Anaprilin

Anaprilin er handelsnavnet på et lægemiddel, hvis primære aktive ingrediens er propranolol. Propranolol tilhører klassen af betablokkere, som anvendes til behandling af forskellige tilstande relateret til det kardiovaskulære system.

Propranolol har adskillige farmakologiske egenskaber, herunder:

1. Antiarytmisk virkning: Forebygger forekomsten eller reducerer hyppigheden af hjertearytmier.
2. Antihypertensiv virkning: Sænker blodtrykket.
3. Antianginøs virkning: Reducerer hyppigheden og intensiteten af anginaanfald (brystsmerter forårsaget af utilstrækkelig blodforsyning til hjertet).
4. Antistress-virkning: Reducerer kroppens reaktioner på stress, såsom hjertebanken og rysten.
5. Migræneprofylakse: Nogle migrænepatienter kan have gavn af propranolol.

Anaprilin anvendes til behandling af hypertension, angina pectoris, arytmier, hypertrofisk kardiomyopati, tyreotoksikose (i kombination med andre lægemidler) samt til forebyggelse af migræne. Brugen af Anaprilin bør dog ske under lægens opsyn, da det har bivirkninger og kontraindikationer, og doseringen bør individualiseres for hver patient.

Indikationer Anaprilina

1. Hypertension: Anaprilin bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med hypertension.
2. Angina: Lægemidlet kan bruges til at reducere hyppigheden og intensiteten af anginaanfald (brystsmerter forårsaget af utilstrækkelig blodforsyning til hjertet).
3. Arytmier: Anaprilin kan bruges til at behandle forskellige typer arytmier, herunder atrieventrikulær takykardi, atrieflimren og ekstrasystoli.
4. Hypertrofisk kardiomyopati: Propranolol kan bruges til at reducere symptomer og bremse udviklingen af denne tilstand.
5. Thyrotoksikose: I kombination med anden medicin kan propranolol hjælpe med at kontrollere nogle symptomer på thyrotoksikose, såsom hurtig hjerterytme og rysten.
6. Migræneprofylakse: Anaprilin kan anvendes til migræneprofylakse hos nogle patienter.

Udgivelsesformular

1. Piller

Tabletter er den mest almindelige form for frigivelse af Anaprylin. De er beregnet til oral administration og findes i forskellige doseringer:

• Almindelige tabletter: Indeholder normalt 10 mg, 40 mg eller 80 mg propranolol. Disse tabletter tages flere gange dagligt, afhængigt af doseringen og din læges recept.

2. Depotkapsler

Depotkapsler er designet til at opretholde stabile niveauer af et lægemiddel i blodet i lang tid:

• Depotkapsler: Indeholder ofte 80 mg eller 160 mg propranolol. Disse former for frigivelse giver dig mulighed for at reducere antallet af gange, du tager lægemidlet i løbet af dagen, normalt til én gang dagligt.

3. Injektionsvæske, opløsning

Selvom det ikke er så almindeligt, er Anapriline også tilgængelig i form af en injicerbar opløsning, der bruges i kliniske sammenhænge:

• Injicerbar opløsning: Anvendes til hurtig lindring af hjertesymptomer, når oral administration ikke er mulig eller ineffektiv.

4. Opløsning til oral indgivelse

I nogle tilfælde kan en oral opløsning være tilgængelig, hvilket er bekvemt at bruge til patienter, der har svært ved at synke tabletter.

Farmakodynamik

1. Beta-adrenoreceptorblokade: Propranolol er en direkte blokker af beta-adrenoreceptorer, primært beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Blokering af disse receptorer resulterer i en nedsat respons på adrenalin og noradrenalin, som er neurotransmittere i det sympatiske nervesystem.
2. Reduktion af hjertets minutvolumen: Blokering af beta-1-adrenoreceptorer i hjertet fører til et fald i hjertets minutvolumen og et fald i hjertefrekvensen. Dette kan føre til et fald i blodtrykket og et fald i hjertets arbejdsbyrde.
3. Reduktion af blodtryk: Propranolol har også en direkte vasokonstriktoreffekt ved at blokere beta-2-adrenoreceptorer på blodkarrene. Dette resulterer i perifer vasokonstriktion og et fald i blodtrykket.
4. Antiarytmisk virkning: Propranolol har antiarytmisk virkning på grund af reduktion af hjertets automatisme, hæmning af ledningsevnen og reduktion af myokardiets excitabilitet.
5. Migræneprofylakse: Propranolol kan anvendes til profylakse af migræneanfald på grund af dets effekt på vaskulær tonus og reduktion af excitabiliteten af neuronale strukturer forbundet med migrænens opståen.
6. Angstdæmpende virkninger: Propranolol bruges undertiden til at reducere symptomer på angst, da det kan reducere kroppens fysiologiske reaktion på stress.

Farmakokinetik

1. Absorption: Anaprilin absorberes normalt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen kan reduceres ved samtidig administration med mad.
2. Distribution: Propranolol trænger godt igennem blod-hjerne-barrieren og ind i hjernen. Det fordeles også i kroppens væv, herunder lever, nyrer, lunger og hjerte.
3. Metabolisme: Propranolol gennemgår omfattende metabolisering i leveren, primært med involvering af cytochrom P450 2D6 isoenzym. De vigtigste metabolitter af propranolol er alfa-naphthoxyeddikesyre og 4-hydroxypropranolol.
4. Udskillelse: Propranolol og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Cirka 90% af dosis udskilles inden for 4 dage, hovedsageligt som metabolitter.
5. Halveringstid: Propranolols halveringstid i blodet er omkring 3-6 timer, men kan være forlænget hos ældre patienter og patienter med nedsat leverfunktion.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Oral administration: Anaprilin tages oralt, helst på samme tidspunkt hver dag for at sikre en ensartet koncentration af lægemidlet i blodet.
• Injektioner: Den injicerbare form af propranolol anvendes i indlæggelsessituationer for hurtigt at stabilisere patientens tilstand.

Dosering

Doseringen af Anaprylin afhænger af den specifikke sygdom, dens sværhedsgrad og patientens respons på behandlingen. Her er generelle anbefalinger:

For voksne

1. Hypertension:

   • Startdosis: 40 mg to gange dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: 120-240 mg dagligt, fordelt på flere doser.

2. Angina pectoris:

   • Startdosis: 40 mg tre gange dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: 120-240 mg dagligt.

3. Arytmier:

   • Startdosis: 10-40 mg tre eller fire gange dagligt.

4. Migræne (forebyggelse):

   • Startdosis: 40 mg to eller tre gange dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: 80-240 mg dagligt.

5. Rystelser:

   • Startdosis: 40 mg to til tre gange dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: op til 120 mg dagligt.

6. Hjælp til abstinenser fra alkoholafhængighed:

   • Dosis: 10-40 mg tre eller fire gange dagligt.

For børn

• Arytmier, hypertension og andre kardiovaskulære tilstande:
  • Initial dosis: 0,5-1 mg/kg pr. dag, fordelt på flere doser.
  • Vedligeholdelsesdosis: Dosis øges gradvist i henhold til klinisk respons og tolerabilitet.

Særlige instruktioner

• Propranolol bør tages før eller sammen med måltider for at forbedre absorptionen.
• Når behandlingen med Anaprilin ophører, bør dosis gradvist reduceres for at undgå risiko for abstinenser.
• Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykæmi hos diabetespatienter.
• Der bør udvises forsigtighed hos patienter med bronkial astma, da propranolol kan øge bronkospasme.

Brug Anaprilina under graviditet

Brug af anaprilin (propranolol) under graviditet bør kun ske under streng lægelig overvågning, da det kan have alvorlige konsekvenser for både moderen og fosteret.

Propranolol, som en betablokker, kan trænge ind i placentabarrieren og påvirke fosterudviklingen. Her er nogle af de mulige risici ved at bruge anaprylin under graviditet:

1. Langsom fosterets hjertefrekvens: Propranolol kan forårsage en langsommere fosterets hjertefrekvens.
2. Lavt blodtryk: Dette lægemiddel kan sænke blodtrykket hos både mor og foster, hvilket kan føre til hypoxi og andre komplikationer.
3. Risiko for for tidlig fødsel: Brug af propranolol hos gravide kvinder kan øge risikoen for for tidlig fødsel.
4. Fødselsdefekter: Nogle undersøgelser indikerer en mulig risiko for fosterdefekter ved brug af betablokkere, såsom propranolol, i første trimester af graviditeten.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for anaprilin eller et af indholdsstofferne i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Hjertesvigt: Anaprilin er kontraindiceret til patienter med svær hjertesvigt eller patienter med betydelige symptomer på hjertedekompensation.
3. Hjerteblok: Anaprilin er kontraindiceret ved AV-ledningsblokade (anden og tredje grad).
4. Sinus bradykardisyndrom: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med sinus bradykardisyndrom, da det kan forværre bradykardi.
5. Astma og obstruktiv luftvejssygdom: Patienter med bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom bør anvende anaprilin med forsigtighed på grund af risikoen for øget bronkospasme.
6. Reiters syndrom: Brug af anaprylin kan være kontraindiceret hos patienter med Reiters syndrom på grund af risikoen for forværring af tilstanden.
7. Graviditet og amning: Brug af anaprilin under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af utilstrækkelige data om dets sikkerhed for foster og barn.
8. Pædiatrisk: Anaprylins sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke fastslået, så det anbefales generelt ikke til børn.

Bivirkninger Anaprilina

1. Træthed og svaghed: Nogle patienter kan opleve træthed, svaghed eller en generel følelse af træthed.
2. Fald i blodtrykket: Propranolol, som en betablokker, kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed eller endda bevidsthedstab, især ved pludselige ændringer i kropsstilling.
3. Bradykardi: Dette er et fald i hjertefrekvensen til under normalen. Det kan forårsage hjertebanken, svaghed eller svimmelhed hos patienter.
4. Søvnproblemer: Propranolol kan forårsage søvnløshed eller ændringer i søvnkvaliteten hos nogle patienter.
5. Fordøjelsesproblemer: Dyspeptiske symptomer såsom kvalme, opkastning, mavesmerter eller diarré kan forekomme.
6. Maskering af symptomer på hypoglykæmi: Propranolol har evnen til at maskere nogle symptomer på lavt blodsukker hos patienter med diabetes.
7. Vejrtrækningsproblemer: Nogle patienter kan opleve forværrede symptomer på astma eller obstruktiv lungesygdom.
8. Seksuel dysfunktion: Propranolol kan forårsage nedsat libido eller erektionsproblemer hos nogle patienter.
9. Fald i blodpladetælling: I sjældne tilfælde, især ved langvarig brug, kan der observeres ændringer i hæmostasen, herunder et fald i blodpladetællingen.

Overdosis

1. Nedsat blodtryk: En overdosis af anaprylin kan forårsage et pludseligt fald i blodtrykket, hvilket kan forårsage svimmelhed, besvimelse eller endda shock.
2. Bradykardi: Propranolol kan sænke hjertefrekvensen, og overdreven brug kan få hjertet til at slå for langsomt (bradykardi).
3. Vejrtrækningsproblemer: Nogle mennesker kan have vejrtrækningsproblemer såsom langvarig apnø, især hvis der er astma eller andre luftvejslidelser.
4. Hypoglykæmi: Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykæmi (lavt blodsukker), hvilket kan være farligt for patienter med diabetes.
5. Øget døsighed: Overdreven brug af anaprilin kan forårsage døsighed eller endda koma.
6. Bevidsthedstab: I alvorlige tilfælde af overdosis af anaprilin kan der forekomme bevidsthedstab eller koma.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antihypertensive midler: Propranolol kan øge den hypotensive effekt af andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika, ACE-hæmmere og calciumkanalblokkere, hvilket kan føre til et fald i blodtrykket til farlige niveauer.
2. Antiarytmika: Kombineret administration af propranolol med andre antiarytmika, såsom amidaron eller klasse III-antiarytmika, kan resultere i øget antiarytmisk virkning og øget risiko for hjertearytmier.
3. Hjerteglykosider: Propranolol kan øge virkningen af hjerteglykosider såsom digoxin, hvilket kan føre til en øget toksisk virkning på hjertet.
4. Monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere): Propranolol kan øge den hypotensive effekt af MAO-hæmmere, hvilket kan føre til et farligt blodtryksfald.
5. Anæstetika: Propranolol kan øge den dæmpende effekt af anæstetika og øge den hypotensive effekt af nogle anæstetika.
6. Bronkodilatatorer: Propranolol kan blokere den bronkodilaterende effekt af beta-agonister og øge risikoen for bronkospasme hos patienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom.