Amikacin

Amikacin er et aminoglykosid-antibiotikum, der bruges til at behandle forskellige typer af bakterielle infektioner, især dem, der er forårsaget af gramnegative bakterier. Amikacin er effektivt mod en lang række patogener, herunder mange typer mikroorganismer, der er resistente over for andre antibiotika.

Amikacin binder sig til 30S-underenheden af ​​bakterielle ribosomer og forstyrrer derved proteinsyntesen, hvilket resulterer i bakteriel død. Denne virkningsmekanisme gør amikacin effektivt mod infektioner forårsaget af mange aerobe gram-negative og nogle gram-positive bakterier.

Indikationer Amikacin

1. Luftvejsinfektioner: Lungebetændelse, herunder gramnegative infektioner, såsom dem forårsaget af Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae og andre bakterier.
2. Hud- og bløddelsinfektioner: Herunder forbrændinger, purulente infektioner og andre hudinfektioner forårsaget af gramnegative bakterier.
3. Urinvejsinfektioner: Herunder akut og kronisk pyelonefritis, blærebetændelse og infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa og andre bakterier.
4. Knogle- og ledinfektioner: Osteomyelitis, infektiøs arthritis og andre gram-negative muskuloskeletale infektioner.
5. Abdominale infektioner: Peritonitis og andre abdominale infektioner forårsaget af gram-negative bakterier.
6. Septisk shock: Intensiv behandling af sepsis forårsaget af gram-negative bakterier.

Udgivelsesformular

1. Injektionsvæske, opløsning

Amikacin er oftest tilgængelig som en opløsning til injektion, som bruges til intramuskulær (IM) eller intravenøs (IV) administration. Denne form er hurtigvirkende, hvilket gør den til det foretrukne valg til behandling af alvorlige infektioner.

• Koncentrationer:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulver til fremstilling af opløsning til injektion

Amikacin kan også være tilgængelig som et frysetørret pulver, der skal fortyndes før brug. Denne form tillader langtidsopbevaring og præcis dosering, når den er fortyndet.

• Pulveret er generelt tilgængeligt i hætteglas med forskelligt amikacinindhold, såsom:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme : Amikacin virker ved at binde sig til bakterielle ribosomer (30S underenheder), hvilket interfererer med proteinsyntesen i bakterieceller. Denne mekanisme fører til forstyrrelse af proteinsyntesen og i sidste ende til bakteriecellens død.

2. Bredt spektrum af aktivitet : Amikacin har et bredt spektrum af aktivitet mod mange gram-positive og gram-negative bakterier, herunder patogener som:

Gram-positive bakterier:

1. Staphylococcus aureus (herunder methicillin-følsomme stammer).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (gruppe A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (gruppe B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans gruppe.

Gram-negative bakterier:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus er vidunderlig.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia visner.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Krydsresistens og superinfektioner : Det er vigtigt at bemærke, at der kan udvikles resistens over for amikacin hos nogle bakterier, især ved forkert eller hyppig brug. Dette kan føre til superinfektioner eller krydsresistens med andre antibiotika.

Farmakokinetik

1. Absorption : Amikacin absorberes generelt ikke fra mave-tarmkanalen efter oral administration og administreres normalt ved intravenøs injektion eller muskelinjektion.
2. Fordeling : Det trænger godt ind i forskellige væv og kropsvæsker, herunder plasma, lunger, nyrer, hud, knogler, blødt væv og cerebrospinalvæske (CSF). Distributionsvolumenet er normalt stort.
3. Proteinbinding : Amikacin binder til blodplasmaproteiner i et ubetydeligt omfang (ca. 10-20%).
4. Metabolisme : Amikacin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen.
5. Udskillelse : Det meste amikacin udskilles af nyrerne ved glomerulær filtration. Dens glomerulære filtration er afhængig af nyrefunktionen og kan være nedsat hos patienter med nedsat nyrefunktion.
6. Udskillelseshalveringstid : Elimineringshalveringstiden for amikacin fra kroppen afhænger af hastigheden af ​​glomerulær filtration og er normalt omkring 2-3 timer hos voksne med normal nyrefunktion .

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

Amikacin administreres normalt intramuskulært (IM) eller intravenøst ​​(IV). Intravenøs administration kan enten være en kontinuerlig infusion eller en bolus.

1. Intramuskulær injektion (v/m):

   • Injiceres hurtigt i dybe muskler (f.eks. Glutealmuskler) for at minimere vævsirritation og forbedre absorptionen.

2. Intravenøs administration (IV):

   • Bolusadministration: Amikacin kan administreres som en langsom bolus over 2-3 minutter.
   • Infusion: Infusionsopløsning fremstilles ved at fortynde amikacin i 100-200 ml af et kompatibelt opløsningsmiddel (f.eks. 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning) og administreres over 30-60 minutter.

Dosering

Doseringen af ​​amikacin afhænger af infektionens sværhedsgrad, nyrefunktionen og patientens vægt. Følgende er generelle anbefalinger:

1. Voksne og børn over 1 måned:

   • Sædvanlig dosis: 15 mg/kg legemsvægt pr. Dag, fordelt på 2-3 lige store doser hver 8.-12. Time.
   • Alvorlige infektioner: Dosis kan øges til 500 mg hver 8. Time, dog ikke over 1,5 g pr. Dag.

2. Nyfødte (inklusive for tidligt fødte børn):

   • Første 7 dage af livet (hvis interval mellem fødslen og mors sidste menstruation <40 uger): 10 mg/kg hver 12. Time.
   • Efter den første leveuge: 7,5 mg/kg hver 12. Time.

Brug Amikacin under graviditet

Brugen af ​​amikacin (aminoglykosid-antibiotikum) under graviditet bør være baseret på strenge medicinske indikationer og under opsyn af en læge. Lægen kan ordinere amikacin, når fordelen for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det er vigtigt at overveje, at aminoglykosid-antibiotika såsom amikacin kan passere gennem moderkagen og påvirke det udviklende foster. Dyreforsøg har vist, at aminoglykosider kan forårsage medfødte anomalier og andre negative virkninger på fosterudviklingen. Hos humane patienter er data om sikkerheden af ​​amikacin under graviditet dog begrænsede.

If amikacin is needed to treat an infection in a pregnant woman, the doctor should carefully assess the potential benefits and risks. If amikacin is prescribed during pregnancy, careful fetal monitoring and monitoring of possible side effects are recommended.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for aminoglykosid-antibiotika, herunder amikacin, bør bruge stoffet med forsigtighed eller helt undgå det.
2. Nedsat nyrefunktion: Patienter med nedsat nyrefunktion kan opleve ophobning af amikacin i kroppen, hvilket kan føre til toksiske effekter. Dosis bør justeres afhængigt af graden af ​​nedsat nyrefunktion.
3. Neuromuskulære sygdomme : Brugen af ​​amikacin kan være farlig for personer med myasthenia gravis (en lidelse i neuromuskulær transmission), da det kan forstærke neuromuskulære blokkere.
4. Graviditet og graviditet : Information om brugen af ​​amikacin under graviditet er begrænset. Derfor bør brugen af ​​amikacin i denne periode kun udføres under strenge indikationer og under lægeligt tilsyn. Det er også nødvendigt at konsultere en læge vedrørende muligheden for at bruge amikacin under amning.
5. Akustisk neuritis : Ved brug af aminoglykosider, inklusive amikacin, kan der udvikles akustisk neuritis, hvilket resulterer i hørenedsættelse. Dette er især vigtigt for patienter med hørenedsættelse.
6. Myasthenia gravis : Ved myasthenia gravis, karakteriseret ved nedsat neuromuskulær transmission, kan brugen af ​​amikacin forstærke neuromuskulære blokkere og forværre sygdomssymptomer.

Bivirkninger Amikacin

1. Nyreskade: Amikacin kan forårsage nyretoksicitet, især hos patienter med disposition for nyresvigt. Dette kan vise sig ved forværring af nyrefunktionen, proteinurinsyndrom eller blod i urinen.
2. Høreskader : En af de mest alvorlige bivirkninger af amikacin er høreskader, herunder høretab eller tinnitus. Dette er normalt midlertidigt, men kan i sjældne tilfælde være permanent.
3. Balance- og koordinationsforstyrrelser: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller balanceforstyrrelser som følge af amikacin.
4. Allergiske reaktioner: Inklusive nældefeber, kløe, hududslæt, hævelse af læber eller ansigt, angioødem og anafylaksi. I tilfælde af tegn på en allergisk reaktion, søg omgående lægehjælp.
5. Andre bivirkninger: Kvalme, opkastning kan også forekomme

Overdosis

1. Nyreinsufficiens : Overdosering af Amikacin kan forårsage toksiske virkninger på nyrerne, hvilket kan vise sig som forringelse af nyrefunktionen, ødem og forstyrrelser i elektrolytbalancen.
2. Hørekomplikationer : Amikacin kan forårsage toksiske virkninger på det vestibulære apparat og den auditive nerve, hvilket kan resultere i høretab eller svimmelhed.
3. Neurotoksicitet : Nogle patienter kan udvikle symptomer på neurotoksicitet såsom muskelsvaghed, pareser, rysten eller smerter i ekstremiteterne.
4. Anæmi og anden blødning : Komplikationer af hæmatopoiese såsom anæmi, trombocytopeni og leukopeni kan forekomme.
5. Almindelige symptomer på overdosering : Dette kan omfatte kvalme, opkastning, hovedpine, anfald og generel svaghed.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre aminoglykosid-antibiotika : Kombineret brug af amikacin med andre aminoglykosid-antibiotika kan øge deres toksiske virkning på nyrerne og hørelsen.
2. Nefrotoksiske lægemidler : Brug af amikacin sammen med andre nefrotoksiske lægemidler såsom amphotericin B eller cyclosporin kan øge risikoen for nyresvigt.
3. Neurotoksiske lægemidler : Kombineret brug af amikacin med lægemidler, der har neurotoksiske virkninger, såsom bismuth, vincristin eller bedøvelsesmidler, kan øge neurotoksiske virkninger.
4. Myorelaxanter : Amikacin kan øge de myorelaxante virkninger af myorelaxanter såsom pancuronium eller vecuronium.
5. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen : Brugen af ​​amikacin sammen med lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, såsom diuretika, kan øge risikoen for nyresvigt.
6. Lægemidler, der øger blodets kaliumniveauer : Kombineret brug af amikacin med lægemidler, der øger blodets kaliumniveauer, såsom spironolacton eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI), kan resultere i hyperkaliæmi.