Bikalan

Bicalan er en antiandrogene medicin.

Indikationer Bikalana

Det bruges til den fælles form for prostata carcinom (sen fase) sammen med en analog af elementet LHRH eller med samtidig kirurgisk kastration.

[1]

Udgivelsesformular

Udgivelsen af det medicinske element er lavet i pilleform, i en mængde på 10 stykker inde i en cellulær emballage. Inde i pakken - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Bicalutamid er et ikke-steroidalt anti-androgen og har ingen anden hormonel indflydelse.

Lægemidlet er en racemisk blanding, hvor kun (R) -enantiomeren har antiandrogene virkninger. Denne komponent syntetiseres med androgener, uden at forårsage genekspression - på den måde hæmmer virkningen af androgener. På grund af denne undertrykkelse begynder tumoren i prostata at regressere.

Farmakokinetik

Bicalutamid har god absorption inde i mave-tarmkanalen efter brug af stoffer indeni. Oplysninger om klinisk signifikant effekt af fødevarer på biotilgængelighedsværdier er ikke tilgængelige.

Element (S) -enantiomer har en højere end (R) -enantiomer, udskillelseshastigheden fra legemet; Halveringstiden for sidstnævnte er ca. 7 dage.

Efter daglig brug af bicalutamid øges plasmaniveauet af (R) -enantiomeren ca. Ti gange på grund af den lange halveringstid. I denne forbindelse bør lægemidlet kun tages 1 gange om dagen.

Efter daglig administration af bicalutamid i en 50 mg dosis er plasmaværdierne for (R) -enantiomeren ca. 9 μg / ml. Samtidig falder op til 99% af alle enantiomerer, der bevæger sig inde i blodet, på (R) -enantiomeren med aktivitet.

De (R) -enantiomers farmakokinetiske egenskaber afhænger ikke af patientens alder eller grad af leversygdom (moderat eller mildt).

Der er information om, at plasma eliminering af (R) -enantiomeren forsinkes ved mennesker med svære stadier af leverforstyrrelser.

Bicalutamid syntetiseres i store mængder med protein (for racematet er indikatoren 96% og for R-bicalutamid, 99,6%), og derudover undergår det intensive metaboliske processer (oxidation og dannelse af glucuronsyre med konjugater).

Metaboliske produkter udskilles med galde og urin i omtrent lige store dele.

Dosering og indgivelse

Mandlige patienter (også ældre) bør tage 50 mg af lægemidlet pr. Dag (1 tablet). Terapi med brug af Bicalan er påkrævet at begynde i forbindelse med indledningen af LHRH eller en kirurgisk kastreringsprocedure. Varigheden af den terapeutiske cyklus er ordineret af lægen.

Personer med svære eller moderate leverproblemer, for at undgå risikoen for ophobning af lægemidlet, skal det ordineres meget omhyggeligt.

[3]

Brug Bikalana under graviditet

Bicalan er ikke ordineret til kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelsen af stærk følsomhed over for stoffets stoffer;
• brug sammen med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Bivirkninger Bikalana

Bicalutamid tolereres i de fleste tilfælde uden komplikationer. Kun lejlighedsvis var det nødvendigt at afskaffe brug af lægemidler under udviklingen af følgende sidesymptomer:

• lidelser, der påvirker brystkirtlerne og reproduktive organer: gynekomasti ¹ eller smerter i brystkirtlen ¹;
• forstyrrelser i fordøjelseskanalen: kvalme eller diarré er almindelig; enkeltopkastning;
• problemer med funktionen af hepatobiliærsystemet: gulsot udvikler ofte ² eller transaminaseværdier øges. Der er en enkelt mangel på leveraktivitet ³;
• Immun manifestationer: Til tider forekommer tegn på intolerance, herunder urticaria og angioødem;
• læsioner af de subkutane lag og epidermis: hudtørhed udvikles sjældent;
• thorax-, respiratoriske og mediastinum sygdomme: sjældent er der lunge interstitiale patologier;
• systemiske lidelser: hot flashes forekommer hyppigst (føler sig varm) ¹. Det forekommer ofte, at der opstår kløe eller asteni.

^{1, kan} sværhedsgraden reduceres ved at udføre en ledsagende kastreringsprocedure.

² ændringer, der påvirker den hepatiske aktivitet, er sædvanligvis midlertidige og forsvinder fuldstændigt eller svækkes med fortsættelsen af den terapeutiske cyklus eller efter at den er afsluttet.

³ utilstrækkelighed af leverfunktionen udvikler sig kun en gang, og det var ikke muligt at fastslå nogen forbindelse med brugen af Bicalan. Kræves for regelmæssigt at overvåge leverens ydeevne.

[2]

Overdosis

Der er ingen oplysninger om forgiftning Bikalanom.

Lægemidlet har ingen modgift, så patienten skal ordinere symptomatiske procedurer. Dialyse udføres ikke, fordi bicaloutamid har en høj grad af proteinsyntese, og den opdages ikke inde i urinen i uændret tilstand. Der ydes også generelle støtteaktiviteter, og arbejdet i livskritiske systemer overvåges.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ingen oplysninger om lægemiddelinteraktionen af bicalutamid med analoger af LHRH.

In vitro-tests har vist, at R-bikalutamid hæmmer CYP 3A4-elementet, og desuden er komponenterne CYP 2C9 med 2C19 og 2D6 mindre udtalte.

Selv om test med antipyrin, som markerer aktiviteten af P450-elementet (CYP), ikke viste sandsynligheden for, at stoffet interagerer med bicalutamid, har brugen af lægemidlet i 28 dage under anvendelse af midazolam forårsaget, at AUC-værdien af sidstnævnte øges med 80%. En sådan stigning i indikatorer kan være vigtig for stoffer med et smalt lægemiddelindeks. På grund af dette kan stoffet ikke kombineres med cisaprid, terfenadin eller astemizol.

Det er nødvendigt at kombinere Bicalan med narkotika, der blokerer Ca-kanalerne, eller med cyclosporin. Det kan være nødvendigt at reducere delene af disse midler, især hvis der er mistanke om uønskede symptomer (eller de vil udvikle sig). Personer, der bruger cyclosporin, kræver nøje overvågning, især i begyndelsen af behandlingen og ved afslutningen.

Det er nødvendigt at kombinere stoffet meget nøje med stoffer, der hæmmer oxideringen af stoffer (fx cimetidin eller ketoconazol). I teorien kan en sådan kombination fremkalde en stigning i værdierne af bicalutamid, hvilket vil øge forekomsten af negative symptomer.

In vitro-test afslørede, at bicalutamid er i stand til at fortrænge warfarin (coumarin-antikoagulant) fra områderne af dets proteinsyntese. På grund af dette, når det anvendes til de patienter, der bruger coumarin-antikoagulantia, er det nødvendigt at konstant overvåge præstationen af PTV.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Bicalan skal opbevares på et sted lukket for at forhindre adgang for små børn. Temperaturmærker - inden for 25 ° С.

Holdbarhed

Bicalan kan anvendes inden for 5 år fra fremstillingsdatoen for et terapeutisk middel.

Ansøgning om børn

Du kan ikke bruge stoffet i pædiatri.

Analoger

Analoger af stoffer er lægemidlerne Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi med Bicalutamid og desuden Flutazin, Bicalutera, Flutamid med Calumid og Flucin med Casodex. Også på listen er Flülem, Flutpharm med Flumid og Flutaplex med Flutamid.