Cardipril

Cardipril er en medicin, der bremser virkningen af angiotensin. Takket være dets anvendelse reduceres mængderne af dannet angiotensin-2, såvel som dets vasokonstriktor-virkning og blokering af bradykinin-nedbrydning, som forårsager produktion af PG og lattergas, forhindres.

Lægemidlet reducerer hjerteefterbelastning og blodtryk og reducerer derudover frigivelsen af aldestoron og systemisk vaskulær resistens. Samtidig hjælper Cardipril med at reducere modstanden i nyrekarrene og forbedre deres blodtilførsel. [1]

Indikationer Cardipril

Den anvendes i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• øgede blodtryksindikatorer ;
• udviklet som et resultat af den aktive fase af myokardieinfarkt HF hos mennesker med et stabilt niveau af hæmodynamik;
• CHF;
• at have en udtalt nefropati af diabetisk eller ikke-diabetisk art;
• at forhindre udvikling af myokardieinfarkt eller slagtilfælde , og derudover reducere sandsynligheden for dødsfald på grund af sygdomme inden for CVS.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet realiseres i kapsler med et volumen på 1,25, 2,5 samt 5 eller 10 mg - 10 stykker inde i cellepakkerne. Inde i pakken - 1 eller 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Ramiprilat, som er et metabolisk element i ramipril (med terapeutisk virkning), bremser aktiviteten af enzymet dipeptidylcarboxypeptidase-1. Inde i væv og blodplasma katalyserer dette enzym transformationen af angiotensin-1 til angiotensin-2 (en aktiv vasokonstriktor) og blokerer samtidig nedbrydningen af bradykinin (har vasodilaterende aktivitet).

Et fald i mængden af angiotensin-2 dannet og en afmatning i nedbrydning af bradykinin fører til vasodilatation i forhold til blodkarrene. Da angiotensin-2 også stimulerer frigivelsen af aldosteron, fører effekten af ramiprilat til en svækkelse af frigivelsen af aldosteron. [2]

Farmakokinetik

Ramipril absorberes ved høj hastighed, når det tages oralt. Takket være brugen af en radioaktiv etiket bestemt inde i urinen blev det fundet, at absorptionen af elementet er mindst 56%. Der var ingen signifikant ændring i absorptionsgraden ved brug af medicin sammen med mad.

Intraplasma Cmax -værdier noteres efter 60 minutter efter indtagelse. Halveringstiden for ramipril er cirka 1 time. Plasmaniveau Cmax for ramiprilat registreres inden for 2-4 timer fra tidspunktet for administration af ramipril. [3]

Inde i leveren foregår præsystemiske metaboliske processer af prodrug (ramipril), hvilket fører til dannelsen af den eneste metaboliske komponent med en medicinsk virkning - ramiprilat (under hydrolyse, som hovedsageligt realiseres inde i leveren). Ud over denne aktivering med dannelsen af ramiprilat, gennemgår det aktive element i lægemidlet glukuronisering og omdannes til ether - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat undergår også glucuronidering, som omdannes til en syre - ramiprilat diketopiperazin.

Efter denne aktivering / udskiftning af prodrug forbliver ca. 20% af oralt indtaget ramipril biotilgængelig. Ved oral administration af 2,5 eller 5 mg ramipril er niveauet for biotilgængelighed af ramiprilat cirka 45%.

Med introduktionen af 10 mg ramipril, som tidligere var mærket med en radioaktiv etiket, udskilles ca. 40% af denne etiket i afføring og ca. 60% - sammen med urin. Efter oral administration af 5 mg ramipril til personer med galde -dræning udskiltes omtrent samme volumen af ramipril og metaboliske komponenter sammen med galde og urin i løbet af de første 24 timer.

Ca. 80-90% af metaboliske elementer inde i galde med urin er ramiprilat eller dets metabolitter. Glucuronid og diketopiperazin af det aktive element udgør ca. 10-20% af det samlede volumen og uændret ramipril ca. 2%.

Ved test med dyr blev det bestemt, at ramipril udskilles i modermælk.

Faldet i plasmaniveauet af ramiprilat implementeres i flere faser. Halvperioden af startfordelings- og eliminationsfasen er cirka 3 timer. Derefter begynder overgangsfasen (med en halveringstid på cirka 15 timer), og derefter det sidste trin, hvor de intraplasmiske værdier af ramiprilat er ekstremt lave (halveringstiden varer cirka 4-5 dage).

Tilstedeværelsen af det sidste trin er forbundet med lavhastighedsdissociation af ramiprilat med tæt, men mættet binding til ACE.

Selvom lægemidlet har en lang sidste fase af udskillelse, med en enkelt administration af 2,5+ mg ramipril, noteres dets stabile parametre inde i plasmaet efter kun 4 dage. Ved gentagen brug er den effektive halveringstid, under hensyntagen til doseringen, 13-17 timer.

In vitro-test afslørede, at retardationskonstanten for ramiprilat er 7 mmol / l, og udtrykket for halvdissociation af stoffet med ACE er 10,7 timer, hvilket viser dets udtalte aktivitet.

Proteinsyntese af den aktive ingrediens og metabolitten er henholdsvis 73% og 56%.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes internt - hver dag, på samme tid, uden henvisning til brug af mad. Tabletterne sluges hele med rent vand.

Personer med forhøjede blodtryksværdier bør begynde forløbet med introduktionen af 2,5 mg pr. Dag. Om nødvendigt kan portionen øges med 2-3 ugers mellemrum. Størrelsen af standardvedligeholdelsesdosis pr. Dag varierer fra 2,5 til 5 mg; den maksimale størrelse er 10 mg.

Mennesker med CHF skal forbruge 1,25 mg af medicinen om dagen. Denne portion kan øges med 2-3 ugers mellemrum, indtil den når 10 mg.

Efter at have lidt et myokardieinfarkt begynder indtagelsen af lægemidler i intervallet 2-9 dage fra det øjeblik lidelsen udvikler sig. Først bruges 1,25-2,5 mg af lægemidlet 2 gange om dagen, hvorefter portionen må fordobles-op til 2,5-5 mg. Der kan maksimalt administreres 10 mg af medicinen om dagen.

I tilfælde af nefropati kræves 1,25 mg Cardipril dagligt. Denne portion må øges med 2-3 ugers mellemrum, indtil 5 mg-mærket er nået.

Til profylakse administreres 2,5 mg medicin pr. Dag; efter den 1. Uge kan denne portion øges til 5 mg. Efter 3 uger kan doseringen fordobles igen - øges til 10 mg.

• Ansøgning til børn

Kan ikke bruges i pædiatri (under 18 år).

Brug Cardipril under graviditet

Cardipril bør ikke anvendes under graviditet. Inden ordination af medicin til patienter i reproduktiv alder skal de undersøges for mulig graviditet.

I behandlingsperioden bør patienter bruge pålidelig prævention. Ved planlægningen af undfangelsen skal brugen af lægemidler opgives.

Hvis undfangelse opstod under behandlingen, bør du konsultere din læge vedrørende overførsel til alternative behandlingsmetoder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for elementerne i lægemidler;
• SLE;
• en historie med Quincke's ødem forårsaget af brugen af en ACE -hæmmer;
• Quinckes ødem, som er arvelig eller idiopatisk;
• sklerodermi;
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer inde i knoglemarven;
• overdreven mængde af elementet K inde i kroppen;
• stenose, der påvirker arterierne i begge nyrer eller arterien i en nyre;
• svigt i leveren / nyrerne;
• mangel på elementet Na inde i kroppen;
• nyretransplantation;
• den indledende fase af hyperaldosteronisme;
• amning.

Bivirkninger Cardipril

Blandt sideskiltene:

• et stærkt fald i blodtryk, asteni, angina pectoris, hjertesvigt, takykardi, smerter i brystbenet og arytmi;
• svimmelhed, depression, døsighed, nedsat hukommelse, hovedpine og anfald, samt neuropati, cerebrovaskulære lidelser, rysten, nedsat hørelse med syn, neuralgi og paræstesi;
• proteinuri, oliguri, ødem og svækkelse af nyrefunktionen;
• trombocyto- eller pancytopeni, hæmolytisk anæmi, eosinofili, agranulocytose og myelodepression;
• diarré, anoreksi, kvalme, hypersalivation, forstoppelse, xerostomi, opkastning, dyspepsi, epigastriske smerter og dysfagi, og derudover pancreatitis, gastroenteritis, hepatitis, problemer med leverfunktionen og ændringer i transaminaseparametre;
• bihulebetændelse, tracheobronchitis, tør hoste, faryngitis, dyspnø, rhinitis, infektioner i øvre luftveje, laryngitis og bronkial spasme;
• feber, udslæt, anafylaktoide symptomer, erythema polyformis, urticaria, lysfølsomhed og Quincke's ødem;
• artralgi, myalgi eller gigt;
• vægttab, en stigning i K -værdier og indikatorer for kreatinin og urinstofnitrogen, og derudover en ændring i enzymaktivitet, niveauet af bilirubin, sukker og urinsyre.

Overdosis

Blandt de vigtigste symptomer på forgiftning er nyresvigt, et markant fald i blodtryk, chok og elektrolytforstyrrelser.

Ved sådanne overtrædelser udføres mave -skylning og indtag af aktivt kul. Desuden skal patienten sendes til intensivbehandling for at overvåge og vedligeholde arbejdet i vigtige kropssystemer.

Et markant fald i blodtryksværdierne kræver introduktion af catecholaminer og angiotensin-2, og derudover en stigning i mængden af Na og væske. Hæmodialyseprocesser har ingen effekt.

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelsen af medicinen sammen med antihypertensive lægemidler, vanddrivende medicin, narkotiske analgetika og bedøvelsesmidler forstærker dets antihypertensive aktivitet, og administrationen med NSAID og spiseligt salt reducerer tværtimod det.

Indomethacin og andre NSAID'er kan forhindre udviklingen af hypotensive virkninger ved at undertrykke produktionen af PG'er inde i nyrerne og derudover fastholde Na og væske inde i kroppen.

Brug af lægemidler i kombination med mælk, cyclosporin, kaliumstoffer og dets tilsætningsstoffer samt med saltsubstitutter og kaliumbesparende diuretika (triamteren og amilorid med spironolacton) øger risikoen for hyperkalæmi.

Lægemidler, der undertrykker knoglemarvsfunktion, i kombination med medicin, øger risikoen for agranulocytose og neutropeni, hvilket kan føre til døden.

Indførelsen af Cardipril med litiumstoffer øger deres blodværdier.

Lægemidlet kan forstærke den antidiabetiske virkning af insulin og sulfonylurinstofderivater.

Brug af lægemidler sammen med allopurinol, procainamid, cytostatika og immunsuppressive midler forstærker risikoen for leukopeni.

Lægemidlet kan forstærke den undertrykkende virkning af ethylalkohol i forhold til NS.

Kombinationen af lægemidlet og østrogen reducerer dets antihypertensive aktivitet.

Opbevaringsforhold

Cardipril skal opbevares utilgængeligt for små børn og fugt. Temperaturniveau - maksimalt 30 ° C.

Holdbarhed

Cardipril kan bruges inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Polapril, Ramizes, Ramipril og Hartil med Ampril, og derudover Topril med Mipril N og Ramigeksal med Ramag N.