Actrapid

Actrapid er et antidiabetisk lægemiddel, der er en korttidsvirkende insulin. Lægemidlet er fremstillet ved hjælp af rekombinant DNA-bioteknologi og Saccharomyces cerevisiae-stammen. Det er en human insulin.

Lægemidlet interagerer med enden af den ydre cytoplasmatiske cellevæg og danner en insulinreceptorforbindelse. Lægemidlet aktiverer intracellulær aktivitet, stimulerer processerne for biosyntese af cAMP-elementer eller passerer ind i muskelcellen.

Indikationer Actrapida

Det bruges til diabetes mellitus. Da den terapeutiske effekt udvikler sig ret hurtigt, anvendes lægemidlet i nødsituationer, hvor der er observeret glykæmisk kontrolforstyrrelser.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af en injektionsvæske i hætteglas på 10 ml. Der er 1 sådant hætteglas i en pakke.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Reduktionen af sukkerniveauer sker ved at forstærke dets intracellulære bevægelse og vævsabsorption, ved at aktivere proteinbinding og lipogenese med glykogenogenese, og derudover ved at reducere hastigheden af leverens glukoseproduktion osv.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Medicinen begynder at virke inden for en halv time efter administration. Den maksimale effekt observeres i gennemsnit efter 2,5 timer. Generelt varer den medicinske effekt i 7-8 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres intravenøst eller subkutant. Dosis skal vælges af en lægespecialist under hensyntagen til patientens personlige insulinbehov. Normalt er den daglige dosis 0,3-1 IE/kg. I tilfælde af insulinresistens kan dette behov stige, og ved resterende intern insulinproduktion kan det falde. Det er nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet nøje hos de behandlede.

Hvis der er problemer med lever eller nyrer, falder insulinbehovet, så dosis skal justeres.

Actrapid kan kombineres med insuliner, der har en langvarig effekt.

Lægemidlet administreres 30 minutter før et måltid eller en let kulhydratsnack. Injektionen administreres normalt subkutant i den forreste bugvæg – dette er nødvendigt for at fremskynde absorptionsprocessen. Derudover kan injektioner gives i deltoidmusklen, skulderen eller glutealmusklen samt i låret. For at forhindre lipodystrofi ændres injektionsstederne konstant.

Intravenøse injektioner må kun udføres af en læge. Intramuskulære injektioner gives kun efter lægens recept.

[ 12 ], [ 13 ]

Brug Actrapida under graviditet

Da insulin ikke passerer placenta, kan det bruges under graviditet til behandling af diabetes. Under graviditet er det nødvendigt at styrke kontrollen over blodsukkerniveauet og behandlingsprocessen hos gravide kvinder med diabetes. En sådan kontrol styrkes også, hvis der er mistanke om undfangelse, da der i mangel af passende foranstaltninger kan forekomme hyper- eller hypoglykæmi, hvilket øger sandsynligheden for abnormiteter i fosterets udvikling eller dets død.

Insulinbehovet er reduceret i første trimester og øget betydeligt i andet og tredje trimester. Efter barnets fødsel vender disse indikatorer ret hurtigt tilbage til deres oprindelige niveau.

Der er ingen begrænsninger for brugen af Actrapid under amning, da det ikke medfører nogen risiko for barnet. Men det kan være nødvendigt at ændre kvindens kost eller justere dosis af lægemidlet.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug ved hypoglykæmi eller insulinom.

[ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Actrapida

Vigtigste bivirkninger: allergiske symptomer, herunder udslæt og Quinckes ødem. Lipodystrofi er sjældent rapporteret. Resistens over for Actrapid kan også forekomme.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning ses øget appetit, hyperhidrose, svær bleghed og agitation, hovedpine, søvnløshed, tremor, hjertebanken og paræstesi, der påvirker munden. Hvis der anvendes for store doser, kan patienten falde i koma.

Ved mild hypoglykæmi er det nødvendigt at spise sukker eller et produkt, der indeholder meget sukker. Hvis forgiftningen er alvorlig, gives en intramuskulær injektion af glukagon (1 mg). Om nødvendigt gives yderligere koncentreret glukosevæske.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Insulins hypoglykæmiske effekt forstærkes ved brug af orale antidiabetika, sulfonamider, ACE-hæmmere, pyridoxin med tetracykliner, lithiumpræparater, ketoconazol med bromocriptin, samt ikke-selektive β-blokkere, clofibrat med cyclophosphamid, theophyllin, MAO-hæmmere, anabole midler med kulsyreanhydrasehæmmere, lægemidler indeholdende ethylalkohol og fenfluramin med mebendazol. Alkoholholdige drikkevarer forstærker og forlænger Actrapids aktivitet.

Lægemidlets hypoglykæmiske egenskaber svækkes, når det kombineres med heparin, diazoxid, skjoldbruskkirtelhormoner, oral prævention, phenytoin, samt med sympatomimetika, kortikosteroider, tricykliske midler, clonidin, danazol, thiaziddiuretika, nikotin, kalsiumkanalblokkere og morfin.

Lægemidlets virkning kan reduceres eller forstærkes ved administration af salicylater eller reserpin.

Lanreotid sammen med octreotid kan forstærke eller svække insulinbehovet.

Brug af betablokkere kan maskere tegnene på hypoglykæmi og dermed påvirke behandlingen heraf.

Visse lægemidler, for eksempel dem, der indeholder sulfitter eller thioler, kan føre til insulinnedbrydning.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

Actrapid skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Væsken må ikke fryses. Temperaturindikatorerne er inden for 2-8 °C. En åbnet flaske skal opbevares ved stuetemperatur.

[ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhed

Actrapid kan anvendes i en periode på 30 måneder fra produktionsdatoen for det terapeutiske stof. Holdbarheden for en åbnet flaske er 1,5 måneder.

[ 23 ]

Ansøgning til børn

Biosyntetiske humane insulinprodukter er sikre og effektive, når de anvendes til behandling af diabetes hos børn og unge i alle aldre.

Det daglige insulinbehov for et barn bestemmes under hensyntagen til barnets vægt og alder, patologiens stadium, kostregime, fysisk aktivitet samt dynamikken i glykæmiske indikatorer og niveauet af insulinresistens.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Insular Active, Humodar med Novorapid Penfil, Epaydra, Novorapid Flexpen og Humulin Regular med Humalog.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Anmeldelser

Actrapid betragtes som et effektivt og pålideligt lægemiddel, der pålideligt kan kontrollere blodsukkeret. Anmeldelser bemærker også den høje hastighed for udvikling af den terapeutiske effekt.

Blandt de negative aspekter er den ubelejlige doseringsform – en flydende injektionsvæske, som ofte skal administreres under lægeligt tilsyn.

[ 29 ]