Vigrande

Vigrande er en medicin, der bruges i tilfælde af erektil dysfunktion. Det hjælper med at genoprette svækket erektil aktivitet ved at forstærke blodgennemstrømningen til penis.

Princippet om terapeutisk indflydelse udvikler sig, når lattergas frigives inde i corpora cavernosa (forudsat at der er en seksuel stimulans). Frit lattergas stimulerer aktiveringen af enzymet guanylatcyklase, hvilket forårsager en forøgelse af volumenet af cGMP, hvorunder fibrene i de glatte muskelelementer i de hule legemer slapper af og blodgennemstrømningen forstærkes. [1]

Indikationer Vigrande

Det bruges i tilfælde af mandlig erektil dysfunktion (manglende evne til at opretholde eller opnå en erektion af penis, der kræves for vellykket samleje).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 stykker i en separat pakke. Æsken indeholder 1 sådan tallerken.

Farmakodynamik

Sildenafil er en komponent, der selektivt bremser den cGMP-specifikke komponent i PDE-5 (dets aktivitet forårsager henfald af cGMP i regionen corpus cavernosum), som har en stærk terapeutisk virkning. Stoffet har ikke en direkte afslappende virkning på corpus cavernosum, men forstærker den afslappende effekt, som lattergas har på dette væv. Under seksuel ophidselse forårsager den lokale frigivelse af elementet NO under virkningen af sildenafil en undertrykkelse af PDE-5-aktivitet og en stigning i cGMP-værdier inde i corpus cavernosum, hvilket fører til lempelse af glatte muskler og forstærkning af blodcirkulationen inde corpus cavernosum. [2]

Sildenafil kan forårsage midlertidig mild farveforskel (grøn-blå). Det antages, at denne lidelse udvikler sig i forbindelse med undertrykkelse af handlingen af PDE-6, som er involveret i processerne for lystransmission inde i nethinden. In vitro-test viste, at sildenafils virkning på PDE-6 er ti gange svagere end dens virkning på PDE-5.

In vitro -test viser også, at sildenafils effekt i forhold til PDE -5 er 10-10000 gange stærkere end i forhold til andre PDE -isoformer (PDE -1, -2, -3 samt -4 og -6). For eksempel er effekten på PDE-5 4000 gange stærkere end effekten på PDE-3, en cAMP-specifik komponent af PDE, der deltager i hjertesammentrækninger.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes sildenafil i høj grad. Det gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 40% (område 25-63%). Med en enkelt oral dosis på 0,1 g er Cmax 18 ng / ml, og når den indtages på tom mave, nås den på 0,5-2 timer. Ved introduktion af sildenafil sammen med fedtholdige produkter reduceres absorptionshastigheden; Tmax -indikatorer stiger med 1 time, og Cmax -niveauet falder i gennemsnit med 29%.

Sildenafils ligevægtsværdier er 105 liter. Det aktive element er sammen med den vigtigste cirkulerende N-desmethyl-metaboliske komponent syntetiseret ca. 96% med intraplasmiske proteiner. Sildenafils samlede værdier påvirker ikke proteinbinding.

Mindre end 0,0002% af lægemiddeldelen (gennemsnitsværdi - 188 ng) registreres efter 1,5 time inde i sæden.

Dosering og indgivelse

Vigrande skal tages oralt. For at et lægemiddel kan have sin maksimale effekt, kræves en seksuel stimulans. Derfor skal tabletten påføres cirka 60 minutter før samleje.

Normalt bruges 50 mg af lægemidlet til 1 gangs servering (det anbefales at bruge det på tom mave). Generelt er det tilladt at tage mere end 0,1 g af medicinen for 1 dosis.

• Ansøgning til børn

Medicinen er ikke ordineret til pædiatri (indtil 18 år).

Brug Vigrande under graviditet

Vigrande bruges ikke til behandling af kvinder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af en allergi over for sildenafil;
• overfølsomhed forbundet med hjælpestoffer i lægemidler;
• kombination med lattergasdonorstoffer (f.eks. Amylnitrit) eller nitrater;
• tilstande, hvor samleje er forbudt (angina pectoris, som har en ustabil form eller alvorlig HF);
• synstab, der påvirker det ene øje, på grund af udviklingen af iskæmisk neuropati (forreste ikke-arteriel type), der påvirker synsnerven;
• alvorlig nedsat leverfunktion
• reducerede blodtryksværdier (indikatorer mindre end 90/50 mm Hg);
• nylig myokardieinfarkt eller slagtilfælde;
• at have en degenerativ karakter af nethindeændringerne (arvelig natur) (blandt andet for eksempel retinitis af pigmenttypen).

Bivirkninger Vigrande

Blandt bivirkningerne:

• neurologiske lidelser: neuralgi, depression, hovedpine, rysten og hypestesi, og derudover rødme i ansigtet, besvimelse, paræstesi, migræne, svimmelhed, forringelse af reflekser, ataksi og døsighed eller søvnløshed;
• problemer af oftalmisk karakter: synsforstyrrelser (sløret syn, fotofobi og ændringer i farveopfattelse), mydriasis, smerter i øjeæblet eller blødning i dem, konjunktivitis, xerophthalmia og grå stær;
• otolaryngologiske læsioner: ørering eller døvhed;
• luftvejssygdomme: faryngitis, astma, dyspnø, laryngitis og nasal overbelastning, øget sputumvolumen, bihulebetændelse, hostepotentiering og bronkitis;
• kardiovaskulære lidelser: angina pectoris, hjertesvigt, ændringer i EKG -aflæsninger, takykardi, cerebral trombose og et fald i blodtryk, og derudover hjertebanken, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV -blok, myokardiskæmi og hjertestop;
• problemer forbundet med hæmatologiske læsioner: leukopeni eller anæmi;
• gastrointestinale tegn: gastritis, dysfagi, glossitis, gastroenteritis med stomatitis, kvalme og colitis, og derudover gingivitis, rektal blødning, esophagitis og xerostomia;
• metaboliske lidelser: urinsyregigt, tørst, hypernatræmi eller -uricæmi og derudover labilt type diabetes og hypo / hyperglykæmi;
• problemer med urogenital funktion: blærebetændelse, gynækomasti, urinvejsinfektioner, ejakulationsforstyrrelse, øget vandladning, nocturi, kønshævelse og urininkontinens;
• ODA -læsioner: gigt, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgi, artrose, samt brud i senen, myalgi og synovitis;
• dermatologiske manifestationer: almindelig herpes, eksfolierende eller kontaktdermatitis, epidermal sårdannelse, lysfølsomhed, urticaria, udslæt og kløe;
• andre: smerter, chok, perifert ødem, kuldegysninger, allergisymptomer og svedtendens.

Overdosis

Mulige manifestationer af forgiftning omfatter hovedpine, overbelastning i næsen, synsforstyrrelser, dyspepsi, rødme og svimmelhed.

I tilfælde af forgiftning træffes standard støttende foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Indførelsen af lægemidlet sammen med midler, der bremser virkningen af CYP3A4 -elementet (cimetidin eller erythromycin) reducerer niveauet af sildenafil -clearance og øger dets plasmaværdier.

Kombinationen af lægemidlet med ritonavir, indinavir eller saquinavir øger det intraplasmiske Cmax såvel som AUC for sildenafil - på grund af afmatningen i aktiviteten af CYP3A4 -isoenzymet under påvirkning af disse lægemidler.

Der er en mulighed for, at mere kraftfulde stoffer, der bremser aktiviteten af CYP3A4 -isoenzymet, blandt hvilke itraconazol eller ketoconazol, øger plasmaværdierne af sildenafil.

Kombinationen af Vigrande og nitrater fører til forstærkning af sidstnævntes antihypertensive virkning.

Der er en beskrivelse af et tilfælde med tegn på rabdomyolyse med 1 gangs brug af en portion sildenafil hos en person, der brugte simvastatin.

Opbevaringsforhold

Vigrande skal opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger + 30 ° C mærket.

Holdbarhed

Vigrande kan bruges i en 24-måneders periode fra salgsdatoen for lægemiddelstoffet.

Analoger

Lægemidlets analoger er præparaterne Silagra, Ergos, Adamax med Zidena og derudover Novigra, Erosil og Vekta med Kamshila. Derudover er Viafil, Philap, Confido med Superwiga, Erektra og Potentiale på listen.

Anmeldelser

Vigrande modtager gode anmeldelser fra patienter - de er tilfredse med lægemidlets effekt såvel som den lavere, i sammenligning med populære analoger, udgifterne til medicin.