Nekspro

Nexpro - et lægemiddel, der nedsætter protonpumpens aktivitet. Anvendes til terapi til GERD eller mavesår.

Esomeprazol-komponenten virker som S-isomeren af omeprazol, som svækker udskillelsen af mavesaft gennem en specifik mekanisme af terapeutisk indflydelse. Lægemidlet reducerer specifikt protonpumpens virkning inde i foringscellen. Samtidig har R- og S-isomerer af stoffet omeprazol samme farmakodynamiske virkning.

Indikationer Nekspro

Anvendes med følgende former for GERD:

• reflux esophagitis, der har en erosiv karakter;
• langsigtet terapi for at forhindre sandsynligheden for gentagelse;
• eliminering af tegn på GERD.

Tildelt i vid udstrækning sammen med antibakterielle lægemidler at ødelægge Helicobacter pylori:

• med et sår forårsaget af Helicobacter pylori's aktivitet, der påvirker tolvfingertarmen
• forebyggelse af udvikling af tilbagevenden af mavesår hos mennesker med sår forbundet med H. Pylori.

Terapi til mavesår i forbindelse med langvarig brug af NSAID'er. Det bruges også til at forhindre udseende af mavesår i mavetarmkanalen hos mennesker, der risikerer at tage NSAID.

Udpeget til at forhindre gentagelse af blødning i mavesår i det gastrointestinale område i forbindelse med anvendelsen af esomeprazol i form af en infusionsvæske.

Det bruges til at behandle gastrinomer.

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element findes i tabletter - 7 eller 10 stykker inde i cellepladen. Inde i boksen er 2 sådanne poster.

[2]

Farmakodynamik

Efter koncentration er esomeprazolen omdannet til sin aktive form inden i udskillelsesrøret i foringscellen, som har et højt surhedsmiljø. Der bremser aktiviteten af enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPase - en syrepumpe, og samtidig hæmmer stimuleret såvel som basal udskillelse af syre.

Under anvendelsen af anti-sekretoriske stoffer øges plasmaniveauet af gastrin - som en reaktion på svækkelsen af syreudskillelsen.

Forøgelsen af antallet af ECL-celler, som observeres hos enkelte patienter med langvarig anvendelse af esomeprazol, kan være forbundet med en stigning i plasmaværdierne af gastrin.

Der er information om en stigning i hyppigheden af udvikling af granulære mavesyster i tilfælde af langvarig administration af antisekretoriske midler. Sådanne symptomer er reversible og godartede og er et fysiologisk svar på langvarig hæmning af syrefrigivelsesprocesser.

Forsvagningen af udskillelsen af mavesaft med indførelsen af ethvert lægemiddel, som nedsætter protonpumpens virkning, øger det oprindeligt normale antal bakterier inde i maven. Terapi med brugen af stoffer fra ovennævnte gruppe kan medføre en forøgelse af sandsynligheden for at udvikle gastrointestinal infektion, der for eksempel er associeret med Campylobacter eller Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetik

Esomeprazol er udsat for syre. Indførte tabletter har en enterisk coating. Omdannelse med dannelsen af R-isomeren under in vivo-processer er ret ubetydelig.

Absorption af esomeprazol udføres ved høj hastighed og når plasmaværdierne af Cmax efter 1-2 timer fra indledningstidspunktet af lægemidlet. Indikatoren for biotilgængelighed med indførelsen af en 1 gange portion på 40 mg svarer til 64%, og ved gentagen administration øges den en gang dagligt til 89%. Når du tager 20 mg medicin, er disse tal henholdsvis 50% og 68%.

Ligevægtsfordelingsvolumenet af frivillige er 0,22 l / kg. Syntese af esomeprazol med intraplasma protein - 97%.

Forbruget af fødevarer svækker og hæmmer absorptionen af esomeprazol, uden at det påvirker dets effektivitet mod mavesyre.

Esomeprazol er fuldt involveret i metaboliske processer, udført ved hjælp af hæmoprotein P450 (CYP). Drug metabolism er hovedsagelig realiseret ved hjælp af polymorf 2С19, som bidrager til dannelsen af esomeprazol desmethyl og hydroxymetabolites. Resten metaboliseres med deltagelse af et andet specifikt isoenzym, CYPRA4. Dette element hjælper til at danne den vigtigste metaboliske komponent inde i blodplasmaet - esomeprazol sulfon.

De samlede værdier af intraplasma clearance er ca. 17 liter / time ved indføring af en enkelt portion såvel som ca. 9 liter / time ved gentagen anvendelse. Betegnelsen halveringstid er ca. 1,3 timer med gentagen brug af en betjening 1 gange om dagen.

De farmakokinetiske egenskaber hos esomeprazol blev undersøgt ved anvendelse af en 40 mg dosis 2 gange om dagen. Indikatorer for AUC i plasma i tilfælde af gentagen brug af Nexpro. En sådan forøgelse afhænger af størrelsen af delen og forårsager en stigning i niveauet af AUC i forhold til doseringen under gentagen administration. En sådan afhængighed af tidsperioden og dosisstørrelsen forklares af svækkelsen af den første intrahepatiske passage og den samlede clearance som følge af undertrykkelsen af virkningen af enzymet 2 enzym ved esomeprazol eller dets sulfmetabolit.

Lægemidlet udskilles fuldstændigt fra plasmaet mellem indførelsen af dets doseringer. Med 1 gang brug pr. Dag ophobes stoffet ikke.

De vigtigste metabolske elementer af lægemidlet påvirker ikke udskillelsen af mavesaft. Ca. 80% af den indtagne del af lægemidlet udskilles i form af metaboliske komponenter, og resten udskilles. Mindre end 1% af det uændrede stof registreres inde i urinen.

[5]

Dosering og indgivelse

Tabletter skal sluges hele, uden at knuse eller tygge, mens du klemmer det med rent vand.

Personer med nedsat synkefunktion kan opløse stoffet i ikke-karboneret væske (0,1 l). Det er forbudt at bruge andre væsker end vand, fordi de kan ødelægge tabletterens enteriske skal. For at opløse, skal du rykke væsken op i glasset. Den resulterende blanding skal være fuld inden for en halv time efter opløsningen. Derefter hælder de lidt vand ind i glasset ved at skylle sine vægge og derefter drikke. Mikrogranuler dannet under opløsning kan ikke knuses eller tygges.

Også personer, der har problemer med at sluge, kan lægemidlet administreres ved hjælp af et nasogastrisk rør - tabletten er også foropløst i en ikke-karboneret væske (0,5 kopper).

Brug med GERD.

I tilfælde af reflux esophagitis, som har en erosiv karakter: brugen af 40 mg en gang dagligt i 1. Måned. Personer, der har tegn på sygdom efter en bestemt tidsperiode, kan få yderligere 1 måneders behandlingsforløb.

Langvarig behandling for tilbagefald hos mennesker med helbredt esophagitis: 1 gangs brug af 20 mg medicin per dag.

Behandling af tegn på GERD: 1 gangs administration af 20 mg lægemidler pr. Dag (for personer uden esophagitis). I mangel af et resultat efter 1. Måned af behandlingen skal patienten undersøges. Hvis symptomerne på sygdommen er elimineret, udføres den efterfølgende overvågning med indtagelse på 20 mg 1 gang om dagen.

Kombination med antibakterielle stoffer for at dræbe H.pylori.

For sår, der påvirker tolvfingertarmen forårsaget af Helicobacter pylori-aktivitet, samt for at forhindre gentagelsen af mavesår forbundet med H. Pylori: 20 mg af lægemidlet administreres med 0,5 g clarithromycin og 1000 mg amoxicillin 2 gange dagligt i perioden 7 dage.

Forebyggelse og behandling af sår i forbindelse med langvarig administration af NSAID'er.

I tilfælde af mavesår, der fremkommer som følge af behandling med NSAID, administreres 20 mg Nexpro en gang om dagen. Terapi varer 1-2 måneder.

For at forebygge sår i mave-tarmkanalen ordineres personer i risikokategorien 1 daglig dosis på 20 mg lægemiddel pr. Dag.

Forebyggelse af blødende tilbagefald i sår i mavetarmkanalen efter brug af injektionsvæske esomeprazol.

I løbet af den første måned administreres 40 mg af stoffet en gang om dagen. Før dette kursus udføres behandling rettet mod inhibering af surhed (introduktion af en infusionsvæske af esomeprazol).

Terapi i tilfælde af gastrinomer.

Normalt er 40 mg af lægemidlet ordineret 2 gange om dagen. Delen vælges individuelt, og cyklusvarigheden afhænger af de kliniske indikationer. I hoveddelen af behandlingen kan sygdommen styres ved at anvende 0,08-0,16 g af stoffet om dagen. Hvis du overskrider den daglige dosis på 80 mg, er den opdelt i 2 anvendelser.

Problemer med leverens arbejde.

Personer med svære lidelser kan ikke bruge mere end 20 mg medicin pr. Dag.

Brug Nekspro under graviditet

Oplysninger om modtagelse Nexpro under graviditeten er begrænsede. Undersøgelser har ikke afsløret en formidlet eller direkte negativ indvirkning på fosteret. I denne periode ordineres medicinen meget omhyggeligt.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt esomeprazol udskilles i modermælk. Lægemiddeladministration under amning er ikke undersøgt, og derfor kan den ikke anvendes i denne periode.

[6]

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at blive ordineret til alvorlig intolerance forbundet med esomeprazol, benzimidazolderivater eller andre elementer af lægemidler. Kan ikke anvendes i kombination med nelfinavir eller atazanavir.

Bivirkninger Nekspro

Hovedsidens tegn er:

• lidelser i hæmatopoietiske processer: trombocyto-, leuko- eller pancytopeni såvel som agranulocytose;
• Immun manifestationer: Symptomer på intolerance, herunder angioødem, feber og anafylaksi eller anafylaktiske symptomer;
• metaboliske sygdomme: hypomagnesæmi eller natriemia samt perifert ødem. I den alvorlige fase af hypomagnesæmi kan hypokalcæmi udvikle sig;
• mentale problemer: aggression, søvnløshed, forvirring, hallucinationer, depression og agitation
• symptomer forbundet med NA: paræstesi, smagsforstyrrelse, hovedpine, døsighed og svaghed;
• synsforstyrrelser: synshandicap
• labyrint forstyrrelse: svimmelhed;
• læsioner forbundet med åndedrætssystemet: bronchiale spasmer;
• symptomer påvirker fordøjelsesfunktion: opkastning, smerter i underlivet område og candidiasis som påvirker fordøjelseskanalen, obstipation, og desuden kvalme, mundtørhed, diarré, flatulens, stomatitis, samt mikroskopisk colitis karakter;
• problemer forbundet med hepatobiliærsystemet: leversvigt, hepatitis (ledsaget af gulsot eller ej), en stigning i leverenzymer og encephalopati hos mennesker med leverabnormaliteter;
• læsioner af det subkutane lag og epidermis: udslæt, fotosensibilisering, dermatitis, SJS, kløe, erythema multiforme, urticaria, TEN og alopeci;
• muskuloskeletale lidelser: myalgi eller artralgi, såvel som muskelsvaghed;
• nedsat urin- og nyresvigt: tubulointerstitial nefritis;
• problemer med reproduktiv funktion: gynekomasti;
• systemiske tegn: hyperhidrose eller svaghed.

[7], [8]

Overdosis

Der er kun begrænset information om narkotikaforgiftning. Med indførelsen af 0,28 g af lægemidlet er der en svaghed og tegn forbundet med mave-tarmkanalen. En enkelt injektion af en portion på 80 mg giver ikke anledning til alvorlige krænkelser.

Nexpro har ingen modgift. Det meste af esomeprazolen syntetiseres med blodprotein, hvorfor medicinen ikke reagerer på dialyse. Symptomatiske handlinger udføres.

[9], [10]

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningerne af esomeprazol i forhold til farmakokinetikken af andre lægemidler.

På grund af faldet i gastrisk pH efter administration af esomeprazol er det muligt at øge eller formindske absorptionen af lægemidler, hvis absorption er forbundet med surhedsindikatorer.

For eksempel er der en svækkelse af absorptionen af lægemidler som itraconazol med ketoconazol og erlotinib. Men absorptionen af digoxin med indførelsen af aspirin eller esomeprazol, tværtimod, stiger. Indførelsen af 20 mg omeprazol pr. Dag samt digoxin hos frivillige førte til en stigning i biotilgængeligheden af sidstnævnte med 10% (også i 2 ud af et dusin personer steg indekset med 30%).

Esomeprazol nedsætter virkningen af enzymet 2C19, som er hovedparten af dens metaboliske processer. På grund af dette kan indførelsen af stoffer i kombination med stoffer, hvis stofskifte fortsætter med at anvende 2 (blandt dem phenytoin med diazepam, imipramin og citalopram med clomipramin), øge deres plasmaindeks, hvilket kræver en reduktion af deres dosis. Denne faktor skal tages i betragtning ved anvendelse af esomeprazol.

Kombinationen af esomeprazol (30 mg) med diazepam forårsager et 45% fald i niveauet af CYP2C19 clearance for substratdiazepam.

Brug af 40 mg medicin sammen med phenytoin forårsager en stigning i plasmaparametre af sidstnævnte med 13% hos personer med epilepsi. Det er nødvendigt at overvåge disse indikatorer i udnævnelsen eller afslutningen af anvendelsen af esomeprazol.

Det er nødvendigt at kontrollere niveauet af INR i begyndelsen såvel som ved slutningen af det kombinerede kursus med warfarin eller andre coumarinderivater.

Kombinationen af 40 mg af lægemidlet med cisaprid forårsagede en stigning på 32% i AUC-værdier, og desuden var halveringstiden 31% længere; Imidlertid blev en signifikant stigning i plasmaindeks Cmax i cisaprid ikke observeret. En moderat stigning i QT-intervallet blev observeret ved en separat anvendelse af cisaprid, men den efterfølgende forlængelse forekom ikke i kombination med esomeprazol.

Kombination med lægemidlet fører til en stigning i serumindikatorer for takrolimus.

Der er tegn på en stigning i blodværdierne af methotrexat hos individer i tilfælde af dets kombination med midler, der nedsætter protonpumpens virkning. Hvis der er behov for at bruge store mængder methotrexat, er det nødvendigt at overveje muligheden for midlertidigt at afbryde Nexpro.

Med indførelsen af individuelle antiretrovirale lægemidler (blandt disse nelfinavir med atazanavir) er et fald i serumværdierne af sidstnævnte. På grund af dette anvendes stoffet ikke i kombination med ovennævnte medicinske stoffer.

Virkningen af andre lægemidler på esomeprazols farmakokinetiske egenskaber.

Udvekslingsprocesserne for esomeprazol implementeres med deltagelse af komponenter 2С19, såvel som CYRZA4. Administrationen af lægemidlet sammen med clarithromycin, som nedsætter virkningen af CYPRA4 (i en dosis på 0,5 g 2 gange dagligt), fordoblede eksponeringsniveauet for esomeprazol.

Kombinationen af lægemidlet og den komplekse inhibitor af elementerne 2C19 og CYPRA4 (for eksempel voriconazol) fører til en stigning på mere end to gange indikatorerne for lægemiddeleksponering.

Derudover forårsager voriconazol en stigning på 280% i AUCτ-værdierne af lægemidlet.

Hos personer med alvorlige leverfunktionsforstyrrelser med langvarig brug af lægemidlet er det nødvendigt at overveje muligheden for at ændre dosis.

Lægemidler, der inducerer aktiviteten af CYP2C19 og CYP3A4, eller begge enzymer (såsom St. John's wort eller rifampicin), kan reducere serumværdierne af esomeprazol og øge hastigheden af dets metaboliske processer.

[11]

Opbevaringsforhold

Nexpro skal opbevares på et lukket sted for små børn. Temperaturmærker - ikke over grænsen på 25 ° C.

[12]

Holdbarhed

Nexpro kan anvendes inden for en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

[13]

Ansøgning om børn

Der er ingen data om brugen af stoffet hos personer under 12 år, hvorfor denne gruppe ikke er foreskrevet.

[14], [15],

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Despazol, Esomealox, Ezoxium med Esomer, og også Zerzim, Esonex, Ezolong med Nexium og Esosol med Ezoks. Derudover er Pemozar, Esomeprazol, Emanera og Ezer med Esomaps.

[16]