Almiral

Almiral tilhører gruppen af lægemidler NSAID'er, er et derivat af eddikesyre. Lægemidlet har antiinflammatoriske og smertestillende egenskaber. Sammen med dette har det en antipyretisk virkning. Det undertrykker produktionen af komponenter, der fremkalder hævelser, smerter og udskillelse af inflammatorisk væske i betændelsesområdet.

Det aktive element i lægemidlet er diclofenac Na. Når det bruges til behandling af postoperative smerter, reducerer det betydeligt behovet for opioider. [1]

Indikationer Almiral

Det bruges i sådanne tilfælde:

• kort terapi mod moderate smerter af forskellig ætiologi (isjias, algomenorré, lumbago og neuralgi);
• behandling af gigt (ung, reumatoid, gigtagtig eller psoriasisart), slidgigt i led / ryg og ankyloserende spondylitis;
• behandling af posttraumatisk eller -operativ smerte.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med et volumen på 75 mg / 3 ml. Inde i cellepladen - 5 ampuller; inde i pakken - 1 eller 2 sådanne plader.

Farmakodynamik

Medicinen bremser aktiviteten af COX. Diclofenac Na i en tilstand in vitro på et niveau, der svarer til dem, der opnås hos mennesker, undertrykker ikke processen med proteoglycan biosyntese udført inde i bruskvæv. [2]

Farmakokinetik

Sugning.

Ved administration gennem en injektion på 75 mg diclofenac begynder absorptionen med det samme, og et gennemsnitligt plasmaindeks på ca. 2,558 ± 0,968 μg / ml noteres efter 20 minutter. Sugemængderne er lineært proportionale med doseringsstørrelsen.

Når 75 mg diclofenac bruges gennem en 2-timers infusion, er de gennemsnitlige plasmalægemiddelværdier cirka 1.875 ± 0,436 μg / ml. Med en kortere infusion når lægemidlet plasma Cmax, og ved langvarige infusioner observeres et koncentrationsplateau, som er proportionalt med niveauet efter 3-4 timers infusion.

I sammenligning med værdierne efter indtagelse af stoffet inde, ved brug af lægemidler i form af intramuskulære injektioner eller suppositorier, falder plasmaindikatoren hurtigt umiddelbart efter registrering af Cmax -niveauet.

Biotilgængelighed.

AUC -værdierne for intravenøs eller intramuskulær anvendelse er cirka dobbelt så høje som for rektal brug eller oral administration, da lægemidlet med den angivne indgivelsesvej ikke deltager i den første intrahepatiske passage.

Distributionsprocesser.

Diclofenac er 99,7% involveret i proteinsyntese, hovedsageligt binder til albumin (99,4%).

Stoffet trænger ind i synoviet og når sine højeste værdier efter 2-4 timer efter modtagelse af plasma Cmax. Den forventede løbetid for den synoviale halveringstid er 3-6 timer. Efter 2 timer fra det tidspunkt, hvor plasma Cmax blev modtaget, overstiger værdierne af diclofenac inde i synovium plasmaniveauet og forbliver det i op til 12 timer.

Lave niveauer af diclofenac (100 ng / ml) blev observeret i modermælken hos en ammende kvinde. Det anslåede volumen af lægemidlet, der trænger ind med modermælk i spædbarnets krop, svarer til 0,03 mg / kg pr. Dag.

Udvekslingsprocesser.

De metaboliske processer af diclofenac realiseres delvist gennem glukuronisering af et intakt molekyle, men udvikler sig hovedsageligt med 1-fold og multiple methoxylering og hydroxylering, hvilket resulterer i, at flere phenoliske metaboliske elementer dannes (hvoraf de fleste omdannes til glucuronidkonjugater). To metabolitter er bioaktive, men deres virkning er signifikant mindre udtalt end den terapeutiske aktivitet af diclofenac.

Udskillelse.

Den systemiske plasmaclearance for diclofenac er 263 ± 56 ml pr. Minut. Den terminale plasmahalveringstid er 1-2 timer. 4 metaboliske komponenter (også 2 med aktivitet) har også en kort halveringstid-inden for 1-3 timer.

Ca. 60% af den påførte portion udskilles i urinen i form af glucuronidkonjugater af et intakt molekyle såvel som i form af metaboliske elementer, hvoraf de fleste også omdannes til glucuronidkonjugater.

Mindre end 1% udskilles uændret. Resten af portionen elimineres i form af metaboliske komponenter med afføring og galde.

Dosering og indgivelse

Du er nødt til at injicere medicinen dybt på / m måde. Standard 1-fold doseringsstørrelse er 75 mg; en anden injektion kan foretages efter mindst 12 timer. Behandlingen varer normalt 2 dage.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge injicerbar diclofenac i pædiatri.

Brug Almiral under graviditet

Diclofenac hæmmer produktionen af PG, hvilket kan påvirke graviditetsforløbet og fosterets udvikling negativt. I denne forbindelse er Almiral ikke ordineret til gravide.

Små mængder af den aktive lægemiddelkomponent kan udskilles med modermælk, derfor bruges den ikke til HS.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig sensibilisering med hensyn til de aktive og hjælpekomponenter i lægemidler;
• allergi over for andre NSAID'er;
• aktive stadier af sygdomme i mave -tarmkanalen (med en erosiv og ulcerativ form);
• blødende;
• forstyrrelser i hæmatopoietiske processer;
• lidelser i blodpropper (blandt dem hæmofili);
• aspirin astma.

Forsigtighed er påkrævet i tilfælde af brug til sådanne overtrædelser:

• bronchial astma;
• udtalt hævelse;
• anæmi;
• forhøjet blodtryk
• CHF;
• lever / nyre dysfunktion;
• divertikulitis eller tarmbetændelse;
• diabetes;
• porfyri;
• alkohol misbrug;
• efter komplekse operationer (herunder koronar bypass -podning);
• generelle læsioner af bindevæv;
• ældre mennesker.

Bivirkninger Almiral

Blandt bivirkningerne:

• forstyrrelser i NS -arbejdet: døsighed, angst, kramper, cephalalgi, aseptisk meningitis, mareridt, depression, søvnforstyrrelser;
• fordøjelsesproblemer: mavesmerter, kvalme, flatulens, xerostomi, gulsot og hepatitis. Desuden forhindring / diarré, skrumpelever, esophageal læsioner, levernekrose, mavesår, pancreatitis, blod i afføring og colitis;
• lidelser forbundet med opfattelsesorganerne: øret støj, smagsforstyrrelser, sløret syn, høretab og dobbeltsyn;
• læsioner i det urogenitale system: hævelse, nefritis, oliguri, svigt i nyrerne, blod eller protein i urinen;
• epidermale lidelser: udslæt, alvorlig lysfølsomhed, toksisk dermatitis, alopeci, kløe, eksem, punkterede blødninger og urticaria;
• problemer med hæmatopoietiske processer: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili, agranulocytose, trombocytopen purpura og anæmi;
• lidelser i hjertets arbejde: CHF, hjerteanfald, forhøjet blodtryk, brystsmerter og ekstrasystole;
• luftvejslidelser: hoste, pneumonitis, hævelse i strubehovedet og bronkial spasme;
• allergisymptomer: vaskulitis og hævelse, der påvirker tungen eller læberne;
• lokale tegn: brændende fornemmelse, nekrose af fedtvæv, aseptisk nekrose og udseende af infiltration.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres cephalalgi, sløret bevidsthed, svimmelhed, åndedrætsbesvær og opkastning. Børn kan udvikle opkastning, blødning, nyre- / leverdysfunktioner, mavesmerter og myokloniske anfald.

Rus kræver aflysning af Almiral og modtagelse af kvalificeret lægehjælp.

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer af lithium og digoxin.

Kombination med diclofenac øger plasmaværdierne af disse lægemidler, hvorfor deres serumniveauer ved denne brug af lægemidler skal overvåges.

Antihypertensive og vanddrivende medicin.

Indførelsen af lægemidler med de ovenfor beskrevne midler (f.eks. ACE-hæmmere eller β-blokkere) kan fremkalde et fald i deres hypotensive aktivitet på grund af en afmatning i bindingen af vasodilaterende PG'er. Derfor bør denne kombination bruges med forsigtighed, især hos ældre - de skal overvåges nøje for blodtryk.

Patienterne skal have tilstrækkelig hydrering, og nyrefunktionen bør overvåges. Dette gælder især for diuretika og ACE -hæmmere - under hensyntagen til den øgede sandsynlighed for nefrotoksicitet.

Medicin, der kan føre til udvikling af hyperkalæmi.

Brug sammen med cyclosporin, trimethoprim, kaliumbesparende diuretika eller tacrolimus kan forårsage en stigning i serumkaliumniveauer, hvorfor det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge patientens tilstand under behandlingen.

Antitrombotiske midler og antikoagulantia.

Kombinationen bør udføres med forsigtighed, da det kan øge sandsynligheden for blødning. På trods af at diclofenacs virkning i forhold til antikoagulantia -aktivitet ikke er blevet påvist, er der nogle oplysninger om en stigning i sandsynligheden for blødning hos personer, der bruger antikoagulantia sammen med diclofenac. På grund af dette er det for at eliminere behovet for at ændre størrelsen af andelen af antikoagulantia nøje at overvåge sådanne patienters tilstand.

Store doser diclofenac kan midlertidigt hæmme blodpladeaggregering.

GCS og andre NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere.

Indførelsen af Almiral med GCS eller andre systemiske NSAID'er kan øge sandsynligheden for et sår eller blødning i mave -tarmkanalen. Det er påkrævet at opgive den kombinerede brug af 2+ NSAID'er.

Stoffer fra SSRI -gruppen.

Indførelsen af systemiske NSAID'er sammen med SSRI øger sandsynligheden for blødning i fordøjelsessystemet.

Hypoglykæmiske lægemidler.

Der er nogle data om udviklingen af metabolisk acidose ved brug af lægemidlet med disse lægemidler, især hos mennesker med allerede eksisterende nedsat nyrefunktion.

Methotrexat.

Diclofenac er i stand til at hæmme renal clearance af methotrexat, hvilket skyldes, at indikatorerne for sidstnævnte stiger. Der skal udvises forsigtighed ved brug af diclofenac mindre end 24 timer før brug af methotrexat, da det kan øge blodniveauet for sidstnævnte og dets toksicitet.

Der er tegn på udvikling af alvorlig toksicitet ved introduktion af begge stoffer med et interval på mindre end 24 timer. Denne interaktion er forbundet med ophobning af methotrexat på grund af forstyrrelse i dets udskillelse gennem nyrerne under påvirkning af NSAID'er.

Cyclosporin.

Almiral kan øge sværhedsgraden af cyclosporin nefrotoksicitet ved at virke på renale drivhusgasser. På grund af dette bør det bruges i reducerede doser.

Tacrolimus.

Administration af tacrolimus sammen med NSAID'er kan øge sandsynligheden for nefrotoksicitet på grund af antiprostaglandin -effekten på nyrerne af calcineurinhæmmeren og NSAID'er.

Antibakterielle quinoloner.

Der er nogle oplysninger om anfald, der kan opstå på grund af administration af quinoloner sammen med NSAID'er. De kan forekomme hos personer med eller uden anfald eller epilepsi. Derfor bør der udvises forsigtighed, når de beslutter, om quinoloner skal bruges til mennesker, der allerede bruger NSAID.

Phenytoin.

Med introduktionen af phenytoin i kombination med lægemidlet kan en stigning i eksponeringen af førstnævnte bemærkes. På grund af dette skal plasmafenytoinværdierne overvåges.

Colestyramin med colestipol.

Disse stoffer er i stand til at reducere eller forsinke absorptionen af diclofenac. Derfor er det nødvendigt at bruge Almiral mindst 1 time før eller efter 4-6 timer efter administration af cholestyramin / colestipol.

Stoffer i SG.

Anvendelsen af SG sammen med NSAID'er kan forstærke sværhedsgraden af HF, øge plasma SG -værdier og bremse glomerulær filtrering.

Mifepristone.

Det er forbudt at bruge NSAID inden for 8-12 dage efter administration af mifepriston - fordi NSAID kan svække dets terapeutiske virkning.

Medicin, der bremser eller fremkalder virkningen af CYP2C9.

Det er påkrævet at bruge medicinen med de ovennævnte stoffer med forsigtighed (blandt dem, såsom rifampicin og voriconazol), da de kan øge eksponeringen betydeligt samt plasma -Cmax -værdierne for diclofenac.

Opbevaringsforhold

Almiral skal opbevares ved temperaturværdier inden for 15-25 ° С.

Holdbarhed

Almiral kan bruges i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Lægemidlets analoger er lægemidlerne Clodifen, Diclac, Naklofen med Voltaren, og udover dette Diklodev, Rapten med Dicloberl, Evinopon og Diclofenac.