Capreomycin

Capreomycin er et anti-TB stof.

[1], [2], [3],

Indikationer Capreomycin

Anvendes til lungetuberkulose, udvikling skyldes følsomme vedrørende medicin stammer af mycobakterier (tuberkel bacillus - mikroorganisme provokerer tuberkulose), i situationer, hvor anti-TB medikamenter første typen ikke har den ønskede effekt, eller ikke kan anvendes i forbindelse med en toksisk virkning eller Tilstedeværelsen af resistente tuberkulose baciller.

[4], [5]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen udføres i form af et pulver til injektioner fremstillet intramuskulært.

[6], [7],

Farmakodynamik

Et antibiotikum, der ekstraheres fra Streptomyces capreolus-elementet. Lægemidlet demonstrerer aktiviteten af relativt forskellige stammer af Koch-pinde.

Ikke observeret krydsresistens mellem capreomycin og cycloserin, isoniazid, PAS, streptomycin, ethionamid og også ethambutol. Samtidig er krydsresistens fundet, når stoffet kombineres med kanamycin, florimycin eller neomycin.

[8], [9], [10]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes næsten ikke inden i fordøjelseskanalen (mindre end 1%). Efter intramuskulær administration noteres en 1000 mg plasmadosis Cmax (lig med 20-47 mg / l) efter 1-2 gange. Ved anvendelse af en 60 minutters intravenøs infusion af 1000 mg af lægemidlet er Cmax-værdierne 30-50 mg / l. Niveauet af AUC efter intramuskulær og intravenøs administration er den samme. Lægemidlet passerer gennem placenta, men ikke gennem BBB.

Det undergår ikke metaboliske processer, udskillelsen udføres i uændret tilstand, hovedsagelig gennem nyrerne (i 12 timer - ca. 50-60% af delen) ved anvendelse af glomeruli filtrering. En lille del af elementet udskilles sammen med gallen. Inden i urinen er indikatorerne for stoffet i 6 timer efter brugen af lægemidlet i en portion på 1 g i gennemsnit 1,68 mg / ml. Halveringstiden er i intervallet 3-6 timer.

Hos personer med sund nyreaktivitet akkumuleres stoffet hver dag i en dosis på 1000 mg (i 30 dage). Hvis en nyreforstyrrelse er til stede, øges halveringstiden, og der udvikles en tendens til ophobning af lægemidler.

[11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

Før brug anbefales det at bestemme patientens følsomhed vedrørende mikroflora lægemidlet, der fremkalder sygdommen. Lægemidlet bør indgives på en dyb, intramuskulær måde. Det anvendes forsigtigt hos personer med nogen form for allergi (især med medicin).

Ofte injiceres 1000 mg lægemiddel dagligt (maks. 20 mg / kg stof pr. Dag) i løbet af 60-120 dage og senere 2-3 gange om ugen i samme dosis. Terapi bør vare 1-2 år.

Personer med nyreproblemer skal justere doseringen og varigheden af intervallet mellem injektioner (under hensyntagen til QC-værdierne). Jo mere udtalt forstyrrelsen af nyrefunktionen, jo længere intervaller mellem injektioner skal foretages.

Lægemiddelpulver er foropløst i en fysiologisk injektionsvæske eller sterilt injicerbart vand (2 ml). Det tager 2-3 minutter at fuldstændigt opløse stoffet.

Nyreraktivitet skal konstant overvåges gennem hele behandlingsperioden (1 gang om ugen), og desuden skal audiometri udføres (vurder høreskarphed), og det vestibulære apparats funktion bør kontrolleres.

Fordi anvendelsen af Capreomycin kan provokere forekomsten af hypokalæmi, er det nødvendigt at konstant overvåge plasmaparametre for kalium.

[16]

Brug Capreomycin under graviditet

Der er ingen oplysninger om sikkerheden ved capreomycin under amning eller graviditet, hvorfor det kun kan ordineres efter evaluering af alle mulige risici og fordele.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• alvorlig intolerance i forbindelse med brug af stoffer
• kombineret administration med andre parenterale anti-tuberkulose stoffer, der har en oto- og nefrotoksisk virkning (fx florimitsin eller streptomycin);
• anvendelse af medikamentet sammen med amikacin, tobramycin, og tilsætning af polymyxin sulfat eller vancomycin, eller kolimitsinom neomycin, bør kanamycin eller gentamicin skal gøres meget omhyggeligt, fordi der i dette tilfælde kan stable Oto-og nefrotoksisk aktivitet.

Bivirkninger Capreomycin

Brug af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:

• en stigning i plasmaværdierne af kreatinin og urinstof såvel som udseendet i urinen af erytrocytter med leukocytter;
• der er enkelte data om udviklingen af elektrolytforstyrrelser og toksisk nefritis;
• udseende af ototoksicitet (beskadigelse af de auditive organers funktionalitet);
• der var ændringer i indikationer under test af leverfunktion hos mange mennesker, der brugte stoffet til kompleks anti-tuberkulosebehandling;
• eosinofili, leukopeni eller leukocytose. Trombocytopeni observeres sjældent;
• Allergi symptomer i form af makulopapulære udbrud, urticaria og en stigning i temperaturen (observeret ved kombineret behandling);
• komprimering og smerte i injektionsområdet
• Der er information om udseendet af alvorlig blødning og abscesser af "kold" type (abscesser eller abscesser af tuberkuløs natur med svag inflammatorisk manifestation) på stedet for lægemiddeladministration.

[14], [15]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er nyrernes arbejde nedsat, hvilket kan udvikle sig til en akut type tubulær nekrose (øgede risici i ældre og personer med dehydrering eller et eksisterende problem i nyrernes arbejde). Skader på de vestibulære og auditive zoner i det 8. Par kraniale neuroner er også bemærket. Det er muligt at blokere det neuromuskulære systems aktivitet, undertiden når ophør af respiratoriske processer (ofte på grund af hurtig indføring af stoffer) og en ubalance af elektrolytter (hypokalæmi, magneemi eller calcium).

Symptomatiske foranstaltninger udføres: Støtte til blodgennemstrømning og åndedrætsfunktion, og derudover hydrering, hvilket gør det muligt for urinudstrømning at nå 3-5 ml / kg / time (normal nyrefunktion), hvilket vil forhindre neuromuskulær blokering. For at forhindre apnø og undertrykkelse af åndedræt anvendes anticholinesterase stoffer eller calciummedicin, og hæmodialyse udføres også (især hos personer med alvorlige former for nyresvigt). Det er også nødvendigt at spore værdierne for VEB og KK.

[17], [18]

Interaktioner med andre lægemidler

Cisplatin med vancomycin øger risikoen for nefro- eller ototoksiske manifestationer.

Ingen kompatibilitet med lægemidler med ototoksisk (furosemid med aminoglycosider, og ethacrynsyre med polymyxiner) og nefrotoksiske (aminoglycosider med methoxyfluran og polymyxiner) virkninger, og i tillæg til de stoffer, der fremprovokerer blokerer neuromuskulær aktivitet (polymyxiner med aminoglycosider, halogenerede carbonhydridelementer til inhalationsanæstesi, diethylether samt citreret blod konserveringsmidler).

Den muskelafslappende virkning reduceres ved brug af neostigmin-methylsulfat.

[19], [20], [21]

Opbevaringsforhold

Capreomycin skal opbevares på et sted lukket for små børn. Temperaturer er højst 25 ° C.

[22]

Holdbarhed

Capreomycin kan anvendes i en 2-årig periode fra det tidspunkt, hvor det farmaceutiske stof fremstilles.

[23], [24]

Ansøgning om børn

Der er ingen data vedrørende sikkerheden ved brug af lægemidlet i pædiatri.

[25], [26]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Benemycin, Rifampicin, Cycloserin med Kapocin, Merserin med Rifabutin og desuden Coxerin, Rifapentin, Makoks med P-Zinex og P-Butin med Rifacin. Listen indeholder også Micobutin, R-ching og Rifapex.

[27], [28], [29]