Agen 10

Lægemidlet Agen 10 er et kardiovaskulært lægemiddel – en calciumionantagonist. Det er i stand til at blokere calciumkanaler, primært påvirkende karvæggen.

Indikationer Agena 10

Lægemidlet anvendes til behandling af følgende sygdomme og tilstande:

• stigning i arterielt tryk i andet og tredje trin;
• forskellige forløb af iskæmisk hjertesygdom (for eksempel stabil angina, vasospastisk angina);
• kronisk forløb af hjertesvigt i dekompensationsfasen.

Udgivelsesformular

Lægemidlet Agen 10 fremstilles i tabletform med en lys, næsten hvid farve. Tabletten er aflang, har et skilletegn på den ene side, bogstavet A (i henhold til det første bogstav i lægemidlets navn) og tallet 10 (angiver doseringen af den aktive ingrediens). Det aktive stof i lægemidlet er amlodipin, som præsenteres som amlodipinbesylat. Yderligere stoffer omfatter MCC, dicalciumphosphat, natriumstivelsesglykolat og magnesiumstearat.

Farmakodynamik

Et medicinsk antianginøst og hypotensivt middel, et syntetisk derivat af dihydropyrin, der repræsenterer en gruppe af calciumkanalblokkere af anden generation. Reducerer tegn på myokardieiskæmi, øger lumen i koronararterierne og distale arterioler, hvorved myokardiets iltforbrug reduceres og hjertets forbelastning udjævnes. Under påvirkning af lægemidlet falder intensiteten af smerteanfald ved hjertesvigt, og behovet for nitroglycerin reduceres.

Lægemidlet udvider forsigtigt blodkarrenes lumen, hvilket også hjælper med at reducere blodtrykket. Lægemidlet, taget én gang, sikrer stabilisering af blodtrykket i løbet af dagen. Ved koronar hjertesygdom udviser lægemidlet antisklerotiske og kardiobeskyttende virkninger og reducerer også hypertrofiske tegn i vævet i venstre ventrikel myokardium, som opstår ved konstant forhøjet blodtryk. Ved svær kronisk hjertesvigt reducerer det sandsynligheden for hjertestop.

Agen 10 påvirker ikke hjertets ledningsevne eller hjertemusklens kontraktilitet, men det kan normalisere hjertefrekvensen, reducere blodpladeaggregering og reducere risikoen for trombedannelse. Lægemidlet øger glomerulær nyrefiltration og fjerner overskydende natrium fra blodbanen.

Agen 10 påvirker ikke kroppens stofskifteprocesser.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes lægemidlet godt, og den maksimale mængde af den aktive komponent i serum detekteres inden for 6-12 timer efter administration af lægemidlet.

Lægemidlet bliver 64-80% biotilgængeligt.

Distributionsprocenten kan være cirka 21 l/kg. Mængden af indtaget mad og dens tilstedeværelse i maven påvirker ikke graden af lægemidlets absorption.

Videnskabelig forskning har vist, at i gennemsnit 97 % af det distribuerede aktive stof binder sig til plasmaproteiner.

Halveringstiden for lægemidlet kan være fra 35 til 50 timer. Stabilitet i mængden af stoffet i blodserumet opnås på den 7.-8. dag med kontinuerlig brug af lægemidlet.

Biotransformation af den aktive komponent forekommer i leveren, hvor der observeres omdannelse til en inaktiv form af metabolitter.

Den aktive bestanddel af lægemidlet fjernes fra kroppen gennem urinen: op til 10% af den samlede mængde er i uændret form, op til 60% er inaktive metabolitter.

Den aktive bestanddel af lægemidlet er ikke følsom over for hæmodialyse.

[ 5 ]

Dosering og indgivelse

Agen 10 skal tages oralt, en halv tablet (5 mg) dagligt ad gangen. I løbet af 1-2 uger øges dosis gradvist til én tablet (10 mg) én gang dagligt.

Til langvarig behandling af hypertension ordineres en vedligeholdelsesdosis på højst ¼-½ tablet dagligt.

Angina pectoris kræver indtagelse af ½ eller en hel tablet dagligt ad gangen.

Til patienter med lav statur og undervægt, ældre, patienter med leverpatologi og kronisk koronar hjertesygdom ordineres lægemidlet i en dosis på ¼ tablet dagligt, om nødvendigt, hvorved dosis gradvist øges til ½ og en hel tablet om dagen.

Tabletten tages uden at tygges, uanset madindtag, med vand, te eller juice.

Behandlingsforløbet afsluttes ved gradvist at reducere dosis for at forhindre dannelse af abstinenser. Det anbefales ikke at stoppe med at bruge lægemidlet pludselig.

Du bør ikke tage medicinen på egen hånd uden at konsultere en specialist.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Brug Agena 10 under graviditet

Da der ikke findes videnskabeligt dokumenterede data om brugen af dette lægemiddel under graviditet og amning, anbefales det ikke at bruge Agen 10 i disse perioder. Beslutningen om at ordinere lægemidlet til gravide og ammende kvinder kan træffes af en specialist individuelt baseret på en vurdering af mulige risici og fordelene ved behandlingen.

Kontraindikationer

Brug af lægemidlet anbefales ikke i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter eller andre lægemidler i dihydropyridingruppen.

Agen 10 er ikke ordineret til behandling af lavt blodtryk, under graviditet og amning.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af erhvervede hjertefejl (mitral- og aortastenose), progressiv kronisk hjertesvigt, i den akutte fase af myokardieinfarkt og hos ældre patienter.

Lægemidlet anbefales ikke til brug i kombination med andre lægemidler uden godkendelse fra den behandlende læge.

Under behandling med lægemidlet Agen 10 bør patientens vægt overvåges, da dette lægemiddel kan fremkalde udvikling af fedme. Det er også nødvendigt at overvåge tandkødets tilstand ved regelmæssigt at besøge tandlægen.

Lægemidlet anvendes kun af voksne patienter, da dets anvendelse hos børn ikke er undersøgt.

[ 6 ], [ 7 ]

Bivirkninger Agena 10

Ved brug af Agen 10 kan der forekomme visse bivirkninger:

• søvnløshed eller døsighed, irritabilitet, tårevædethed, depression eller angst;
• øget træthed, hovedpine, tendens til pludselige humørsvingninger;
• kramper, bevidsthedsforstyrrelser, følsomhedsforstyrrelser i ekstremiteterne, rystelser i hænderne, asteni;
• mavesmerter, kvalme, tørst, ændringer i kropsvægt, tarmlidelser, inflammatoriske sygdomme i fordøjelsessystemet;
• hurtig eller langsom hjerterytme, hævelse af underkroppen, ekstrasystoler, brystsmerter, vedvarende lavt blodtryk, migræne;
• hyppig og smertefuld vandladning, nedsat seksuel funktion og libido;
• smerter i muskler, led, knogler;
• dermatitis, skaldethed, allergiske reaktioner, kløende dermatose;
• forringelse af synsfunktioner, konjunktivitis, dobbeltsyn og smerter i øjnene, tåreflådsforstyrrelser;
• tinnitus, næseblod, hyperhidrose;
• mandlig gynækomasti, rygsmerter, fedme;
• følelse af varme, rødme i ansigtet.

I sjældne tilfælde kan koordinationsforstyrrelser, hukommelsessvækkelse og tegn på agitation (motorisk rastløshed) observeres.

En blodprøve kan vise bilirubinæmi, høj aktivitet af blodenzymer.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Tegn på en overdosis af Agen 10 omfatter udvikling af øget hjertefrekvens, nedsat blodtryk på grund af overdreven afslapning og udvidelse af blodkarrene.

Hvis der opdages tegn på overdosering, bør der udføres maveskylning, og der bør gives en suspension af sorbenter (sorbex, aktivt kul). Om nødvendigt kan der gives injektioner af lægemidler, der understøtter hjertet og blodkarrene, og der kan træffes symptomatiske terapiforanstaltninger. Foranstaltninger i tilfælde af overdosering bør omfatte obligatorisk overvågning af diurese og cirkulerende blodvolumen samt vurdering af lungesystemets og hjertets tilstand.

For at bremse virkningerne af en stor mængde af lægemidlet på kroppen kan calciumgluconat administreres ved intravenøs injektion.

Interaktioner med andre lægemidler

Følgende lægemidler kan påvirke lægemidlets virkning på at sænke blodtrykket:

• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (aspirin, ibuprofen, diclofenac);
• hormonelle lægemidler-østrogener (på grund af natriumionretention);
• sympatomimetiske midler (adrenalin, efedrin, salbutamol);
• α-adrenerge agonister (norepinephrin, phenylephrin, metaraminol, mephentermin, methoxamin).

Lægemidler, der hæmmer mikrosomal oxidation (ketoconazol, erythromycin, cyclosporin), øger koncentrationen af Agen 10 i blodserumet, hvilket kan resultere i øgede bivirkninger af lægemidlet. Samtidig er lægemidler, der inducerer levermikrosomale enzymer (rifampicin, phenobarbital, phenytoin), i stand til at reducere mængden af Agen 10 i blodet.

Diuretika (hydrochlorthiazid, indapamid, furosemid, spironolacton), β-blokkere (timolol, metoprolol, labetalol), ACE-hæmmere (captopril, enalapril, fosinopril) forstærker den hypotensive og antianginøse virkning af Agen 10. Den hypotensive effekt forstærkes også af α-blokkere (tropafen, prazosin), amiodaron, kinidin, neuroleptika (chlorpromazin, haloperidol, zeldox).

Lægemidlet påvirker ikke virkningen af digitoxin og warfarin.

Brug af lægemidlet sammen med lægemidler, der indeholder lithium (lithiumcarbonat, oxybutyrat, lithiumnikotinat), kan føre til tegn på neurotoksikose, som er karakteriseret ved udvikling af dyspeptiske fænomener og koordinationsforstyrrelser.

Samtidig brug af kinidin og procainamid med Agen 10 kan resultere i forlængelse af QT-intervallet på EKG.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen Agen 10 opbevares normalt i originalemballagen ved en temperatur på op til 24 °C, under tørre og mørke forhold. Opbevar medicinen utilgængeligt for børn.

[ 16 ], [ 17 ]

Holdbarhed

Agen 10 har en holdbarhed på op til 3 år. Ubrugt, udløbet lægemiddel skal kasseres.