Cefepime

Cefepime er et antibiotikum, der tilhører kategorien af cefalosporiner af 4. generation.

[ 1 ]

Indikationer Cefepime

Det bruges til at behandle moderat eller svær lungebetændelse forårsaget af aktiviteten af enterokokker og streptokokker, samt Klebsiella og andre bakterier, der er følsomme over for lægemidlets virkninger.

Derudover anvendes lægemidlet til behandling af:

• til infektioner, der påvirker urinvejene (ukompliceret eller kompliceret type);
• ved neutropenisk feber;
• til infektioner, der påvirker epidermis og subkutant væv (ukompliceret).

Lægemidlet er ordineret til behandling af komplicerede former for infektioner, der forekommer i maveregionen (i kombination med metronidazol).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af et lyofilisat til injektionsvæske i hætteglas, 1 stk. i en æske. Det kan også produceres i mængder på 10 hætteglas i en blisterplade, 10 blisterpakninger i en pakke.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Den medicinske effekt er rettet mod at ødelægge cellerne i bakteriemembranen. Medicinen har bakteriedræbende egenskaber.

Lægemidlet har en kraftig antibakteriel effekt på stammer, der er resistente over for aktiviteten af aminoglykosider og 3. generations cefalosporiner. Det aktive element trænger ind i cellerne hos gramnegative bakterier med høj hastighed. Det har stærk resistens over for hydrolyse af mange β-laktamaser. Cefepims hovedmål i cellerne er proteinet, der syntetiserer penicillin.

Medicinen påvirker aktiviteten af gramnegative mikroorganismer og grampositiv mikroflora i in vitro-tests såvel som in vivo (enterobakterier med Klebsiella, streptokokker, Proteus, Escherichia coli, Clostridia osv.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Indikatorer for lægemidlet i blodplasmaet efter intramuskulær eller intravenøs administration:

En del af et lægemiddelpræparat	30 minutter	60 minutter	2 timer	4 timer	8 timer	12 timer
0,5 g intravenøst	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenøst	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenøst	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskulært	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskulært	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskulært	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

I galde med urin og peritonealvæske, såvel som sputum, slimhinder i bronkierne og galdeblære, samt blindtarm med prostata, bemærkes også cefepims medicinske værdier.

Lægemidlets gennemsnitlige halveringstid er cirka 2 timer. Frivillige, der fik doser på op til 2000 mg (med intervaller på 8 timer) i 9 dage, oplevede ingen ophobning af lægemidlet i kroppen.

Under metabolismen omdannes stoffet til komponenten N-methylpyrrolidin, som hurtigt omdannes til oxidet af dette element. Gennemsnitlige værdier for total clearance er 120 ml/minut.

Størstedelen af cefepim udskilles via nyrerne, primært via glomerulær filtration (gennemsnitlig intrarenal clearance er 110 ml/min). Omkring 85% af lægemiddeldelen (uændret komponent) findes i urinen, såvel som 1% af stoffet N-methylpyrrolidin, ca. 6,8% af grundstoffet N-methylpyrrolidinoxid og ca. 2,5% af komponenten cefepim-epimer.

Plasmaproteinsyntesen af cefepim er mindre end 19%. Lægemidlets niveau i blodserum er ikke signifikant.

Personer over 65 år (med sund nyrefunktion) behøver ikke at ændre dosis af lægemidlet, selvom deres renale clearance-rater er lavere.

Test udført på patienter med varierende grader af nyresvigt har vist, at lægemidlets halveringstid er forlænget. Den gennemsnitlige halveringstid hos patienter med alvorlige former af lidelsen (som kræver dialyse) er 13 timer (hæmodialyse) eller 19 timer (peritonealdialyse).

[ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen administreres via intravenøs infusion (proceduren varer mindst 30 minutter). Nogle gange kan medicinen også administreres intramuskulært (til behandling af urogenitale patologier forårsaget af E. coli).

Terapi for lungebetændelse: intravenøs injektion af 1-2 g af lægemidlet (to gange dagligt) i 10 dage.

Empirisk behandling af neutropenisk feber: intravenøs administration af 2 g af lægemidlet med 8 timers mellemrum. Terapien bør fortsættes indtil fuldstændig bedring (normalt sker dette inden for 10 dage).

Terapi for infektioner i det urogenitale område: intravenøs administration af 500-1000 mg af lægemidlet med intervaller på 12 timer. Behandlingscyklussen er cirka 7-10 dage.

Hvis patienten har en alvorlig form af de ovenfor beskrevne patologier, øges portionsstørrelsen til 2 g, og behandlingsforløbet varer 10 dage.

Personer, der gennemgår hæmodialyse, får 1000 mg af lægemidlet på den første dag i den antibakterielle cyklus og derefter 500 mg dagligt (til behandling af neutropenisk feber øges dosis til 1000 mg). Lægemidlet skal infunderes umiddelbart efter hæmodialyseproceduren.

Skema til fortynding af lyofilisat til intravenøs injektion: det er nødvendigt at bruge en 5% dextroseopløsning til dette (0,9% NaCl-opløsning kan også bruges). Fuldstændig opløsning af pulveret er påkrævet.

Før en intramuskulær injektion opløses pulveret i en speciel injektionsvæske, der indeholder parabener eller benzylalkohol. En 0,5% eller 1% lidokainopløsning kan også anvendes.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Brug Cefepime under graviditet

Brug af Cefepim under graviditet er kun tilladt i tilfælde, hvor den potentielle fordel for kvinden sandsynligvis opvejer risikoen for komplikationer for fosteret.

Lægemidlet udskilles i modermælk (i små mængder), hvorfor amning bør ophøre under behandlingen.

Kontraindikationer

Brugen af lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets aktive ingrediens, cephalosporiner med penicilliner samt β-laktamer.

[ 13 ]

Bivirkninger Cefepime

Lægemidlet kan fremkalde udviklingen af en allergi, som manifesterer sig som epidermalt udslæt, feber, TEN, kløe, MEE og anafylaktoide symptomer.

Terapi kan også resultere i udvikling af et positivt Coombs-testresultat.

Efter en intramuskulær injektion opstår der rødme og smerter i det område, hvor proceduren udføres. Ved intravenøs injektion forekommer der lejlighedsvis flebitis.

Andre bivirkninger omfatter:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhed, angst, forvirring eller rastløshed, kramper, hovedpine og paræstesi;
• problemer med urinvejsfunktionen: nyredysfunktion;
• gastrointestinale symptomer: forstoppelse, dyspeptiske symptomer, epigastriske smerter, pseudomembranøs colitis, kvalme og opkastning;
• hæmatopoieseforstyrrelser: blødning forekommer lejlighedsvis under antibakteriel behandling, og derudover forekommer leukopeni eller anæmi. Niveauet af neutrofiler med blodplader kan også falde;
• lidelser i åndedrætssystemet: forekomsten af hoste;
• problemer med kardiovaskulær funktion: øget hjertefrekvens, perifert ødem og dyspnø;
• indikationer for diagnostiske og laboratorietests: forhøjede PT-værdier, hypercalcæmi eller hyperbilirubinæmi, diagnose af hyperkreatininæmi, samt forhøjede værdier af alkalisk fosfatase eller urinstof og leverenzymer;
• andre symptomer: forekomsten af brystsmerter, oropharyngeal candidiasis, asteni, smerter i halsen eller ryggen samt superinfektioner.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Forgiftning forstærker bivirkningerne. Manifestationer af overdosis: koma eller stupor, følelse af forvirring, myoklonus og hallucinationer.

Symptomatiske procedurer anvendes til behandling. Hæmodialyse kan anvendes.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Cefepim kan øge ototoksiciteten og bivirkningerne på nyrerne i kombination med aminoglykosider.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med heparin og andre antimikrobielle lægemidler.

Lægemidlet bør ikke administreres i kombination med metronidazol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Opbevaringsforhold

Cefepim skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 ^° C. Den tilberedte injektionsvæske kan opbevares i maksimalt 24 timer (hvis temperaturen er op til 25 ^° C) og op til 1 uge (hvis medicinen opbevares i køleskabet).

[ 27 ], [ 28 ]

Holdbarhed

Cefepim må anvendes inden for 36 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

[ 29 ], [ 30 ]

Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke ordineres til spædbørn under 2 måneder.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analoger

Lægemidlets analoger er Ladef, Efipim, Maksipim, samt Movizar og Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Anmeldelser

Cefepim modtager positiv feedback fra patienter, der kommenterer det på fora. Dets høje medicinske effektivitet og det faktum, at det tolereres uden komplikationer (hvis alle lægens anvisninger følges), bemærkes.