Aminazin

Aminazin har en antiemetisk og beroligende virkning. Det er også et neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Aminazin

Det bruges til at slippe af med følgende lidelser:

• paranoid adfærd, enten akut eller kronisk;
• hallucinose;
• skizofreni, mod hvilken der er en psykomotorisk ophidselse;
• agitation med maniske symptomer;
• epilepsi, som er ledsaget af alvorlige psykotiske lidelser;
• smertesyndrom;
• agiteret form for depression;
• psykose forårsaget af alkoholoverdosis;
• øget muskeltonus;
• epistatus;
• konstant søvnløshed;
• dermatoser, der er kløende af natur (denne liste omfatter neurodermatitis eller eksem);
• styrkelse af anæstesi.

Som et stof, der kan lindre opkastning, ordineres det til personer med Ménières sygdom, såvel som til gravide kvinder og personer, der gennemgår strålebehandling.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i form af drageer med tabletter og i form af en injektionsvæske.

[ 9 ]

Farmakodynamik

Et antipsykotikum fra phenothiazin-kategorien, en repræsentant for 1. generation af neuroleptika. Dets neuroleptiske effekt er forbundet med blokering af dopamin-ender i individuelle hjernestrukturer. På grund af blokering af sådanne ender begynder hypofysen at producere prolaktin mere aktivt. Samtidig blokerer lægemidlet α-adrenerge receptorer, og dette fører til udviklingen af en beroligende effekt.

Den centrale antiemetiske effekt opnås ved at blokere D2-ender i en bestemt lillehjerneregion, og den perifere virkning opnås ved at blokere vagus-tarmnerven. Lægemidlets antiemetiske effekt er blandt andet forbundet med dets antihistaminiske, beroligende og antikolinerge virkninger.

Den antipsykotiske effekt lindrer vrangforestillinger og hallucinationer, reducerer spændinger og angst samt følelsen af rastløshed og frygt. Samtidig stopper den agitation af psykomotorisk oprindelse. Den beroligende effekt indtræder hurtigt, hvilket er grunden til, at lægemidlet anvendes i akutte former for psykose. Aminazin anvendes ikke til behandling af depression.

Blandt lægemidlets andre egenskaber er det hypotermisk, antishock, antihikke og antiarytmisk. Det har også en moderat ekstrapyramidal effekt.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Det absorberes hurtigt, men ikke fuldstændigt, efter oral administration. Det når Cmax-niveauet efter 3-4 timer. Det gennemgår den første leverpassage, hvorved dets værdier i blodet ved oral indtagelse er lavere end lægemiddelværdierne ved parenteral administration.

Metaboliske processer finder sted inde i leveren, hvilket muliggør dannelsen af aktive og inaktive nedbrydningsprodukter. Syntesen med intraplasmatisk protein er 95-98%. Stoffet trænger ind i hjernebrystsystemet (BBB). Dets værdier i hjernen er altid højere end i blodet. Lægemidlets effektivitet afhænger ikke af det intraplasmatiske niveau af det aktive element med dets metaboliske produkter.

Halveringstiden er 30+ timer. Metabolismeprodukter udskilles i galde og urin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Administrationsmetoden (oral eller parenteral) bestemmes af det kliniske billede.

Intravenøse injektioner til voksne – 1-2 ml (25-50 mg). Om nødvendigt gentages proceduren med intervaller på 3-12 timer.

Til intramuskulære injektioner skal medicinen (2 ml) fortyndes i 0,9% NaCl. Til intravenøse injektioner skal 20 ml af lægemidlet fortyndes i en lignende opløsning. Den maksimalt tilladte dosis til voksne er 0,15 g (intramuskulært) og 0,1 g (intravenøst).

Hvis der er en følelse af angst før operationen, skal patienten administreres 0,5-1 ml af lægemidlet intramuskulært (120 minutter før proceduren).

Enkeltdosis til børn (intravenøs eller intramuskulær) er 250-500 mcg/kg.

Den indledende dosis af lægemidlet (oralt) til en voksen er 25-100 mg (enkeltdosis eller 4 gange dagligt). Om nødvendigt kan dosis øges til 0,7-1 g/dag. Kun en enkeltdosis kan øges til 1,2-1,5 g/dag. Maksimalt 300 mg af lægemidlet kan tages ad gangen, og højst 1500 mg pr. dag.

Under et langt behandlingsforløb er det nødvendigt at overvåge patientens blodsammensætning og PTI-niveauer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Brug Aminazin under graviditet

Aminazin bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter;
• svigt, der påvirker nyrerne eller leveren og har en alvorlig grad af intensitet;
• slagtilfælde;
• koma;
• hjerneskader (akut stadium);
• udtalt grad af undertrykkelse af hæmatopoietisk funktion;
• hypothyroidisme;
• hjertesvigt af dekompenseret natur (hos personer med hjertefejl);
• tromboembolisme;
• bronkiektasi (i svære stadier);
• lukketvinklet glaukom;
• kolelithiasis eller urolithiasis;
• sår i mave-tarmkanalen (på stadiet af deres forværring);
• amning;
• spædbørn op til 1 år.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Aminazin

Brug af medicinen kan forårsage følgende bivirkninger:

• en følelse af rastløshed og uro, ekstrapyramidale lidelser, problemer med termoregulering, Parkinsonisme. Krampekramper forekommer lejlighedsvis;
• fald i blodtrykket (efter intravenøs injektion) eller takykardi;
• dyspeptiske symptomer (efter oral brug);
• agranulocytose eller leukopeni;
• problemer med vandladning;
• udvikling af gynækomasti eller impotens, menstruationsuregelmæssigheder og vægtøgning;
• kløe med udslæt, erytem med dermatitis og hudpigmentering.

Langvarig brug af lægemidlet kan føre til aflejring af stoffet inde i linsen sammen med hornhinden, hvilket får hornhinden til at ældes hurtigere. Infiltrater kan opstå efter en intramuskulær injektion, og intravenøse injektioner kan føre til flebitis.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Aminazinforgiftning fører til et vedvarende fald i blodtrykket, udvikling af neuroleptisk syndrom, toksisk hepatitis og hypotermi.

Lidelserne kan elimineres ved at ordinere symptomatiske foranstaltninger.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Injektionsvæsken må ikke blandes med andre stoffer i den samme sprøjte.

Kombineret oral indgivelse af lægemidler med medicin, der undertrykker centralnervesystemet (ethylalkohol, antikonvulsiva med narkotiske smertestillende midler, og derudover barbiturater og andre sovepiller) kan forstærke deres undertrykkende effekt og samtidig føre til undertrykkelse af respirationsprocessen.

Lægemidlet reducerer virkningerne af amfetamin og clonidin med efedrin og guanethidin.

Det er forbudt at bruge det i lang tid sammen med smertestillende midler.

Aminazin hæmmer effekten af levodopa, og ekstrapyramidale manifestationer kan også forværres.

Kombination med kolinesterasehæmmere forårsager alvorlig muskelsvaghed; med amitriptylin – øger sandsynligheden for dyskinesi i mave-tarmkanalen; med stoffet diazoxid – fører til alvorlig hyperglykæmi; med lægemidlet zopiclon – øges den beroligende effekt.

Kombination med syreneutraliserende midler forstyrrer absorptionen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen og reducerer dets niveau i blodet; med lægemidlet cimetidin falder indikatoren i blodet også.

Kombineret brug med morfin resulterer i myoklonus. Brug sammen med lithiumcarbonat forstærker neurotoksiske egenskaber og resulterer i alvorlige ekstrapyramidale symptomer.

Brug sammen med trazodon reducerer blodtrykket; med stoffet propranolol observeres en gensidig stigning i lægemiddelindikatorerne. Kombination med trifluoperazin forårsager alvorlig hyperpyreksi; med lægemidlet phenytoin ændres dets værdier i blodet.

Kombination med fluoxetin øger sandsynligheden for at udvikle ekstrapyramidale symptomer, og kombination med sulfadoxin eller chloroquin øger maksimalt risikoen for at udvikle aminazins toksiske egenskaber.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare Aminazin ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Holdbarhed

Aminazin kan ordineres inden for 24 måneder fra datoen for frigivelse af det terapeutiske middel.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er perphenazin med levomepromazin, og derudover thioproperazin med fluphenazin og trifluoperazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Anmeldelser

Aminazin får ret blandede anmeldelser. De fleste mennesker mener, at lægemidlet har en kraftig beroligende effekt, men en svag antipsykotisk effekt. Og det er sandt - repræsentanter for den samme kategori af phenothiaziner, Fluphenazin med Trifluoperazin, har neuroleptiske egenskaber, der er 20 gange mere effektive end Aminazin, men deres beroligende effekt er betydeligt lavere.

På grund af dette anbefales lægemidlet til brug i akutbehandling – for at eliminere akut følelsesmæssig eller psykomotorisk agitation.

Nogle anmeldelser tyder på, at lægemidlet blev brugt i lange kure (tabletter) under abstinenser fra alkoholindtagelse, mod hvilken der blev observeret svage produktive tegn (såsom hallucinationer med delirium).