Amikacin

Amikacin er et aminoglycosid-antibiotikum, der bruges til behandling af forskellige typer bakterieinfektioner, især dem, der er forårsaget af gramnegative bakterier. Amikacin er effektiv mod en lang række patogener, inklusive mange typer mikroorganismer, der er resistente over for andre antibiotika.

Amikacin binder til 30S-underenheden af bakterielle ribosomer og forstyrrer derved proteinsyntese, hvilket resulterer i bakteriedød. Denne virkningsmekanisme gør amikacin effektiv mod infektioner forårsaget af mange aerobe gramnegative og nogle gram-positive bakterier.

Indikationer Amikacin

1. Luftvejsinfektioner: lungebetændelse, inklusive gramnegative infektioner, såsom dem, der er forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae og andre bakterier.
2. Hud- og bløddelsinfektioner: inklusive forbrændinger, purulente infektioner og andre hudinfektioner forårsaget af gramnegative bakterier.
3. Urinvejsinfektioner: inklusive akut og kronisk pyelonephritis, cystitis og infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa og andre bakterier.
4. Ben- og ledinfektioner: Osteomyelitis, infektionsarthritis og andre gramnegative muskuloskeletale infektioner.
5. Abdominale infektioner: peritonitis og andre abdominale infektioner forårsaget af gramnegative bakterier.
6. Septisk chok: Intensiv pleje af sepsis forårsaget af gram-negative bakterier.

Udgivelsesformular

1. løsning til injektion

Amikacin er oftest tilgængelig som en løsning til injektion, der bruges til intramuskulær (IM) eller intravenøs (IV) administration. Denne form er hurtigt skuespil, hvilket gør det til det foretrukne valg til behandling af alvorlige infektioner.

• Koncentrationer:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. pulver til forberedelse af opløsning til injektion

Amikacin kan også være tilgængeligt som et lyofiliseret pulver, der skal fortyndes inden brug. Denne form tillader langvarig opbevaring og præcis dosering, når den blev fortyndet.

• Pulveret er generelt tilgængeligt i hætteglas med forskellige amikacinindhold, såsom:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamik

1. Mekanisme til virkning: Amikacin virker ved binding til bakterielle ribosomer (30S-underenheder), som forstyrrer proteinsyntese i bakterieceller. Denne mekanisme fører til forstyrrelse af proteinsyntese og i sidste ende til bakteriecellens død.

2. Bredt spektrum af aktivitet: Amikacin har et bredt spektrum af aktivitet mod mange gram-positive og gram-negative bakterier, herunder patogener såsom:

Gram-positive bakterier:

1. Staphylococcus aureus (inklusive methicillinfølsomme stammer).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (gruppe A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (gruppe B Streptococcus).
6. Streptococcus Viridans Group.

Gram-negative bakterier:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Krydsresistens og superinfektioner: Det er vigtigt at bemærke, at resistens over for amikacin kan udvikle sig i nogle bakterier, især med forkert eller hyppig brug. Dette kan føre til superinfektioner eller krydsresistens med andre antibiotika.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amikacin absorberes generelt ikke fra mave-tarmkanalen efter oral administration og administreres normalt ved intravenøs eller muskelinjektion.
2. Distribution: Det trænger godt ind i forskellige væv og kropsvæsker, herunder plasma, lunge, nyre, hud, knogler, blødt væv og cerebrospinalvæske (CSF). Distributionsvolumen er normalt stor.
3. Proteinbinding: Amikacin binder til blodplasmaproteiner i en ubetydelig grad (ca. 10-20%).
4. Metabolisme: Amikacin er praktisk talt ikke metaboliseret i kroppen.
5. Udskillelse: De fleste amikacin udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering. Dens glomerulære filtrering er afhængig af nyrefunktion og kan reduceres hos patienter med nedsat nyrefunktion.
6. Excretionhalf-life: Fjernelseshalvitens af amikacin fra kroppen afhænger af hastigheden for glomerulær filtrering og er normalt ca. 2-3 timer hos voksne med normal nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

Amikacin administreres normalt intramuskulært (IM) eller intravenøst (IV). Intravenøs administration kan enten være en kontinuerlig infusion eller en bolus.

1. Intramuskulær injektion (V/M):

   • Injiceres hurtigt i dybe muskler (f.eks. Gluteale muskler) for at minimere vævsirritation og forbedre absorptionen.

2. Intravenøs administration (IV):

   • Bolusadministration: Amikacin kan administreres som en langsom bolus over 2-3 minutter.
   • Infusion: Infusionsopløsning fremstilles ved fortynding af amikacin i 100-200 ml af et kompatibelt opløsningsmiddel (f.eks. 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning) og administreret over 30-60 minutter.

Dosering

Doseringen af amikacin afhænger af sværhedsgraden af infektionen, nyrefunktionen og patientvægten. Følgende er generelle anbefalinger:

1. Voksne og børn over 1 måned:

   • Almindelig dosis: 15 mg/kg kropsvægt pr. Dag, opdelt i 2-3 lige doser hver 8-12 time.
   • Alvorlige infektioner: Dosis kan øges til 500 mg hver 8. time, for ikke at overstige 1,5 g pr. Dag.

2. Nyfødte (inklusive for tidlige spædbørn):

   • Første 7 dage af livet (hvis interval mellem levering og mors sidste menstruationsperiode & lt; 40 uger): 10 mg/kg hver 12. time.
   • Efter den første uge af livet: 7,5 mg/kg hver 12. time.

Brug Amikacin under graviditet

Anvendelsen af amikacin (aminoglycosidantibiotikum) under graviditet skal være baseret på strenge medicinske indikationer og under opsyn af en læge. Lægen kan ordinere amikacin, når fordelen for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det er vigtigt at overveje, at aminoglycosidantibiotika, såsom amikacin, kan passere gennem placenta og påvirke det udviklende foster. Dyrestudier har vist, at aminoglycosider kan forårsage medfødte afvigelser og andre bivirkninger på føtal udvikling. Hos humane patienter er data om sikkerheden ved amikacin under graviditet imidlertid begrænset.

Hvis amikacin er nødvendig for at behandle en infektion hos en gravid kvinde, skal lægen nøje vurdere de potentielle fordele og risici. Hvis amikacin er ordineret under graviditet, anbefales omhyggelig fosterovervågning og overvågning af mulige bivirkninger.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for aminoglycosidantibiotika, herunder amikacin, bør bruge stoffet med forsigtighed eller undgå det fuldstændigt.
2. Nedskydning af nyren: Patienter med nedsat nyrefunktion kan opleve ophobning af amikacin i kroppen, hvilket kan føre til toksiske virkninger. Dosering skal justeres afhængigt af graden af nedsat nyrefunktion.
3. Neuromuskulære sygdomme: Brug af amikacin kan være farlig for mennesker med myasthenia gravis (en lidelse af neuromuskulær transmission), da det kan forstærke neuromuskulære blokkeere.
4. Graviditet og amning: Oplysninger om brugen af amikacin under graviditet er begrænset. Derfor bør brugen af amikacin i denne periode kun udføres under strenge indikationer og under medicinsk tilsyn. Det er også nødvendigt at konsultere en læge om muligheden for at bruge amikacin under amning.
5. Akusticneuritis: Ved anvendelse af aminoglycosider, inklusive amikacin, kan akustisk neuritis udvikle sig, hvilket resulterer i hørselsnedsættelse. Dette er især vigtigt hos patienter med hørselsnedsættelse.
6. Myasthenia gravis: I myasthenia gravis, kendetegnet ved nedsat neuromuskulær transmission, kan brugen af amikacin muligvis styrke neuromuskulære blokkeere og forværre sygdomssymptomer.

Bivirkninger Amikacin

1. Nyreskade: Amikacin kan forårsage nyretoksicitet, især hos patienter med en disponering for nyresvigt. Dette kan manifesteres ved forværring af nyrefunktion, protein urinsyndrom eller blod i urinen.
2. Hørselsamage: En af de mest alvorlige bivirkninger af amikacin er hørselsskader, herunder høretab eller tinnitus. Dette er normalt midlertidigt, men i sjældne tilfælde kan det være permanent.
3. Balance og koordinationsforstyrrelser: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller balanceforstyrrelser som et resultat af amikacin.
4. Allergiske reaktioner: inklusive urticaria, kløe, hududslæt, hævelse af læberne eller ansigtet, angioødem og anafylaksi. I tilfælde af tegn på en allergisk reaktion skal du søge øjeblikkelig lægehjælp.
5. Andre bivirkninger: kvalme, opkast kan også forekomme

Overdosis

1. Nyredysfunktion: Overdosering af amikacin kan forårsage toksiske virkninger på nyrerne, hvilket kan manifestere sig som forringelse af nyrefunktion, ødemer og elektrolytbalanceforstyrrelser.
2. Høringskomplikationer: Amikacin kan forårsage toksiske virkninger på det vestibulære apparat og auditive nerve, hvilket kan resultere i høretab eller svimmelhed.
3. Neurotoksicitet: Nogle patienter kan udvikle symptomer på neurotoksicitet såsom muskelsvaghed, parese, ryste eller smerter i ekstremiteterne.
4. Anæmi og anden blødning: Komplikationer af hæmatopoiesis såsom anæmi, thrombocytopeni og leukopeni kan forekomme.
5. Almindelige symptomer på overdosering: Dette kan omfatte kvalme, opkast, hovedpine, anfald og generel svaghed.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre aminoglycosidantibiotika: Kombineret anvendelse af amikacin med andre aminoglycosidantibiotika kan øge deres toksiske virkninger på nyrerne og høringen.
2. Nefrotoksiske lægemidler: Brug af amikacin med andre nefrotoksiske medikamenter, såsom amphotericin B eller cyclosporin, kan øge risikoen for nyresvigt.
3. Neurotoksiske lægemidler: Kombineret anvendelse af amikacin med medikamenter, der har neurotoksiske virkninger, såsom bismuth, vincristin eller anæstetika, kan øge neurotoksiske virkninger.
4. Myorelaxants: Amikacin kan øge de myorelaksante virkninger af myorelaxanter, såsom pancuronium eller vecuronium.
5. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Brugen af amikacin med lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, såsom diuretika, kan øge risikoen for nyresvigt.
6. Lægemidler, der øger blodkaliumniveauerne: Kombineret anvendelse af amikacin med medikamenter, der øger blodkaliumniveauerne, såsom spironolacton eller angiotensin-konverterende enzyminhibitorer (ACEIS), kan resultere i hyperkalæmi.