Pentoxifyllin

Pentoxifyllin har vasodilaterende aktivitet i forhold til perifere kar.

Lægemidlet er et methylxanthinderivat. Princippet om dets virkning er baseret på undertrykkelse af PDE's virkning og akkumulering af cAMP inde i blodlegemer og glatte muskulære vaskulære celler og derudover i andre organer og væv. [1]

Lægemidlet øger fleksibiliteten af erytrocytter med blodplader og bremser deres aggregering, reducerer de øgede plasmafibrinogenværdier og forstærker fibrinolyse, hvilket svækker blodviskositeten og forbedrer reologiske blodparametre. [2]

Indikationer Pentoxifyllin

Det bruges i tilfælde af sådanne lidelser:

• have aterosklerotisk eller diskirkulatorisk encefalopati ;
• cerebral iskæmisk slagtilfælde;
• en forstyrrelse af perifer blodgennemstrømning forårsaget af udvikling af åreforkalkning, betændelse eller diabetes mellitus (dette omfatter også diabetisk angiopati);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• trofiske vævslæsioner forårsaget af venøs sygdom eller mikrocirkulationsforstyrrelse (trofiske sår, forfrysninger, post-tromboflebitisk syndrom eller koldbrand);
• udslette endarteritis;
• lidelser i intraokulær blodgennemstrømning (med subakut, akut eller kronisk insufficiens af blodgennemstrømning inde i nethinden eller choroid);
• problemer med det indre øres arbejde, som har en vaskulær ætiologi (i dette tilfælde udvikler høretab).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet realiseres i tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; inde i æsken - 5 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan føre til udvikling af en let vasodilaterende effekt, som har en myotrop karakter. Samtidig svækker det en anelse den systemiske resistens af perifere fartøjer og forårsager en positiv inotrop effekt.

Anvendelsen af lægemidlet fører til en forbedring af mikrocirkulation og iltforsyning til væv (hovedsageligt inde i centralnervesystemet med ekstremiteterne; en svagere effekt udøves på nyrerne). Medicinen forårsager en vis udvidelse af koronarkarrene. [3]

Farmakokinetik

Den vigtigste metaboliske komponent, der viser farmakologiske virkninger (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthin) findes inde i blodplasmaet i værdier, der er dobbelt så højt som det uændrede element, og er i en tilstand af omvendt biokemisk balance i forhold til det. På grund af dette betragtes lægemidlets aktive stof med dets metabolit som en aktiv helhed.

Halveringstiden for pentoxifyllin er 1,6 timer. Medicinen er fuldt ud involveret i metaboliske processer; mere end 90% af lægemidlerne udskilles gennem nyrerne (i form af ikke-konjugerede, vandopløselige polære metaboliske elementer). Mindre end 4% af den påførte dosis udskilles i fæces.

Hos mennesker med alvorlig nedsat nyrefunktion er der en afmatning i udskillelsen af stoffets metaboliske komponenter.

Hos personer med nedsat leverfunktion forlænges halveringstiden for pentoxifyllin.

Dosering og indgivelse

Pentoxifyllin bruges i mængden af 2-4 tabletter 2-3 gange om dagen. Tabletterne tages efter måltider uden at tygge og vaskes med rent vand. Højst 1200 mg af lægemidlet er tilladt om dagen.

Personer med ustabile eller lave blodtryksniveauer eller med en betydelig svækkelse af nyrefunktionen (CC -værdi under 30 ml pr. Minut) og personer fra gruppen med en høj risiko for komplikationer med et fald i blodtrykket (f.eks. I tilfælde af alvorlige læsioner i området med koronarkar eller intensiv stenose af de store cerebrale kar), er det påkrævet at starte behandlingen med minimale doser. Portionerne vælges personligt, og deres stigning sker gradvist under hensyntagen til terapiens tolerance.

• Ansøgning til børn

Der er ingen erfaring med at bruge medicinen i pædiatri.

Brug Pentoxifyllin under graviditet

Der er kun begrænset erfaring med brug af Pentoxifylline under graviditet, hvorfor det ikke er ordineret i den noterede periode.

Lægemidlet udskilles i små mængder i modermælk, og derfor er det nødvendigt at stoppe amningen i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for pentoxifyllin, andre methylxanthiner eller hjælpestoffer i lægemidlet;
• tilstedeværelsen af kraftig blødning (der er mulighed for blødningspotentiale);
• alvorlig blødning i nethinden eller intracerebral blødning (der er risiko for blødningspotentiale). Med udviklingen af blødning i nethinden under brug af lægemidler skal du straks annullere modtagelsen;
• aktiv fase af myokardieinfarkt;
• ulcerative læsioner i mave -tarmkanalen;
• diatese med en hæmoragisk form.

Bivirkninger Pentoxifyllin

De vigtigste sidesymptomer:

• forstyrrelser i CVS -arbejdet: takykardi, hedeture, fald eller stigning i blodtryksværdier, arytmi, perifert ødem og angina pectoris;
• problemer med hæmatopoietisk funktion: blødning, aplastisk anæmi, neutro- eller leukopeni, pancytopeni, som kan føre til døden, samt trombocytopeni sammen med thrombocytopenisk type purpura;
• forstyrrelser i nationalforsamlingens aktivitet: hovedpine, paræstesier, hallucinationer, svimmelhed og kramper samt søvnforstyrrelse, uro, tremor og meningitis af aseptisk karakter;
• læsioner, der påvirker mave -tarmkanalen: følelse af tryk i maven, opkastning, hypersalivation, gastrointestinale forstyrrelser, kvalme, forstoppelse, oppustethed og diarré;
• symptomer forbundet med det subkutane lag og epidermis: urticaria, rødme, kløe, udslæt, SS og TEN;
• immunforstyrrelser: bronkial spasme, anafylaktiske eller anafylaktoide symptomer, anafylaksi og Quincke's ødem;
• problemer med galdekanalernes og leverens aktivitet: intrahepatisk kolestase;
• synsforstyrrelser: konjunktivitis, nethindeløsning eller blødning i det, samt visuel dysfunktion;
• ændring i testmålinger: en stigning i transaminase -værdier;
• andre: udviklingen af hyperhidrose eller hypoglykæmi og en stigning i temperaturen.

Overdosis

Blandt de tidlige manifestationer af akut forgiftning er svimmelhed, kvalme eller et fald i blodtrykket. Sammen med dette kan følgende tegn forekomme - spænding, takykardi, arytmier, hedeture, feber, arefleksi og anfald, der har en tonisk -klonisk form. Der kan også være et bevidsthedstab og opkastning, som har en mørk brun nuance (et symptom på blødning inde i mave -tarmkanalen).

Eliminering af akut forgiftning og forebyggelse af udvikling af komplikationer udføres ved at udføre symptomatiske procedurer og intensiv specifik medicinsk overvågning af patientens tilstand.

Interaktioner med andre lægemidler

Den antidiabetiske virkning, der udvikles ved brug af hypoglykæmiske lægemidler til oral administration, såvel som insulin, kan forstærkes i tilfælde af administration med medicin. På grund af dette skal personer, der behandler diabetes mellitus, være under konstant lægeovervågning.

I undersøgelser efter markedsføring blev der fundet en stigning i antikoagulerende virkning hos personer, der brugte lægemidlet sammen med K-vitaminantagonister. Under udnævnelsen eller ændringen i doseringen af Pentoxifylline er det nødvendigt at overvåge antikoagulerende virkning i sådanne kombinationer.

Lægemidlet kan forstærke antihypertensive egenskaber af antihypertensive stoffer og andre lægemidler, der kan føre til et fald i blodtryksværdier.

Anvendelsen af lægemidlet sammen med theophyllin kan forårsage en stigning i sidstnævnte blodtælling hos nogle individer. På grund af dette kan sværhedsgraden og hyppigheden af udviklingen af sidesymptomer på theophyllin stige.

Hos nogle patienter forårsager administration sammen med ciprofloxacin en stigning i serumniveauet af pentoxifyllin. På grund af dette kan intensiteten af bivirkninger stige, og hyppigheden af deres udvikling kan stige.

I teorien kan der udvikles en additiv effekt, når der bruges stoffer, der bremser trombocytaggregationen. På grund af den øgede sandsynlighed for blødning kombineres disse stoffer (blandt dem tirofiban, clopidogrel med iloprost, anagrelid, ticlopidin og eptifibatid med abciximab, og derudover dipyridamol, epoprostenol, NSAID'er (eksklusive selektive hæmmere af COX-2-aktivitet) og acetyls er det nødvendigt at være yderst forsigtig.

Anvendelse i kombination med cimetidin kan forårsage en stigning i plasmaniveauet af pentoxifyllin sammen med dets metaboliske element I.

Opbevaringsforhold

Opbevar pentoxifyllin utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier- højst 25 ° C.

Holdbarhed

Pentoxifylline kan bruges inden for en 36-måneders periode fra datoen for markedsføringen af det terapeutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Trental, Latren med Vasonite, Pentoxpharm og Agapurin med Xanthinol nicotinat, og derudover Flexital, Pentylin og Trentan.