Kardiodaron

Cardiodaron er et lægemiddel, der har koronar vasodilatoriske, antiarytmiske, antianginøse, antihypertensive og α- og β-adrenerge blokerende aktivitet.

Dens anvendelse resulterer i et fald i myokardiets iltbehov, et fald i følsomheden over for hyperstimulering af det sympatiske nervesystem og et fald i koronar vaskulær tonus. Samtidig observeres en stigning i koronarcirkulationen, en stigning i myokardiets energireserver og et fald i hjertefrekvensen. [ 1 ]

Indikationer Kardiodaron

Det bruges til forebyggelse og behandling af paroxysmale rytmeforstyrrelser:

• livstruende ventrikulære arytmier;
• ventrikulær takykardi;
• angina pectoris;
• supraventrikulære arytmier;
• forebyggelse af udvikling af ventrikelflimmer;
• paroxysme af atrieflimmer og -flatter;
• arytmi, der opstår ved hjertesvigt;
• parasystoli.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning eller 30 stykker i en beholder.

Derudover sælges det i form af en væske til intravenøse injektioner.

Farmakodynamik

Lægemidlet udviser antianginøse og antiarytmiske virkninger.

Antiarytmisk aktivitet udvikles med forlængelse af 3. stadie af påvirkningspotentialet – ved at svække kaliumpassagen gennem kanalerne inde i cellevæggene i kardiomyocytter. Derudover er der en forlængelse af det refraktære segment og et fald i myokardiets excitabilitet. [ 2 ]

Lægemidlet har en ikke-kompetitiv blokerende effekt på α- og β-adrenoreceptorer. Samtidig bremser det nodal, atrial og SA-ledning, næsten uden nogen effekt på ledningsprocesserne inde i ventriklerne. Det bremser også processerne for excitationsimpulsledning og forlænger den refraktære sektion af yderligere kanaler i ventriklerne og atrierne. [ 3 ]

Den antianginøse effekt opnås ved at reducere mængden af ilt, der forbruges af myokardiet (hvilket reducerer hjertefrekvensen og svækker den kardiale efterbelastning), og derudover ved at øge koronarcirkulationen gennem direkte påvirkning af relativt glatte arterielle muskler, opretholde hjertets udstødningsprocesser (ved at reducere aortatrykket) og svække den perifere modstand.

Farmakokinetik

Ved oral administration absorberes lægemidlet med en lav hastighed i mave-tarmkanalen. Biotilgængelighedsværdierne varierer fra 30-80%. Lægemidlet bestemmes i blodet efter 0,5-4 timer. Cmax-indikatoren i blodet for en enkelt administration af Cardiodarone registreres efter 3-7 timer.

Intrahepatiske metaboliske processer realiseres ved dannelsen af et metabolisk element (decetylamiodaron) med terapeutisk effekt, samt ved deiodering.

Udskillelsen sker med en ekstremt lav hastighed; halveringstiden er inden for 20-100 dage.

Dosering og indgivelse

I tilfælde af aktive faser af rytmeforstyrrelser administreres lægemidlet intravenøst med 5 mg/kg; i dette tilfælde reduceres dosis til 2,5 mg/kg for personer med hjertesvigt.

Tabletterne skal tages sammen med eller efter mad, synkes hele og skylles med almindeligt vand. Portionsstørrelsen vælges individuelt af lægen under hensyntagen til patientens tilstand. Den indledende daglige dosis ligger ofte inden for 600-800 mg (skal opdeles i 2-3 doser). Om nødvendigt kan portionen øges til 1200 mg pr. dag.

Sådanne doser anvendes i en periode på 8-15 dage, og derefter overføres patienten til vedligeholdelsesbehandling.

Ved vedligeholdelsesbehandling anvendes den minimale effektive dosis for patienten. Ofte er størrelsen 100-400 mg Cardiodarone. For at undgå ophobning af lægemidlet bør det tages i en 5-dages cyklus, hvorefter der bør være et 2-dages interval.

Derudover kan tabletterne bruges i en periode på 3 uger, hvorefter der kan tages en 7-dages pause.

• Ansøgning til børn

Medicinen ordineres med ekstrem forsigtighed til personer under 18 år.

Brug Kardiodaron under graviditet

Da amiodaron kan krydse moderkagen, bør det ikke anvendes under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• sinuslignende bradykardi;
• kardiogent shock;
• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• SA-blok;
• hypokaliæmi;
• AV-blok 2-3 stadier;
• hypothyroidisme eller hyperthyroidisme;
• SSSU;
• bryde sammen;
• interstitielle lungelæsioner;
• sænkning af blodtrykket;
• brug af MAO-hæmmere;
• amning.

Medicinen ordineres med ekstrem forsigtighed til personer med leversvigt eller ældre.

Bivirkninger Kardiodaron

Bivirkninger omfatter:

• potensering af hjertesvigt, sinusbradykardi, pirouettetakykardi, AV-blok, fald i blodtryksværdier og udvikling af arytmi eller potensering af en eksisterende arytmi;
• pleuritis, apnø, lungefibrose, hoste og dyspnø, lungebetændelse, bronkial spasme, alveolitis og forekomsten af hyper- eller hypothyroidisme;
• opkastning eller kvalme, oppustethed, forstoppelse, appetitløshed, diarré, smerter og tyngde i den epigastriske region, samt gulsot, toksisk hepatitis, kolestase, forstærkning af intrahepatisk transaminaseaktivitet og levercirrose;
• svimmelhed, depression, hukommelsesproblemer, hovedpine og paræstesi, auditive hallucinationer, svaghed, tremor, polyneuropati og søvnforstyrrelser;
• ataksi, forhøjet ICP, neuritis, der påvirker synsnerven, uveitis, retinal mikrodetachment, ekstrapyramidale symptomer, myopati og lipofuscinaflejring i hornhindeepitelet;
• anæmi af aplastisk eller hæmolytisk natur og trombocytopeni;
• alopeci, eksfoliativ dermatitis, epidermale udslæt, lysfølsomhed og gråblå farvetone af epidermis;
• vaskulitis, tromboflebitis, hyperhidrose og feber, samt epididymitis og erektil dysfunktion.

Overdosis

Tegn på forgiftning: bradykardi, arytmi, nedsat blodtryk, AV-ledningsforstyrrelse og leverdysfunktion.

Maveskylning og aktivt kul administreres sammen med et saltvandsafføringsmiddel. Der findes ingen modgift. Symptomatiske foranstaltninger kan træffes om nødvendigt. Patienten bør overvåges konstant – EKG-aflæsninger og blodtryksniveauer bør overvåges.

Ved bradykardi anvendes atropin med β1-adrenomimetika, og der installeres en midlertidig pacemaker. Hæmodialyse fører ikke til udskillelse af amiodaron.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med individuelle Ca-kanalblokkere (diltiazem eller verapamil) og β-blokkere, da dette kan føre til automatismeforstyrrelser (i form af bradykardi) såvel som ledningsforstyrrelser.

Lægemidlet bør ikke administreres sammen med diuretika, afføringsmidler, GCS og amphotericin B til intravenøs injektion, da dette kan fremkalde ventrikulær takykardi (pirouette).

Brug sammen med orale antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning (det er nødvendigt at overvåge protrombinniveauer og justere dosis af antikoagulantia).

Administration i kombination med SG kan fremkalde automatismeforstyrrelser (i form af svær bradykardi) og ledningsforstyrrelser i ventrikler og atrier (lægemidlet øger plasmadigoxinniveauerne, hvorfor de skal overvåges konstant, og derudover bør der udføres et EKG, og om nødvendigt bør dosisdelen af lægemidlet justeres).

Brug sammen med cyclosporin og phenytoin kan føre til en stigning i deres plasmaniveauer.

Hos patienter, der får Cardiodarone, og som gennemgår generel anæstesi eller iltbehandling, kan der forekomme bradykardi (resistent over for atropin), ledningsforstyrrelser, nedsat blodtryk og nedsat hjerteminutvolumen.

Opbevaringsforhold

Cardiodaron bør opbevares mørkt og tørt.

Holdbarhed

Cardiodarone kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Ritmorest, Amiodarone og Amiocordin med Cordarone, Aldarone og Concor med Anaprilin, samt Sedacorone og Ritmiodaron.