Vizan

Visanne tilhører kategorien hormonelle stoffer (gestagener) samt lægemidler, der bruges til sygdomme, der påvirker kønsområdet. Lægemidlet er baseret på det aktive element dienogest.

Dienogest er et derivat af stoffet nortestosteron, som udviser en stærk antiandrogen effekt. Generelt tegner dette element sig for 1/3 af den samlede aktivitet af cyproteronacetatkomponenten. Dienogest er i stand til at påvirke endometriose ved at reducere den interne produktion af østradiol. Som et resultat hæmmes den trofiske virkning af østradiol på endometriet. [1]

Indikationer Vizan

Det bruges til behandling af endometriose .

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i tabletter - 14 stykker inde i cellepladen. Der er 2 sådanne optegnelser inde i kassen.

Farmakodynamik

Med den kontinuerlige introduktion af dienogest skaber det et hypergestogent og hypoøstrogenisk miljø, hvor decidualisering af endometrialvæv først realiseres, og senere atrofi af de områder, der er berørt af endometriose.

Dienogest er i stand til at syntetisere med progesteronender placeret inde i livmoderen, men det har kun 10% relativ affinitet. Selvom det aktive element i lægemidlet har en svag affinitet til afslutningerne af progesteron, har det en kraftig progestogen effekt in vivo. [2]

Lægemidlet har ingen signifikante mineralocorticoid-, androgene eller GCS -effekter in vivo. Andre effekter, herunder antiangiogen og immunologisk, hjælper med at bremse dienogest på celleproliferation. [3]

Farmakokinetik

Absorption.

Ved indgivelse oralt absorberes dienogest fuldt ud og ved høj hastighed. Serum Cmax -værdier noteres ved engangsbrug efter 90 minutter og er lig med 47 ng / ml. Biotilgængelighedsværdierne for lægemidlet er cirka 91%. De farmakokinetiske egenskaber ved dienogest er knyttet til portionsstørrelse i et doseringsområde på 1-8 mg.

Distributionsprocesser.

Dienogest syntetiseres med albumin, men ikke med globulin, som syntetiserer SHBG, eller med globulin, som syntetiserer GCS (GOK). Kun 10% af de samlede indikatorer for dienogest inde i blodserummet er i form af gratis steroider, og 90% af stoffet syntetiseres uspecifikt med albumin. Niveauet af lægemidlets tilsyneladende fordelingsvolumen er 40 liter.

Udvekslingsprocesser.

Dienogest deltager fuldt ud i metaboliske processer - gennem steroidmetabolisme med dannelsen af metaboliske elementer, der generelt ikke har endokrinologisk aktivitet. Når det testes in vitro såvel som in vivo, er CYP3A4 det vigtigste enzym, der er involveret i dienogests metaboliske processer. Sådanne metaboliske elementer udskilles fra plasmaet med en meget høj hastighed, hvilket efterlader den uændrede dienogest som den dominerende intraplasmiske metabolit.

Hastigheden af intra-serum clearance er 64 ml pr. Minut.

Udskillelse.

Intra-serum dienogest-værdier falder i 2 trin med en halveringstid på 9-10 timer. Dienogest udskilles i form af metaboliske komponenter sammen med urin og afføring (i mængder 3k1) efter administration af en portion på 0,1 mg / kg.

Begrebet halveringstid for metaboliske komponenter i urinen er cirka 14 timer. Efter brug af lægemidlet udskilles 86% af portionen over en periode på 6 dage, og det meste udskilles i løbet af de første 24 timer, hovedsageligt i urinen.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages 1 gang om dagen på samme tidspunkt af dagen. Det er tilladt at starte brugen på en hvilken som helst dag i en kvindes menstruationscyklus. Det er ikke nødvendigt at tage en pause mellem nye pakninger med lægemidler, brugen fortsættes uden intervaller og også uden henvisning til menstruationscyklussen.

Hvis du springer brugen af pillen over, eller hvis patienten har diarré eller opkastning, kan der være en svækkelse af medicinens effektivitet.

I tilfælde af at springe brugen over, skal denne pille tages så hurtigt som muligt, og den nye skal bruges på det sædvanlige tidspunkt. Du kan ikke øge delen, den efterlades uændret. Den samme ordning følges, hvis ansøgningen springes over på grund af diarré eller opkastning.

• Ansøgning til børn

Medicinen bruges ikke til ordination af piger, der ikke har startet deres første menstruation.

Brug Vizan under graviditet

Visanne bruges ikke under graviditet, for i denne periode er endometriose ikke nødvendig. I dette tilfælde er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af graviditet før behandlingsforløbet starter.

Hvis du skal tage medicin under hepatitis B, skal amning opgives under behandlingen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med elementerne i lægemidlet
• tromboemboli af venøs art;
• sygdomme af kardiovaskulær eller arteriel karakter (blandt dem hjerteiskæmi, myokardieinfarkt og cerebrovaskulære patologier);
• diabetes mellitus, hvor vaskulære sygdomme er noteret;
• alvorlige stadier af leversygdom (dette inkluderer neoplasmer af enhver ætiologi);
• neoplasmer, hvis udvikling er forbundet med gonadosteroider;
• have en ukendt karakter af vaginal blødning;
• laktoseintolerance.

Når du bruger medicinen, skal du bruge prævention af barriertype, for i denne periode er det forbudt at tage hormonelle præventionsmidler.

Bivirkninger Vizan

Med indførelsen af lægemidlet kan nogle bivirkninger observeres (især i løbet af de første måneder af forløbet). Under behandlingen forsvinder disse lidelser. Blandt de bemærkede manifestationer: ubehag i brystkirtlerne, acne, hovedpine og depression.

Hvis der opstår andre negative symptomer under brug af Visanne, skal du rådføre dig med din læge om en mulig ændring i behandlingsregimet.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningen af andre lægemidler i forhold til Visan.

Progestogener, herunder dienogest, er involveret i metaboliske processer hovedsageligt gennem strukturen af hæmoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som er placeret inde i leveren og tarmslimhinden. På grund af dette er midler, der inducerer eller bremser virkningen af CYP3A4, i stand til at påvirke de metaboliske processer af gestagen. En stigning i clearance af gonadosteroider på grund af induktion af enzymer kan svække den terapeutiske aktivitet af Visanne og forårsage negative symptomer (for eksempel en ændring i menstruationsblødningens art).

Et fald i clearance af gonadosteroider på grund af hæmning af enzymet kan reducere den terapeutiske virkning af lægemidler og forårsage forekomst af sidetegn.

Elementer, der øger clearance af gonadosteroider (svækker effekten gennem induktion af enzymer).

Disse omfatter barbiturater med carbamazepin, phenytoin, rifampicin og primidon, og derudover muligvis felbamat og oxcarbazepin med griseofulvin og topiramat samt stoffer, der indeholder perikon.

Enzyminduktion kan noteres efter flere dages behandling. Maksimal enzyminduktion udvikler sig efter flere uger. Enzyminduktion kan vare op til 1 måned efter behandlingens afslutning.

Effekten af rifamipicin (en inducer af CYP 3A4-virkning) er blevet undersøgt hos raske, postmenopausale kvinder. Brugen af rifampicin sammen med dienogest / østradiolvalerat -tabletter forårsagede et signifikant fald i ligevægtsværdierne og den systemiske virkning af østradiol med dienogest. Den samlede effekt vist af østradiol og dienogest (ved ligevægtsværdier beregnet ud fra AUC-niveauet (i intervallet 0-24 timer)) svækket med 44% og 83%.

Lægemidler, der har en anden effekt på clearance -niveauet af gonadosteroider.

Den kombinerede anvendelse af gonadosteroider og et stort antal kombinationer af HIV -proteasehæmmere såvel som hæmmere (nonccleosid -type) af revers transkriptaseaktivitet sammen med kombinationer af hepatovirus type C -hæmmere kan reducere eller øge plasma -progestinniveauet. Den kombinerede effekt af disse ændringer kan være klinisk signifikant i nogle situationer.

Lægemidler, der reducerer niveauet af clearance af gonadosteroider (enzymhæmmere).

Dienogest er et substrat for hæmoprotein P450 (CYP) 3A4. Introduktionen sammen med kraftige hæmmere af CYP3A4 -komponenten kan øge stoffets plasmaniveau.

Anvendelsen i kombination med ketoconazol, en potent hæmmer af CYP3A4-enzymet, forårsager en stigning i AUC-værdierne for dienogest (område 0-24 timer) med 2,9 gange ved ligevægtsværdier.

Kombinationen med erythromycin (en moderat hæmmer) forårsagede en stigning i AUC for dienogest (inden for 0-24 timer) med 1,6 gange ved ligevægtsværdier.

Lab tests.

Anvendelsen af gestagener kan ændre aflæsningerne af visse laboratorietests, herunder leverens eller skjoldbruskkirtlens biokemiske egenskaber, nyre- og binyrefunktioner, indikatorer for plasmaproteiner (som er bærere) (blandt andet GOK og lipoprotein / lipid fraktioner), værdier for fibrinolyse og koagulation, og også egenskaberne ved kulhydratmetabolisk proces. Sådanne ændringer holdes ofte inden for laboratoriegrænser.

Opbevaringsforhold

Visanne skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke mere end 30 ° C.

Holdbarhed

Visanne kan bruges i en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidler er Sofiti, Justinda med Denovel 30, Yulidora og Klimodien med Dinoret, og ud over dette Luvina, Janine, Silhouette med Klayra og Naadin.