P-Butin

P-Butin er et antibakterielt middel med en udpræget bakteriedræbende virkning. Det tilhører gruppen af moderne semisyntetiske antibiotika af et bredt spektrum og er præget af høj aktivitet i kampen mod skadelige mikrobakterier for organismen. I medicin anvendes stoffet til behandling og forebyggelse af forskellige infektioner, især tuberkulose.

[1], [2]

Indikationer P-Butin

R-Butin anvendes som en del af kompleks terapi som et effektivt antituberkuløst middel. Det internationale nonproprietary navn på stoffet er navnet "Rifabutin".

Indikationer R-Butin: behandling af kronisk pulmonal tuberkulose, som er forårsaget af rifampicin-resistente stammer af Mycobacterium tuberculosis. Antibiotikummet er aktive mod infektioner forårsaget af bakterier Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mycobakterier, M.xenopi og M.avium intracellulare kompleks (Maic), og kan anvendes til patienter med svær immundefekt (HIV-inficerede og AIDS-patienter) som til behandling og med henblik på forebyggelse.

Målet med behandling med lægemidlet R-Butin er at forhindre sandsynligheden for at udvikle et tilbagefald af tuberkulose og reducere sandsynligheden for infektion af andre. Lægemidlet hjælper med at undgå udviklingen af lægemiddelresistens hos patienter og forhindrer også patientens død. Laboratoriekriteriet for effektiviteten af lægemidlet er reduktionen og afbrydelsen af M. Tuberculosis.

Som et resultat af at tage lægemidlet hos patienter, er der et fald i symptomernes sværhedsgrad, et fald i hyppigheden af tilbagefald og en stigning i legemsvægt.

[3], [4], [5], [6], [7]

Udgivelsesformular

R-Butin er et semisyntetisk antibiotikum, som udviser en effektiv effekt på forskellige typer mikrobakterier, herunder mycobacterium tuberculosis.

Formuleringen af præparatet - kapsler på 150 mg fyldt med et rødviolet pulver, der ikke opløses i vand, opløses dårligt i ethanol og opløses i methanol og chloroform.

Mange lægemidler i dag er tilgængelige i kapsler, som R-Butin. Kapseldoseringsformen har en række fordele: det sikrer en høj nøjagtighed af dosering af lægemidler, kapslernes indhold bliver lettere og hurtigere absorberet i maven. Kapselskallen beskytter maveslimhinden og hjælper med at forhindre inaktivering af antibiotika ved mavesaftenzymer. Desuden er lægemidlet i kapsler beskyttet mod uønskede faktorer (lys, fugt, luft, mekaniske påvirkninger). Ved fremstilling af kapsler anvendes mindre hjælpestoffer end ved fremstilling af tabletter af lægemidler. Korrigerende evne til kapsler er at fjerne den ubehagelige smag og lugt af antibiotika. En høj æstetik opnås ved anvendelse af forskellige farvestoffer til opnåelse af skaller af kapsler.

[8], [9], [10]

Farmakodynamik

R-Butin (Rifabutin) er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum og anvendes sammen med andre lægemidler, der har en aktiv virkning på en række infektioner, herunder ved behandling og forebyggelse af tuberkulose.

Farmakodynamik P-Butin: lægemidlet har en aktiv virkning på mikroorganismer anbragt både ekstracellulært og intracellulært. Det har en udtalt bakteriedræbende virkning og selektivt inhiberer DNA-afhængig RNA-polymerase mikroskopiske bakterier Mycobacterium spp., Og atypiske mykobakterier (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Derudover er P-Butin aktiv mod Gram-positive mikroorganismer. Monoterapi med dette lægemiddel fører til hurtig udvikling af resistens.

Klare kliniske kriterier for evaluering af lægemidlets effektivitet er fraværende. Det har imidlertid været klinisk bevist, at et antibakterielt middel reducerer symptomværdien, øger patientens kropsvægt og reducerer også forekomsten af tilbagefald. Hovedformålet med at tage et antibiotikum er at stoppe frigivelsen af M. Tuberculosis for at forhindre mulige tilbagefald for at forurene de omgivende og dødelige udfald ved behandling af patienter.

[11], [12], [13],

Farmakokinetik

R-Butin absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen i blodet umiddelbart efter indtagelse. Det maksimale indhold af det aktive stof af lægemidlet nås ca. 2-4 timer efter anvendelse af antibiotika. Lægemidlet har en deprimerende effekt på syntesen af patogene bakterier ved at hæmme deres DNA-afhængige RNA-polymerase. Måske er det det høje niveau af intracellulær koncentration af Rifabutin, der spiller en central rolle for at sikre lægemidlets aktivitet i forhold til sådanne intracellulære patogene mikroorganismer, der er mykobakterier.

Farmakokinetik R-Butin har en lineær karakter. Rifabutin har egenskaben til hurtigt at trænge ind i celler og fordeles i vævene i mange indre organer med undtagelse af hjernen. Den største koncentration er skabt i lungevæv. Det er klinisk bevist, at koncentrationen i lungerne i en dag efter at have taget antibiotika er 5-10 gange højere end koncentrationen i blodplasmaet. Samtidig er der en dårlig penetration af lægemidlet gennem BBB-blod-hjernebarrieren. Biotilgængelighedsindekset for Rifabutin er 20%, og bindingshastigheden med plasmaproteiner er 85%. Lægemidlet er fuldstændigt biotransformeret i leverenvæv og danner således inaktive metabolitter. 53% af P-Butin i form af metabolitter udskilles via nyrerne, 30% - sammen med galde, 5% - med galde i sin oprindelige form og det samme - med urin. Halveringstiden for antibiotika fra kroppen er ca. 35-40 timer.

[14], [15], [16], [17]

Dosering og indgivelse

R-Butin gives normalt til patienten en gang om dagen. Kapslen tages oralt, før eller efter et måltid. Antibiotikumets varighed afhænger af behandlingsregimen.

Dosering og administration: voksne ordineres normalt fra 150 til 600 mg P-Butin om dagen. Imidlertid afhænger brugen af Rifabutin generelt af den specifikke situation:

• Ved behandling af gentagen diagnosticeret lungetuberkulose bør 150-300 mg Rifabutin tages dagligt (behandlingsvarighed - 6 måneder).
• Til behandling af patienter med kronisk multiresistent pulmonal tuberkulose ordineres 300-450 mg medicin pr. Dag (behandling er 6-9 måneder).
• Når der forekommer en sekundær mykobakteriel infektion af ikke-tuberkuløs natur, fra 450 til 600 mg af lægemidlet pr. Dag (varigheden af behandlingsforløbet er op til 6 måneder).
• Til forebyggelse af MAC-infektioner hos patienter med alvorlig immundefekt og AIDS - 300 mg af lægemidlet P-Butin om dagen.
• I tilfælde af alvorlige krænkelser og svigt i nyrernes arbejde (KK (kreatinkinase) - under 30 ml / min) er det nødvendigt at reducere dosis af P-Butin med 50%.
• I kombination med andre anti-tuberkulosemediciner (Etambutol eller Isoniazid mv.) - 450-600 mg lægemiddel pr. Dag.

Ældre patienter får det sædvanlige doseringsregime for P-Butin: oralt - en gang om dagen, uanset mad.

I hele behandlingsperioden med P-Butin anbefales det at regelmæssigt kontrollere blodplade- og leukocyt-tællinger i perifert blod samt aktiviteten af leverenzymer. Når du tager P-Butin i høje doser eller i kombination med Clarithromycin, har patienten risiko for at udvikle uveitis (en inflammatorisk proces i øjets choroid). I dette tilfælde har patienten brug for konsultation af en øjenlæge, og også midlertidigt at stoppe med at tage stoffet.

[27], [28], [29], [30], [31]

Brug P-Butin under graviditet

R-Butin er kontraindiceret under graviditet og amning - dette er tydeligt angivet i instruktionerne til lægemidlet. Derfor anbefales ikke gravide kvinder at tage dette antibiotikum som mange andre.

Brugen af P-Butin under graviditeten er fyldt med negative konsekvenser for fremtidens mor og hendes barns sundhed. Hvis det er nødvendigt at bruge Rifabutin under amning, er det nødvendigt at løse problemet med akut ophør af laktation. Hvad angår de kliniske resultater, blev ikke strengt kontrollerede undersøgelser, der relaterede til brugen af R-Butin under graviditet, udført.

I praktisk medicin anvendes kun de antibiotika, som ikke påvirker udviklingen af fosteret negativt. Normalt giver behandling med antibiotika kun under graviditet, hvis den terapeutiske virkning på infektiøs patologi i en fremtidig mor er højere end den skade (sandsynlige eller potentielle) for fosteret. Gravide kvinder skal overveje, at næsten alle antibiotika er ordineret ved recept, så et besøg hos en læge i tilfælde af sygdom er obligatorisk. Den medicinske kontrol af terapi gør det muligt at undgå negative konsekvenser, der kan skyldes forkert behandling, især et uafhængigt ukontrolleret indtag af antibakterielle midler.

Kontraindikationer

R-Butin anvendes i medicin til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, herunder til behandling af tuberkulose. På trods af effektiviteten og vedvarende virkning har lægemidlet en række kontraindikationer, som skal tages i betragtning inden behandlingen påbegyndes.

Kontraindikationer til brug R-Butin:

• graviditet,
• amningstid (amning)
• overfølsomhed over for lægemidlet,
• alder til 18 år,
• individuel intolerance over for Rifabutin og andre ansamyciner,
• alvorlige krænkelser i lever og nyrer.

Når du tager P-Butin, er det nødvendigt at nøje overholde det behandlingsregime, der er fastlagt af den behandlende læge. Det skal bemærkes, at under behandling kan hudfarve, urin, spyt ses i rødt-orange farvetone.

Hvis patientens tilstand forværres under antibiotikabehandlingen, er det nødvendigt at konsultere en læge. Det skal også tages i betragtning, at sikkerheden ved fremstilling af R-Butin hos børns aldersgrupper ikke er undersøgt. Derfor må børn ikke tage denne medicin. Dette skyldes muligheden for manifestation af øget hepatotoksicitet af Rifabutin på grund af aldersrelaterede leverændringer.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Bivirkninger P-Butin

R-Butin skal tages i overensstemmelse med lægenes forskrifter. I tilfælde af forringelse eller observation af eventuelle negative symptomer skal patienten rådføre sig med den behandlende læge om yderligere administration af lægemidlet. Det kan være nødvendigt at reducere dosen af lægemidlet eller finde alternative måder at behandle infektionen på.

Bivirkninger af P-Butin kan manifesteres som:

• kvalme og opkastning,
• ændringer i smag (dysgeusi)
• diarré og mavesmerter,
• gulsot,
• øget aktivitet af levertransaminaser,
• anæmi (reduktion af hæmoglobin i erytrocytter)
• trombocytopeni (fald i antallet af blodplader),
• leukopeni (et fald i indholdet af leukocytter i blodet)
• artralgi (ømhed i leddene)
• Myalgi (smerter i musklerne).

Endvidere kan sidereaktioner i organismen for lægemidlet R-Butin være overfølsom (udslæt, feber), sjældne - uveitis (betændelse i årehinden), bronkospasmer (pludselig reduktion af bronkiale væg muskler), anafylaktisk shock.

I tilfælde af overdosis af antibiotika kan der være en stigning i bivirkninger. I dette tilfælde skal patienten skylle maven. Symptomatisk terapi og diuretika er også ordineret.

[25], [26]

Overdosis

P-Butin bør anvendes til medicinsk ordning, som blev udviklet af en speciallæge, strengt efter sit erklærede dosering. Ellers følgende symptomer på overdosering stof: svimmelhed, kvalme, opkastning, øget bivirkninger (fx mavesmerter, diarré, gulsot, ændringer i blodets sammensætning, etc.), såvel som ubevidst. Det er strengt forbudt at udføre behandling med R-Butin.

En overdosis af en medicin er en meget farlig tilstand, der kan føre til negative konsekvenser og forårsage irreversible reaktioner i kroppen. Ved de første tegn på overdosis er det nødvendigt at ringe til en ambulance. Før lægen kommer til patienten, er det nødvendigt at skylle maven og forårsage opkastning. Til dette formål kan du drikke 3 kopper saltet vand (2 teskefulde salt til 200 mg). Efter vask skal maven tage et par knuste tabletter af aktivt kul.

I alvorlige tilfælde af overdosis af P-Butin har patienten brug for lægehjælp i stationær tilstand. Behandlingen udføres under hensyntagen til symptomerne. I dette tilfælde er lægemidler til den omvendte virkning normalt ordineret eller rettet mod at opretholde leveren.

Det er meget vigtigt at afgøre, hvilket præparat personen har forgiftet. Dette vil medvirke til at udvikle den rigtige behandlingstaktik og lave en prognose for mulige bivirkninger.

Sædvanligvis udpeget såvel som lægemidler, der er rettet mod for eksempel med en overdosis af en tryksænkende medicin ordinerer et middel, der stimulerer hjertearbejdet.

Interaktioner med andre lægemidler

R-Butin har en anden effekt på visse stoffer og kan forårsage organiske forandringer i kroppen. Det hjælper især med at fremskynde stoffets metabolisme i leveren.

Interaktioner af P-Butin med andre lægemidler:

• zidovudin - Rifabutin reducerer koncentrationen i plasma;
• clarithromycin, fluconazol - øg koncentrationen af P-Butin i blodplasmaet;
• orale præventionsmidler - Rifabutin reducerer deres effektivitet.

Udviklingen af klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med P-butin lægemidler, såsom ethambutol, sulfonamider, sulfonamider, theophyllin, zalcitabin, pyrazinamid, usandsynlig. Derudover påvirker rifabutin farmakokinetikken af lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450 IIIA-systemet.

Patienten skal nøje overholde det foreskrevne behandlingsregime og tage P-Butin i en strengt specificeret dosis. Lægemidlet kan være fuld som en tom mave, enten under eller efter et måltid. Rifabutin-aktivitet manifesterer sig i farvning af urin, tårer, hud, spyt og endda kontaktlinser i en rød-orange farve.

Hvis du tager medicin, inden du begynder behandling med Rifabutin, skal du fortælle det til din læge om det for at forhindre mulige negative konsekvenser.

[32], [33], [34],

Opbevaringsforhold

R-Butin skal opbevares i overensstemmelse med de regler, der er fastsat af sundhedsministeriet for lægemiddel B, som indeholder potent medicin, som skal opbevares med særlige forholdsregler og nødvendigvis adskilt fra andre lægemidler.

Opbevaringsforhold P-Butin:

• ved en temperatur på ikke over 25 ° C
• på et tørt sted, sikkert beskyttet mod lys;
• i forseglet originalemballage.

Under indflydelse af direkte sollys i kapsler kan der forekomme kemiske reaktioner, som ofte fører til tab af terapeutisk virkning og hurtig forringelse af lægemidlet. Af denne grund bør R-Butin opbevares på et mørkt sted, bedst af alt - på en separat hylde i et skab med uigennemsigtige døre.

Hertil kommer, at kapslerne er i stand til aktivt at absorbere fugt, bliver let våd og ødelægger. Derfor bør lægemidlet opbevares væk fra steder med høj luftfugtighed, såsom et badeværelse. Efter hvert indtag skal hætteglasset lukkes tæt for at forhindre, at stoffet reagerer med ilt i luften.

Alle lægemidler skal opbevares på et særskilt sted, f.eks. På den øverste hylde i skabet, væk fra små børn og ældre familiemedlemmer med dårlig syn.

[35], [36], [37], [38], [39]

Holdbarhed

R-Butin, som et hvilket som helst andet lægemiddel, har en klart begrænset anvendelsesperiode, som skal tages i betragtning for hver patient.

Holdbarheden af dette lægemiddel er 2 år fra og med fremstillingsdatoen, der er angivet på pakningen. Det skal huskes, at du under ingen omstændigheder kan tage forældede medicin, da de kan have uforudsigelige virkninger på menneskekroppen. Efter ophør af opbevaringsperioden skal lægemidlet bortskaffes straks.

Det anbefales ikke at hælde kapslerne i en anden beholder, opbevar R-Butin i den originale emballage og helst med vejledningen indvendigt for at præcisere oplysningerne om lægemidlet om nødvendigt. Det er nødvendigt at overholde alle opbevaringsbetingelser for lægemidlet, som er foreskrevet i instruktionerne. Der bør lægges særlig vægt på forholdsregler, kontraindikationer, bivirkninger samt lægemiddelinteraktion med andre lægemidler.

[40], [41], [42]