Actifed

Actifed er et næseafsvællende lægemiddel med systemisk virkning. Det bruges til at behandle sygdomme i næsehulen.

Indikationer Actifeda

Det bruges til at eliminere patologiske symptomer i de øvre luftveje, der opstår ved sygdomme som vasomotorisk eller allergisk rhinitis, samt influenza eller forkølelse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en oral opløsning i 0,1 l hætteglas.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamik

Triprolidin hjælper med at lindre sygdommens symptomer i tilfælde, hvor denne effekt delvist eller helt afhænger af processerne for histaminfrigivelse. Stoffet er en kompetitiv antagonist (med en kraftig terapeutisk effekt) af H1-endelserne af histamin fra alkylamingruppen. Samtidig har det en minimal antikolinerg effekt.

Pseudoephedrin er yderst effektivt til at eliminere slimhindeødem i den øvre del af luftvejene, fordi det er et sympatomimetikum med indirekte og direkte påvirkning. Sammenlignet med efedrin er pseudoephedrin meget mindre tilbøjelig til at øge blodtrykket og udvikle takykardi, og desuden stimulerer det ikke centralnervesystemet lige så intenst.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetik

Triprolidin og pseudoephedrin absorberes godt gennem tarmene ved oral indtagelse. Efter indtagelse af 1 tablet er plasma-Cmax-værdierne for triprolidin cirka 5,5-6,0 ng/ml; stoffet når disse værdier efter 2 timer. Halveringstiden for triprolidin er cirka 3,2 timer. Kun cirka 1% af triprolidindelen udskilles uændret.

Pseudoephedrins Cmax-værdier er cirka 180 ng/ml og det tager 120 minutter at nå dem. Halveringstiden for pseudoephedrin er 5,5 timer.

En del af pseudoephedrin er involveret i levermetabolismeprocesser med dannelsen af et inaktivt metabolisk produkt. Pseudoephedrin udskilles sammen med dets metaboliske produkter gennem nyrerne, 55-75% af delen - i uændret tilstand. Udskillelseshastighederne for pseudoephedrin stiger i tilfælde af urinforsuring (og falder derfor med en stigning i urinens pH-niveau).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering og indgivelse

Patienten skal advares om, at han/hun skal kontakte en læge, hvis sygdomssymptomerne ikke forsvinder efter 7 dage. Det er nødvendigt nøje at følge lægens anvisninger vedrørende behandlingsskema og dosering. Det er forbudt at kombinere med andre lægemidler, der indeholder et antihistaminstof (herunder lægemidler til behandling af hoste og forkølelse).

For teenagere fra 12 år og voksne er portionen 10 ml med 3-4 gange oral brug om dagen. Maksimum 40 ml af stoffet er tilladt pr. dag.

Børn i alderen 6-11 år skal tage 5 ml af medicinen 3-4 gange dagligt. Højst 20 ml Actifed er tilladt pr. dag.

Børn i alderen 2-6 år får ordineret 2,5 ml af medicinen 3-4 gange dagligt. Den maksimalt mulige daglige dosis er 10 ml.

Portionsstørrelser af lægemidler mod nyresygdomme.

Pseudoephedrin udskilles via nyrerne. Ved nyreinsufficiens stiger plasmaniveauet af pseudoephedrin, så det bør ikke anvendes til personer med svær nyreinsufficiens. Forsigtighed er påkrævet ved ordination til personer med moderat nedsat nyrefunktion.

Doseringsregime ved leverdysfunktion.

Triprolidin udskilles primært via hepatisk metabolisme, hvorfor behovet for dosisreduktion bør overvejes hos personer med alvorlig leversygdom.

[ 38 ], [ 39 ]

Brug Actifeda under graviditet

Medicinen bør ikke ordineres til ammende mødre eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for pseudoephedrinhydrochlorid og triprolidinhydrochlorid, såvel som acrivastin eller andre hjælpekomponenter i lægemidlet;
• forhøjet blodtryk (svær sværhedsgrad);
• Alvorlig koronar hjertesygdom;
• fæokromocytom;
• alvorlig nyresvigt;
• alvorlige former for nyre- eller leverpatologier;
• bronkitis, bronkial astma eller bronkiektasi, hvor der observeres overdreven sekretion;
• brug sammen med andre sympatomimetika (appetitdæmpende lægemidler, dekongestanter samt amfetaminlignende psykostimulerende midler);
• anvendelse til personer, der tager eller har taget MAO-hæmmere inden for de sidste 14 dage (dette inkluderer det antibakterielle lægemiddel furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Bivirkninger Actifeda

Bivirkninger af pseudoephedrin.

Bivirkninger omfatter:

• Psykiske lidelser: søvnløshed og en følelse af nervøsitet observeres ofte. Nogle gange observeres en følelse af rastløshed, agitation eller tremor. Hallucinationer forekommer lejlighedsvis (primært hos børn);
• problemer i nervesystemet: svimmelhed optræder ofte. Nogle gange opstår hovedpine;
• Læsioner, der påvirker det kardiovaskulære system: arytmi eller takykardi udvikler sig lejlighedsvis, blodtrykket stiger, og hjerteslaget intensiveres. En stigning i systolisk blodtryk er også blevet registreret;
• Mave-tarmlidelser: kvalme eller opkastning forekommer ofte, såvel som mundtørhed. Nogle gange bemærkes appetitløshed;
• Læsioner i det subkutane lag og epidermis: hyperhidrose, allergisk dermatitis og udslæt observeres lejlighedsvis. Brug af pseudoephedrin kan føre til forskellige tegn på allergi fra epidermis (kan være ledsaget af systemiske manifestationer (Quinckes ødem og bronkial spasme) eller ej);
• Lidelser, der påvirker urinvejene og nyrerne: urinretention og dysuri observeres undertiden. Vandladningsproblemer forekommer hovedsageligt hos personer med obstruktion af urinrøret (for eksempel prostatahypertrofi).

Bivirkninger ved triprolidin.

Blandt de udviklende effekter:

• psykiske lidelser: paradoksal ophidselse (mest følsom hos ældre og børn), følelser af rastløshed eller nervøsitet og øget energi, følelser af forvirring (mest almindelig hos ældre), delirium under søvn og hallucinationer (normalt hos børn) kan forekomme;
• Læsioner, der påvirker nervesystemet: en følelse af døsighed eller en beroligende effekt optræder ofte. Svimmelhed, uopmærksomhed og koordinationsforstyrrelser registreres også ret ofte. Hovedpine forekommer undertiden;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: undertiden forekommer takykardi, ortostatisk kollaps og en følelse af svaghed;
• manifestationer fra de visuelle organer: mulig udvikling af sløret syn;
• læsioner i ØNH-organerne og brystbensorganerne: mulig tilstoppet næse og fortykkelse af bronkiale sekreter;
• Mave-tarmlidelser: tørhed i halsen, såvel som i mund- og næseslimhinden, er almindelig. Ubehag i mave-tarmkanalen (herunder opkastning med kvalme) kan forekomme, såvel som forstoppelse, anoreksi, halsbrand eller diarré, øget appetit og vægtøgning;
• lidelser forbundet med epidermis og det subkutane lag: lysfølsomhed, urticaria eller udslæt kan forekomme;
• problemer med urinvejenes og nyrernes funktion: polyuri eller dysuri kan forekomme, såvel som urinretention.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Overdosis

Ved pseudoephedrinforgiftning kan symptomer opstå på grund af stimulering af det kardiovaskulære system og centralnervesystemet (for eksempel en følelse af angst eller ophidselse, arytmi, hallucinationer, opkastning, forhøjet blodtryk, øget hjertefrekvens, kvalme, vandladningsforstyrrelser og en følelse af tørst). Ved alvorlige overdoser kan der opstå kramper, psykose med hypertensiv krise og koma.

Et fald i serumkaliumniveauer er muligt på grund af dets transport fra det ekstracellulære til det intracellulære rum.

Triprolidinforgiftning vil sandsynligvis forårsage symptomer svarende til dette stofs bivirkninger. Derudover kan der forekomme en følelse af svaghed, tremor, ataksi, tørre slimhinder og epidermis, såvel som respirationsdepression, psykose, arytmi, hyperpyreksi, takykardi og kramper.

De nødvendige støttende foranstaltninger er nødvendige for at eliminere de tilsvarende specifikke tegn. Manifestationer af CNS-stimulering og anfald behandles ved parenteral injektion af diazepam. Brug af β-blokkere eliminerer hypokaliæmi og komplikationer, der påvirker det kardiovaskulære system.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af pseudoephedrinhydrochlorid med MAO-hæmmere (eller indtagelse af lægemidlet i 14 dage efter afslutningen af kuren med MAO-hæmmere) kan føre til udvikling af en hypertensiv krise. MAO-hæmmere forstærker også triprolidins kolinolytiske aktivitet.

Når det anvendes i kombination med sympatomimetika (såsom appetitnedsættende midler, dekongestanter og amfetaminpsykostimulerende midler), som påvirker katabolismen af sympatomimetiske aminer, er en stigning i blodtrykket mulig.

Indtagelse sammen med beroligende eller hypnotiske lægemidler, såvel som tranquilizers, forstærker følelsen af døsighed. Den samme effekt ses ved indtagelse af alkoholholdige drikkevarer, mens man tager lægemidlet.

Pseudoephedrin kan have en antagonistisk effekt, når det kombineres med visse antihypertensive lægemidler (f.eks. methyldopa, guanethidin med reserpin, samt β-blokkere og debricosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Opbevaringsforhold

Actifed skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Holdbarhed

Actifed kan anvendes inden for 4 år fra produktionsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Ansøgning til børn

Actifed er forbudt til brug hos børn under 2 år.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analoger

En analog af lægemidlet er Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]