Oltar

Oltar er et effektivt antidiabetisk lægemiddel, der ordineres til behandling af diabetes.

Indikationer Oltara

Det bruges til type 2-diabetes i situationer, hvor fysisk aktivitet, vægttab og nøje overholdelse af den foreskrevne diæt ikke giver det ønskede resultat.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Produktet produceres i tabletter, 30 stk. pr. blisterpakning. Æsken indeholder 1 blister med tabletter.

Der findes doseringsformer med tabletvolumener på 1, 2 og 3 mg.

Farmakodynamik

Stoffet glimepirid reducerer effektivt sukkerniveauet. Lægemidlet anvendes til behandling af insulinkrævende diabetes mellitus. Den aktive ingrediens virker primært ved at stimulere insulinfrigivelsen fra bugspytkirtel-β-celler. Denne virkning sker på grund af β-cellernes øgede respons på fysiologisk stimulering af sukker.

Glimepirid hjælper med at frigive insulin ved at virke på kaliumkanaler, der er afhængige af ATP-elementer (placeret inde i β-cellemembranen). Derudover har stoffet en ekstrapankreatisk effekt, der øger følsomheden af perifere væv over for insulin, samt reducerer leverens absorption af insulin.

Farmakokinetik

Efter oral administration udviser glimepirid fuldstændig biotilgængelighed. Fødeindtagelse har ringe effekt på lægemidlets absorption – graden af dens biotilgængelighed falder i dette tilfælde ubetydeligt. Peak serumværdier observeres 2,5 timer efter oral administration af tabletten. Peakværdier i blodserum er lineært korreleret med lægemidlets dosisstørrelser.

Glimepirid har et lavt distributionsvolumen (ca. 8,8 l), hvilket svarer til albuminers. Stoffet har også en høj proteinsyntese (mere end 99%) og lave clearance-rater (48 ml/minut).

Halveringstiden fra blodserum er i gennemsnit omkring 5-8 timer. Efter en enkelt dosis af lægemidlet blev følgende radioaktivitetsindikatorer registreret i radioaktive mærker - 58% i urin og 35% i afføring. Samtidig blev der ikke observeret nogen uændret aktiv komponent i urinen.

[ 2 ]

Dosering og indgivelse

Størrelsen af den daglige startdosis er 1 mg. Hvis der ikke er noget resultat efter indtagelse af denne dosis, er det nødvendigt gradvist at øge den daglige dosis til 2-4 mg med et interval på 1-2 uger. Dosis bør ikke øges yderligere - dette forstærker ikke lægemidlets medicinske virkning (selvom der er isolerede tilfælde af stigning i den maksimale daglige dosis til 6 mg). Hele den daglige dosis skal tages i 1 dosis - sammen med hovedmåltidet (det første måltid). Derefter skal tabletterne skylles med vand.

Hvis der opstår hypoglykæmi efter indtagelse af 1 mg af lægemidlet, bør brugen af lægemidlet ophøre, og kun den passende diæt skal anvendes som behandling.

Under behandlingen kan det være nødvendigt at reducere dosis af glimepirid på grund af forbedrede metaboliske processer samt øget vævsfølsomhed over for insulin.

Oltar kan ordineres til monoterapi, og derudover kan det bruges i kombination med metformin eller insulin.

[ 6 ], [ 7 ]

Brug Oltara under graviditet

Der er begrænset information om brugen af lægemidlet hos gravide kvinder. Derfor er det nødvendigt at skifte patienten til insulinbehandling så hurtigt som muligt, når man planlægger en graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af ketoacidose;
• ketoacidotisk koma;
• type 1-diabetes;
• alvorlig lever- eller nyresygdom;
• overfølsomhed over for glimepirid og andre sulfonylurinstoffer;
• intolerance over for Oltars hjælpestoffer.

Bivirkninger Oltara

Indtagelse af lægemidlet kan føre til udvikling af visse bivirkninger:

• reaktioner fra den systemiske blodbane: trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni eller granulocytopeni observeres lejlighedsvis, såvel som agranulocytose og hæmolytisk anæmi. Alle disse tilstande kan ofte helbredes;
• immunforstyrrelser: isolerede tilfælde af overfølsomhedssymptomer manifesteret i form af kvælning, anafylaksi og et kraftigt fald i blodtrykket. Meget sjældent udvikler patienter en allergisk form for vaskulitis, samt krydsintolerance over for sulfonamider og sulfonylurinstofderivater eller relaterede lægemidler;
• metaboliske forstyrrelser: hypoglykæmi forekommer lejlighedsvis;
• skade på de visuelle organer: i den indledende fase af terapien er udvikling af behandlingsbare synsforstyrrelser mulig (på grund af udsving i glukoseniveauer);
• Mave-tarmsymptomer: kvalme, oppustethed, opkastning, diarré og mavesmerter. Hvis disse symptomer opstår, skal lægemidlet seponeres.
• skade på organerne i det hepatobiliære system: øget aktivitet af leverenzymer. Hepatitis, gulsot, leversvigt og kolestase observeres sporadisk;
• hudreaktioner: forekomst af urticaria, kløe eller eksantem. Lysfølsomhed udvikler sig lejlighedsvis;
• elektrolytubalance: hyponatriæmi observeres lejlighedsvis.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdosis

Hovedsymptomet på glimepiridforgiftning er hypoglykæmi, som manifesterer sig i form af opkastning med kvalme, en følelse af angst, svaghed eller stærk sult, samt hovedpine, hyperhidrose og takykardi. Derudover er der en søvnforstyrrelse med mydriasis, hypertoni med tremor, samt et psykosyndrom af endokrin karakter (adfærdsforstyrrelser optræder - såsom en følelse af irritabilitet, aggressivitet og forvirring, samt en tilstand af depression og forringet koncentration). Motorisk usikkerhed og en følelse af døsighed opstår, kramper opstår, og en tilstand af koma eller en forstyrrelse af den nervøse påvirkning af det vaskulære og respiratoriske system udvikles. Fokale tegn (diplopi med hemiplegi og afasi) og primitiv automatisme (symptomer som grimasser og klapsning, og samtidig gribebevægelser) forekommer også.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt først at fjerne medicinen fra kroppen: skyl maven, fremkald opkastning, tag natriumsulfat med aktivt kul. I tilfælde af hypoglykæmi (hvis der ikke observeres bevidsthedstab) bør der tages 20 g sukker/glukose eller frugtjuice.

Hvis der opstår et alvorligt stadium af hypoglykæmi, hvor bevidsthedstab opstår, skal et kateter straks indsættes i en vene, og en 20% glukoseopløsning (ca. 40-100 ml) skal administreres til offeret. Det er også muligt at anvende intramuskulær eller subkutan administration - til dette formål anvendes glukagon (1-2 ml). Når bevidstheden er fuldstændig genoprettet, er det nødvendigt at indtage kulhydrater oralt (i en mængde på 20-30 g) med intervaller på 2-3 timer i de næste 24-48 timer (dette er nødvendigt for at forhindre tilbagefald). Efter bedring fra den hypoglykæmiske tilstand skal patientens glukoseniveauer overvåges i yderligere 48 timer.

Hvis patienten forbliver bevidstløs, er det nødvendigt at fortsætte med at administrere glukose (5-10% opløsning). Hvis der ikke er ændringer i det kliniske billede, er det nødvendigt at søge efter en anden årsag til bevidsthedstab, som ikke er relateret til hypoglykæmi. Samtidig er det nødvendigt at udføre behandling for cerebralt ødem (indtagelse af dexamethason med sorbitol) og overvåge patientens tilstand.

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet kombineres med visse andre lægemidler, kan dets hypoglykæmiske effekt reduceres eller øges uønsket. Glimepirid påvirker kroppen via hæmoprotein P450 2C9. Det har vist sig, at dette stofs metabolismeprocesser påvirkes af aktivatorer (såsom rifampicin) eller hæmmere (såsom fluconazol) af hæmoprotein P450 2C9, der anvendes i kombination.

Oltars hypoglykæmiske effekt forstærkes, når det kombineres med sulfinpyrazon, såvel som med oxyphenbutazon, azapropazon og phenylbutazon. Den samme effekt opstår, når lægemidler kombineres med orale hypoglykæmiske lægemidler, tetracykliner, MAO-hæmmere, sulfonamider (med forlænget virkning), insulin, PAS og salicylater. Derudover med kønshormoner (mandlige) og anabolske midler, antibakterielle lægemidler fra kategorien quinolonderivater, samt probenecid, chloramphenicol, fenfluramin, antikoagulantia fra coumarin-serien og miconazol med pentoxifyllin (høje doser). Denne liste omfatter ACE-hæmmere, fibrater, fluoxetin med tritoqualin, sympatolytika, allopurinol, trofosfamid og cyclophosphamid, samt fluconazol og ifosfamid.

Svækkelse af lægemidlets hypoglykæmiske effekt forekommer i tilfælde af kombination med progestogener og østrogener, såvel som thiaziddiuretika, saluretika, lægemidler, der stimulerer skjoldbruskkirtelfunktionen, adrenalin og GCS, såvel som sympatomimetika og phenothiazinderivater med chlorpromazin. Også i kombination med niacin og dets derivater, phenytoin, afføringsmidler (ved langvarig brug), glukagon og diazoxid, samt med rifampicin, barbiturater og acetazolamid.

Lægemidler, der blokerer β-adrenoreceptorer og H2-ender, såvel som clonidin med reserpin, er i stand til både at forstærke og svække lægemidlets hypoglykæmiske effekt. Under påvirkning af sympatolytika (herunder clonidin med reserpin, lægemidler, der blokerer β-adrenoreceptorer, og guanethidin) kan virkningen af den kompenserende adrenerge effekt, som hjælper med at reducere glukoseniveauet, falde eller helt forsvinde.

Glimepirid forværrer eller forstærker virkningen af coumarinderivater.

[ 8 ], [ 9 ]

Opbevaringsforhold

Oltar bør opbevares utilgængeligt for små børn under normale forhold for medicin. Temperaturindikatorer – ikke over 30°C.

Holdbarhed

Oltar kan bruges i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.