Bigaflon

Bigaflon er et systemisk antibakterielt lægemiddel.

Indikationer Bigaflon

Det bruges til sygdomme af infektiøs og inflammatorisk oprindelse, og forårsaget af virkningen af bakterier, der er følsomme over for lægemidlet:

• læsioner i halsen, ørerne, luftvejene, epidermis med blødt væv samt nyrerne, maveorganerne og urinvejene;
• gynækologiske infektioner;
• gonoré, dysenteri, osteomyelitis, salmonellose og derudover sepsis og tuberkulose.

Det bruges også til profylakse før kirurgiske indgreb og til postoperativ behandling af kirurgiske infektioner hos personer med svækket immunforsvar.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i form af en 0,4% infusionsvæske i flasker med et volumen på 0,05, 0,1 eller 0,2 liter. Det kan også frigives i pakninger med en kapacitet på 0,1 eller 0,2 liter.

Farmakodynamik

Den medicinske effekt udvikles ved at bremse aktiviteten af topoisomerase IV sammen med DNA-gyrase.

Gatifloxacin, en 8-methoxyfluorquinolon, har antibakteriel aktivitet mod en relativt bred vifte af mikrober (gram-positive og gram-negative).

Følsomhed over for lægemidler demonstreres ved:

• Gram-positive bakterier: pneumokokker med Staphylococcus aureus og pyogene streptokokker;
• Gram-negative mikrober: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, influenzabaciller (inklusive stammer, der producerer β-lactamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (med stammer, der producerer β-lactamase) og gonokokker (listen omfatter også stammer, der producerer β-lactamase);
• atypiske patogener: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae med mycoplasma pneumoniae, samt C. trachomatis og legionella pneumophila.

Følgende bakterier har moderat følsomhed:

• mikrober af den gram-positive undertype: Streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermale stafylokokker (inklusive methicillin-stammer) og Streptococcus dysgalactiae. Desuden hæmolytiske stafylokokker, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytiske stafylokokker, Kochs bacillus og Staphylococcus simulans med difteri corynebacterium;
• Gram-negative bakterier: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgan's bakterier, Providencia Stewartii, og også Enterobacter agglomerans, almindelig Proteus med Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, kighostebacillus og Enterobacter intermedius;
• anaerobe bakterier: fusobakterier, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. og bakterien thetayotaomicron, samt Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius sammen med Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus med prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens med propionibakterier og Clostridium ramosum;
• patogene mikrober, der har en atypisk form: Legionella pneumophila og Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori og Mycobacterium tuberculosis er følsomme over for gatifloxacin.

Gatifloxacins antibakterielle egenskaber udvikles ved at hæmme topoisomerase IV og DNA-gyrase. Sidstnævnte er et vigtigt enzym involveret i mikrobiel DNA-replikation. Samtidig er topoisomerase IV et enzym, der er en vigtig deltager i processerne med DNA-kromosomseparation under mikrobiel celledeling.

Farmakokinetik

Gatifloxacin har en god absorptionshastighed i mave-tarmkanalen efter oral administration. Absolutte værdier for elementets biotilgængelighed er 96%. Plasma Cmax måles 60-120 minutter efter administration af lægemidlet.

Proteinsyntesen i blodplasmaet tegner sig for 20 %.

Gatifloxacin har en god evne til at trænge ind i kroppens væv. Derefter fordeles det med høj hastighed i forskellige biologiske væsker: høje hastigheder observeres i bronkialslimhinden med lungevæv, bihuler og desuden i alveolære makrofager, epidermis, sekreter og prostatavæv. Det findes også i vævene i mellemøret, galde med spyt, sædvæske, æggestokke med livmoderen, vagina og samtidig i æggelederne i myo- og endometriet.

Stoffet gennemgår metaboliske processer i kroppen.

Gatifloxacin udskilles gennem nyrerne. Halveringstiden er inden for 7-14 timer; den bestemmes ikke af anvendelsesmåden og størrelsen af lægemidlets dosis.

Dyreforsøg har vist, at gatifloxacin passerer placenta uden komplikationer og også udskilles i modermælk.

Dosering og indgivelse

Bigaflon anvendes i en dosis på 0,4 g én gang dagligt (hvis CC-indikatorerne er >40 ml/minut).

I tilfælde af forværring af kronisk bronkitis er det nødvendigt at anvende 0,4 g (0,1 l) af stoffet én gang dagligt i 7-10 dage.

Akutte stadier af bihulebetændelse behandles ved at tage 0,4 g (0,1 l) af medicinen én gang dagligt i 10 dage.

I tilfælde af samfundserhvervet lungebetændelse er det nødvendigt at administrere 0,4 g (0,1 l) af lægemidlet 1-2 gange dagligt i 1-2 uger.

Ved læsioner i urinrøret (uden komplikationer) administreres 0,4 g af lægemidlet én gang (eller 0,2 g af stoffet over en periode på 3 dage). Hvis lidelsen opstår med komplikationer, skal 0,4 g af stoffet administreres én gang dagligt (over en periode på 7-10 dage).

For at eliminere læsioner, der påvirker epidermis med blødt væv, administreres 0,2 g af lægemidlet over 5-7 dage.

Terapi for tuberkulose (under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad og form) omfatter brug af 0,8 g af lægemidlet en gang dagligt.

Da gatifloxacin primært udskilles via nyrerne, er dosisjusteringer nødvendige hos patienter med kreatininclearance <40 ml/min og hos patienter, der gennemgår kontinuerlig ambulant peritoneal hæmodialyse.

Skemaet er som følger: den indledende dosis er 0,4 g pr. dag; derefter anvendes 0,2 g dagligt.

[ 2 ]

Brug Bigaflon under graviditet

Manglen på tilstrækkelig klinisk information vedrørende brugen af Bigaflon under amning eller graviditet kræver forsigtighed i tilfælde af en sådan recept - det bør kun anvendes i situationer, hvor den potentielle fordel for kvinden er større end risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig overfølsomhed over for lægemidlet og andre quinoloner;
• Da administration af lægemidlet kan føre til forlængelse af QT-intervallet på EKG'et, bør dets anvendelse undgås hos personer med sådanne EKG-symptomer (på grund af manglende klinisk information);
• myokardieiskæmi;
• bradykardi af udtalt karakter.

Det er nødvendigt at bruge lægemidlet meget forsigtigt hos personer med sygdomme forbundet med centralnervesystemet, såvel som med alvorlig vaskulær aterosklerose i hjernen. Dette skyldes, at lægemidlet forårsager en stigning i det intrakranielle tryk, hvilket kan forårsage psykose hos patienten.

Bivirkninger Bigaflon

Brug af medicinen kan forårsage nogle bivirkninger:

• lidelser, der påvirker mave-tarmkanalen: undertiden forekommer diarré, kvalme med opkastning, hyperbilirubinæmi og pseudomembranøs colitis;
• lidelser, der påvirker centralnervesystemets funktion: en følelse af træthed, generel depression eller angst, samt psykose, hovedpine, motorisk agitation, svimmelhed og søvnforstyrrelser;
• allergiske reaktioner: kløe, hævelse i ansigtet eller hævelse i stemmebåndsområdet, samt lysfølsomhed og udslæt;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili og agranulocytose, samt en stigning i AST- eller ALAT-værdier;
• læsioner, der påvirker urinvejene: nefrotisk syndrom. Derudover kan nyresvigt i den akutte fase undertiden forekomme;
• andre symptomer: ledsmerter, takykardi, muskelsmerter og sammen med dette nedsat blodtryk og synshandicap.

[ 1 ]

Overdosis

Tegn på Bigaflon-forgiftning omfatter opkastning, motorisk agitation, takykardi, kvalme og hovedpine.

I tilfælde af akut forgiftning er det nødvendigt at stoppe administrationen af lægemidlet og udføre den nødvendige hydrering; EKG-overvågning udføres også. Derudover udføres symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at bruge medicinen, mens du tager antiarytmika.

Administration af lægemidlet sammen med digoxin forårsager en stigning i serumniveauet af sidstnævnte.

Brugen af Bigaflon forstærker antikoagulantias egenskaber med en indirekte form for indflydelse.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Bigaflon skal opbevares utilgængeligt for små børn. Lægemidlet må ikke fryses. Temperaturen må ikke overstige 25°C. Lægemidlet kan opbevares i lys i højst 3 dage.

Holdbarhed

Bigaflon kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Da administrationen af lægemidlet forårsager udvikling af artropatier såvel som kondropatier, anvendes det ikke i pædiatri (personer under 18 år).

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Gaflox med Gatimak, Gatifloxacin og Ozerlik, samt Gatispan med Gatilin og Gaticin-N.