Carvetrend

Carvetrend har vasodilaterende aktivitet og en vilkårlig β-blokerende effekt; demonstrerer også antioxidantvirkninger og blokerer selektivt aktiviteten af α1-adrenerge receptorer.

Lægemidlet svækker modstanden i perifere kar, blokerer selektivt virkningen af α1-adrenerge receptorer og undertrykker derudover den indflydelse, der udøves af RAAS-gennem den ikke-selektive blokade af β-adrenerge receptorer. Sammen med dette er der et fald i aktiviteten af plasma renin, hvilket reducerer sandsynligheden for forsinket udskillelse af væske. [1]

Indikationer Carvetrend

Det bruges i tilfælde af en stabil type kronisk angina pectoris, primær hypertension og derudover i tilfælde af en stabil hjerteinsufficiens (kronisk type).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet realiseres i form af tabletter - 14 stykker inde i en cellepakke (tabletmængden er 3,125, 6,25 og også 12,5 mg), 2 pakninger inde i pakningen. Også produceret i 28 stykker inde i en separat tallerken (volumen 25 mg) - 1 stykke inde i æsken.

Farmakodynamik

Lægemidlet har ikke ICA og har en membranstabiliserende effekt. Det er en to-stereoisomerisk racemat. Udviklingen af at blokere virkningen af ß1-, såvel som ß2-adrenerge receptorer realiseres hovedsageligt ved hjælp af S (-) enantiomeren, og α1-blokerende effekt leveres af S (-) enantiomererne samt R (+). Carvetrend har en betydelig antioxidantvirkning og fjerner frie radikaler.

I tilfælde af anvendelse med et forhøjet blodtryksniveau ledsages dets fald under påvirkning af lægemidler ikke af en ændring i processerne for intrarenal cirkulation og forstærkning af den perifere fartøjs systemiske modstand, hvilket ofte observeres med introduktionen af β-blokkere. [2]

Når det administreres til personer med angina pectoris, forhindres udvikling af smerte og myokardiskiskæmi. [3]

Hos personer med venstre ventrikeldysfunktion eller CHF har medicinen en positiv effekt på hæmodynamik, venstre ventrikels størrelse og udstødningsfraktion.

Lægemidlet ændrer ikke lipidmetabolisme.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af lægemidlet er ca. 25-30% (R-form) samt 15% (S-form). Plasmaniveau Cmax noteres efter 1 time. Forholdet mellem dosering og plasmaværdier er lineært. Fødeindtag ændrer ikke niveauet for lægemiddels biotilgængelighed.

Carvedilol er et meget lipofilt element. Omkring 98-99% af stoffet syntetiseres med protein. Fordelingsvolumen er ca. 2 l / kg. 60-75% af det absorberede lægemiddel gennemgår metaboliske processer under den 1. Intrahepatiske passage.

Halveringstiden for et lægemiddel er i området 6-10 timer. Clearance -niveauet er 590 ml pr. Minut. Udskillelse udføres hovedsageligt med galde og derefter med afføring. En del af det udskilles i form af metaboliske elementer gennem nyrerne.

Metaboliske processer udføres inde i leveren - gennem oxidation samt glukuronisering i området med den aromatiske ring. Metaboliske komponenter viser en intens adrenerg blokerende og antioxidant virkning.

Plasmamedicinniveauer hos ældre er cirka 50% højere.

Personer med forhøjet blodtryk og moderat (CC - inden for 20-30 ml pr. Minut) eller svær (CC - <20 ml pr. Minut) nyresvigt viste en stigning på 40-55% i plasmaværdier af lægemidler.

Dosering og indgivelse

Carvetrend skal tages oralt, startende terapi med indførelse af små doser. Senere øges portionerne gradvist, indtil den ønskede effekt opnås.

Ved primær hypertension skal du først tage 12,5 mg medicin om morgenen (efter at have spist) eller 6,25 mg om morgenen og derefter om aftenen. Efter 2 dage med denne behandling øges portionen til en 1-gangsdosis på 25 mg eller en 2-gangsdosis på 12,5 mg. Efter 2 ugers behandling øges portionen til 2 gange daglig brug af 25 mg.

I tilfælde af hypertension kan der ikke administreres mere end 50 mg om dagen (divideret med 2 doser).

Under HF bruges medicinen først i portioner på 3,125 mg (2 administrationer pr. Dag).

Ved angina pectoris af en stabil type administreres 12,5 mg 2 gange dagligt. Efter en sådan 2-dages cyklus øges portionen til 2 gange brug af 25 mg.

Under en kronisk type angina pectoris kan der maksimalt bruges 50 mg medicin (til 2 anvendelser).

Hos mennesker med hjertesvigt, der behandler angina pectoris, er den oprindelige dosis 3,125 mg (2 doser pr. Dag).

• Ansøgning til børn

Forbudt at bruge i pædiatri.

Brug Carvetrend under graviditet

Carvetrend er ikke ordineret til HB eller graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for stoffets elementer;
• kardiogent chok;
• med en dekompenseret form for CH (4. Trin i henhold til NYHA -klassificeringen), hvor det er nødvendigt at anvende inotrope stoffer;
• metabolisk acidose;
• Cor pulmonale og hypertension påvirker lungerne;
• feokromocytom;
• brug sammen med verapamil, diltiazem samt andre antiarytmiske lægemidler;
• Trin 2-3 AV-blok (uden brug af en pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (pulsværdier er mindre end 50 slag i minuttet);
• nedsat blodtryk (SBP -niveau er mindre end 85 mm Hg);
• at have en ukompenseret form for hjertesvigt, hvor det er nødvendigt at ordinere positive isotropiske lægemidler og vanddrivende lægemidler;
• BA og andre obstruktive lungelæsioner;
• alvorlig nedsat leverfunktion
• brug af IMAO-produkter (undtagen stoffer af IMAO-V-typen).

Bivirkninger Carvetrend

Blandt sideskiltene:

• ændringer i blodprøvedata: udvikling af hypo- eller hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, -kalæmi eller -triglyceridæmi og desuden trombocyto- eller leukopeni, anæmi og hyponatræmi samt en stigning i værdierne af alkalisk phosphatase, kreatinin og urinstof og et fald i protrombinværdier;
• allergisymptomer: anafylaktiske manifestationer;
• kramper, svimmelhed, ortostatisk kollaps og paræstesier, vægtøgning, hovedpine, depression, søvnforstyrrelser og bevidsthedstab;
• tørhed i øjenslimhinden eller irritation i øjenområdet samt synsforstyrrelser
• hævelse, angina pectoris, hjertesvigt, bradykardi, dyspnø, kolde ekstremiteter og hypotension, hjertebanken, forhøjet blodtryk, Raynauds sygdom og forværring af intermitterende claudikation;
• næsestop, lungeødem og astma;
• mavesmerter, xerostomi, kvalme, periodontitis, forstoppelse eller diarré, melena og nedsat leverfunktion (forhøjede ALAT-, ASAT- og GGT -niveauer)
• eksanthem, alopeci, urticaria, hyperhidrose, kløe og dermatitis;
• artralgi og smerter, der påvirker lemmerne;
• urinsygdomme, nyresvigt, urininkontinens og hæmaturi;
• hyperuricæmi, glucosuri eller albuminuri;
• erektil funktionsfejl;
• feber, asteni og influenzalignende symptomer.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning noteres HF, bradykardi, kardiogent shock, fald i blodtryk, opkastning, generaliserede anfald, åndedrætsforstyrrelser, forvirring og hjertestop.

Maveskylning, brug af sorbenter og også symptomatiske handlinger, overvågning og ændring af værdier for systemer, der er vigtige for livet; i tilfælde af bradykardi foreskrives administration af 0,5-2 mg atropin.

Interaktioner med andre lægemidler

Du kan ikke bruge lægemidlet i kombination med verapamil, diltiazem eller andre type I antiarytmiske stoffer (IV) samt MAO-hæmmere (ud over MAO-B).

Brug af SG.

Administration sammen med digoxin øger ligevægtsniveauet med ca. 16% (digitoxinindekset stiger også med ca. 13%) hos mennesker med forhøjet blodtryk. Det er nødvendigt at overvåge plasmaniveauet af digoxin i begyndelsen af behandlingen med Carvetrend ved dets afslutning samt justering af portionerne.

Når det bruges sammen med SG -stoffer, kan forlængelse af AV -ledning udvikle sig.

Det er nødvendigt omhyggeligt at overvåge tilstanden hos personer, der bruger ß-blokkere eller lægemidler, der sænker indikatorerne for catecholaminer (såsom reserpin eller MAO-hæmmere), da dette kan fremkalde alvorlig bradykardi eller udvikling af symptomer på et fald i blodtrykket.

Resten af de antihypertensive lægemidler.

Lægemidlet forstærker aktiviteten af andre antihypertensive lægemidler (blandt dem er α1-terminale antagonister). Potentiering af negative antihypertensive manifestationer af phenothiaziner, vasodilatatorer, barbiturater med alkohol og tricykliske midler er også mulig.

Cyclosporin.

Det er nødvendigt at overvåge plasmaniveauet af cyclosporin, når du bruger Carverend, fordi det stiger med denne kombination.

Hypoglykæmiske lægemidler, herunder insulin.

På grund af det faktum, at når lægemidlet administreres, kan insulin og andre hypoglykæmiske stoffer mere intensivt reducere blodsukkerindekset, og carvedilol selv er i stand til at maskere tegnene på hypoglykæmi, er det meget vigtigt konstant at overvåge blodglukoseværdierne.

Clonidin.

Under aflysningen af den komplekse behandling med brug af Carvetrend og clonidin skal du først stoppe med at bruge den første og derefter gradvist reducere andelen af clonidin.

Indåndede bedøvelsesmidler.

Under indførelsen af anæstesi er det nødvendigt at tage hensyn til lægemidlets negative antihypertensive og isotrope interaktion med bedøvelsesmidler.

Lægemidler, der fremkalder eller bremser virkningen af hæmoproteinenzymer 450.

Personer, der bruger medicin, der inducerer enzymer i strukturen af hæmoprotein 450 (barbiturater med rifampicin), eller bremser dem (herunder ketoconazol, erythromycin med cimetidin, haloperidol og verapamil med fluoxetin) bør være under konstant kontrol, mens de bruger sådanne lægemidler med carvedilol som enzyminduktorer er i stand til at reducere serumværdierne for sidstnævnte og hæmmere - for at øge dem.

Østrogener med NSAID og kortikosteroider.

Den antihypertensive effekt af lægemidler reduceres ved brug af medicin, der tilbageholder Na og væske inde i kroppen.

Sympatomimetik og α-, samt ß-adrenerge agonister.

Administration sammen med disse lægemidler forstærker vasokonstriktoreffekten.

Muskelafslappende midler og ergotamin.

Kombinationen af et lægemiddel og muskelafslappende midler eller ergotamin fører til en forstærkning af den blokerende neuromuskulære effekt.

Xanthinderivater.

Det er nødvendigt meget omhyggeligt at kombinere lægemidlet med xanthinderivater (dette inkluderer theophyllin med aminophyllin), fordi dette svækker den β-adrenerge blokerende aktivitet.

Opbevaringsforhold

Carvetrend skal opbevares ved temperaturer i området 15-25 ° C.

Holdbarhed

Carvetrend kan bruges i en 36-måneders periode fra det øjeblik, det terapeutiske stof markedsføres.

Analoger

Analoger af stoffet er Atram, Cardivas og Coriol med Carvid, og derudover Dilator, Cardoz og Carvedigamma med Carvidex, Carvedilol og Cardiostad med Protecard, samt Carvium, Talliton og Corvazan med Medocardil.