Ampicillin

Ampicillin er et antibiotikum fra penicillin-gruppen, der bruges til behandling af en lang række bakterieinfektioner. Dette antibiotikum er et beta-lactam-antibiotikum og fungerer ved at dræbe bakterier ved at blande sig i deres evne til at bygge en cellevæg, hvilket er nødvendigt for at de kan overleve og gengive.

Ampicillin forstyrrer processen med bakteriecellevægssyntese i den sidste fase af bakteriecelledeling ved at binde og aktivere specifikke proteiner (penicillin-bindende proteiner), der spiller en nøglerolle i konstruktionen af bakteriecellevægge. Dette fører til svækkelse og efterfølgende ødelæggelse af væggen, hvilket resulterer i bakteriedød.

Indikationer Ampicillin

1. Luftvejsinfektioner:

   • Bronchitis
   • Lungebetændelse
   • Angina

2. Urinvejsinfektioner:

   • Cystitis
   • Pyelonephritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinal) infektioner:

   • Salmonellose
   • Shigellosis (dysenteri).

4. Gynækologiske infektioner:

   • Endometritis
   • Gonoré (ofte i kombination med andre antibiotika)

5. Hud- og bløddelsinfektioner:

   • Abscesser
   • Koger
   • Inficerede dermatoser

6. Meningitis:

   • Behandling af meningitis forårsaget af meningokokker og andre modtagelige organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriel sepsis forårsaget af følsomme bakterier

8. Infektionsforebyggelse:

   • Forebyggelse af smitsomme komplikationer i kirurgi, især inden for abdominal kirurgi og gynækologi

Udgivelsesformular

1. orale tabletter

Ampicillin-tabletter er normalt beregnet til at blive taget oralt og fås i forskellige doser, såsom 250 mg og 500 mg. Denne form er praktisk til behandling derhjemme.

2. kapsler

Ligesom tabletter er ampicillin-kapsler beregnet til oral anvendelse og er ofte tilgængelige i 250 mg og 500 mg doser. Kapslerne er lette at sluge og praktisk at bruge.

3. pulver til forberedelse af oral suspension

Denne form for ampicillin bruges til at skabe en suspension lige før brug, hvilket giver en bekvem måde at tage medicinen til børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Suspensionen har normalt en dosering udtrykt som Mg pr. Ml.

4. pulver til injektion

Ampicillin er også tilgængelig som et pulver, der fortyndes til intravenøs eller intramuskulær administration. Denne form bruges i hospitalsindstillinger til behandling af alvorlige infektioner, der kræver øjeblikkelig virkning af antibiotikumet. Doseringer kan variere afhængigt af sværhedsgraden af tilstanden og infektionens detaljer.

Valget af dannelse af ampicillindosering afhænger af mange faktorer, herunder patientens alder, infektionens type og sværhedsgrad og patientens evne til at tage lægemidlet oralt.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme: ampicillin hæmmer syntesen af bakteriecellevæggen, hvilket fører til bakteriers død. Det binder til proteiner kaldet transpeptidaser, som er involveret i dannelsen af peptidoglycan, hovedkomponenten i bakteriecellevæggen. Dette fører til forstyrrelse af peptidoglycan-syntese og svækkelse af cellevæggen, hvilket i sidste ende fører til bakteriecellens død.

2. Spectrum af handling: Ampicillin er generelt aktivt mod gram-positive bakterier såsom

Gram-positive bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytisk gruppe A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytisk gruppe B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (methicillin-følsomme stammer)

Gram-negative bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombination med andre udryddelsesmedicin)

3. Modstand: Nogle bakterier kan være resistente over for ampicillin på grund af produktionen af beta-lactamaser, et enzym, der hydrolyserer beta-lactam-ringen af ampicillin og gør det inaktivt. Derfor kan ampicillin i nogle tilfælde anvendes i kombination med en beta-lactamaseinhibitor, såsom clavulansyre for at forhindre ødelæggelse af antibiotikumet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ampicillin absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen forbedres, når lægemidlet tages på tom mave.
2. Distribution: Efter absorption er ampicillin bredt fordelt i væv og kropsvæsker, herunder lunger, mellemør, galden, urin, knogler, hud og andre. Det trænger også ind i placentabarrieren og udskilles i modermælk.
3. Metabolisme: Ampicillin metaboliseres ikke i kroppen. Det fungerer som et antibakterielt middel ved at hæmme syntese af bakteriecellevæggen.
4. Udskillelse: Ampicillin udskilles fra kroppen hovedsageligt af nyrer i uændret form. En del af lægemidlet udskilles også gennem tarmen.
5. Halveringstid: Ampicillin-halveringstiden fra kroppen er cirka 1-1,5 timer hos voksne. Det kan være længere hos børn.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

1. oral administration (tabletter, kapsler, suspension):

• Tabletter og kapsler skal tages med vand uden at tygge.
• Suspensionen skal rystes godt inden brug.
• Det er bedre at tage ampicillin på tom mave, 30 minutter før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at forbedre dens absorption.

2. Parenteral administration (injektioner):

• Fortynd pulveret med den anbefalede mængde vand til injektion.
• Injektioner kan være intramuskulær eller intravenøs, afhængigt af din læges instruktioner.

Dosering

Dosering til voksne:

1. For milde til moderate infektioner (oralt):

   • 250-500 mg hver 6. time.

2. For alvorlige infektioner (oral eller parenteral):

   • 500 mg hver 6. time i.m. Eller i.v.
   • Doser kan øges til 1 g hver 6. time afhængigt af sværhedsgraden af infektionen.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g hver 4. time iv.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g hver 4-6 time w/v.

Dosering til børn:

1. Generelle infektioner (oral):

   • 25-50 mg/kg/dag i opdelte doser hver 6-8 time.

2. Alvorlige infektioner (parenteralt):

   • 50-100 mg/kg/dag i opdelte doser hver 4-6 time.
   • For meningitis kan dosis øges til 200-400 mg/kg/dag.

Behandlingsvarighed:

• Behandlingsvarigheden afhænger af infektionens type og sværhedsgrad og patientens kliniske respons på terapi. Behandlingsforløbet er normalt 7-14 dage, men kan være længere i tilfælde af meningitis eller andre alvorlige infektioner.

Særlige instruktioner

• Det er vigtigt at gennemføre det fulde behandlingsforløb, selvom symptomerne forbedres, for at forhindre bakterierne i at udvikle resistens.
• Ampicillin kan forårsage maveforstyrrelse, så det skal tages med mad, hvis der opstår ubehag.
• Patienter skal overvåges for allergiske reaktioner, især hvis der er en historie med følsomhed over for penicilliner.

Brug Ampicillin under graviditet

Brugen af ampicillin under graviditet skal kun udføres under opsyn af en læge og efter omhyggelig vurdering af fordelene for mor og potentielle risici for fosteret. Lægen skal beslutte, om det skal ordinere ampicillin under hensyntagen til den kliniske situation, sikkerhed og effektivitet af lægemidlet til det specifikke tilfælde.

Ampicillin hører til kategori B af FDA-klassificeringen til brug under graviditet, hvilket betyder, at dens sikkerhed for fosteret ikke er blevet fuldt ud etableret på grundlag af kontrollerede studier hos mennesker, men der er ingen tegn på bivirkninger på fosteret, når de bruges i gravide dyr. Som med ethvert lægemiddel skal risici og fordele imidlertid omhyggeligt afbalanceres for hver enkelt situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for ampicillin, andre penicilliner eller andre beta-lactam-antibiotika bør undgå at bruge dette lægemiddel.
2. Infektioner af mononukleose-type: Anvendelse af ampicillin anbefales ikke i infektioner ledsaget af mononukleosesyndrom på grund af risikoen for urticaria.
3. Alvorlig nedskrivning i leveren: Patienter med alvorlig levering af leveren bør tage ampicillin med forsigtighed eller undgå dets anvendelse.
4. Allergi: Patienter med en historie med allergiske reaktioner på andre beta-lactam-antibiotika (f.eks. Cephalosporiner eller carbapenems) kan have en øget risiko for allergiske reaktioner på ampicillin.
5. Diarré og superinfektioner: Brug af antibiotika, inklusive ampicillin, kan forårsage diarré og øge risikoen for superinfektioner.
6. Langvarig anvendelse: Langvarig brug af ampicillin kan føre til udvikling af mikroorganismers resistens, derfor skal lægemidlet bruges med forsigtighed og kun når den er ordineret af en læge.
7. Børn og unge: Brug af ampicillin hos børn og unge kræver særlig opmærksomhed og tilsyn af en læge, især med hensyn til dosering.
8. Graviditet og amning: Brug af ampicillin under graviditet og amning kan kun godkendes, hvis det er absolut nødvendigt og under medicinsk tilsyn.

Bivirkninger Ampicillin

1. Allergiske reaktioner:

   • Udslæt
   • Urticaria
   • Kløe
   • Quinckes ødem (pludselig og markant stigning i vævsvolumen, oftest af ansigtet og nakken)
   • Anafylaktisk chok (sjældent, men det er en alvorlig og potentielt livstruende tilstand)

2. Gastrointestinale lidelser:

   • Kvalme
   • Opkast
   • Diarre
   • Mavesmerter
   • Pseudomembranøs colitis (betændelse i tyktarmen forårsaget af antibiotika)

3. Leverdysfunktion:

   • Forøgede leverenzymer
   • Gulsot (sjælden)

4. Effekter på det hæmatopoietiske system:

   • Leukopeni (nedsat tælling af hvide blodlegemer)
   • Neutropeni (nedsat neutrofilantal)
   • Anæmi
   • Thrombocytopenia (nedsat blodpladetælling)

5. Nervesystem:

   • Hovedpine
   • Svimmelhed
   • Søvnløshed
   • Anfald (sjældent og normalt hos patienter med nedsat nyrefunktion)

6. Andre reaktioner:

   • Nyresvigt (sjælden)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (Thrush)

Overdosis

1. Gastrointestinale lidelser: pludselig stigning i bivirkninger, der er karakteristisk for ampicillin, såsom kvalme, opkast, diarré og dyspepsi.
2. Allergiske reaktioner: Mulig udvikling af allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, ansigtsødem, åndedrætsbesvær og anafylaktisk chok.
3. Lever- og nyresygdomme: Toksisk effekt på leveren og nyrerne, som kan manifestere sig som en stigning i niveauet af leverenzymer i blodet og tegn på nyresvigt.
4. Neurologiske symptomer: Neurotoksiske symptomer såsom hovedpine, svimmelhed, nedsat bevidsthed og anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Probenecid: probenecid kan bremse udskillelsen af ampicillin, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge dens virkning.
2. Methotrexat: ampicillin kan øge toksiciteten af methotrexat, især ved høje doser, ved at øge dens blodniveauer og forværre dens bivirkninger.
3. Antibiotika: Kombination af ampicillin med andre antibiotika, såsom tetracycliner eller makrolider, kan reducere effektiviteten af begge lægemidler.
4. Antikoagulantia: Ampicillin kan øge effekten af antikoagulantia som warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
5. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen: antacida, medikamenter, der indeholder jern eller medikamenter, der langsomt tarmperistaltis kan reducere absorptionen af ampicillin, hvilket kan føre til et fald i dens effektivitet.