Analgin

Analin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og antipyretisk medikament, der er vidt anvendt til at lindre smerter og lavere kropstemperatur. Det hører til klassen af pyrazolonderivater og har også en svag antiinflammatorisk virkning. Analin er vidt brugt i mange lande, men salget er begrænset eller forbudt i nogle stater på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger, såsom agranulocytose.

Analinens virkningsmekanisme er at hæmme syntesen af prostaglandiner, stoffer, der spiller en vigtig rolle i at forårsage betændelse, smerter og feber. Det blokerer for enzymet cyclooxygenase, som er nødvendig for produktion af prostaglandiner, hvilket reducerer smerter og feber.

Indikationer Analgina

1. Anæstesi:

   • Akutte og kroniske smertsyndromer af forskellige oprindelser, f.eks. Efter operationer, skader i sygdomme i muskuloskeletalsystemet.
   • Kolik (nyre, galden).
   • Tumorsmerter og smerter med knoglemetastaser.
   • Menstruationssmerter.
   • Hovedpine, tandpine.

2. Antipyretisk:

   • Feberforhold ved forkølelse og infektionssygdomme, når brugen af andre antipyretika er ineffektiv eller kontraindiceret.

Udgivelsesformular

1. piller

Den mest almindelige form for Analin er orale tabletter. Tabletter indeholder normalt:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizol natrium) pr. Enhed.

Tabletterne kan tages med vand og tages bedst efter måltider for at minimere risikoen for irritation af mave.

2. løsning til injektion

Analin fås som en løsning til injektion, der kan gives intramuskulært eller intravenøst. Dette giver hurtig lindring af svær smerte eller feber:

• Koncentrationen af opløsningen er typisk 500 mg/ml.

3. suppositorier (rektal suppositorier)

Til rektal brug er Analin også tilgængelig i suppositoriske form, som kan være et praktisk alternativ for børn eller voksne, der har svært ved at tage piller:

• Doseringen af suppositorier kan variere, men de indeholder ofte også 500 mg af den aktive ingrediens.

4. mundtlig løsning (dråber)

Den flydende form af Analin kan bruges til oral administration i form af dråber, især praktisk til dosering hos børn:

• Koncentration og dosering kan variere, brugsanvisninger skal følges strengt.

Farmakodynamik

1. Mekanisme til virkning: Den nøjagtige virkningsmekanisme er ikke fuldt ud forstået, men det menes at binde til centrale og perifere receptorer til dannelse af aktive metabolitter, der blokerer cyclooxygenase (COX) og hæmmer dannelsen af prostaglandiner, herunder prostaglandin E2, hvilket reducerer forekomsten af smerte og betændelse.
2. Analgeticaktion: Analin har en stærk smertestillende virkning og kan bruges til at reducere forskellige typer smerter, herunder hovedpine, tandpine, muskelsmerter såvel som i reumatiske og andre inflammatoriske processer.
3. Antipyretisk effekt: Analin har antipyretisk virkning på grund af dens virkning på temperaturreguleringscentre i hypothalamus i hjernen, hvilket hjælper med at reducere kropstemperaturen i feber.
4. Antiinflammatoriske effekter: Selvom Analin ikke er et typisk antiinflammatorisk lægemiddel, kan det hjælpe med at reducere betændelse ved at blokere dannelsen af prostaglandiner og reducere inflammatoriske responser.
5. Andre handlinger: Analin har også antispasmodiske virkninger, der hjælper med at lindre spasmer af de glatte muskler i indre organer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administration af metamizol fra mave-tarmkanalen absorberes det normalt godt og hurtigt. Absorption kan være lidt forsinket, når det tages samtidig med mad.
2. Distribution: Metamizol er bredt fordelt over kroppens væv og organer. Det trænger ind i placenta-barrieren og udskilles i modermælk. Binding til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Metamizol metaboliseres i leveren for at danne aktive metabolitter, såsom 4-methylaminopyridin såvel som inaktive metabolitter. Disse metabolitter gennemgår yderligere glucuronidering.
4. Udskillelse: Metamizol og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, både uændrede forbindelser og i form af metabolitter. Cirka 70-90% af dosis udskilles gennem urinen i de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid: Metamizolens halveringstid er ca. 2-3 timer, skønt det kan forlænges hos ældre patienter eller i nærvær af nedsat nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Oral administration (tabletter)

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 500 mg 2-3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 3000 mg.
• Børn over 10 år (eller vejer mere end 32 kg): dosis beregnes med en hastighed på 8-16 mg/kg krop 3-4 gange om dagen.

Rektal anvendelse (suppositorier)

• Voksne: bruger normalt suppositorier med en dosering på 500 mg til 1.000 mg 2 til 3 gange om dagen.
• Børn: Dosis beregnes også efter vægt, normalt ikke over 10-15 mg/kg krop 2-3 gange om dagen.

Parenteral administration (injektioner)

• Voksne: 500 mg - 1000 mg metamizol natrium administreret intramuskulært eller intravenøst 2-3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 2000-3000 mg.
• Børn: 8-16 mg/kg administreret intravenøst eller intramuskulært, højst 3 gange dagligt.

Funktioner ved anvendelse

1. Brug med forsigtighed: Analin kan forårsage alvorlige bivirkninger inklusive agranulocytose og chokreaktioner, især når de administreres intravenøst.
2. Allergiske reaktioner: Før du starter behandling er det vigtigt at sikre, at patienten ikke er allergisk over for metamizol natrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Brug under graviditet og amning: Analin anbefales ikke til brug under graviditet og amning uden medicinsk rådgivning.
4. Interaktion med andre lægemidler: Metamizol-natrium kan interagere med andre lægemidler, ændre deres effektivitet eller øge deres bivirkninger.

Brug Analgina under graviditet

Brug af Analin under graviditet kan have negative effekter på fosteret og graviditeten. Her er nogle af hovedårsagerne:

1. Risikoen for fødselsdefekter: Flere undersøgelser har vist, at det at tage analgin under graviditet kan øge risikoen for visse fødselsdefekter i fosteret, såsom spalte læbe og gane.
2. Risiko for blødning: Analin kan øge risikoen for blødning hos både mor og baby efter fødslen. Dette skyldes dets evne til at hæmme blodpladaggregering og reducere blodkoagulation.
3. Toksiske effekter på føtal nyrer: I nogle tilfælde kan brugen af analin i det sidste trimester af graviditeten resultere i toksiske virkninger på nyrerne i fosteret.

Generelt anbefales brugen af Analin under graviditet ikke uden at konsultere din læge eller fødselslæge-gynækolog.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for analin eller andre pyrazoloner bør undgå brugen.
2. Astmatisk syndrom: Anvendelsen af Analin kan øge astmatiske symptomer hos patienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaktioner: Patienter med en historie med allergiske reaktioner på andre lægemidler, især ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), kan være i fare for at udvikle allergiske reaktioner på Analin.
4. Bronchial astma: Anvendelsen af Analin kan forårsage bronchospasme hos patienter med bronchial astma.
5. Hæmatologiske lidelser: Analin kan forårsage agranulocytose, thrombocytopeni og andre hæmatologiske lidelser; Derfor anbefales det ikke til patienter med blodforstyrrelser.
6. Graviditet og amning: Brugen af Analin under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af potentielle risici for føtal og spædbørnsudvikling.
7. Børn: Brug af Analin hos børn kan være begrænset på grund af risikoen for blodreaktioner og andre bivirkninger.
8. Nyresufficiens: Patienter med nedsat nyrefunktion bør undgå at bruge Analin eller bruge den med forsigtighed under medicinsk tilsyn.

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaktioner: Inkluder nældefeber, kløe, udslæt, hævelse og undertiden anafylaktisk chok. Disse reaktioner kan være særlig farlige og kræver øjeblikkelig lægehjælp.
2. Knoglemarvsskade: En sjælden, men alvorlig bivirkning kendt som agranulocytose, som er kendetegnet ved et markant fald i antallet af hvide blodlegemer i blodet, hvilket gør kroppen mere sårbar over for infektioner.
3. Gastrointestinale lidelser: Inkluder dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser), kvalme, opkast, mavesmerter og diarré.
4. Hudreaktioner: Kan omfatte kløe, rødme i huden og forskellige typer udslæt.
5. Nyreproblemer: I sjældne tilfælde kan nyrefunktionsproblemer såsom øget kreatinin- og urinstofniveauer i blodet forekomme.

Overdosis

1. Alvorlig forgiftning: Analin overdosis kan forårsage alvorlig forgiftning, som manifesteres ved forværring af generel tilstand, døsighed, nedsat blodtryk og respiration.
2. Nyreskade: Akut nyreskade kan udvikle sig, især med langvarig brug af høje doser.
3. Knoglemarvsskade: Det er muligt at udvikle aplastisk anæmi eller agranulocytose, betingelser, hvor knoglemarven ikke producerer nok blodlegemer.
4. Leverskade: Analin overdosis kan også føre til giftig leverskade.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikoagulantia: Analin kan øge effekten af antikoagulantia som warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
2. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen: medikamenter som antacida eller jernholdige præparater kan reducere absorptionen af Analin fra mave-tarmkanalen, hvilket kan reducere dens effektivitet.
3. Methotrexat: Analin kan øge toksiciteten af methotrexat, især ved høje doser, ved at øge dens blodniveauer og forværre dens bivirkninger.
4. Cyclosporin: Analin kan øge toksiciteten af cyclosporin ved at øge dets blodniveauer og øge risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid: probenecid kan bremse eliminering af analinen fra kroppen, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge varigheden af dets virkning.