejde samt værdierne af perifert blod. I tilfælde af dermatitis af allergisk type eller tegn på neurotoksicitet afbrydes behandlingen.

Anvendelse til monoterapi forårsager fremkomsten af resistens, hvorfor det er nødvendigt at kombinere medicinen med andre lægemidler mod tuberkulose.

• Ansøgning til børn

Brugt med forsigtighed i pædiatri.

Brug Cykloserin under graviditet

Cycloserin bør ikke ordineres under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig medicinintolerance
• epilepsi;
• sygdomme, der påvirker centralnervesystemet, som er organiske i naturen;
• psykiske lidelser;
• alkoholisme;
• amningstid.

Med ekstrem forsigtighed bruges medicinen til kronisk nyresvigt.

Bivirkninger Cykloserin

Blandt sidesymptomer:

• hovedpine, psykose, anfald (også af den kloniske type), forvirring og dysartri, parese og aggressivitet;
• kløe og udslæt på epidermis;
• diarré, kvalme og halsbrand;
• anæmi af megaloblastisk type;
• aktiv form for CHF.

Overdosis

Akut forgiftning udvikler sig, når der bruges mere end 1000 mg af lægemidlet om dagen. I den kroniske forgiftningsform, der udvikler sig som følge af langvarig brug af doser over 0,5 g om dagen, noteres forvirring, psykose, hovedpine, kramper, paræstesier, svimmelhed, parese og irritabilitet. Koma kan udvikle sig.

Symptomatiske handlinger udføres - brug af antikonvulsiva og aktivt kul. Pyridoxin bruges til at forhindre udviklingen af neurotoksiske symptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningen af medicinen neutraliseres af sur frugtsaft.

Når det kombineres med ethylalkohol, øges sandsynligheden for at udvikle epileptiske anfald.

Kombinationen af Cycloserine med isoniazid fører til døsighed og svimmelhed.

Anvendelsen sammen med ethionamid øger bivirkningerne forbundet med centralnervesystemets arbejde.

Opbevaringsforhold

Cycloserin skal opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhed

Cycloserin kan bruges inden for en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske element.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Coxamine, Coxerin med Cycloserine-Ferein og Maizer.

Anmeldelser

Cycloserine har modtaget modstridende anmeldelser. I patienternes kommentarer er der en høj toksicitet af lægemidlet - hovedsageligt hæmato- og neurotoksicitet. Ofte fører brugen til udseendet af en perifer form for neuritis og anæmi. Men i dette tilfælde skal man huske på, at det er ekstremt sjældent, at behandlingen af resistente tuberkulose finder lægemidler, der ikke fører til udseendet af negative symptomer.

Anmeldelserne viser også, at langvarig brug af medicinen fører til mangel på pyridoxin, cyanocobalamin og B9-vitamin.