Analgin

Analgin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og febernedsættende lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes til at lindre smerter og sænke kropstemperaturen. Det tilhører klassen af ​​pyrazolonderivater og har også en svag anti-inflammatorisk effekt. Analgin er meget udbredt i mange lande, men dets salg er begrænset eller forbudt i nogle stater på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger såsom agranulocytose.

Analgins virkningsmekanisme er at hæmme syntesen af ​​prostaglandiner, stoffer, der spiller en vigtig rolle i at forårsage betændelse, smerte og feber. Det blokerer enzymet cyclooxygenase, som er nødvendigt for produktionen af ​​prostaglandiner, og reducerer derved smerter og feber.

Indikationer Analgina

1. Anæstesi :

   • Akutte og kroniske smertesyndromer af forskellig oprindelse, fx efter operationer, skader, ved sygdomme i bevægeapparatet.
   • Kolik (nyre, galde).
   • Tumorsmerter og smerter med knoglemetastaser.
   • Menstruationssmerter.
   • Hovedpine, tandpine.

2. Antipyretisk :

   • Febertilstande ved forkølelse og infektionssygdomme, når brugen af ​​andre antipyretika er ineffektiv eller kontraindiceret.

Udgivelsesformular

1. Piller

Den mest almindelige form for analgin er orale tabletter. Tabletter indeholder normalt:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizolnatrium) pr. Enhed.

Tabletterne kan tages med vand og tages bedst efter måltider for at minimere risikoen for maveirritation.

2. Injektionsvæske, opløsning

Analgin fås som en opløsning til injektion, der kan gives intramuskulært eller intravenøst. Dette giver hurtig lindring af svære smerter eller feber:

• Koncentrationen af ​​opløsningen er typisk 500 mg/ml.

3. Suppositorier (rektale stikpiller)

Til rektal brug findes analgin også i stikpilleform, som kan være et praktisk alternativ til børn eller voksne, der har svært ved at tage piller:

• Doseringen af ​​stikpiller kan variere, men de indeholder ofte også 500 mg af det aktive stof.

4. Oral opløsning (dråber)

Den flydende form af analgin kan bruges til oral administration i form af dråber, især praktisk til dosering til børn:

• Koncentration og dosering kan variere, brugsanvisning skal følges nøje.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme : Den nøjagtige virkningsmekanisme af analgin er ikke fuldt ud forstået, men det menes at binde til centrale og perifere receptorer for at danne aktive metabolitter, der blokerer cyclooxygenase (COX) og hæmmer dannelsen af ​​prostaglandiner, herunder prostaglandin E2, som reducerer forekomsten af ​​smerter og betændelse.
2. Smertestillende virkning : Analgin har en stærk smertestillende virkning og kan bruges til at reducere forskellige typer smerter, herunder hovedpine, tandpine, muskelsmerter, samt ved gigt- og andre inflammatoriske processer.
3. Antipyretisk effekt: Analgin virker febernedsættende på grund af dets effekt på temperaturreguleringscentrene i hjernens hypothalamus, hvilket hjælper med at reducere kropstemperaturen ved feber.
4. Anti-inflammatoriske virkninger : Selvom analgin ikke er et typisk anti-inflammatorisk lægemiddel, kan det hjælpe med at reducere inflammation ved at blokere dannelsen af ​​prostaglandiner og reducere inflammatoriske reaktioner.
5. Andre handlinger : Analgin har også krampeløsende virkninger, der hjælper med at lindre spasmer i indre organers glatte muskler.

Farmakokinetik

1. Absorption : Efter oral administration af metamizol fra mave-tarmkanalen absorberes det normalt godt og hurtigt. Absorption kan være lidt forsinket, når det tages samtidig med mad.
2. Distribution : Metamizol er bredt fordelt i hele kroppens væv og organer. Det trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken. Binding til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme : Metamizol metaboliseres i leveren til dannelse af aktive metabolitter, såsom 4-methylaminopyridin, såvel som inaktive metabolitter. Disse metabolitter gennemgår yderligere glukuronidering.
4. Udskillelse : Metamizol og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, både uændrede forbindelser og i form af metabolitter. Omkring 70-90 % af dosis udskilles gennem urinen i de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid : Halveringstiden for metamizol er ca. 2-3 timer, selvom den kan være forlænget hos ældre patienter eller ved nedsat nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Oral administration (tabletter)

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 500 mg 2-3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 3000 mg.
• Børn over 10 år (eller der vejer mere end 32 kg): Dosis er beregnet til 8-16 mg/kg krop 3-4 gange dagligt.

Rektal applikation (stikpiller)

• Voksne: Brug sædvanligvis stikpiller med en dosis på 500 mg til 1.000 mg 2 til 3 gange dagligt.
• Børn: Dosis beregnes også efter vægt, normalt ikke over 10-15 mg/kg krop 2-3 gange dagligt.

Parenteral administration (injektioner)

• Voksne: 500 mg - 1000 mg metamizolnatrium administreret intramuskulært eller intravenøst ​​2-3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 2000-3000 mg.
• Børn: 8-16 mg/kg administreret intravenøst ​​eller intramuskulært, ikke mere end 3 gange dagligt.

Funktioner af applikationen

1. Brug med forsigtighed: Analgin kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder agranulocytose og chokreaktioner, især når det administreres intravenøst.
2. Allergiske reaktioner: Inden behandlingen påbegyndes, er det vigtigt at sikre sig, at patienten ikke er allergisk over for metamizolnatrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Anvendelse under graviditet og amning: Analgin anbefales ikke til brug under graviditet og amning uden lægelig rådgivning.
4. Interaktion med anden medicin: Metamizolnatrium kan interagere med andre lægemidler, ændre deres effektivitet eller øge deres bivirkninger.

Brug Analgina under graviditet

Brug af analgin under graviditet kan have negative effekter på fosteret og graviditeten. Her er nogle af hovedårsagerne:

1. Risiko for fosterskader: Flere undersøgelser har vist, at indtagelse af analgin under graviditeten kan øge risikoen for visse fosterskader, såsom læbe- og ganespalte.
2. Risiko for blødning: Analgin kan øge risikoen for blødning hos både mor og baby efter fødslen. Dette skyldes dets evne til at hæmme blodpladeaggregation og reducere blodpropper.
3. Toksiske virkninger på fostrets nyrer: I nogle tilfælde kan brugen af ​​analgin i sidste trimester af graviditeten resultere i toksiske virkninger på nyrerne hos fosteret.

Generelt anbefales brug af analgin under graviditet ikke uden at konsultere din læge eller fødselslæge-gynækolog.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for analgin eller andre pyrazoloner bør undgå at bruge det.
2. Astmatisk syndrom : Brugen af ​​analgin kan øge astmatiske symptomer hos patienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaktioner : Patienter med en historie med allergiske reaktioner over for andre lægemidler, især ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), kan have risiko for at udvikle allergiske reaktioner over for analgin.
4. Bronkial astma : Brugen af ​​analgin kan forårsage bronkospasme hos patienter med bronkial astma.
5. Hæmatologiske lidelser : Analgin kan forårsage agranulocytose, trombocytopeni og andre hæmatologiske lidelser; derfor anbefales det ikke til patienter med blodsygdomme.
6. Graviditet og amning: Brugen af ​​analgin under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af potentielle risici for fosterets og spædbarnets udvikling.
7. Børn : Brug af analgin til børn kan være begrænset på grund af risikoen for blodreaktioner og andre bivirkninger.
8. Nyreinsufficiens : Patienter med nedsat nyrefunktion bør undgå at bruge analgin eller bruge det med forsigtighed under lægeligt tilsyn .

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaktioner: Inkluderer nældefeber, kløe, udslæt, hævelse og nogle gange anafylaktisk shock. Disse reaktioner kan være særligt farlige og kræver øjeblikkelig lægehjælp.
2. Knoglemarvsskade: En sjælden, men alvorlig bivirkning kendt som agranulocytose, som er karakteriseret ved et signifikant fald i antallet af hvide blodlegemer i blodet, hvilket gør kroppen mere sårbar over for infektioner.
3. Gastrointestinale lidelser: Omfatter dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser), kvalme, opkastning, mavesmerter og diarré.
4. Hudreaktioner: Kan omfatte kløe, rødme i huden og forskellige typer udslæt.
5. Nyreproblemer : I sjældne tilfælde kan der opstå nyrefunktionsproblemer såsom øget kreatinin- og urinstofniveau i blodet.

Overdosis

1. Alvorlig forgiftning : Analgin-overdosis kan forårsage alvorlig forgiftning, som viser sig ved forværring af almentilstanden, døsighed, nedsat blodtryk og respiration.
2. Nyreskade : Akut nyreskade kan udvikle sig, især ved langvarig brug af høje doser.
3. Knoglemarvsskade : Det er muligt at udvikle aplastisk anæmi eller agranulocytose, tilstande hvor knoglemarven ikke producerer nok blodceller.
4. Leverskade : Analgin-overdosis kan også føre til giftig leverskade.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikoagulantia : Analgin kan øge effekten af ​​antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
2. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen : Lægemidler såsom antacida eller jernholdige præparater kan reducere absorptionen af ​​analgin fra mave-tarmkanalen, hvilket kan reducere dets effektivitet.
3. Methotrexat : Analgin kan øge toksiciteten af ​​methotrexat, især ved høje doser, ved at øge dets blodniveauer og forværre dets bivirkninger.
4. Cyclosporin : Analgin kan øge cyclosporins toksicitet ved at øge dets blodniveauer og øge risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid : Probenecid kan bremse elimineringen af ​​analgin fra kroppen, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge varigheden af ​​dets virkning.