Bisoprofar

Bisoprofar tilhører gruppen af selektive ß1-blokkere. Anvendelse i terapeutiske portioner fører ikke til udseende af ICA og en klinisk mærkbar membranstabiliserende effekt.

Besidder antianginale egenskaber: svækker iltbehovet i myokardiet, reducerer puls, blodtryk og hjerteudgang; derudover øger lægemidlet mængden af ilt, der tilføres myokardiet - forlænger diastolen og sænker det end -diastoliske tryk. [1]

Indikationer Bisoprofar

Det bruges med forhøjet blodtryk samt til behandling af koronararteriesygdom (angina pectoris) og CHF ledsaget af systolisk dysfunktion i venstre ventrikel (i kombination med diuretika og ACE -hæmmere samt om nødvendigt med SG).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet sker i tabletter - 10 stykker inde i cellepladen; inde i pakken - 3 sådanne tallerkener.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en antihypertensiv virkning, reducerer hjerteudgang og bremser renal reninsekretion, og derudover påvirker det baroreceptorerne i aortabuen med carotis sinus. Langvarig brug af bisoprolol fører primært til et fald i den øgede modstand hos perifere fartøjer. I tilfælde af CHF hæmmer Bisoprofar det aktiverede RAAS og det sympathoadrenale system. [2]

Bisoprolol har en ekstremt lav affinitet for ß2-enderne i de glatte muskler i blodkar og bronkier og ud over ß2-enderne i det endokrine system. Lægemidlet kan kun påvirke de glatte muskler i de perifere arterier enkeltvis med bronkierne og de metaboliske processer af glukose. [3]

Farmakokinetik

Bisoprolol absorberes næsten fuldstændigt og med en høj hastighed inde i mave -tarmkanalen. I kombination med den ekstremt svage effekt af den 1. Intrahepatiske passage danner dette en høj biotilgængelighed (ca. 90%). Ca. 30% af stoffet syntetiseres med blodprotein. Distributionsvolumenets niveau er 3,5 l / kg. Systemisk clearance er cirka 15 l / t.

Udtrykket plasmahalveringstid er 10-12 timer, hvorfor den terapeutiske effekt noteres i 24 timer ved et 1-gangs indtag af en daglig portion.

Udskillelse af bisoprolol realiseres på 2 måder. 50% af doseringen er involveret i intrahepatiske metaboliske processer med dannelsen af ikke-aktive metabolitter, der derefter udskilles gennem nyrerne. De resterende 50% af doseringen udskilles uændret gennem nyrerne.

Når medicin administreres til mennesker med CHF (fase 3), stiger plasmaindekset for lægemidlet og varigheden af halveringstiden. Indikatorer for plasma Cmax ved dynamisk ligevægt er lig med 64 ± 21 ng / ml efter indførelsen af en daglig dosis på 10 mg; udtrykket halveringstid er 17 ± 5 timer.

Dosering og indgivelse

Bisoprofar tages oralt - tabletten skal synkes hel, uden at tygge, med almindeligt vand. Modtagelse udføres om morgenen (kan tages sammen med mad). Om nødvendigt kan tabletten opdeles i to lige store portioner.

Størrelsen af standarddosis med forhøjet blodtryk og angina pectoris er 5 mg en gang dagligt (ikke mere end 20 mg en gang dagligt). Ændringer i doseringsregimet udføres af lægen, personligt for hver patient.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om den terapeutiske effekt og sikkerheden ved brug af lægemidler i pædiatri.

Brug Bisoprofar under graviditet

Det er kun tilladt at ordinere Bisoprofar under graviditet i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for kvinden er større end risikoen for komplikationer hos fosteret. Ofte svækker ß-blokkere blodcirkulationen inde i moderkagen og kan påvirke fosterets udvikling. Hvis ß-blokkere er påkrævet, anbefales det at bruge selektive ß1-blokkere. Det er påkrævet at overvåge blodcirkulationen inde i livmoderen og placenta.

Efter fødslen skal babyens tilstand overvåges nøje. Udviklingen af tegn på bradykardi og hypoglykæmi sker i de første 3 dage.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt bisoprolol udskilles i modermælk, hvorfor det ikke kan bruges til hepatitis B.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for bisoprolol eller andre elementer i lægemidlet
• aktiv form for HF eller dekompenseret HF, hvor inotrop behandling er nødvendig
• blokade af 2-3 grad (uden brug af en pacemaker);
• kardiogent chok;
• udtalt form for sinoatrial blokade;
• SSSU;
• symptomatisk bradykardi (pulsindikatorer er under 60 slag i minuttet);
• nedsat blodtryk (systoliske blodtryksværdier- mindre end 100 mm Hg);
• alvorlig astma eller alvorlige obstruktive lungelæsioner med kronisk form;
• Raynauds syndrom og perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser i sen fase;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolisk acidose.

Bivirkninger Bisoprofar

Blandt sideskiltene:

• krænkelser i nationalforsamlingens område: synkope, cephalalgi *, svimmelhed *;
• problemer med synsfunktion: konjunktivitis og nedsat tåreflåd (skal tages i betragtning for personer, der bruger kontaktlinser);
• psykiske lidelser: depression, paræstesier, søvnforstyrrelser, hallucinationer og mareridt;
• symptomer forbundet med CVS -arbejdet: bradykardi (hos mennesker med CHF, IHD eller forhøjet blodtryk), ortostatisk kollaps, følelsesløshed og afkøling af ekstremiteterne, AV -ledningsforstyrrelse, nedsat blodtryk, manifestationer af forværret CHF;
• læsioner i mave -tarmkanalen: mavesmerter, opkastning, forstoppelse, kvalme og diarré;
• fordøjelsesforstyrrelser: hepatitis eller en stigning i aktiviteten af leverenzymer (ALAT og ASAT);
• problemer forbundet med mediastinale organer og luftvejene: løbende næse af allergisk type eller bronkial spasme hos mennesker med astma eller tidligere kroniske obstruktive luftvejssygdomme;
• læsioner i bindevævet og bevægeapparatet: kramper, muskelsvaghed og artropati;
• hørselsforstyrrelser: nedsat hørelse;
• problemer med overhuden og det subkutane lag: tegn på intolerance (rødme, hyperhidrose, kløe og udslæt). Også ß-blokkere kan forårsage udvikling af psoriasis, forstærke dets symptomer eller føre til udseende af et psoriasislignende udslæt og alopeci;
• forstyrrelser i ernæring og stofskifte: hypoglykæmi og en stigning i triglyceridindikatorer;
• manifestationer forbundet med reproduktionssystemet: erektil dysfunktion;
• immunforstyrrelser: en løbende næse af allergisk karakter og fremkomsten af antinukleære antistoffer, som individuelt ledsages af kliniske tegn på SLE (forsvinder, når behandlingen er afbrudt);
• ændring i testaflæsninger: en stigning i plasmaaktiviteten af leverenzymer (ALAT med ASAT) og blodtriglycerider;
• systemiske lidelser: træthed * eller asteni.

* gælder kun for personer med kranspulsår eller forhøjet blodtryk.

Disse manifestationer udvikler sig ofte i begyndelsen af behandlingen, er milde og forsvinder efter 1-2 uger.

Overdosis

Tegn på forgiftning: 3. Grads AV -blokering, aktivt hjertesvigt, bradykardi, nedsat blodtryk, svimmelhed, hypoglykæmi og bronkial spasme.

I tilfælde af forgiftning skal du straks aflyse behandlingen og informere lægen om det. Under hensyntagen til forgiftningens sværhedsgrad udføres symptomatiske og understøttende procedurer:

• bradykardi - administration af isoprenalin og atropin, pacemaker;
• lave blodtryksværdier- brug af vasokonstriktorer og indføring af væske;
• AV -blok - administration af isoprenalininfusion og transvenøs pacemakerimplantation;
• bronkial spasme - brug af ß -sympatomimetika og isoprenalin;
• forstærkning af CH - brug af diuretika, vasodilatatorer og inotrope stoffer;
• hypoglykæmi - brug af glukose.

Interaktioner med andre lægemidler

Medicinen kan forstærke aktiviteten af andre antihypertensive lægemidler.

Indførelsen af lægemidlet sammen med reserpin, clonidin eller guanfacin kan reducere hjertefrekvensen betydeligt og føre til hjerteledningsforstyrrelser.

Nifedipin og andre stoffer, der blokerer Ca -kanaler, er i stand til at forstærke den antihypertensive virkning af Bisoprofar; Når et lægemiddel kombineres med diltiazem og verapamil, kan pulsen også falde.

Kombineret brug med ergotaminderivater (herunder ergotaminholdige anti-migrænemidler) forstærker tegnene på perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser.

Kombinationen med orale hypoglykæmiske lægemidler eller insulin fører til en vis svækkelse eller maskering af manifestationerne af hypoglykæmi (det er nødvendigt konstant at overvåge blodsukkerparametre).

Indførelsen af en medicin med antiarytmiske stoffer kan forstyrre hjertets rytme.

Allergener, der anvendes i immunterapi i kombination med β-blokkere, kan forårsage alvorlige generelle allergisymptomer.

Når du bruger stoffet med stoffer til inhalationsbedøvelse, undertrykkes myokardiet, og sandsynligheden for antihypertensive symptomer øges.

Kombineret brug med jodholdige røntgenkontrastmidler øger sandsynligheden for anafylaktiske symptomer.

Indførelsen af rifampicin forkorter en del halveringstiden for bisoprolol, men i dette tilfælde er en stigning i dosis af sidstnævnte normalt ikke påkrævet.

Opbevaringsforhold

Bisoprofar skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Bisoprofar kan bruges i en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er Bidop, Bisoprol, Biprolol med Bisopropel, og udover dette Alotendin, Bisokard med Bikard, Dorez og Bisostad.