Bidop

Bidop har antiarytmiske, antianginøse og antihypertensive egenskaber.

Indikationer Bidopa

Det bruges i følgende tilfælde:

• forebyggelse af forværring af anginaanfald (stabil form for patologi);
• forhøjede blodtryksaflæsninger.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter i en mængde på 14 stk. i en celleplade. I en separat æske er der pakker med 1, 2 eller 4 celler.

Farmakodynamik

Lægemidlet er en selektiv β1-adrenoblokker, der ikke har sympatomimetisk aktivitet; derudover har det ikke en membranstabiliserende effekt. Lægemidlet reducerer reninaktiviteten, reducerer myokardiecellernes iltbehov samt dets kontraktilitet.

Ved at hæmme β1-adrenoreceptorer i små portioner inde i myokardiet svækker lægemidlet den katekolamin-stimulerede binding af cAMP fra ATP-elementet. Samtidig reducerer det den intracellulære transport af calciumioner, har en negativ bathmo-, ino-, krono- og dromotrop effekt, og derudover bremser det de igangværende ledningsprocesser med excitabilitet.

Hvis den anbefalede dosis overskrides, forårsager lægemidlet også en β2-adrenerg blokerende effekt.

I den indledende fase af lægemiddelbrugen, på den første dag, forstærkes modstanden fra de perifere vaskulære vægge og nærmer sig det oprindelige niveau efter 1-3 dage. Ved langvarig behandling falder denne indikator.

Antihypertensive aktivitet opstår på grund af et fald i minutvolumen, svækkelse af RAS-funktionen, sympatisk stimulering af perifere kar, samt på grund af genoprettelse af responsen på et fald i blodtryksværdier og effekten på nervesystemets arbejde. Ved forhøjede blodtryksværdier udvikles den terapeutiske effekt over en periode på 5 dage, og en stabil effekt observeres efter 2 måneder.

Den antianginøse effekt udvikles ved at reducere myokardiets iltbehov, sænke hjertefrekvensen og reducere dens kontraktilitet, og derudover forbedre processerne for myokardiets blodforsyning og forlænge diastolen. En stigning i ventrikulære diastoliske trykværdier, såvel som strækning af de ventrikulære muskler, forstærker iltbehovet.

Den antiarytmiske effekt udvikler sig efter eliminering af årsagerne, der fremkalder forekomsten af arytmi (forhøjet blodtryk, takykardi, aktivering af det sympatiske system og øgede cAMP-niveauer), reduktion af pacemakernes hastighed og sænkelse af AV-ledningsprocesserne.

Lægemidlet adskiller sig fra ikke-selektive undertyper af β-adrenoblokkere ved, at introduktionen af dets gennemsnitlige medicinske doser ikke har en stærk effekt på organer med β2-adrenoreceptorer (bugspytkirtel, livmoder, skeletmuskulatur og perifere arterielle muskler med bronkier) og kulhydratmetabolisme. Lægemidlet tilbageholder heller ikke natriumioner. Kraften af den aterogene effekt er sammenlignelig med propranolols virkning.

Farmakokinetik

Absorptionen af lægemidlet er 80-90%, indtagelse af fødevarer påvirker ikke graden. Cmax i blodet registreres efter 2-3 timer. Syntesen med blodprotein er inden for 28-32%.

Trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren og placenta. 50% undergår intrahepatisk transformation; i dette tilfælde dannes næsten inaktive metaboliske produkter.

Halveringstiden er op til 12 timer. 98% udskilles via nyrerne; mindre end 2% af stoffet udskilles med galden.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt om morgenen. Dette skal gøres på tom mave, uden at tygge medicinen. Portionerne vælges separat for hver patient - af den behandlende læge.

Ved forhøjede blodtryksværdier, og også for at forhindre forværring af anginaanfald (stabil form af sygdommen), anvendes en initialdosis på 5 mg én gang dagligt. Om nødvendigt kan den øges til 10 mg (samme administrationshyppighed). Den maksimalt tilladte dosis pr. dag er 20 mg af stoffet.

For personer med alvorlig nyre- eller leverinsufficiens bør den maksimale daglige dosis være 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Brug Bidopa under graviditet

Det er kun tilladt at ordinere Bidop under graviditet i tilfælde af vitale indikationer. Alle eksisterende risici skal også tages i betragtning.

Må ikke anvendes under amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• choktilstand eller kollaps;
• akut hjertesvigt;
• lungeødem;
• sinoatriel blokade;
• 2-3 graders AV-blok (ingen pacemaker);
• CHF af dekompenseret natur i det kroniske stadie, som kræver inotrop behandling;
• SSSU;
• nedsat blodtryk;
• kombination med MAO-hæmmere (undtagen B-type stoffer);
• astma eller svær KOL;
• kardiomegali, der ikke er ledsaget af hjertesvigt;
• har en udtalt form for bradykardi;
• sene faser af ændringer i perifere blodgennemstrømningsprocesser;
• fæokromocytom (samtidig administration af α-blokkere udføres ikke);
• Raynauds syndrom;
• metabolisk acidose;
• intolerance over for lægemidlets komponenter eller andre β-blokkere;
• hypolaktasi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorption.

Forsigtighed er påkrævet ved anvendelse til personer med kronisk lever- eller nyresvigt, psoriasis, diabetes mellitus, myasteni, samt AV-blok af første grad, depression, hypertyreose, en historie med allergiske reaktioner og spontan angina; derudover ordineres forsigtighed til ældre og personer på diæt.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Bidopa

Administration af lægemidlet kan forårsage nogle bivirkninger:

• forstyrrelser i sanseorganernes funktion: nedsat spytproduktion, tørre øjne i slimhinden, konjunktivitis og synshandicap;
• problemer med nervesystemets funktion: en følelse af forvirring, angst, svaghed eller træthed, depression, asteni, svimmelhed, hallucinationer og hovedpine. Derudover kan kramper, mareridt, rysten, paræstesi i lemmerne og søvnforstyrrelser forekomme;
• kredsløbsforstyrrelser: et kraftigt fald i blodtrykket, ortostatisk kollaps, ledningsforstyrrelser i myokardiets område, sinusbradykardi, forekomst af hjertesvigtsymptomer, AV-blok, angiospasme og arytmi, samt smerter i brystbenet og et fald i myokardiets kontraktilitet;
• læsioner, der påvirker respirationsaktiviteten: vejrtrækningsbesvær ved brug af store doser af lægemidler eller hos personer med en prædisposition for bronkospasmer og laryngospasmer, samt med tilstoppet næse;
• fordøjelsesforstyrrelser: forstoppelse, kvalme, diarré, mundtørhed, mavesmerter, opkastning. Derudover - hepatitis, smagsløgs- eller leverdysfunktion, hyperbilirubinæmi, forhøjede leverenzymer og hypertriglyceridæmi;
• hormonelle forstyrrelser: hyperglykæmi, hypothyroidisme og hypoglykæmi (hos personer, der bruger insulin);
• dermatologiske læsioner: alopeci, psoriasislignende symptomer, hyperhidrose, psoriasis i den akutte fase, hudhyperæmi og eksantem;
• problemer med hæmatopoietiske processer: leukopeni eller trombocytopeni og agranulocytose;
• tegn på allergi: udslæt, nældefeber eller kløe;
• andre symptomer: nedsat potens, abstinenser, nedsat libido, ledsmerter og også thorax eller lumbago;
• virkninger på fosteret: bradykardi, hypoglykæmi og også langsommere intrauterin vækstprocesser.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdosis

Forgiftningssymptomer: arytmi, et kraftigt blodtryksfald, ventrikulær ekstrasystoli, bradykardi med AV-blok og hjertesvigt. Cyanose i hænderne, vejrtrækningsbesvær, kramper, bronkiale spasmer, hypoglykæmi og svimmelhed med besvimelse observeres også.

For at eliminere lidelserne udføres maveskylning, efterfulgt af anvendelse af enterosorbenter, og derefter udføres symptomatiske procedurer.

I tilfælde af AV-blok bør op til 2 mg adrenalin eller atropin administreres intravenøst. En pacemaker kan også midlertidigt installeres.

Ved ventrikulære ekstrasystoler anvendes lidokain;

Når blodtryksværdierne falder (forudsat at der ikke er tegn på lungeødem), administreres plasmaerstatningsvæsker intravenøst. Om nødvendigt kan dobutamin, dopamin eller adrenalin anvendes.

I tilfælde af hjertesvigt anvendes CG, diuretika og glukagon.

For at lindre kramper anvendes diazepam intravenøst.

Bronkiale spasmer lindres ved at inhalere β2-adrenerge stimulanter.

[ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Radiokontrastmidler, der indeholder jod og administreres intravenøst, øger risikoen for at udvikle anafylaktiske symptomer.

Allergener og allergenekstrakter, der anvendes i immunterapi til scarificeringstest, øger sandsynligheden for at udvikle alvorlige systemiske allergiske reaktioner (hos personer, der bruger bisoprolol).

Intravenøs phenytoin, såvel som lægemidler til inhalationsanæstesi, øger lægemidlets kardiodepressive aktivitet og risikoen for et fald i blodtrykket.

Bidop kan maskere tegn på udvikling af hypoglykæmi.

Lægemidlet øger blodniveauet af xanthiner (undtagen theophyllin) og lidokain.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin med methyldopa, midler der blokerer langsomme Ca-kanaler, og andre antiarytmiske lægemidler forstærker muligheden for at udvikle eller forværre forløbet af bradykardi med AV-blok eller hjertestop.

Sympatolytika, clonidin med nifedipin og hydralazin, samt diuretika sammen med andre antihypertensive lægemidler, kan i kombination med Bidop forårsage et kraftigt fald i blodtrykket.

Lægemidlet forlænger effekten af ikke-depolariserende muskelafslappende midler og samtidig den antikoagulerende effekt af coumarinmidler.

Tetracykliske og tricykliske stoffer, ethylalkohol, sovepiller eller beroligende midler og antipsykotika - forstærker den undertrykkende effekt på nervesystemets funktion.

Rifampicin reducerer halveringstiden for bisoprolol.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med MAO-hæmmere (undtagen B-type stoffer), da dette forårsager en betydelig stimulering af den antihypertensive aktivitet. Der skal gå mindst 14 dage mellem indtagelse af Bidopa og brug af MAO-hæmmere.

Ergotamin øger muligheden for ændringer i perifere blodgennemstrømningsprocesser.

Sulfasalazin øger plasmaniveauerne af bisoprolol.

[ 15 ]

Opbevaringsforhold

Bidop skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorer er standard.

[ 16 ]

Holdbarhed

Bidop er godkendt til brug inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Ikke til brug i pædiatri (personer under 18 år).

[ 17 ], [ 18 ]

Analoger

Analoger af det terapeutiske lægemiddel er lægemidler som Aritel Cor, Biprol, Bisomor med Aritel, Bisogamma og Bidop Cor, og derudover Concor Cor, Biol, Corbis med Bisoprolol, Bisocard og Bisoprolol-Teva. På listen er også Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm og Coronal med Niperten.

[ 19 ], [ 20 ]

Anmeldelser

Bidop får ret gode anmeldelser fra forumkommentatorer. Det reducerer effektivt blodtrykket og reducerer manifestationerne af koronar hjertesygdom betydeligt. Men det skal bemærkes, at de negative tegn er sammenlignelige i sværhedsgrad med den terapeutiske effekt og er ret almindelige.

Det er også nødvendigt at tage højde for, at 20% af personer med angina pectoris ikke oplever nogen effekt af brugen af β-blokkere (på grund af øget diastolisk volumen i venstre ventrikel og svær koronar aterosklerose).