Enzaprost

Enzaprost er et lægemiddel, som øger myatomiets kontraktilitet og tone. Den indeholder elementer af PG.

I obstetrik ud af alle PG'er anvendes kun 3 PG-E1 (alprostadil substans), PG-E2 (dinoprosten-komponent) og PG-F2α (dinoprost-element), fordi disse PG-data hjælper med at reducere livmodermuskulaturen og fremkalde modning af livmoderhalsen.

Elementet PG-F2 er en reduceret variant af PG-E2 (i in vivo-tests dannes PG-F2 under spontan transformation af elementet PG-E2).

[1]

Indikationer Enzaprosta

Det bruges som et middel til at afbryde graviditeten i 2. Trimester under følgende omstændigheder:

• spontan, men ikke afsluttet abort;
• fosterdød i livmoderen;
• alvorlige abnormiteter i udviklingen af fosteret eller medfødte lidelser, der er uforenelige med livet (diagnosticeret under ultralyd eller andre moderne prænatale diagnostiske procedurer);
• når behovet for at overføre kunstig abort på 2. Trimester skyldes den høj sandsynlighed for komplikationer hos en kvinde, hvis proceduren udføres i 1. Trimester.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medikamentet sker i form af en injektionsvæske - indvendige ampuller med et volumen på 1 ml (5 stk. Inde i en pakning).

[2], [3]

Farmakodynamik

Under graviditeten øges bindingen af PG-elementerne inde i korionen med amnion og placenta, som følge af, at GH-indekset i blodet og fostervand i kvinden stiger.

Princippet om indflydelse.

Dinoprost med dinoprosten stimulerer fosfolipase C's aktivitet, hvilket gør det muligt for calciumioner at lette passagen gennem cellevæggene. Som et resultat øges det intracellulære niveau af Ca, hvilket bevirker at myometrium kontraheres. Disse drivhusgasser er også deltagere i livmoderhalscervix modningsprocesser. Glatte muskelceller har specifikke slutninger for PG-E2 og PG-F2α, hvor interaktionen medfører, at de kan udvikle deres virkninger på målceller.

Samtidig forbedrer GHG-data transporten af signaler inden for myometriumet, hvilket fører til dannelsen af intercellulære kontakter, samt hjælper til at danne og øge antallet af oxytocin-termineringer inde i livmoderen.

Andre virkninger.

Til lokal påføring af PG opstår markeret multifokal løsning af bindevæv, hvor der har aktivitet fibroblaster (de forårsager bøder løsne i cytoplasmaet, og desuden øge dimensionerne af mitochondrier (ved deres vakuolisering) og øge antallet af vakuoler eller øge vesikulær struktur i cytoplasmaet perifere celledelinger ). Samtidig fordobles aktiviteten af collagenase og elastase (det er næsten alt muligt), og derudover er der en signifikant stigning i værdierne af hyaluronidase. Alle disse faktorer hjælper med at blødgøre livmoderhalsen.

Kollagenaser er hovedsageligt dannet af neutrofiler, med indførelsen af PG'er, store mængder kumulative celler inde i cervikalstroma (dette ses også under fødsler i tid).

Forøgelsen af aktiviteten af naturlige morderceller (NK-celler), som udvikler sig med deltagelse af PG'er, hjælper også til at stimulere fødsel og kan forårsage miskarrierer, der opstår.

I denne henseende hjælper elementerne i PG for det første at blødgøre livmoderhalsen og for det andet provokere fødsel. Begge disse virkninger anvendes under behandlingen.

Farmakokinetik

Absorption.

Dinoprost absorberes ved lav hastighed gennem fostervæsken inde i kredsløbssystemet. For at opnå Cmax-værdier kræver det inden for 6-10 timer (med intravenøs anvendelse af en enkeltdosis på 40 mg). Cmax-niveauet er 3-7 ng / ml.

Udvekslingsprocesser.

Dinoprostens enzymoxidation realiseres hovedsageligt inden for leveren såvel som lungen på en kvinde. Effekten udøvet af 15-OH-dehydrogenase omdanner dinoprost til en mellemproduktketon, der oxideres til elementet 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a.

Udskillelse.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, i form af metaboliske komponenter. Med fæces udskilles 5% af lægemidlerne. Betegnelsen halveringstid for Enzaprosta fra en fostervand er 3-6 timer. De oplysninger, der blev opnået under testningen, viste, at termen af plasmahalveringstiden for dinoprost ved intravenøs injektion er mindre end 60 sekunder.

[4]

Dosering og indgivelse

I tilfælde af abort, hvis varighed er mindre end 15 uger, er det nødvendigt at injicere 0,25-1 g af stoffet intra-amnisk med 1-2-timers pauser. I perioder på mere end 15 uger udføres en dyb punktering af fostrets membraner gennem peritoneum. Fra blæren skal du fjerne mindst 1 ml af det eksisterende fostervæske og derefter injicere 40 mg af lægemidlet ind i det.

Under proceduren skal indledende 5 mg indgives med meget lav hastighed. I mangel af abort en dag efter brug af lægemidlet, skal du indtaste mere inden for 10-40 mg af stoffet. Hvis effekten er fraværende, er det ikke upraktisk at drive medicinen yderligere (over 2 dage).

Til induktion af arbejde eller eliminering af livmoderindhold udføres en halv time intravenøs lægemiddelinfusion i 3. Trimester (i en koncentration på 15 μg / ml med en hastighed svarende til 2,5 μg / minut). Med et passende tempo i livmodernes muskler er det tilladt at opretholde. Under andre forhold øges hastigheden hver time med 2,5 μg / minut. Den maksimale tilladte hastighed pr. Minut er 20 mikrogram. Med udviklingen af livmoderhypertonus kræves ophør af infusion. I mangel af medicinsk indflydelse efter 12-24 timer afbrydes lægemidlet.

[10], [11]

Brug Enzaprosta under graviditet

Injektion Enzaprost anvendes som et middel til at afslutte en graviditet. Ved udførelse af en sådan procedure er det nødvendigt at tage alle de krævede handlinger for at fuldføre det, fordi virkningen af lægemidler på fosteret ikke er undersøgt.

Ved testning med dyr resulterede store portioner PG E såvel som F til forøget knoglevævsproliferation. I kliniske situationer blev en lignende effekt også afsløret - med langvarig brug af PG-E1.

En kort anvendelse af dinoprost fører ikke til ovennævnte ændringer i fosteret.

[5]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• historie med allergier eller andre tegn på intolerance vedrørende dinoprost eller andre uterotoniske stoffer;
• en historie eller nuværende BA;
• obstruktiv lungepatologi i kronisk form eller aktiv fase af lungesygdom;
• regional enteritis eller ulcerøs form af colitis af ikke-specifik type
• hyperthyroidisme;
• glaukom;
• infektiøse infektioner i den aktive fase;
• akutte former for inflammation i bækkenområdet eller peritoneum (for eksempel chorioamnionitis, hvilket fører til stærke livmoderkontraktioner, som ikke bør være);
• ødelæggelsen af fostervandsintegritets integritet (som øger sandsynligheden for intravaskulær absorption af dinoprost);
• fejlagtig præsentation af fosteret
• væsentlig forskel i størrelsen af en kvindes føtal hoved og bækken (klinisk eller anatomisk);
• forhøjet blodtryk hos gravide kvinder;
• sigtecelle type anæmi.

[6], [7]

Bivirkninger Enzaprosta

Blandt bivirkningerne:

• Ændringer i laboratoriedata: Sommetider øges antallet af leukocytter;
• problemer med arbejdet i det kardiovaskulære system: nogle gange er der en spasme i perifere skibe eller anafylaksi. Der kan være takykardi, smerte eller følelse af tæthed i brystzonen, bradykardi, smerter i brystet og en 2. Grad blokade;
• Nyresygdomme: Sommetider er der hovedpine, angst, paræstesi, døsighed, diplopi og hyperhidrose.
• læsioner af de visuelle organer: lejlighedsvis er der okulær brændende sensation;
• lidelser forbundet med åndedrætssystemets, mediastinum og brystbenet: nogle gange er der lang hoste. Udvikle lejlighedsvis bronchiale spasmer;
• manifestationer i mave-tarmkanalen: lejlighedsvis er der alvorlig langvarig smerte eller smerte i den epigastriske zone samt tarmobstruktion, som har en paralytisk natur. Opkastning, mavesmerter eller kolik, diarré og kvalme udvikler sporadisk;
• problemer i arbejdet med nyrer og urinrør: undertiden er der urinretention, hæmaturi eller dysuri;
• læsioner forbundet med bindevævs og ODA funktion: lejlighedsvis smerte i ryg, ben og skuldre;
• systemiske og lokale lidelser: Sommetider er der alvorlig tørst, hyperhidrose eller kuldegysninger, forbigående feber, skælv og rødme i epidermis. Injektionsområdet kan forekomme smerte og betændelse;
• Brystsygdomme og reproduktionssystemer: Sommetider øges tarmens udtørring eller livmoderpine udvikler sig under abort. Der er sjældent en hævelse af brystkirtlerne forbundet med blodgennemstrømning, samt en brændende fornemmelse i dette område.

[8], [9]

Overdosis

Blandt de kliniske symptomer på forgiftning er opkastning, diarré og kvalme, som har en højere intensitet end i tilfælde af indførelse af standardportioner.

Hvis det er nødvendigt, udføres specifikke behandlingsprocedurer: En operation for at åbne amniotisk blære. Støtteaktioner: Gennemførelse af substitutionsbehandling ved infusion.

[12], [13]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af Enzaprost i kombination med ergometrin og oxytocin kan forstærke dets terapeutiske virkninger og øge antallet af udviklende negative symptomer.

[14], [15], [16], [17]

Opbevaringsforhold

Enzaprost skal opbevares på et lukket sted fra små børn. Temperaturniveauet er inden for 15 ° С.

Holdbarhed

Enzaprost kan anvendes i en 3-årig periode fra det øjeblik det farmaceutiske stof fremstilles.

[18]

Analoger

Analoger af lægemidler er Prepidil, Dinoprobioston med Mirolyut, samt Mizonewell, Prostin E2 og Misoprostol.

[19], [20]