Alit

Alit er et NSAID-lægemiddel og indeholder 2 aktive ingredienser.

Nimesulid er en komponent med smertestillende, antiinflammatorisk og febernedsættende aktivitet. Dette element sænker selektivt aktiviteten af COX-2 og undertrykker samtidig PG-bindingsprocesserne i de områder, hvor inflammation forekommer. [ 1 ]

Dicyclominhydrochlorid hjælper med at lindre spasmer i de glatte muskler i mave-tarmkanalen.

Indikationer Alita

Det bruges til at lindre smerter og spasmer af forskellig oprindelse. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i tabletter - 4 stk. i en blisterpakning. Der er 1 sådan pakke i en pakke.

Farmakodynamik

Nimesulid forsinker frigivelsen af enzymet myeloperoxidase og undertrykker samtidig dannelsen af frie iltradikaler uden at påvirke kemotaksi med fagocytose. Stoffet undertrykker også dannelsen af tumornekrosefaktorer og andre inflammatoriske ledere. [ 5 ]

Dicyclominhydrochlorid er en antagonist af kolinerge muskariniske ender og virker også direkte på glat muskulatur, sandsynligvis som en histamin-bradykinin-antagonist. Dicyclomin har vist hæmmende aktivitet mod adskillige patogene bakterier.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse absorberes nimesulid fra mave-tarmkanalen med en høj hastighed. Plasma Cmax-værdier registreres efter 2-3 timer. Proteinsyntesen af nimesulid er 97,5%. Metaboliske processer udføres i leveren; den vigtigste metaboliske komponent er hydroxynimesulid (har medicinsk aktivitet). Cirka 65% af den indtagne del af nimesulid udskilles med urin, og resten (35%) med afføring.

Efter oral administration af dicyclomin absorberes det med høj hastighed og når Cmax efter 90 minutter. Halveringstiden er 4-6 timer. Udskillelse sker med urin (79,5%) og afføring (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosering og indgivelse

Alita ordineres kun efter en nøje vurdering af balancen mellem potentielle fordele og eksisterende risici.

Medicinen skal tages oralt efter måltider med almindeligt vand. Den daglige dosis er 1-2 gange dagligt, hvor man tager 1 tablet (0,1 g nimesulid) (morgen og aften). Der må ikke tages mere end 0,2 g nimesulid pr. dag. Behandlingen må højst vare 5 dage. [ 14 ]

Ansøgning til børn

Nimesulid er godkendt til brug, ligesom andre smertestillende-febernedsættende midler, til kortvarig brug (op til 10 dage) hos børn. Lægemidlet bør undgås ved kendt eller mistænkt leversygdom; forsigtighed er påkrævet ved ordination af nimesulid samtidig med andre hepatotoksiske lægemidler. [ 15 ]

Der findes data om begrænsning af administration af lægemidlet til børn under seks måneder. Der er offentliggjorte tilfælde, hvor administration af dicyclominhydrochlorid til spædbørn var ledsaget af alvorlige respiratoriske symptomer (dyspnø, respiratorisk kollaps, apnø og asfyksi), anfald, synkope, muskelhypotoni, koma og død, men en årsagssammenhæng er ikke blevet fastslået. [ 16 ]

Brug Alita under graviditet

Det er forbudt at ordinere Alit under graviditet. Da nimesulid kan påvirke fertiliteten negativt hos kvinder, bør det ikke anvendes under planlægning af undfangelse. Ligesom andre NSAID'er, der hæmmer PG-binding, kan nimesulid føre til for tidlig lukning af den arterielle bane, udvikling af oliguri, pulmonal hypertension og oligohydramnion. Der er også risiko for uterin atoni, blødning og perifert ødem. [ 10 ]

På grund af manglende data om, hvorvidt nimesulid udskilles i modermælk, anvendes lægemidlet ikke under amning. Der er rapporteret om et muligt tilfælde af apnø hos et ammebarn, hvis mor tog dicycloverin [ 11 ].

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• sår, der påvirker mave-tarmkanalen (i den aktive fase);
• tilstedeværelsen af tilbagevendende sår eller tilstedeværelsen af blødning i mave-tarmkanalen (i anamnesen);
• alvorlig leverdysfunktion (leversvigt) samt en historie med hepatotoksiske manifestationer forbundet med brug af lægemidler;
• brug sammen med stoffer, der har potentiel hepatotoksicitet;
• personer med alvorlig nyredysfunktion (kreatininclearance-værdier er mindre end 30 ml pr. minut);
• alvorlige forstyrrelser i blodkoagulationsprocesser;
• cerebrovaskulære eller andre patologier, hvor blødning forekommer;
• har en alvorlig form for hjertesvigt;
• alvorlig intolerance over for det aktive element i lægemidlet eller andre af dets komponenter, samt overfølsomhed forbundet med andre NSAID'er (i historien);
• stof- eller alkoholafhængighed;
• øget temperatur og influenzalignende tilstande;
• eksisterende mistanke om udvikling af kirurgisk sygdom i den aktive fase.

Bivirkninger Alita

Blandt de bivirkninger, der er forbundet med brugen af lægemidlet (opstår normalt i løbet af de første 7 dage efter indtagelse af lægemidlet): [ 12 ]

Forårsaget af påvirkning af nimesulid:

• Læsioner i epidermis og subkutant væv: kløe, erytem, hyperæmi, hyperhidrose, udslæt og dermatitis observeres ofte. Hævelse af ansigt, mundslimhinde eller tunge, Stevens-Johnson-syndrom, urticaria, hyperæmi i mundslimhinden, TEN, erythema multiforme og Quinckes ødem forekommer lejlighedsvis;
• Fordøjelsesproblemer: symptomer på dyspepsi, herunder opkastning, oppustethed, halsbrand, forstoppelse, diarré og kvalme. Derudover er der smerter i maveområdet eller gastritis. Melena, perforation af mavesår eller blødning i mave-tarmkanalen observeres isoleret, og derudover stomatitis og mavesår i mave-tarmkanalen;
• leverdysfunktion: kolestase eller gulsot, samt forhøjede intrahepatiske transaminaseniveauer. Nogle gange kan fulminant hepatitis (nogle gange dødelig) også udvikles; [ 13 ]
• lidelser i nervesystemet: hovedpine, encefalopati, døsighed og svimmelhed;
• psykiske symptomer: nervøsitet, mareridt og angst;
• nyrelæsioner: hæmaturi, ødem, urinretention og dysuri. Lejlighedsvis forekommer nyresvigt, oliguri og tubulointerstitiel nefritis;
• forstyrrelser i blodsystemets funktion: eosinofili eller anæmi. Trombocytopeni eller pancytopeni, såvel som purpura, udvikles lejlighedsvis;
• immunforstyrrelser: anafylaksi eller intolerancesymptomer;
• problemer med åndedrætsfunktionen: dyspnø. Astma eller bronkial astma kan lejlighedsvis forekomme (især hos personer med intolerance over for aspirin og andre NSAID'er);
• læsioner forbundet med aktiviteten i det kardiovaskulære system: forhøjet blodtryk eller takykardi. Hedeture, kollaps, blødning og ændringer i blodtrykket observeres lejlighedsvis;
• Andre: asteni, sløret syn eller hypotermi.

Forbundet med dicyclovir-aktivitet:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: hjertebanken, hedeture, takykardi og bevidsthedstab;
• dysfunktion i nervesystemet: sensoriske forstyrrelser, dyskinesi, svimmelhed, døsighed, bevidsthedstab, svær træthed og hovedpine, samt nervøsitet, søvnløshed, paræstesi, problemer med gangstabilitet, systemisk svaghed og sløvhed;
• psykiske problemer: agitation eller forvirring, humørsvingninger, hallucinationer og taleforstyrrelser;
• læsioner, der påvirker det subkutane lag og epidermis: kløe, udslæt, tørhed i huden, urticaria og andre dermatologiske symptomer;
• tegn forbundet med fordøjelsen: kvalme, anoreksi, xerostomi, oppustethed, opkastning, tørst, forstoppelse, smagsforstyrrelser og smerter i maveområdet;
• lidelser i bevægeapparatet: muskelsvaghed;
• lidelser i det urogenitale system: urinretention eller -forstyrrelse, samt impotens;
• problemer med visuel aktivitet: mydriasis, øget IOP, sløret syn, akkommodativ lammelse og diplopi;
• skade på åndedrætssystemet: kvælning, hyperæmi i halsen, apnø eller dyspnø, nysen og tilstoppet næse;
• immunforstyrrelser: alvorlige allergiske reaktioner eller lægemiddelidiosynkrasier, som også omfatter anafylaksi;
• endokrin dysfunktion: undertrykkelse af laktation.

Overdosis

Et tegn på nimesulidforgiftning er forstærkningen af lidelser som døsighed, smerter i "maveområdet", opkastning, sløvhed og kvalme (sådanne manifestationer kan ofte kureres, hvis der træffes støttende foranstaltninger). Derudover kan blødning i mave-tarmkanalen observeres. I sjældne tilfælde udvikles akut nyresvigt, anafylaktoide symptomer, forhøjet blodtryk, respirationsdepression og koma samt hypoglykæmi. [ 17 ]

Ved dicycloverin forekommer forgiftning i to faser: først exciteres centralnervesystemet, hvilket forårsager hallucinationer, illusioner, angst, vedvarende mydriasis, hypertension og takykardi. Derefter undertrykkes centralnervesystemet, hvilket kan føre til koma.

Lægemidlet har ingen modgift. I tilfælde af overdosis udføres symptomatisk behandling og peritonealdialyse. I løbet af de første 4 timer skal offeret have foretaget en maveskylning gennem en sonde og desuden tage afføringsmidler og aktivt kul.

Hæmodialyse vil være ineffektiv. Det er nødvendigt at overvåge leverens og nyrernes funktion nøje. [ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med warfarin og andre lignende antikoagulantia, såvel som med aspirin, øger risikoen for blødning.

Kombinationen af nimesulid og furosemid bør anvendes med forsigtighed hos personer med hjerte- og nyresygdomme.

NSAID'er reducerer lithiumclearance, hvilket øger dets plasmaniveau og dets toksiske aktivitet. Derfor er det med en sådan kombination (nimesulid + lithium) nødvendigt at overvåge plasmalithiumniveauerne nøje.

Administration af nimesulid sammen med theophyllin, ranitidin, digoxin, samt glibenclamid og antacida førte ikke til udvikling af klinisk signifikante interaktioner.

Nimesulid sænker aktiviteten af enzymet CYP 2C9, hvorfor der i kombination med det kan observeres en stigning i plasmaværdierne af de stoffer, som dette enzym påvirker.

Alit bør anvendes med ekstrem forsigtighed, når det administreres mindre end en dag før/hver anden dag efter indtagelse af methotrexat, da dette øger serumniveauerne og sidstnævntes toksiske egenskaber.

Brug sammen med nimesulid kan øge cyclosporins nefrotoksiske aktivitet.

Dicyclomin kan forstærke virkningen af andre antikolinerge stoffer (herunder atropinsulfat), hvorfor de ikke kan kombineres med Alit.

Opbevaringsforhold

Alit skal opbevares utilgængeligt for børn, fugt og sollys. Temperaturindikatorer - ikke mere end 25 °C.

Holdbarhed

Alit er tilladt at anvendes inden for en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Nimuspaz, Nanogan med Oxygan, samt Sigan og Nigan.