Agent

Lægemidlet Agen repræsenterer en gruppe calciumantagonister med det vigtigste aktive stof - amlodipin. Det internationale navn lyder som amlodipin. Klassificering, som omfatter lægemidlet, omfatter en fælles gruppe, der kaldes agenter, der påvirker kardiovaskulærsystemet såvel som undergrupper. Agen refererer til calciumantagonister, der optræder selektivt. Deres største aktivitet manifesteres i forhold til fartøjerne. Ved oprindelse er præparatet et dihydropyridinderivat. Agen er meget udbredt i kardiologi, da dets anvendelsessted anses for at være blodkar. Således anvendes den i form af monoterapi med forhøjet arterielt tryk såvel som i den kombinerede behandling af kardiovaskulære patologier.

Det skal dog huskes, at hjertesvigt i svær form kræver en særlig tilgang, så det er nødvendigt at overveje anvendelsen af Agen som sekundær terapi i små doser. Du skal også omhyggeligt vælge dosis, begyndende med minimum, for personer med nedsat leverfunktion og i aldersklassen efter 70 år. I en notat om brug af Agen bør forøgelse af lægemidlets virkning med grapefrugt eller dets saft tilsættes på grund af en stigning i biotilgængeligheden af Agen. 

Indikationer Agena

Indikationer for brug af Agen skyldes amlodipins evne til at virke på muskelfibre i væggene i blodkarrene. Reduktion af enhver muskel fiber skyldes transport gennem calciummembranen, som følge af aktiveringen af motorprocessen. Hvis der er blokering af calciumindtag, så kan musklerne ikke kontrakt og er i en afslappet tilstand.

På grund af denne effekt er hjerteudladning tilvejebragt, da perifere fartøjer ikke modstår ved hvert hjerteudbytte, mens kranspulsårer, der fodrer hjertemusklen, mens de slapper af giver tilstrækkelig tilførsel af ilt og sløjfestoffer.

På baggrund af disse fakta indbefatter indikationer for brugen af Agen sygdomme i det kardiovaskulære system, hvis årsag er muskelspasmer. Disse omfatter hypertension 2-3 grader af sværhedsgrad.

Agen bruges også i iskæmisk hjertesygdom med forskellige manifestationer af det, for eksempel stabil angina pectoris eller vasospastisk angina. Derudover anvendes som hjælpemiddel til kronisk hjertesvigt.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsesformen i mange henseender giver varigheden af den periode, hvor præparatet begynder at vise de grundlæggende egenskaber. Så Agen frigives i tabletform, så forvent øjeblikkelig terapeutisk effekt ikke værd. Det skal bemærkes, at lægemidlet når sin maksimale koncentration i blodet kun efter 6-12 timer efter oral administration.

Formuleringen af præparatet tilvejebringes til anvendelse af ikke kun faste doser af amlodipin, men også minimale. Så hver tablet har, uanset dosis, en skillelinje i midten. På den ene side af p-pillen er bogstavet A, og i nærheden af det, dosen af lægemidlet. Denne figur angiver indholdet af det vigtigste aktive stof i denne tablet.

På grund af skillelinjen er det muligt at tage dobbelt så lidt dosis amlodipin som det findes i hele tabletten. Således kan behandling med Agen startes med 2,5 mg amlodipin ved at dividere tabletten med en dosis på 5 mg i to dele. Som et resultat er det korrekte valg af den optimale dosering af Agen lavet.

Tabletten i sig selv har en hvid tinge og en langstrakt form.

[3]

Farmakodynamik

Amlodipin er i stand til at forhindre indtrængen af calcium gennem langsomme kanaler og hæmmer dets ophobning i fibrene i glatte muskler i hjertet og karrene.

Farmakodynamik Agen er forårsaget af en direkte afslappende virkning på glatte muskelfibre placeret i blodkarens væg. Indtil nu er den nøjagtige mekanisme for amlodipineksponering for angina ikke blevet afklaret, men to mulige måder er identificeret.

Den første måde at fjerne smertsyndromet i hjertet er baseret på amlodipins evne til at udvide de perifere fartøjer, hvilket reducerer den modstand, som hjertet skal kæmpe med hver sammentrækning.

Den anden vej er forårsaget af afslapning af musklerne i koronararteriernes vægge, som følge heraf udvider de og giver et større udbud af ilt og næringsstoffer til hjertet.

Farmakodinamika Agen med arteriel hypertension giver det nødvendige resultat - et fald i blodtrykket hele dagen. På grund af den gradvise frigivelse af amlodipin, efter administration af Agen er der ingen skarp hypotension.

Med angina forlænger amlodipin tiden indtil næste smerteangreb, hvilket reducerer behovet for hyppigt indtag af nitrater.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agen indbefatter gradvis absorption af amlodipin i blodet efter indtagelse af tabletten. Samtidig brug af mad i forbindelse med p-piller forårsager ikke bivirkninger. Den absolutte biotilgængelighed af amlodipin i en ikke-metaboliseret form er ca. 60% til 80%. Den maksimale ophobning af aktiv substans i blodet finder sted 6-12 timer efter at have taget p-piller. Evnen til at binde amlodipin med proteiner når 97,5%.

Halveringstiden fra blodbanen er ca. 30-50 timer. Konstant koncentration af lægemidlet i plasma kan kun opnås efter en regelmæssig indtagelse af Agen i løbet af ugen. Omdannelsen af amlodipin forekommer hovedsagelig ved dannelsen af inaktive metabolitter. Indførelsen af amlodipin tilvejebringes af 60% nyrer, hvor 10% af lægemidlet udskilles uændret.

Farmakokinetik Agen ændres ikke hos ældre, så dosisjustering er ikke nødvendig. Med omhu er det nødvendigt at øge dosen med utilstrækkelig virkning. Hvis leveren forstyrres, bør der tages hensyn til stigningen i varigheden af forfald og eliminering af amlodipin.  

[9], [10], [11], [12],

Dosering og indgivelse

Metoden til anvendelse og dosis vælges individuelt under hensyntagen til tilstanden for menneskers sundhed, sygdommens sværhedsgrad og tilstedeværelsen af samtidig patologi og kontraindikationer.

I de fleste tilfælde er startdosis for en voksen 5 mg af det vigtigste aktive stof til kontrol af hypertension og brystsmerter. Tabletten tages en gang dagligt, men med utilstrækkelig terapeutisk virkning øges doseringen til 10 mg.

Indgivelsesmåden og dosis bør tages i betragtning i en integreret tilgang til behandling af hypertension. Således kan Agen kombineres med brug af thiaziddiuretika, centrale lægemidler og angiotensin-konverterende enzymhæmmere.

Ved behandling af angina anvendes amlodipin parallelt med andre antianginale lægemidler, såsom nitrater eller betablokkere.

Agen må bruges til børn over 6 år, hvis der er indikationer. Den indledende dosis må ikke overstige 2,5 mg dagligt. Denne dosis skal opbevares i en måned, hvorefter du skal evaluere resultatet og om nødvendigt foretage en korrektion.

Med utilstrækkelig terapeutisk effekt er det tilladt at øge dosen til 5 mg, men for børn er dette den maksimale mængde amlodipin. Ved høje doser blev virkningen ikke undersøgt i denne kategori af patienter.

[18], [19], [20],

Brug Agena under graviditet

Gravide kvinder, som ingen andre, er udsat for periodiske stigninger i tryk i nærvær af en så alvorlig patologisk tilstand som præeklampsi og eclampsia. Det er kontrollen med blodtryksindikatorer, der hjælper med at forhindre komplikationer.

Anvendelse Agen under graviditet er ikke undersøgt ved hjælp af eksperimenter, så brugen af lægemidlet med den aktive bestanddel, amlodipin anbefales kun i tilfælde, hvor graviditeten er umuligt at vælge en anden alternativ lægemiddel, der styrer blodtryk.

Derudover er brugen af Agen under graviditet tilladt, når risikoen forårsaget af sygdommen selv overstiger forekomsten af bivirkninger efter at have taget amlodipin hos fosteret og kvinden.

På grund af det faktum, at ikke undersøgt muligheden for indtrængen af amlodipin hos gravide modermælk, så beslutningen om anvendelsen af Agen er nødvendigt at overveje fordelene ved fodring modermælk til barnet og de positive virkninger af at bruge stoffet til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af Agen omfatter generelle anbefalinger for sygdomme og individuelle kendetegn. Således er en lav følsomhedstærskel for amlodipin, dihydropyridin eller en hvilken som helst anden yderligere komponent, der er en del af lægemidlet, en af kontraindikationerne.

Blandt patologiske tilstande og sygdomme er det nødvendigt at udstille faldet i arterielt tryk til lave figurer, op til udvikling af stød af forskellig oprindelse, herunder hjertechok.

Kontraindikationer til brug af Agen er karakteriseret ved tilstedeværelsen af koronar hjertesygdom med en ustabil form for angina. Derudover bør der tages hensyn til tilstanden af obstruktion af udskillelsesblodkaret fra venstre hjerte, nemlig fra venstre ventrikel. En lignende tilstand observeres med alvorlig aortastensose.

En af kontraindikationerne er også den ustabile form for hjertesvigt på grund af hæmodynamiske lidelser efter udvikling af akut myokardieinfarkt. Amlodipin bør ikke tages i løbet af de første 8-10 dage efter et hjerteanfald.

[13], [14], [15], [16],

Bivirkninger Agena

Bivirkninger af Agen kan observeres med kroppens individuelle egenskaber for at modtage amlodipin, såvel som manglende overholdelse af anbefalinger til brug.

Alle bivirkninger af Agen er opdelt efter hyppigheden af forekomsten. Af de hyppigste er det værd at fremhæve responsen i nervesystemet med udseende af døsighed, svimmelhed og hovedpine. Fra siden af karsystemet observeres "hot flushes" og skinnets ødem, og fordøjelsessystemet kan reagere med smertsyndrom i mavesækken og med kvalme.

Endvidere ved en lavere hastighed er fundet søvnløshed, ændringer i den psyko-følelsesmæssige tilstand, besvimelse, nedsat synsfunktion, "ringen" i ørerne, hjertebanken, hypotension, opkastning, fordøjelsesbesvær og tarm. På den del af muskuloskeletale systemet er smertersyndrom muligt i leddene, musklerne, lændehvirvelsøjlen.

Sjældent observerede ændring i blodtal, allergiske reaktioner, ledningsforstyrrelser og hjerterytme, kortåndethed, hoste, hepatitis, pancreatitis, nykturi, hyppig vandladning og vægt udsving.

[17]

Overdosis

Overdosering kan forekomme, når der overstiger en daglig dosis, der anvendes amlodipin Propafenon forkert dosering, og i nærvær af comorbidity lever eller nyrer, hvilket resulterer i et fald i hastigheden for metabolisme og udskillelse af amlodipin fra dens videre gradvise opbygning.

Overdosering af Agen kan føre til overdreven afslapning og udvidelse af perifere fartøjer og en mulig refleksforøgelse i hjertefrekvensen. Ved anvendelse af lægemidlet i store doser blev der i nogle tilfælde registreret tilfælde af et langvarigt fald i blodtrykket med udviklingen af chok, hvilket førte til et dødeligt udfald.

Hvis der opstår symptomer på overdosering, skal du straks starte behandlingen. Det omfatter kardiovaskulær støtte med permanent registrering af hjertets og respirationssystemets vitale funktioner. Personens stilling skal ligge med den hævede fod af sengen. Et obligatorisk kriterium til vurdering af tilstanden er volumenet af cirkulerende blod og mængden af udskilt urin (diurese).

Anvendelsen af vasokonstriktive lægemidler har også en positiv effekt, hvilket fremgår af genoprettelsen af vaskulær tone og blodtryk. Deres brug anbefales kun i fravær af kontraindikationer.

Calciumgluconat, injiceret intravenøst, modvirker blokade af calciumkanaler, hvorved effekten af amlodipin reduceres. Effekten af gastrisk skylning kan kun opnås, når den anvendes i de første to timer efter administration af Agen.

Interaktioner med andre lægemidler

Agen tilladt interaktion med andre lægemidler, såsom: thiaziddiuretika, centralt virkende mekanisme, ACE-hæmmere, alfa- og beta-blokkere, nitrater forlænget virkning, med nitroglycerin sublingual anvendelse, ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, orale hypoglykæmiske lægemidler og antibiotika.

Samtidig brug af amlodipin med proteasehæmmere, antisvampemidler, makrolider, diltiazem eller verapomil, så er en stigning i eksponeringen af Agen mulig. Som følge heraf kan den kliniske virkning af lægemidlet overstige forventningerne og kræve dosisjusteringer.

Sådanne lægemidler som rifampicin og johannesurt kan reducere akkumuleringen af amlodipin i blodet, således at den terapeutiske effekt ikke opnås.

Infusion brug af detroven kan fremkalde udviklingen af hyperkalæmi efterfulgt af ventrikulær fibrillation og vaskulær sammenbrud.

Interaktion af Agen med andre lægemidler med hypotensiv effekt fører til forstærkning af hinandens handlinger. Hvad angår stoffer, der reducerer kolesterol, digoxin, cyclosporin, alkohol og antikoagulantia, har amlodipin ingen effekt på dem.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Opbevaringsforhold

Agen opbevaringsforhold omfatter placering af præparatet på et sted med et bestemt temperatur regime, fugtighed og uden direkte sollys.

Således bør temperaturen for opbevaring af amlodipin ikke overstige 25 grader. Hvis de anbefalede krav ikke er opfyldt, kan der forekomme tidligt tab af amlodipin.

 Desuden kan lægemidlet bryde dets struktur og erhverve absolut ukendte virkninger, der kan forekomme efter at have taget pillen.

Agen pakkes i 10 tabletter på 5 mg eller 10 mg i en blister. En papkasse indeholder tre blister.

Agen lagringsforhold betyder også indholdet af hver tablet i sin celle uden at gå på kompromis med dets integritet. Når tabletpræparatet er blevet ekstraheret fra cellen, skal det accepteres snart. Gem ikke tabletter i en ubeskyttet form. De nødvendige opbevaringsbetingelser for hvert lægemiddel skal overholdes i hele den angivne holdbarhedsperiode. 

[29]

Holdbarhed

Holdbarhed er perioden fra fremstillingsdato for lægemidlet til datoen for dets sidste modtagelse. Fabrikanten angiver disse oplysninger på den ydre emballage for nem adgang til den. I løbet af denne periode garanterer det lægemiddelvirksomhed, der producerede lægemidlet, den terapeutiske virkning efter at have taget amlodipintabletter.

Disse terapeutiske virkninger er blevet undersøgt og bekræftet, derfor er de angivet i instruktionerne, der ledsager lægemidlet. Holdbarhed angiver lægemidlets sikkerhed, underlagt visse opbevaringsbehov for amlodipin, integriteten af den ydre emballage og hver celle med tabletten.

Juften af det antihypertensive stof Agen med den vigtigste aktive ingrediens amlodipin er 3 år fra fremstillingsdatoen. Efter udløbet af denne periode er dens anvendelse strengt forbudt, da virkningerne og bivirkningerne ikke er kendt, som kan udvikle sig efter at have taget amlodipintabletter.

Agen har bevist sin effektivitet både i monoterapi og i den komplekse behandling af patologiske tilstande i det kardiovaskulære system. På grund af tabletets form og tilstedeværelsen af skillelinjen doseres præparatet desuden tilstrækkeligt godt, og den nødvendige dosis amlodipin er valgt.