Agen

Lægemidlet Agen er en gruppe af calciumantagonister med den primære aktive ingrediens - amlodipin. Det internationale navn lyder som Amlodipin. Klassificeringen, som omfatter lægemidlet, omfatter en generel gruppe kaldet midler, der påvirker det kardiovaskulære system, såvel som undergrupper. Agen tilhører en calciumantagonist, der virker selektivt. Deres største aktivitet manifesterer sig i forhold til blodkar. Lægemidlet er oprindeligt et derivat af dihydropyridin. Agen anvendes i vid udstrækning i kardiologi, da dets anvendelsespunkt anses for at være blodkar. Derfor anvendes det som monoterapi mod forhøjet blodtryk, såvel som i den kombinerede behandling af patologier i det kardiovaskulære system.

Det skal dog huskes, at svær hjertesvigt kræver en særlig tilgang, så det er nødvendigt at overveje brugen af Agen som sekundær terapi i små doser. Det er også nødvendigt at vælge doser omhyggeligt, startende med minimumsdoserne, for personer med leversvigt og i aldersgruppen over 70 år. I noten om brugen af Agen er det nødvendigt at tilføje potenseringen af lægemidlets virkning med grapefrugt eller dets juice på grund af øget biotilgængelighed af Agen.

Indikationer Agena

Indikationer for brug af Agen bestemmes af amlodipins evne til at påvirke muskelfibre i blodkarvæggene. Sammentrækning af enhver muskelfiber sker på grund af calciumtransport gennem membranen, hvilket sikrer aktivering af den motoriske proces. Hvis calciumindtaget er blokeret, kan musklerne ikke trække sig sammen og er i en afslappet tilstand.

På grund af denne effekt aflastes hjertet, da de perifere kar ikke yder modstand ved hvert hjerteoutput, mens koronararterierne, der fodrer hjertemusklen, slapper af og giver en tilstrækkelig forsyning af ilt og loop-stoffer.

Baseret på disse fakta omfatter indikationerne for brugen af Agen hjerte-kar-sygdomme forårsaget af muskelspasmer. Disse omfatter arteriel hypertension med 2-3 sværhedsgrader.

Agen bruges også til iskæmisk hjertesygdom med dens forskellige manifestationer, såsom stabil angina eller vasospastisk angina. Derudover bruges det som et hjælpelægemiddel til kronisk hjertesvigt.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsesformen sikrer i vid udstrækning varigheden af den periode, hvor lægemidlet begynder at vise sine vigtigste egenskaber. Agen frigives således i tabletform, så man bør ikke forvente en øjeblikkelig terapeutisk effekt. Det er nødvendigt at tage højde for, at lægemidlet først når sin maksimale koncentration i blodet efter 6-12 timer efter oral administration.

Formen for lægemiddelfrigivelsen muliggør ikke kun brug af faste doser amlodipin, men også minimale doser. Således har hver tablet, uanset dosering, en skillelinje i midten. På den ene side af tabletten er bogstavet A, og ved siden af er dosis af lægemidlet. Dette tal angiver indholdet af det primære aktive stof i denne tablet.

Skillelinjen gør det muligt at tage en halv dosis amlodipin i forhold til den samlede tablet. Behandling med Agen kan således startes med 2,5 mg amlodipin, hvor 5 mg-tabletten deles i to dele. Som et resultat vælges den optimale dosis af Agen korrekt.

Selve tabletten er hvid og aflang i formen.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Amlodipin er i stand til at forhindre indtrængen af calcium gennem langsomme kanaler og hæmmer dets ophobning i de glatte muskelfibre i hjertet og blodkarrene.

Agens farmakodynamik skyldes en direkte afslappende effekt på de glatte muskelfibre, der er placeret i blodkarvæggen. Amlodipins nøjagtige virkningsmekanisme ved angina er endnu ikke afklaret, men to mulige virkningsveje er identificeret.

Den første metode til at eliminere smerter i hjerteområdet er baseret på amlodipins evne til at udvide perifere kar og derved reducere den modstand, som hjertet skal kæmpe med ved hver sammentrækning.

Den anden pathway skyldes afslapning af musklerne i væggene i koronararterierne, hvilket får dem til at udvide sig og give mere ilt og næringsstoffer til hjertet.

Farmakodynamik Agen ved arteriel hypertension giver det nødvendige resultat - et fald i blodtrykket i løbet af dagen. På grund af den gradvise frigivelse af amlodipin er der ingen skarp hypotension efter indtagelse af Agen.

Ved angina pectoris forlænger amlodipin tiden indtil det næste smerteanfald, hvorved behovet for hyppig brug af nitrater reduceres.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Agens farmakokinetik omfatter gradvis absorption af amlodipin i blodet efter oral administration af tabletten. Samtidig indtagelse af mad og tabletten forårsager ingen bivirkninger. Amlodipins absolutte biotilgængelighed i umetaboliseret form er cirka 60 % til 80 %. Maksimal akkumulering af det aktive stof i blodet sker 6-12 timer efter indtagelse af tabletten. Amlodipins evne til at binde til proteiner når 97,5 %.

Halveringstiden for elimination fra blodbanen er omkring 30-50 timer. Konstante plasmakoncentrationer af lægemidlet kan kun opnås efter regelmæssig administration af Agen i en uge. Amlodipin metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter. Amlodipin udskilles 60% af nyrerne, mens 10% af lægemidlet udskilles uændret.

Agens farmakokinetik ændrer sig ikke hos ældre, så dosisjustering er ikke nødvendig. Dosis bør øges med forsigtighed, hvis effekten er utilstrækkelig. I tilfælde af leverdysfunktion bør en forlængelse af varigheden af amlodipins nedbrydning og elimination tages i betragtning.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Administrationsmetoden og doseringen vælges individuelt under hensyntagen til personens helbredstilstand, sygdommens sværhedsgrad og tilstedeværelsen af samtidige patologier og kontraindikationer.

I de fleste tilfælde er startdosis for en voksen 5 mg af det primære aktive stof til kontrol af arteriel hypertension og brystsmerter. Tabletten tages én gang dagligt, men hvis den terapeutiske effekt er utilstrækkelig, øges dosis til 10 mg.

Administrationsmetode og dosering bør tages i betragtning i en omfattende tilgang til behandling af hypertension. Agen kan således kombineres med brug af thiaziddiuretika, centralt virkende lægemidler og angiotensin-konverterende enzymhæmmere.

Ved behandling af angina anvendes amlodipin parallelt med andre lægemidler mod angina, såsom nitrater eller betablokkere.

Agen må anvendes til børn over 6 år, hvis der er indikationer. Den indledende dosis bør ikke overstige 2,5 mg pr. dag. Denne dosis bør opretholdes i en måned, hvorefter resultatet bør vurderes, og om nødvendigt bør der foretages korrektion.

Hvis den terapeutiske effekt er utilstrækkelig, kan dosis øges til 5 mg, men for børn er dette den maksimale mængde amlodipin. Effekten af højere doser er ikke undersøgt i denne patientkategori.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Brug Agena under graviditet

Gravide kvinder er, som ingen andre, udsat for periodiske blodtryksstigninger i nærvær af en så alvorlig patologisk tilstand som præeklampsi og eklampsi. Det er kontrol af blodtryksindikatorer, der hjælper med at forhindre udvikling af komplikationer.

Brugen af Agen under graviditet er ikke blevet undersøgt eksperimentelt, derfor anbefales brugen af lægemidlet med det aktive stof amlodipin kun i tilfælde, hvor det er umuligt for den gravide kvinde at vælge et andet alternativt lægemiddel til at kontrollere blodtrykket.

Derudover er brugen af Agen under graviditet tilladt, når risikoen forårsaget af selve sygdommen overstiger forekomsten af bivirkninger efter indtagelse af amlodipin hos fosteret og kvinden.

Da muligheden for, at amlodipin trænger ind i en gravid kvindes modermælk, ikke er undersøgt, er det derfor nødvendigt at tage hensyn til fordelene ved amning for barnet og den positive effekt af at bruge lægemidlet på den gravide kvinde, når man beslutter sig for brugen af Agen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Agen inkluderer generelle anbefalinger for sygdomme og individuelle karakteristika i kroppen. Således er en lav tærskel for følsomhed over for amlodipin, dihydropyridin eller andre yderligere komponenter, der er en del af lægemidlet, en af kontraindikationerne.

Blandt patologiske tilstande og sygdomme er det nødvendigt at fremhæve et fald i blodtrykket til lave niveauer, op til udvikling af shock af forskellig oprindelse, herunder hjertechock.

Kontraindikationer for brugen af Agen er karakteriseret ved tilstedeværelsen af iskæmisk hjertesygdom med ustabil angina. Derudover skal man være opmærksom på tilstanden med obstruktion af udstrømningen af blodkarret fra venstre hjerte, nemlig fra venstre ventrikel. En lignende tilstand observeres ved svær aortastenose.

Kontraindikationer omfatter også ustabil hjertesvigt på grund af hæmodynamiske forstyrrelser efter udvikling af akut myokardieinfarkt. Amlodipin bør ikke tages i de første 8-10 dage efter infarktet.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Agena

Bivirkninger af Agen kan observeres på grund af kroppens individuelle karakteristika, når man tager amlodipin, samt hvis anbefalingerne for dets anvendelse ikke følges.

Alle bivirkninger ved Agen er opdelt efter hyppighed. De mest almindelige er nervesystemets reaktion med døsighed, svimmelhed og hovedpine. Fra karsystemet er der "hedeture" og hævelse af skinnebenene, og fordøjelsessystemet kan reagere med smerter i maven og kvalme.

Ydermere er der sjældnere søvnløshed, ændringer i den psyko-følelsesmæssige tilstand, besvimelse, synshandicap, ringen for ørerne, øget hjerterytme, hypotension, opkastning, fordøjelses- og tarmlidelser. Fra bevægeapparatet er smertesyndrom i led, muskler og lændehvirvelsøjlen muligt.

Ganske sjældent observeres ændringer i blodbilledet, allergiske reaktioner, lednings- og rytmeforstyrrelser i hjertet, åndenød, hoste, hepatitis, pankreatitis, nykturi, hyppig vandladning og vægtudsving.

[ 17 ]

Overdosis

Overdosis kan forekomme, når den daglige dosis af amlodipin overskrides, når utilstrækkelige doser af lægemidlet tages i lang tid, eller når der er samtidig lever- eller nyresygdom, hvilket resulterer i et fald i metabolismen og udskillelsen af amlodipin med efterfølgende gradvis akkumulering.

Overdosering af Agen kan resultere i overdreven afslapning og udvidelse af perifere kar og mulig refleksacceleration af hjertefrekvensen. Ved brug af lægemidlet i høje doser er der rapporteret tilfælde af langvarigt fald i blodtrykket, i nogle tilfælde med udvikling af shock, hvilket har ført til døden.

Hvis der opstår symptomer på overdosis, skal behandlingen straks påbegyndes. Dette omfatter kardiovaskulær støtte med kontinuerlig registrering af hjertets og åndedrætssystemets vitale funktioner. Personen skal ligge i liggende stilling med fodenden af sengen hævet. Obligatoriske kriterier for vurdering af tilstanden er mængden af cirkulerende blod og mængden af udskilt urin (diurese).

Brugen af vasokonstriktorer har også en positiv effekt, som manifesterer sig ved genoprettelse af vaskulær tonus og arterielt tryk. Deres anvendelse anbefales kun i mangel af kontraindikationer.

Calciumgluconat administreret intravenøst modvirker calciumkanalblokade og reducerer dermed effekten af amlodipin. Effekten af maveskylning kan kun opnås, hvis det anvendes inden for de første to timer efter indtagelse af Agen.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktion mellem Agen og andre lægemidler såsom thiaziddiuretika, centralt virkende lægemidler, ACE-hæmmere, alfa- og betablokkere, langtidsvirkende nitrater, sublingual nitroglycerin, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, orale hypoglykæmiske lægemidler og antibiotika er mulig.

Samtidig brug af amlodipin med proteasehæmmere, svampemidler, makrolider, diltiazem eller verapomil kan øge eksponeringen for Agen. Som følge heraf kan lægemidlets kliniske effekt overstige forventningerne og kræve dosisjustering.

Lægemidler som rifampicin og perikon kan reducere ophobningen af amlodipin i blodet, hvorved den terapeutiske effekt ikke opnås.

Infusionsbrug af detrolen kan provokere udviklingen af hyperkaliæmi med efterfølgende ventrikelflimmer og vaskulært kollaps.

Interaktionen mellem Agen og andre lægemidler med hypotensiv effekt fører til en forstærkning af hinandens virkning. Hvad angår kolesterolsænkende lægemidler, har digoxin, cyclosporin, alkohol og antikoagulantia, ingen effekt på dem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelser for Agen omfatter opbevaring af lægemidlet et sted med bestemte temperatur- og fugtighedsforhold og uden direkte sollys.

Opbevaringstemperaturen for amlodipin bør derfor ikke overstige 25 grader. Hvis de anbefalede krav ikke overholdes, kan amlodipin miste sine medicinske egenskaber for tidligt.

Derudover kan lægemidlet forstyrre dets struktur og opnå helt ukendte virkninger, der kan forekomme efter indtagelse af pillen.

Agen er pakket i 10 tabletter à 5 mg eller 10 mg i én blister. En pappakke indeholder tre blisterkort.

Opbevaringsbetingelser for Agen indebærer også, at hver tablet skal opbevares i sin egen celle uden at beskadige dens integritet. Når tabletpræparatet er taget ud af cellemembranen, skal det tages så hurtigt som muligt. Opbevaring af tabletter i ubeskyttet form er ikke tilladt. De krævede opbevaringsbetingelser for hvert præparat skal overholdes i hele den angivne holdbarhedsperiode.

[ 29 ]

Holdbarhed

Udløbsdatoen er perioden fra lægemidlets fremstillingsdato til datoen for dets sidste anvendelse. Producenten angiver disse oplysninger på den ydre emballage for hurtig adgang. I denne periode garanterer den medicinalvirksomhed, der fremstillede lægemidlet, tilstedeværelsen af en terapeutisk effekt efter indtagelse af en amlodipintablet.

Disse terapeutiske virkninger er blevet undersøgt og bekræftet, så de er angivet i den vedlagte brugsanvisning. Udløbsdatoen angiver lægemidlets sikkerhed, forudsat at visse krav til opbevaring af amlodipin er opfyldt, den ydre emballage og hver celle med en tablet er intakte.

Holdbarheden af det antihypertensive lægemiddel Agen med det primære aktive stof amlodipin er 3 år fra fremstillingsdatoen. Efter denne periode er brugen strengt forbudt, da virkningerne og bivirkningerne, som kan udvikle sig efter indtagelse af en amlodipintablet, er ukendte.

Agen har bevist sin effektivitet både i monoterapi og i kompleks behandling af patologiske tilstande i det kardiovaskulære system. Derudover doseres lægemidlet ret godt på grund af tabletformen og tilstedeværelsen af en skillelinje, og den nødvendige dosis amlodipin vælges.