Ampicillin

Ampicillin er et antibiotikum fra penicillingruppen, der bruges til at behandle en lang række bakterielle infektioner. Dette antibiotikum er et beta-lactam-antibiotikum og virker ved at dræbe bakterier ved at forstyrre deres evne til at bygge en cellevæg, som er nødvendig for, at de kan overleve og formere sig.

Ampicillin forstyrrer processen med bakteriel cellevægsyntese i det sidste trin af bakteriel celledeling ved at binde og aktivere specifikke proteiner (penicillinbindende proteiner), som spiller en nøglerolle i konstruktionen af ​​bakterielle cellevægge. Dette fører til svækkelse og efterfølgende ødelæggelse af væggen, hvilket resulterer i bakteriel død.

Indikationer Ampicillin

1. Luftvejsinfektioner :

   • Bronkitis
   • Lungebetændelse
   • Angina

2. Urinvejsinfektioner :

   • Blærebetændelse
   • Pyelonefritis
   • Prostatitis

3. GI (gastrointestinale) infektioner :

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenteri).

4. Gynækologiske infektioner :

   • Endometritis
   • Gonoré (ofte i kombination med andre antibiotika)

5. Hud- og bløddelsinfektioner :

   • Bylder
   • Koger
   • Inficerede dermatoser

6. Meningitis :

   • Behandling af meningitis forårsaget af meningokokker og andre modtagelige organismer

7. Sepsis :

   • Bakteriel sepsis forårsaget af følsomme bakterier

8. Infektionsforebyggelse :

   • Forebyggelse af infektiøse komplikationer i kirurgi, især i abdominal kirurgi og gynækologi

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter

Ampicillintabletter er sædvanligvis beregnet til at blive indtaget oralt og fås i forskellige doser, såsom 250 mg og 500 mg. Denne formular er praktisk til behandling derhjemme.

2. Kapsler

Ligesom tabletter er ampicillinkapsler beregnet til oral brug og er ofte tilgængelige i 250 mg og 500 mg doser. Kapslerne er nemme at sluge og praktiske at bruge.

3. Pulver til fremstilling af oral suspension

Denne form for ampicillin bruges til at skabe en suspension lige før brug, hvilket giver en bekvem måde at tage medicinen på til børn og voksne, som har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Suspensionen har sædvanligvis en dosis udtrykt som mg pr. Ml.

4. Pulver til injektion

Ampicillin er også tilgængelig som et pulver, der er fortyndet til intravenøs eller intramuskulær administration. Denne formular bruges på hospitaler til at behandle alvorlige infektioner, der kræver øjeblikkelig virkning af antibiotika. Doser kan variere afhængigt af sværhedsgraden af ​​tilstanden og infektionens detaljer.

Valget af ampicillin-dosisform afhænger af mange faktorer, herunder patientens alder, infektionens type og sværhedsgrad og patientens evne til at tage lægemidlet oralt.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme : Ampicillin hæmmer syntesen af ​​bakteriecellevæggen, hvilket fører til bakteriers død. Det binder til proteiner kaldet transpeptidaser, som er involveret i dannelsen af ​​peptidoglycan, hovedbestanddelen af ​​bakteriecellevæggen. Dette fører til forstyrrelse af peptidoglycansyntesen og svækkelse af cellevæggen, hvilket i sidste ende fører til bakteriecellens død.

2. Virkningsspektrum : Ampicillin er generelt aktivt mod Gram-positive bakterier som f.eks

Gram-positive bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytisk gruppe A streptokokker)
• Streptococcus agalactiae (beta-hæmolytisk gruppe B streptokokker)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (methicillin-følsomme stammer)

Gram-negative bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus er vidunderlig
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombination med andre udryddelsesmidler)

3. Resistens : Nogle bakterier kan være resistente over for ampicillin på grund af produktionen af ​​beta-lactamaser, et enzym, der hydrolyserer ampicillins beta-lactam ring og gør den inaktiv. Derfor kan ampicillin i nogle tilfælde anvendes i kombination med en beta-lactamasehæmmer såsom clavulansyre for at forhindre ødelæggelsen af ​​antibiotika.

Farmakokinetik

1. Absorption : Ampicillin absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen forbedres, når lægemidlet tages på tom mave.
2. Distribution : Efter absorption er ampicillin bredt fordelt i væv og kropsvæsker, herunder lunger, mellemøre, galde, urin, knogler, hud og andre. Det trænger også ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken.
3. Metabolisme : Ampicillin metaboliseres ikke i kroppen. Det virker som et antibakterielt middel ved at hæmme syntesen af ​​bakteriel cellevæg.
4. Udskillelse : Ampicillin udskilles fra kroppen hovedsageligt via nyrerne i uændret form. En del af lægemidlet udskilles også gennem tarmen.
5. Halveringstid : Halveringstiden for ampicillin fra kroppen er ca. 1-1,5 time hos voksne. Det kan være længere hos børn.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

1. Oral administration (tabletter, kapsler, suspension):

• Tabletter og kapsler skal tages med vand uden at tygge.
• Suspensionen skal rystes godt før brug.
• Det er bedre at tage ampicillin på tom mave, 30 minutter før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at forbedre dets absorption.

2. Parenteral administration (injektioner):

• Fortynd pulveret med den anbefalede mængde vand til injektion.
• Injektioner kan være intramuskulære eller intravenøse, afhængigt af din læges instruktioner.

Dosering

Dosering til voksne:

1. Ved milde til moderate infektioner (oralt):

   • 250-500 mg hver 6. Time.

2. Ved alvorlige infektioner (oral eller parenteral):

   • 500 mg hver 6. Time im eller iv
   • Doserne kan øges til 1 g hver 6. Time afhængigt af infektionens sværhedsgrad.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g hver 4. Time IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g hver 4.-6. Time v/v.

Dosering til børn:

1. Generelle infektioner (orale):

   • 25-50 mg/kg/dag i opdelte doser hver 6.-8. Time.

2. Alvorlige infektioner (parenteralt):

   • 50-100 mg/kg/dag i opdelte doser hver 4.-6. Time.
   • Ved meningitis kan dosis øges til 200-400 mg/kg/dag.

Behandlingens varighed:

• Behandlingens varighed afhænger af infektionens type og sværhedsgrad og patientens kliniske respons på behandlingen. Behandlingsforløbet er normalt 7-14 dage, men kan være længere ved meningitis eller andre alvorlige infektioner.

Specielle instruktioner

• Det er vigtigt at gennemføre hele behandlingsforløbet, selvom symptomerne forbedres, for at forhindre, at bakterierne udvikler resistens.
• Ampicillin kan give mavebesvær, så det bør tages sammen med mad, hvis der opstår ubehag.
• Patienter bør overvåges for allergiske reaktioner, især hvis der er en historie med følsomhed over for penicilliner.

Brug Ampicillin under graviditet

Anvendelse af ampicillin under graviditet bør kun udføres under tilsyn af en læge og efter omhyggelig vurdering af fordelene for moderen og potentielle risici for fosteret. Lægen bør beslutte, om der skal ordineres ampicillin, under hensyntagen til lægemidlets kliniske situation, sikkerhed og effektivitet i det specifikke tilfælde.

Ampicillin tilhører kategori B i FDA-klassificeringen til brug under graviditet, hvilket betyder, at dets sikkerhed for fosteret ikke er fuldt ud fastslået på grundlag af kontrollerede undersøgelser på mennesker, men der er ingen tegn på uønskede virkninger på fosteret, når det anvendes i drægtige dyr. Men som med ethvert lægemiddel skal risici og fordele være nøje afbalanceret for hver enkelt situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for ampicillin, andre penicilliner eller andre beta-lactam-antibiotika bør undgå at bruge dette lægemiddel.
2. Mononukleose-lignende infektioner: Anvendelse af ampicillin anbefales ikke ved infektioner ledsaget af mononukleosesyndrom på grund af risikoen for nældefeber.
3. Alvorlig leverinsufficiens : Patienter med alvorlig leverinsufficiens bør tage ampicillin med forsigtighed eller undgå brugen.
4. Allergi : Patienter med en historie med allergiske reaktioner over for andre beta-lactam-antibiotika (f.eks. Cephalosporiner eller carbapenemer) kan have øget risiko for allergiske reaktioner over for ampicillin.
5. Diarré og superinfektioner : Brug af antibiotika, herunder ampicillin, kan forårsage diarré og øge risikoen for superinfektioner.
6. Langvarig brug: Langvarig brug af ampicillin kan føre til udvikling af resistens hos mikroorganismer, derfor bør lægemidlet anvendes med forsigtighed og kun når det er ordineret af en læge.
7. Børn og unge: Brugen af ​​ampicillin til børn og unge kræver særlig opmærksomhed og overvågning af en læge, især med hensyn til dosering.
8. Graviditet og amning : Brug af ampicillin under graviditet og amning må kun tillades, hvis det er absolut nødvendigt og under lægeligt tilsyn.

Bivirkninger Ampicillin

1. Allergiske reaktioner :

   • Udslæt
   • nældefeber
   • Kløe
   • Quinckes ødem (pludselig og signifikant stigning i vævsvolumen, oftest i ansigt og hals)
   • Anafylaktisk shock (sjældent, men det er en alvorlig og potentielt livstruende tilstand)

2. Gastrointestinale lidelser :

   • Kvalme
   • Opkastning
   • Diarré
   • Mavesmerter
   • Pseudomembranøs colitis (betændelse i tyktarmen forårsaget af antibiotika)

3. Leverdysfunktion :

   • Øgede leverenzymer
   • Gulsot (sjælden)

4. Virkninger på det hæmatopoietiske system :

   • Leukopeni (nedsat antal hvide blodlegemer)
   • Neutropeni (nedsat neutrofiltal)
   • Anæmi
   • Trombocytopeni (nedsat trombocyttal)

5. Nervesystem :

   • Hovedpine
   • Svimmelhed
   • Søvnløshed
   • Kramper (sjældne og sædvanligvis hos patienter med nedsat nyrefunktion)

6. Andre reaktioner :

   • Nyresvigt (sjældent)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (trøske)

Overdosis

1. Mave-tarmsygdomme : Pludselig stigning i bivirkninger, der er karakteristiske for ampicillin, såsom kvalme, opkastning, diarré og dyspepsi.
2. Allergiske reaktioner : Mulig udvikling af allergiske reaktioner såsom nældefeber, kløe, ansigtsødem, vejrtrækningsbesvær og anafylaktisk shock.
3. Lever- og nyrelidelser : Toksisk virkning på lever og nyrer, som kan vise sig som en stigning i niveauet af leverenzymer i blodet og tegn på nyresvigt.
4. Neurologiske symptomer : Neurotoksiske symptomer såsom hovedpine, svimmelhed, nedsat bevidsthed og kramper.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Probenecid : Probenecid kan bremse udskillelsen af ​​ampicillin, hvilket kan føre til en stigning i dets niveau i blodet og forlænge dets virkningsvarighed.
2. Methotrexat : Ampicillin kan øge toksiciteten af ​​methotrexat, især ved høje doser, ved at øge dets blodniveauer og forværre dets bivirkninger.
3. Antibiotika : Kombination af ampicillin med andre antibiotika såsom tetracykliner eller makrolider kan reducere effektiviteten af ​​begge lægemidler.
4. Antikoagulantia : Ampicillin kan øge effekten af ​​antikoagulantia såsom warfarin, hvilket kan føre til øget koagulationstid og øget risiko for blødning.
5. Lægemidler, der påvirker fordøjelseskanalen : Antacida, lægemidler indeholdende jern eller lægemidler, der bremser tarmperistaltikken, kan reducere absorptionen af ​​ampicillin, hvilket kan føre til et fald i dets effektivitet.