Agrelid

Agrelide er kendt i medicinsk praksis som et lægemiddel fra gruppen af antiplatelet agenter med det internationale navn Anagrelide. Ifølge den generelt accepterede farmaceutiske klassifikation refererer dette middel til antiplastiske og immunomodulerende lægemidler, især antitumormidler. Som følge heraf er Agregled krypteret under koden L01XX35. En kapsel indeholder 0,5 mg af det vigtigste aktive stof, som er anagrelidhydrochloridmonohydrat og flere yderligere komponenter.

Dette lægemiddel er meget udbredt i onkologi praksis. Dens anvendelse skyldes det høje indhold af blodplader i den menneskelige blodbanen. Som følge heraf observeres ændringer i blodets reologiske egenskaber med en stigning i viskositeten. Dette bidrager til en stigning i sandsynligheden for dannelse af thrombus. Agrelide kan bruges af voksne og børn over 7 år. Det er dog nødvendigt at tage hensyn til forekomsten af bivirkninger og nøje overholde ordningen med at tage medicinen. Det er nødvendigt at overholde en bestemt ordning for at øge og nedsætte doseringen.

Indikationer Agrelida

Indikationer for brugen af Agrelid er baseret på dets hovedaktion, hvilket manifesterer sig i et fald i antallet af blodplader i blodbanen. Denne effekt anvendes både til behandling og forebyggelse af øget trombusdannelse.

Dette lægemiddel er nødvendigt for at behandle thrombocytose i sygdomme, hvis patogenese er proliferationen af myeloid væv. Som et resultat af sådanne processer er der en stigning i blodpladens niveau.

Ud over hovedvirkningen reducerer Agreglide antallet af leukocytter og røde blodlegemer, men under overholdelse af doser ændres disse parametre ikke signifikant.

Indikationer Agreglide omfatter også symptomatisk behandling, når visse sygdomme ledsages af kliniske manifestationer i form af trombohemoragiske reaktioner. I de fleste tilfælde er sådanne patologiske tilstande præget af kronisk forløb og kræver derfor omhyggeligt valg af dosering.

Forhøjede niveauer af blodplader i blodet ændrer signifikant dets reologiske parametre, som består i at øge viskositeten og stigende trombogenese.

Udgivelsesformular

Formen af frigivelse af lægemidlet sikrer levering af det vigtigste aktive stof til stedet for dets spaltning og absorption. Agrelides form er en kapsel. Takket være det er agenten ikke udsat for enzymer i forvejen og går i maven uændret. Kapsler er indeholdt i hætteglas på 50 stykker i hver.

Det vigtigste aktive stof, som giver karakteristiske terapeutiske virkninger, er anagrelid. En kapsel indeholder en vis mængde anagrelid, hvilket svarer til en enkelt dosering. Således indeholder lægemidlets kapsel 0,5 mg anagrelid, hvilket er hydrochloridmonohydrat.

Desuden har lægemidlet hjælpekomponenter, såsom magnesiumstearat, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, vandfri laktose og crospovidon.

Kapslen består af gelatine, siliciumdioxid, renset vand, titandioxid (E 171) og natriumlaurylsulfat. Takket være en lignende sammensætning er lægemidlet med det primære aktive stof beskyttet af en kapsel fra virkningen af organismernes aktive medier til det rette øjeblik.

Kapslen er eksternt en uigennemsigtig skal af gelatine med en hvid eller lidt cremefarve. Størrelse nr. 4, og indskriften på hver kapsel er repræsenteret ved en dosering på "0,5 mg". Desuden er disse data også skrevet på hætteglassets hætteglas. Kapselfyldninger er praktisk taget hvide granuler.

Farmakodynamik

 Giver en reduktion i det totale antal blodplader i blodbanen. Ved oral administration af dette lægemiddel observeres et dosisafhængigt fald i blodpladeniveauer i perifere dele af kredsløbssystemet.

Kliniske studier viste hæmning af anagrelid ved overgrowth af megakaryocytter. Denne effekt er dosisafhængig. I blodet af raske mennesker, der tog Agrelid, var der brud på det postmitotiske stadium af udvikling af megakaryocytter. Derudover var der et fald i deres størrelse.

Terapeutiske doser af Agrelide bidrager ikke kun til et signifikant fald i niveauet af blodplader, men også til mindre leukopeni og anæmi.

 Årsager hæmning af phosphodiesterase III af cyklisk AMP. Disse inhibitorer kan fremkalde et fald i adhæsionen af blodplader. En mere udtalt terapeutisk effekt observeres, når der tages høje doser af lægemidlet.

Agreglide har ingen signifikant virkning på parametrene i blodkoagulationssystemet, længden af blodcyklus livscyklus og knoglemarvets morfologiske egenskaber. Dette lægemiddel påvirker ikke systemisk blodtryk, rytme og puls, samt urin og EKG.         

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrelid forårsager hurtig spaltning af anagrelid i mave og tarm, fordi mere end 75% af kapslen absorberes præcist i tarmen. Efter oral indgivelse af lægemidlet med en dosis på 0,5 mg til 2,0 mg karakteriseres Agrelydes farmakokinetik ved typiske reaktioner for lægemidlet.

Indtagelsen af dette lægemiddel til en tom mave i en dosis på 0,5 mg forårsager dets halv eliminering i mere end en time. Baseret på disse funktioner kan Agrelide tages 2 til 4 gange om dagen. Derudover har det primære aktive stof ikke en kumulativ effekt.

Efter oral administration af lægemidlet opstår dets stofskifte hurtigt, hvilket resulterer i, at hovedparten udskilles af urinorganer hele dagen. Desuden er ikke mere end 1% allokeret uændret.

Det skal tages i betragtning, at samtidig modtagelse af Agrelid med mad forsinker dets absorption, hvilket medfører, at dets aktive stof er længere i blodbanen. Indtag af anagrelid i en dosis på 0,5 mg efter et måltid er kendetegnet ved et lille fald i biotilgængeligheden med 15%, parallelt øger eliminationshalveringstiden til næsten 2 timer.

Farmakokinetik i en enkeltdosis på 1 mg ændres ikke i alvorlig form for nyresvigt med kreatininclearance mindre end 30 ml / min. Hos personer med moderat leverinsufficiens forlænges halveringstiden 8 gange.

Dosering og indgivelse

Indgivelsesmåden og dosis bestemmes ved frigivelsesformen og den kvantitative sammensætning af en kapsel. I denne forbindelse tages stoffet internt med en enkeltdosis på 0,5 mg (1 kapsel). I begyndelsen af Agreglide-terapi er det nødvendigt at overvåge en persons tilstand til korrektion af dosering og forebyggelse af komplikationer.

Startbehandling bør have en dosis ikke højere end 2 mg / dag, opdelt i flere doser. Yderligere inden for en uge bør opretholde denne dosis. Hvis effekten ikke er tilstrækkelig, øges dosis gradvist til et minimum effektivt. Dette betyder at du skal vælge den mindste dosis, der ville have den ønskede virkning.

For at bestemme resultaterne af behandlingen er det nødvendigt at overvåge niveauet af blodplader, som i første omgang ikke må overstige 600 × 109 / L og i løbet af tiden være i området fra 150 til 400 × 109 / L.

Anvendelsesmåden og dosis bør vælges individuelt. I fravær af den ønskede effekt skal dosen øges med 0,5 mg / dag igennem ugen. En enkeltdosis må ikke overstige 2,5 mg, og det daglige indtag bør ikke overstige 10 mg / dag.

I den første behandlingsuge skal blodpladetællingen kontrolleres hver anden dag. Når du vælger doseringen, er det nok at kontrollere deres mængde en gang om ugen. Det første væsentlige skift i retning af faldende blodplader bør forventes ikke tidligere end 2-3 uger efter behandlingsstart. Vedligeholdelsesdosis er i de fleste tilfælde 1-3 mg / dag.

For børn fra 7 til 14 år er det rationelt at starte med en enkeltdosis på 0,5 mg anagrelid og gradvist stige til 0,5 mg 4 gange om dagen. For at vælge den minimale effektive dosis skal du følge samme ordning som for voksne.

Hos ældre er der ikke behov for at revidere doseringen i mangel af kontraindikationer. Personer med nedsat lever og nyreinsufficiens bør analysere fordelene og risiciene ved at udvikle bivirkninger fra anagrelid.

[1]

Brug Agrelida under graviditet

Undersøgelser, der ville have bevist effektiviteten af dette stof på kroppen af en gravid kvinde, blev ikke udført. I denne henseende er brugen af lægemidlet ikke ønskeligt på grund af manglen på pålidelige data om dets anvendelse.

Derudover gælder dette for kvinder, der ammer, fordi penetrationen af det vigtigste aktive stof i mælken ikke er kendt. I tilfælde af at en kvinde bliver gravid under modtagelsen af Agreglida, bør hun være opmærksom på bivirkningerne af hans handlinger og virkningen på fostrets udvikling.

For at undgå en sådan situation er det nødvendigt at desuden anvende prævention under anvendelsen af denne medicin. Disse kan være orale præventioner eller en barriere metode til beskyttelse.

Både brug af stoffet under graviditet og i laktationsperioden bør diskuteres med lægen. Dette skyldes manglende information om virkningerne af anagrelid på fostret, såvel som den allerede fødte baby. Således under behandlingen af lægemidlet bør stoppe amning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af Agrelid omfatter individuelle kropsegenskaber og tilstedeværelsen af samtidig patologi. Agreglides intolerance kan skyldes kroppens genetiske reaktion på visse bestanddele. Bivirkninger kan udvikles på det vigtigste aktive stof - anagrelid eller enhver anden hjælpekomponent. Også brugen af lægemidlet hos børn under 7 år er forbudt.

Kontraindikationer for brugen af Agrelid i form af samtidig patologi kan forhindre brugen af denne medicin over en længere periode.

Sådanne tilstande omfatter leverinsufficiens tungere end mild. Indikatoren for sygdommens sværhedsgrad er en stigning i indholdet af leverenzymer mere end 5 gange. For at kontrollere leverens funktion er det nødvendigt at tage højde for niveauet af ALT og AST.

Det er også nødvendigt at tage højde for sværhedsgraden af nyresvigt i valget af doser til langvarig brug af Agrelyd. For at bestemme graden af dysfunktion, samt at kontrollere nyrernes arbejde, skal kreatininfiltreringsindekset tages i betragtning.

På trods af at den vigtigste aktive ingrediens af lægemidlet kan reducere antallet af blodplader i blodet, stadig Agrelid er ikke det foretrukne stof til behandling af livstruende komplikationer af trombocytose. 

Bivirkninger Agrelida

Bivirkninger Agreglid er generelt ikke særlig udtalt og går hurtigt uden specifik behandling. Ved overholdelse af doser og hyppighed af modtagelse kan de overhovedet være fraværende.

I nærvær af myeloproliferativ sygdom hyppigheden og sværhedsgraden af bivirkninger er stort set uændret fra behandlingens varighed. I særlige tilfælde kan det udvikle sig til en alvorlig tilstand af stagnation i hjertesvigt, kardiomyopati, pericarditis, myokardieinfarkt, hjerte- større størrelser, fuldstændige blokade af pulsen af hjertemusklen og atrieflagren. Der er også en overtrædelse af cerebral cirkulation, udseendet af infiltration i lungen, lungefibrose, pulmonal hypertension, betændelse i maven, pancreas, dannelsen af sår i mave og tarme, samt anfald.

 Ved højere doser Agrelid observeret bivirkninger i større intensitet og hyppighed. Oftere end ikke kan observeres hovedpine, følelse af hjertebanken, arytmier, hjertesvigt, nedsat blodtryk, tab af bevidsthed, dyspeptiske symptomer, symptomer på pancreatitis og blødning fra fordøjelseskanalen, nedsat funktion af tarmen, specielt diarré, oppustethed, kvalme, opkast og smertsyndrom.

Svimmelhed, følsomhedsændringer, dyspnø, hoste, brystsmerter, perifer puffiness og forskellige udslæt er også mulige.

Fælles manifestationer kan omfatte svaghed, øget træthed, et fald i antallet af røde blodlegemer og blodplader i blodet, blødning og trombose.

Det er ofte muligt udseende af smerte langs rygsøjlen, i led, muskler og knogler. Nervesystemet kan fremkalde søvnløshed, nedsat bevidsthed, hallucinationer og øget irritabilitet.

Overdosis

Overdosering kan forekomme i tilfælde af manglende overholdelse af anbefalingerne for anvendte doser samt langvarig administration af dette lægemiddel uden kontrol. Ved en overdosis er kardiovaskulær og fordøjelsessystemet den første til at reagere, da lægemidlet tages oralt.

Det er således nødvendigt at ændre doseringen, når der opstår kvalme, opkastning og rytmeforstyrrelser og pulsledning på hjertemusklen. Anagrelid har ikke sin specifikke modgift. Når de første symptomer på en overdosis vises, skal du straks kontakte en læge og være under kontrol under en vanskelig periode.

Overdosering truer med en sådan tilstand som hæmoragiske manifestationer på grund af et fald i antallet af blodplader i blodet. Det er nødvendigt at afbryde lægemidlet og regelmæssigt overvåge niveauet af blodplader. Anvendelsen af Agrelide kan kun genoptages efter normalisering af blodpladeniveauet.

Hvis de anbefalede doser af anagrelid overskrides, kan en reduktion i systemisk arterielt tryk med periodiske hypotoniske tilstande, bevidsthedstab og sammenbrud forekomme. Disse symptomer kan udvikle sig efter at have taget 5 mg anagrelid.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktion Agrelid med andre lægemidler skyldes dets evne til at inhibere phosphodiesterase III, så samtidig anvendelse af lægemidler med en lignende virkningsmekanisme er kontraindiceret. Disse stoffer indbefatter cilostazol, milrinon, amrinon, enoximon og olprinon.

Omeprazol, sucralfat og fluvoxamin kan have en negativ effekt på absorptionen af den vigtigste aktive bestanddel. Agreglid kan øge den terapeutiske virkning af andre midler, der øger blodplade niveauer i blodet, for eksempel acetylsalicylsyre. Som følge heraf øges risikoen for at udvikle massiv blødning, så det er nødvendigt at overvåge deres niveau regelmæssigt.

Agrelid interaktioner med andre lægemidler, såsom warfarin, digoxin, acetaminophen, ranitidin, furosemid, hydroxyurinstof, og allopurinol jerntilskud, blev ingen negative virkninger provokeret.

Kompleks behandling med anagrelid i forbindelse med flebotomi viste gode resultater, som med kombination af anagrelid med aspirin, alkyleringsmidler, hydroxyurea og interferon.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforhold Agrelid indebærer implementering af visse anbefalinger for overholdelse af temperatur, fugtighed og lagerplads. Dette lægemiddel kræver opretholdelse af temperaturen på et niveau ikke højere end 25 grader.

Det sted, hvor yderligere opbevaring forventes, bør ikke påvirkes af direkte sollys. Det er også nødvendigt at tage sig af barns utilgængelighed til denne medicin. Agreglide er kontraindiceret til brug hos spædbørn, hvis alder ikke overstiger 7 år. Men hvis de har adgang til stoffet, er en overdosis eller blokering af øvre luftveje kapsel muligt.

Agrelide opbevaringsforhold sikrer bevaring af lægemidlets angivne terapeutiske egenskaber i løbet af holdbarheden. Under forbehold af manglende overholdelse af opbevaringskravene kan Agreglide miste sine karakteristiske virkninger og forårsage bivirkninger efter administration.

Det anbefales ikke at tage dette lægemiddel, når det opbevares under ugunstige forhold for at undgå udvikling af bivirkninger, både kendte og spontane.

[4]

Holdbarhed

Holdbarhed karakteriseres af en periode, hvor lægemidlet bevarer sine terapeutiske egenskaber og forårsager skade. Overholdelse af opbevaringsbetingelserne er dog et nødvendigt krav. I mangel af gennemførelse af anbefalinger kan anagrelid miste sine dokumenterede egenskaber og påvirke kroppen negativt.

Holdbarheden af denne medicin er 5 år. Agrelide må ikke bruge, hvis emballagen, hvor lægemidlet er opbevaret, er beskadiget. Hver pakning indeholder 50 kapsler i et hætteglas, hvis det er beskadiget, er det ikke muligt at overholde opbevaringsbetingelserne for præparatet.

Udløbsdatoen beregnes under hensyntagen til sikkerheden for de vigtigste aktive stoffer og hjælpekomponenter. Så snart den sidste periode for at tage medicinen udløber, er det nødvendigt at stoppe med at bruge det.

Agrelide er et effektivt lægemiddel til brug som en integreret behandling for mange sygdomme, der er baseret på stigende blodplade niveauer med en ændring i blodets reologiske egenskaber og øget trombose.