Heptral

Heptral er en hepatobeskyttende medicin, der også har en antidepressiv virkning.

Påviser kolekenetisk og koleretisk aktivitet, og derudover har den en regenererende, antifibrinolytisk, afgiftende, neurobeskyttende og antioxidant virkning. Lægemidlet tillader ikke kun at genopbygge manglen på ademetionin inde i kroppen, men stimulerer derudover produktionen af dette element inden for forskellige organer (dette vedrører primært rygmarven med hjernen såvel som leveren). 

Indikationer Heptral

Det bruges til følgende lidelser:

• intrahepatisk kolestase;
• hepatiske patologier, herunder cholangitis og kronisk ulcerøs cholecystitis;
• præ-cirrotiske såvel som cirrotiske tilstande;
• leverforgiftning, der har alkohol, viral eller medicin (antivirale eller tuberkulosestoffer, antibiotika, prævention og kemoterapimedicin);
• kronisk hepatitis eller fed hepatisk dystrofi;
• en tilstand af depression;
• abstinenssymptomer (også af alkoholisk oprindelse).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk stof realiseres i tabletter - 10 eller 20 stykker inde i en pakke.

Desuden fremstilles det i form af et injektionslyofilisat - inde i 5 ml hætteglas. Æsken indeholder 5 af disse flasker og et opløsningsmiddel.

Farmakodynamik

Ademetionin er en komponent, der findes i næsten alle fysiologiske væsker sammen med kropsvæv. Den kemiske struktur af lægemidlet gør det til en donor af methyl -underkategorien i transmethyleringsprocesser. Stoffet er grundlaget for mange biokemiske thiol -ledbånd (taurin med cystein, coenzym A osv.) Under udviklingen af transsulfonering, og derudover er det en polyaminforløber (spermidin og putrescin med spermin, som er inkluderet i den ribosomale struktur ). Det stimulerer også cellulær reparation.

Transmethylering udført af ademetionin med hensyn til forskellige komponenter i kroppen (neurotransmittere, hormoner, phospholipider og proteiner) er en meget vigtig metabolisk proces. [1]

Lang tids brug af lægemidler forårsager en stigning i leverglutaminniveauerne samt plasma-taurin med cystein; derudover falder mængden af serummethionin, hvoraf det kan konkluderes med hensyn til stabilisering af intrahepatiske metaboliske processer og forbedring af leverfunktionen. [2]

Lægemidlet har en koleretisk virkning gennem stimulering af bindingen af phosphatidylcholin i hepatocytmembranerne samt polarisering og en forøgelse af deres elasticitet. Som et resultat forbedres galdesyrers transportaktivitet, hvilket gør det muligt at udskille dem i galdesystemet. Derudover hjælper medicinen med at lindre galdesyrer fra toksicitet - i processen med deres sulfatering. Dette forbedrer deres renal eliminering og letter deres passage gennem hepatocytvæggene og udskillelse i galde.

Anvendelsen af Heptral fører til udvikling af positiv dynamik i værdierne af direkte bilirubin og ud over aktiviteten af aminotransferaser og alkalisk phosphatase. De hepatoprotektive og koleretiske egenskaber ved lægemidler fortsætter med at vare i en periode på 3 måneder fra datoen for lægemidlets tilbagetrækning.

Niveauet af ademetionin hos et barn eller en ung er meget højere end hos en ældre, fordi dets værdier falder med alderen. Samtidig er værdierne af ademetionin lavere hos personer med depression. Med høje niveauer af stoffet inde i hjernens væv stimuleres metabolismen af catecholaminer (noradrenalin med adrenalin), histamin og indolaminer (melatonin med serotonin).

Anvendelsen af lægemidler stabiliserer phospholipidmethylering inde i væggene i neuronale celler, normaliserer bevægelsen af neuronale impulser og øger aktivitetsperioden for nerveceller.

Eksperimenter har fastslået effektiviteten af Heptral til behandling af depression. Dens antidepressive virkning udvikler sig med en høj hastighed og når maksimalhastigheder inden for den 5.-7. Dag for medicinbrug. Under brug af lægemidler overvinder ademetionin transformationsfaser, der ligner den endogene komponent.

Farmakokinetik

Sugning.

Ved brug af lægemidler har ademetionins farmakokinetik en biexponentiel karakter med et tydeligt stadie med en høj grad af vævsfordeling samt med det sidste eliminationsstadium med en halveringstid på cirka 90 minutter.

Absorptionen af lægemidlet efter påføring er næsten fuldstændig (96%), og Cmax -værdier registreres efter 45 minutter. Når den tages oralt, en ademetionin-tablet, er dens Cmax-værdier bundet til portionsstørrelsen og lig med 0,5-1 mg / l; For at opnå denne indikator med introduktionen af en 1-folds portion i området 0,4-1 g kræves 3-5 timer. Det intraplasmiske niveau falder til de oprindelige niveauer over en periode på 24 timer.

Orale biotilgængelighedsværdier stiger, når der bruges medicin mellem måltiderne. Efter oral administration absorberes tabletterne inde i mave -tarmkanalen og øger værdierne af plasma ademetionin betydeligt.

Dyreforsøg ved hjælp af isotopiske processer har bekræftet, at oral administration af ademetionin stimulerer dannelsen af methylerede intrahepatiske ledbånd. Derudover er det bevist, at stoffet assimileres gennem typiske metaboliske veje, der er karakteristiske for endogene ledbånd (transsulfonering med transmethylering, decarboxylering osv.).

Distributionsprocesser.

Indikatorerne for fordelingsvolumen er lig med 0,41, såvel som 0,44 l / kg med portioner på 0,1 og 0,5 g. Proteinsyntese er temmelig svag - lig med ≤5%.

Udvekslingsprocesser.

De processer, hvormed ademetionin produceres, regenereres og absorberes, kaldes ademetionin -cyklussen. I den første fase af denne cyklus anvender ademetionin-afhængig methylase ademetionin som et substrat til produktion af S-adenosyl-homocystein, og dette element hydrolyseres yderligere for at danne adenosin med homocystein (med deltagelse af S-adenosyl-homocystein Hydrolase).

I dette tilfælde omdannes homocystein tilbage til methionin - ved overførsel af methyl -underkategorien fra 5 -methyltetrahydrofolat. I slutningen omdannes methionin til ademetionin, som afslutter cyklussen.

Udskillelse.

Under radioisotopforsøg med deltagelse af frivillige - indtagelse af radioaktivt mærket (såsom methyl 14C) ademetionin viste udskillelse af et radioaktivt element i urinen, svarende til 15,5 ± 1,5% efter 48 timer; med afføring i 72 timer blev 23,5 ± 3,5% udskilt. På samme tid forblev cirka 60% af lægemidlerne inkorporeret i de stabile puljer.

Dosering og indgivelse

Medicinen bruges oralt (i tabletter) eller injiceres intravenøst / intramuskulært (lyofilisat opløst i det medfølgende L-lysinopløsningsmiddel før injektionsproceduren). Den intravenøse procedure udføres ved en meget lav hastighed.

Under intensiv behandling administreres Heptral gennem injektioner (en daglig portion er lig med 1-2 hætteglas (0,4-0,8 g) i de første 14-21 dages behandling).

Ved vedligeholdelsesbehandling tages medicinen oralt i en daglig dosis på 800-1600 mg (svarer til 2-4 tabletter).

Medicinen skal tages mellem måltiderne. Det anbefales at gøre dette i løbet af den første halvdel af dagen, for med introduktionen af lægemidler kan der observeres en lille nervøs spænding. Tabletterne sluges uden at tygge og vaskes med rent vand.

Varigheden af den støttende behandlingscyklus vælges af den behandlende læge (i gennemsnit er det 0,5-2 måneder).

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om lægemidlets effekt og sikkerhed ved anvendelse i pædiatri.

Brug Heptral under graviditet

Du kan ikke ordinere medicin i 1. Og 2. Trimester; i 3. Trimester er dets anvendelse mulig, men kun i situationer, hvor den sandsynlige fordel er mere forventet end de mulige risici for komplikationer.

Hvis brug af Heptral er påkrævet til hepatitis B, skal spørgsmålet om aflysning af amning først løses.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere til personer med personlig intolerance over for elementerne i medicinen.

Bivirkninger Heptral

De vigtigste sideskilt:

• lidelser forbundet med arbejdet i mave -tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, halsbrand eller gastralgi;
• problemer med centralnervesystemets arbejde: søvnrytmen kan ændre sig (for at korrigere det kan du tage beroligende midler om natten);
• allergi symptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er oplysninger om udseendet af serotoninforgiftning hos mennesker, der brugte ademetionin sammen med clomipramin. Selvom sandsynligheden for interaktion kun er teoretisk, er det derfor nødvendigt at være meget forsigtig, når du bruger lægemidlet i kombination med SSRI'er, urteelementer, der indeholder tryptophan, såvel som tricykliske (herunder clomipramin).

Opbevaringsforhold

Heptral skal opbevares et sted beskyttet mod fugtindtrængning ved temperaturer inden for 25 ° C -mærket.

Holdbarhed

Heptral kan bruges i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemiddelelementet.

Analoger

Analoger af lægemidler er Heptor og Ademetionine.

Anmeldelser

Mange patienter kalder Heptral et af de mest effektive eller endda det eneste virkelig hjælper hepatoprotektive lægemiddel. Mange anmeldelser tyder på, at stoffet hjælper meget godt i behandlingen af leveren. Selvom der også er meninger fra dem, for hvem medicinen slet ikke passede. Af manglerne bemærkes kun de meget høje omkostninger ved medicin.