Infulgan

Infulgan tilhører gruppen af febernedsættende og smertestillende midler.

Paracetamol indeholdt i medicinen viser antipyretisk og smertestillende aktivitet. På grund af det faktum, at lægemidlet ikke påvirker processerne for PG -binding inde i det perifere væv, fører det ikke til udviklingen af en negativ effekt i forhold til EBV -indikatorer (væske- og natriumretention) samt slimhinden inde i fordøjelsessystemet. [1]

Indikationer Infulgan

Det bruges til kortvarig terapi mod moderate smerter (især efter operationen) samt til kortvarig behandling af hypertermiske tegn (i situationer, hvor der er en klinisk begrundelse for intravenøs administration af lægemidler, eller når det er umuligt at bruge andre anvendelsesmetoder).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen realiseres i form af en infusionsvæske - inde i flasker med en kapacitet på 20, 50 eller 100 ml. Der er 1 sådan flaske inde i æsken.

Farmakodynamik

Paracetamol virker udelukkende på COX-1 og COX-2's aktivitet udelukkende i centralnervesystemet-det virker på smerter og termoregulatoriske centre.

Inde i de betændte væv neutraliserer celleperoxidaser den effekt, paracetamol har på COX, hvilket forklarer det næsten fuldstændige fravær af antiinflammatorisk aktivitet. [2]

Farmakokinetik

Smertelindring observeres efter 5-10 minutter fra det øjeblik, Infulgan påføres. Den maksimale smertestillende effekt udvikler sig efter 60 minutter, og varigheden af denne effekt er normalt 4-6 timer.

Medicinen reducerer temperaturen inden for en halv time efter påføring, og dens antipyretiske virkning varer i mindst 6 timer.

Absorption.

Med en enkelt administration af op til 2 g lægemidler og ved gentagen brug i de næste 24 timer forbliver de farmakokinetiske egenskaber ved paracetamol lineære.

Biotilgængelighedsniveauet ved brug af en infusion af 0,5 og 1 g af lægemidlet ligner dem, der blev observeret ved anvendelse af 1 og 2 g propacetamol (det indeholder henholdsvis 0,5 og 1 g paracetamol). Plasmaniveau Cmax noteres i slutningen af infusionen, som for 0,5 eller 1 g af stoffet varer 15 minutter og er henholdsvis 15 eller 30 μg / ml.

Distributionsprocesser.

Lægemidlets fordelingsvolumen er ca. 1 l / kg. Paracetamol har dårlig proteinsyntese. Ved brug af 1 g Infulgan bestemmes det meste (ca. 1,5 μg / ml) inde i cerebrospinalvæsken efter 20 minutter fra infusionstidspunktet. 

Udvekslingsprocesser.

Det meste af paracetamol er involveret i intrahepatisk metabolisme, der går gennem 2 hovedfaser: konjugering med deltagelse af glucuronsyre og svovlsyre. Den sidste fase har en hurtig mætning ved brug af portioner, der overstiger den medicinske værdi.

En lille mængde (mindre end 4%) af lægemidler er involveret i metabolismen ved hjælp af hæmoprotein P450, hvor et mellemliggende metabolisk element (N-acetylbenzoquinonimin) dannes, som hurtigt neutraliseres under stabile forhold under virkning af reduceret glutathion. Endvidere udskilles det i urinen, syntetiseret med mercaptopursyre og cystein. Men i tilfælde af massiv forgiftning øges mængderne af dette giftige metaboliske element.

Udskillelse.

De metaboliske komponenter i paracetamol udskilles hovedsageligt i urinen. Over en periode på 24 timer udskilles 90%af den administrerede portion-mest i form af glucuronid (med 60-80%) samt sulfat (med 20-30%). Mindre end 5% af lægemidlerne udskilles uændret. Halveringstiden er 2,7 timer, og den systemiske clearance er 18 l / t.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at injicere medicinen i / i vejen.

Voksne, unge såvel som børn, der vejer over 33 kg, bruger væske fra flasker med et volumen på 0,1 liter.

Børn, der vejer mindre end 33 kg, ordineres medicin fra flasker med 20 eller 50 ml.

Serveringsstørrelse er baseret på patientens vægt:

• vægt ≤10 kg: portion er 7,5 mg / kg (volumen ved 1. Injektion - 0,75 ml / kg). Til 1 injektion kan der ikke bruges mere end 7,5 ml af lægemidlet. Der administreres ikke mere end 30 mg / kg om dagen;
• vægt i området> 10 / ≤3,3 kg: doseringsstørrelse 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Til 1 injektion kan du bruge 49,5 ml. Om dagen - maksimalt 60 mg / kg (ikke mere end 2 g);
• vægt i området> 33 / ≤50 kg: dosering er 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). For 1 injektion er maksimalt 75 ml tilladt. Der bruges ikke mere end 60 mg / kg om dagen (maks. 3 g);
• vægt> 50 kg (med risiko for hepatotoksicitet): portionsstørrelse - 1 g (volumen 0,1 l). Til infusion med 1 brønd kan du ikke indtaste mere end 0,1 ml. Der bruges maksimalt 3 g om dagen;
• vægt> 50 kg (ingen risiko for hepatotoksicitet): doseringsstørrelse - 1 g (volumen 0,1 l). Påfør ikke mere end 0,1 liter for 1 injektion. Der indføres ikke mere end 4 g om dagen.

Der skal overholdes mindst 4 timers interval mellem procedurerne. Ofte administreres ikke mere end 4 infusioner om dagen.

Hos personer med nyresvigt (alvorlig) skal der observeres et minimum af 6 timers interval mellem infusioner.

De maksimale daglige portioner tildeles personer, der ikke bruger andre lægemidler, der indeholder paracetamol, og derfor skal de ændre Infulgan -dosis i overensstemmelse med dette, hvis de har brug for sådanne lægemidler.

Personer med alvorlig nyresvigt.

Når man bruger paracetamol til mennesker med CC -værdier på ≤30 ml pr. Minut, er det nødvendigt at øge minimumsintervallet mellem procedurer til 6 timer.

Mennesker med kronisk alkoholisme, hepatocellulær insufficiens og mennesker med dehydrering eller kronisk underernæring (lave niveauer af intrahepatisk glutathionreserve).

Der kan maksimalt bruges 3 g medicin om dagen. Paracetamol gives gennem en infusion, der varer 15 minutter.

Børn, der vejer ≤10 kg.

På grund af stoffets lille volumen er medicinflasken ikke suspenderet til infusionen. Den nødvendige mængde medicin trækkes gennem en sprøjte fra en flaske og injiceres derefter uopløst (eller opløst i 5% glucose eller 0,9% NaCl (i en andel på 1k9)) i løbet af et 15-minutters interval.

Den fortyndede medicinske væske skal påføres inden for 60 minutter fra tilberedningstidspunktet (dette segment inkluderer også infusionstidspunktet).

En sprøjte med et volumen på 5 eller 10 ml bruges til at vælge den nødvendige dosis (under hensyntagen til barnets vægt). I dette tilfælde bør portionsstørrelsen ikke være mere end 7,5 ml.

• Ansøgning til børn

Det kan bruges fra det øjeblik barnet er født. Kan ikke kun administreres til for tidligt fødte børn.

Brug Infulgan under graviditet

Der er kun begrænset information om den kliniske brug af lægemidler. Epidemiologiske oplysninger om administration af terapeutiske portioner af paracetamol viser ingen negativ indvirkning på graviditetsforløbet eller fosterudviklingen.

Fremtidige data om lægemiddelforgiftning under graviditet viste ikke en stigning i sandsynligheden for at udvikle anomalier.

Under graviditet bruges Infulgan kun efter en omhyggelig vurdering af alle mulige risici og fordele, og under valg af dosering og behandlingsvarighed skal instruktionerne følges nøje.

Tages oralt, udskilles paracetamol i små mængder i modermælk. Hos spædbørn blev udviklingen af negative symptomer ikke fundet ved brug af paracetamol til hepatitis B.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege personer med alvorlig intolerance over for paracetamol, propacetamolhydrochlorid (som er en forløber for paracetamol) eller andre elementer i lægemidlet. Derudover bruges det ikke til alvorlig hepatocellulær insufficiens.

Bivirkninger Infulgan

De vigtigste bivirkninger:

• systemiske lidelser: lejlighedsvis opstår ubehag. Tegn på intolerance noteres enkeltvis;
• hjertesygdomme: lejlighedsvis er der et fald i blodtryksværdier;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: lejlighedsvis er der en stigning i levertransaminaser;
• læsioner i blodsystemet og lymfe: leuko-, trombocyto- eller neutropeni observeres enkeltvis.

Kliniske test førte til hyppige forekomster af negative symptomer i området for injektionen (forbrænding og smerte).

Tegn på alvorlig intolerance optrådte lejlighedsvis: fra udslæt eller urticaria til udvikling af anafylaksi, hvor det var nødvendigt at afbryde behandlingen.

Derudover er der information om udseende af rødme, erytem, kløe eller takykardi.

Overdosis

Sandsynligheden for leverskade (blandt disse hepatitis kolestatiske, fulminante eller cytolytiske former samt leversvigt) stiger hos små børn, ældre, mennesker med kronisk alkoholisme, leverpatologier, fordøjelsesdystrofi og med reduceret enzymaktivitet. Med sådanne overtrædelser kan forgiftning med Infulgan være dødelig.

Manifestationer udvikler sig i løbet af de første 24 timer - blandt dem anoreksi, mavesmerter, opkastning, bleghed og kvalme.

Rus udvikler sig ved en enkelt brug af en portion på 7,5+ g (for en voksen) og 0,14 g / kg (for et barn). I sådanne tilfælde er der svigt i leverfunktionen, hepatisk cytolyse og derudover metabolisk acidose og encefalopati, som kan fremkalde koma og død. Over en periode på 12-48 timer stiger indekserne for intrahepatiske transaminaser (ASAT og ALAT) og bilirubin med LDH, og værdierne af protrombin falder også.

Kliniske tegn på leverskade noteres efter 2 dage og når deres maksimum efter 4-6 dage.

Blandt de hasteforanstaltninger, der kræves:

• akut indlæggelse;
• identifikation af plasmaparametre for paracetamol (skal udføres inden behandlingsstart, så hurtigt som muligt efter forgiftning);
• indtagelse eller intravenøs injektion af modgift - NAC -stoffer. Det anbefales at udføre denne procedure inden for 10 timer efter forgiftning. Du kan bruge NAC senere, men behandlingen vil vare længere;
• symptomatiske handlinger.

Inden behandlingen påbegyndes, skal der udføres leverfunktionstest (de skal gentages med 24 timers mellemrum). Ofte vender værdierne af intrahepatiske transaminaser tilbage til det normale efter 1-2 uger; mens leveraktiviteten er fuldstændig genoprettet. Men nogle gange kan patienter have brug for en levertransplantation.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det kombineres med probenecid, falder niveauet af paracetamol -clearance med det halve - på grund af blokering af syntesen af sidstnævnte med glucuronsyre. I denne henseende kræves et fald i andelen af paracetamol med samtidig introduktion af disse lægemidler.

Salicylater er i stand til at forlænge halveringstiden for paracetamol.

Stoffer, der fremkalder intrahepatisk oxidation af mikrosomer (dette omfatter barbiturater, phenylbutazon med phenytoin, tricykliske stoffer, ethylalkohol og rifampicin) kan føre til udvikling af alvorlig forgiftning, selvom doseringen overskrides lidt.

Kombinationen af paracetamol (4 g om dagen i en periode på mindst 4 dage) og antikoagulantia taget oralt kan fremkalde små ændringer i INR -værdier. Ved sådanne kombinationer er det påkrævet at overvåge INR -niveauet under behandlingen og i 7 dage efter at brugen af Infulgan er stoppet.

Opbevaringsforhold

Infulgan skal opbevares et sted uden for børns rækkevidde. Frys ikke medicinen. Temperaturværdier- maksimalt 25 ° С.

Holdbarhed

Infulgan kan bruges inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for den terapeutiske.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Elgan, Panadol med Grippocitron, Anapiron, Piaron og Efferalgan med Paracetamol, Tsefekon D og Ifimol med Rodapap DC 90 HSP.