Carvidex

Karvidex er en kompleks medicin, der uden forskel blokerer aktiviteten af α1- såvel som β-adrenerge receptorer. Udviser ikke endogene sympatomimetiske virkninger; andelen af blokerende effekt i forhold til α1- og ß-enderne er 1d100. Lægemidlet har en antioxidantvirkning samt en moderat antagonistisk virkning på calciumioner.

Lang tids brug af lægemidler har en positiv effekt på lipidparametre i blodserummet. Lægemidlet ændrer ikke blodsukkerværdier og reducerer hypertrofi i venstre ventrikel. [1]

Indikationer Carvidex

Det bruges i tilfælde af CHF , iskæmisk hjertesygdom såvel som ved forhøjet blodtryk.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet sker i tabletform - 10 stykker inde i en separat strimmel. Der er 2 sådanne strimler inde i æsken.

Farmakodynamik

Vasodilatationsprocessen realiseres for det meste med antagonistisk interaktion med a-adrenerge receptorer. Lægemidlet er en racemisk forbindelse bestående af 2 stereoisomerer. S (-) enantiomerer har en blokerende virkning på β-adrenerge receptorer. Karvidex har ikke sin egen sympatomimetiske effekt.

Lægemidlet forbedrer myokardial aktivitet betydeligt hos mennesker med CHF forbundet med dysfunktion i venstre ventrikel - det svækkes efter belastning uden at påvirke det venstre ventrikels ende -diastoliske volumen negativt. [2]

Hos personer med et moderat stadium af primær hypertension er der et fald i venstre ventrikel hypertrofi ved brug af lægemidler. [3]

Farmakokinetik

Ved oral indgivelse sker hurtig absorption ved opnåelse af plasma-Cmax-værdier efter 1-2 timer.

Biotilgængelighedsniveauet er cirka 25-35%på grund af metaboliske processer efter den første intrahepatiske passage. En stigning i biotilgængelighedsværdierne observeres hos personer med leverpatologier og ældre. Med levercirrhose stiger dette tal firedoblet og højere. Indtagelse af mad ændrer ikke Cmax -værdien og biotilgængeligheden, men forkorter perioden for at nå Cmax -niveauet.

Omkring 99% af lægemidlerne er involveret i proteinsyntese. Under intrahepatisk hydroxylering og demethylering dannes 3 metaboliske elementer, der har en mere intens β-blokerende virkning og antioxidant virkning end carvedilol.

Begrebet halveringstid varer i området 6-10 timer. Det meste af lægemidlet udskilles i afføring og galde i form af metaboliske komponenter. En lille mængde udskilles i urinen.

Dosering og indgivelse

Brug med forhøjet blodtryk.

Doseringsvalget foretages personligt. Først skal du bruge 12,5 mg 1 gang om dagen (i løbet af de første 1-2 uger), mens portionen kan opdeles i 2 administrationer i en dosis på 6,25 mg; derefter bruges 25 mg medicin en gang dagligt.

Hvis der er behov for en stigning i doseringen, bør den udføres med mindst 14 dage; den maksimale daglige portion er 50 mg i 1 dosis (eller denne portion er opdelt i 2 applikationer).

Introduktion til personer med iskæmisk hjertesygdom.

Serveringsstørrelser er personlige. I den indledende fase forbruges 12,5 mg af lægemidlet 2 gange om dagen (de første 1-2 uger) og senere brugt 2 gange om dagen i en dosis på 25 mg.

Hvis en dosisforøgelse er påkrævet, udføres den med mindst 2 ugers pause; maksimum pr. Dag er 0,1 g (divideret med 2 injektioner).

Ansøgning hos mennesker med CHF.

Doseringen bør vælges personligt under lægeligt tilsyn. Først ordineres en 2-gangs injektion om dagen på 3,125 mg af lægemidlet (i de første 14 dage). Med god tolerance over for denne portion øges den med minimum 14 dages pauser til 2 gange brug pr. Dag på 6,25 mg. Endvidere foretages en stigning til et 2-gangs indtag på 12,5 mg pr. Dag og derefter op til et 2-timers indtag på 25 mg. Doseringen bør øges til de maksimale grænser, hvor lægemidlet tolereres uden komplikationer.

Personer med en alvorlig fase af CHF (og personer med mild til moderat CHF, der vejer mindre end 85 kg) kan maksimalt tage 25 mg af stoffet 2 gange om dagen.

Personer, der vejer mere end 85 kg, med moderat eller mild CHF, bør maksimalt bruge 50 mg Karvidex 2 gange dagligt.

Inden dosis øges, er det nødvendigt at foretage en lægeundersøgelse af patienten for at afgøre, om manifestationerne af vasodilatation eller HF er steget.

Hvis der er behov for at annullere medicinen, udføres det gradvist i en periode på 7-14 dage. Hvis behandlingen blev afbrudt i en periode på mere end 2 uger, genoptages den med en portion på 3,125 mg 2 gange dagligt, hvorefter doseringen vælges efter instruktionerne ovenfor.

Lægemidlet bør tages sammen med mad for at reducere absorptionshastigheden af det terapeutiske stof og sværhedsgraden af ortostatiske symptomer.

Hvis doseringer under 6,25 mg er påkrævet, anvendes tabletter med passende volumen.

• Ansøgning til børn

Kan ikke ordineres til pædiatri (under 18 år).

Brug Carvidex under graviditet

Carvidex bruges ikke til amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forårsaget af carvedilol eller andre elementer i medicinen;
• aktiv fase af hjertesvigt eller hjertesvigt på dekompensationstrinnet;
• nedsat leverfunktion
• blokade i 2.-3. Etape (i fravær af en permanent pacemaker);
• alvorlig bradykardi (under 50 slag i minuttet);
• SSSU;
• SA blokade;
• et stærkt fald i blodtryksværdier
• at have en obstruktiv form for læsioner i luftvejene, herunder bronkial spasme;
• en historie med astma.

Bivirkninger Carvidex

De vigtigste sidesymptomer:

• problemer med centralnervesystemets arbejde: svimmelhed, hovedpine og svaghed. Paræstesi, stemningsundertrykkelse, asteni og søvnforstyrrelser er sjældne;
• dysfunktion af CVS: et fald i blodtryk, bradykardi og ortostatiske tegn. Af og til forstyrres den perifere blodgennemstrømning (kolde ekstremiteter), manifestationer af Raynauds sygdom eller intermitterende claudikation forværres, og besvimelse opstår. HF -progression og AV -ledningsforstyrrelse observeres enkeltvis;
• lidelser i mave -tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, diarré og xerostomi. Lejlighedsvis bemærkes forstoppelse, opkastning og en stigning i værdierne af intrahepatiske transaminaser;
• ændringer i metaboliske processer: hypo- eller hyperglykæmi, såvel som hyperkolesterolæmi og vægtøgning;
• krænkelser af hæmatopoietiske processer: leuko- eller trombocytopeni;
• urinvejsskade: Hos mennesker med nedsat nyrefunktion kan svækkelsen forværres. Lejlighedsvis vises hævelse eller svigt i nyrerne;
• respiratoriske lidelser: nysen, nasal overbelastning og bronkial spasme;
• tegn på allergi: epidermale manifestationer af allergi (urticaria og kløe) samt forværring af eksemforløbet;
• skader på synsorganerne: irritation i øjenområdet og synshandicap;
• andre: artralgi eller myalgi. Lejlighedsvis erektil dysfunktion.

Overdosis

Med forgiftning, HF, bradykardi, opkastning, kardiogent shock kan der udvikles et stærkt fald i blodtrykket, og derudover generelle anfald, forvirring, åndedrætsbesvær og hjertestop.

Symptomatiske handlinger udføres. Kontrol og korrektion af aktiviteten af organer, der er vigtige for livet, udføres; om nødvendigt kan patienten lægges på intensiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med digoxin forårsager en stigning i sidstnævnte. Administration sammen med SG forlænger AV -ledningsperioden. På grund af dette, med begyndelsen af brugen af carvedilol, under valg af dets dosis, eller når lægemidlet annulleres, er det nødvendigt konstant at overvåge digoxins plasmaværdier.

Lægemidlet kan forstærke aktiviteten af andre antihypertensive lægemidler eller stoffer, der har en antihypertensiv virkning.

Der er risiko for øgede plasmaniveauer af cyclosporin i kombination med carvedilol. Det er nødvendigt konstant at overvåge niveauet af cyclosporin med begyndelsen af brugen af Karvidex og om nødvendigt justere doseringen af førstnævnte.

Ekstremt omhyggeligt er det nødvendigt at udføre generel anæstesi hos personer, der bruger stoffet, for når det kombineres med individuelle bedøvelsesmidler, kan en synergistisk negativ isotrop effekt af lægemidler noteres.

Stoffer, der har ß-blokerende aktivitet, kan øge den antidiabetiske virkning af insulin eller hypoglykæmiske lægemidler, der tages gennem munden.

Kombinationen med clonidin kan fremkalde bradykardi og forstærke den hypotensive effekt af carvedilol. Under aflysningen af den kombinerede behandling med clonidin skal du først stoppe med at tage Karvidex og efter et par dage - clonidin.

Stoffer, der fremkalder intrahepatiske mikrosom -oxidaser (såsom rifampicin med phenobarbital) øger hastigheden af metaboliske processer og reducerer plasmaværdierne af carvedilol; på samme tid øger midler, der bremser ovenstående proces (såsom cimetidin) plasmaniveauet af lægemidler.

Brug af medicinen sammen med midler, der blokerer aktiviteten af Ca -kanaler (med verapamil) eller type I -antiarytmiske stoffer, kræver overvågning af EKG -aflæsninger og blodtryksniveauer, fordi der er tegn på ledningsforstyrrelser, når lægemidler bruges sammen med diltiazem. Lægemidlet bør ikke bruges til personer, der får intravenøse injektioner af verapamil eller diltiazem, da dette kan fremkalde alvorlig bradykardi og et fald i blodtrykket.

Medicin, der reducerer catecholaminniveauer (dette inkluderer MAO -hæmmere og reserpin) øger sandsynligheden for intens bradykardi og et fald i blodtrykket.

Det er nødvendigt meget omhyggeligt at kombinere lægemidlet med stoffer, der bremser virkningen af enzymer i strukturen af hæmoprotein P450 2D6 (dette inkluderer propafenon og omeprazol med kinidin såvel som tricykliske), da det deltager i metaboliske processer af carvedilol ( det kan øge sandsynligheden for negative symptomer på lægemidler - især sænke blodtrykket).

Opbevaringsforhold

Carvidex skal opbevares på et mørkt sted, utilgængeligt for små børn, beskyttet mod fugtindtrængning. Temperaturindikatorer - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Carvidex kan bruges i en 2-årig periode fra frigivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Lægemiddelanaloger er medicinen Coriol, Cardivas og Corvazan med Carvedigama, og derudover Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend og Cardilol. Derudover er Medocardil med Talliton, Protekard og Lacardia på listen.