Lenuksin

Lenuxin indeholder komponenten Escitalopram, som er et antidepressivt middel fra SSRI-undergruppen, og har en høj affinitet i forhold til det primære syntesested.

Desuden syntetiseres escitalopram med den allosteriske region af proteintransportørsyntese, hvis affinitet er 1000 gange lavere. Desuden forstærker den allosteriske modulering af dette protein syntesen af escitalopram inden for den primære bindingszone, på grund af hvilken en mere fuldstændig afmatning af processerne med reverseret serotoninoptagelse optræder.

[1]

Indikationer Lenuksina

Det bruges i tilfælde af depression af enhver intensitet, og foruden med OCD eller paniklidelser, ledsaget af agorafobi eller ej.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler fremstilles i tabletter - 14 stykker inde i cellepladen (1 eller 2 plader i en kasse) eller 14 eller 28 stykker inde i flasken.

Farmakodynamik

Escitalopram har en ekstremt svag evne til at syntetisere med nogle ender (eller slet ikke): 5-HT1A- og 5-N02-slutninger af serotonin-, D1- og D2-dopamin-slutninger, α1- med α2- og også β-adrenerge receptorer; Histamin Hl-slutninger, opioid- eller benzodiazepin-slutninger og m-cholinerge receptorer.

Farmakokinetik

Absorption.

Absorption er næsten fuldstændig og er ikke bundet til brugen af mad. Den gennemsnitlige periode for at opnå plasma Cmax er 4 timer med genanvendelig anvendelse. Det absolutte biotilgængelighedsniveau for elementet er ca. 80%.

Distributionsprocesser.

Værdier af tilsyneladende Vd (Vd, β / F) når forbruges indeni ligger i området 12-26 l / kg. Syntese af escitalopram og dets vigtigste metaboliske elementer med intraplasma protein er mindre end 80%. Escitaloprams farmakokinetik har en lineær struktur. Css værdier observeres ca. Efter 7 dage. Det gennemsnitlige Css niveau er 50 nmol / l (i området 20-125 nmol / l) og noteres ved anvendelse af en daglig dosis på 10 mg.

Udvekslingsprocesser.

Escitalopram gennemgår intrahepatisk metabolisme med dannelsen af demethylerede såvel som 2-demethylerede metaboliske elementer (de begge har medicinsk aktivitet). Kvælstof kan deltage i oxidationen med dannelsen af den metaboliske komponent af N-oxid.

Det uændrede element med dets metabolitter udskilles delvist som glucuronider. Ved gentagen administration svarer det gennemsnitlige indeks for demethyl- og 2-demethylmetabolitter ofte til henholdsvis 28-31% og mindre end 5% af niveauet af escitalopram.

Den aktive komponent biotransformeres til et demethyleret metabolisk stof hovedsagelig med deltagelse af CYP2C19 isoenzym; CYP3A4-isoenzymer med CYP2D6 kan også involveres i denne proces.

Udskillelse.

Udtrykket halveringstid efter multipel anvendelse af et lægemiddel er ca. 30 timer. Niveauet for clearance efter indtagelse er ca. 0,6 l / min. De vigtigste metaboliske komponenter i escitalopram har en længere halveringstid.

Escitalopram sammen med dets metaboliske elementer udskilles med levers deltagelse (metabolisk proces) og nyrer; hovedsageligt udskilles gennem nyrerne i form af metaboliske komponenter.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet indgives oralt, 1 gang om dagen, uden henvisning til fødeindtagelse.

Afsnit med udvikling af depression.

Ofte bruger de 10 mg af et stof pr. Dag, 1 gange. Under hensyntagen til patientens personlige respons kan delen øges til maksimalt daglig - 20 mg.

En antidepressiv virkning udvikler sig ofte efter en periode på 0,5-1 måneder siden starten af behandlingen. Efter eliminering af tegn på depression bør behandlingen fortsættes i mindst seks måneder for at konsolidere det opnåede resultat.

Paniklidelser, der ledsages af agorafobi eller ej.

I løbet af 1. Uge af behandlingen skal du tage 5 mg medicin per dag; yderligere stiger delen til 10 mg. Andel pr. Dag kan stige til den maksimale tilladte (20 mg) under hensyntagen til personens personlige respons.

Det tager cirka 3 måneder at opnå maksimal stofeksponering. Hele behandlingsforløbet varer flere måneder.

Behandling for OCD.

Dybest set tager de 10 mg om dagen. En stigning til en maksimal daglig portion på 20 mg er mulig (under hensyntagen til det personlige svar hos den behandlede person).

Fordi OCD har et kronisk kursus, skal den terapeutiske cyklus være lang (mindst seks måneder) for fuldstændigt at eliminere alle tegn på sygdommen. For at forhindre forekomst af tilbagefald bør terapi udføres i mindst 12 måneder.

Ældre (over 65 år) skal anvende halvdelen af standarddosis - 5 mg dagligt. Den maksimale tilladte daglige dosis for denne kategori af behandling er 10 mg.

Ved leverinsufficiens er det nødvendigt at anvende 5 mg dagligt i de første 14 dage af behandlingen. I betragtning af patientens personlige reaktion tillades det at øge til 10 mg.

Med en reduceret aktivitet af CYP2C19-isoenzym, skal der i de første 14 dage af behandlingen administreres 5 mg af lægemidlet pr. Dag, og da patientens tolerance over for lægemidlet kan øges dosen til 10 mg.

Afbrydelse af terapi er nødvendig ved gradvis reduktion af doseringen i 7-14 dage. Dette er nødvendigt for at forhindre udvikling af tilbagetrækningssyndrom.

[3]

Brug Lenuksina under graviditet

Graviditet.

Der er begrænsede oplysninger om brug af escitalopram under graviditeten. Prækliniske lægemiddelprøver har vist, at det har reproduktionstoksicitet.

Lægemidlet anvendes kun i den angivne periode med strenge indikationer og efter en omhyggelig vurdering af alle risici og fordele ved brugen heraf.

Når escitalopram anvendes i et sene graviditetsstadium (især i 3. Trimester), skal barnets tilstand overvåges nøje efter fødslen af barnet. Med indførelsen af narkotika før fødslen eller dens aflysning kort før dem, kan barnet opleve tegn på syndromet "aflysning".

Ved introduktion af en SIOZS / SIOZSN til en kvinde i et sene graviditetsstadium kan barnet opleve følgende negative tegn: cyanose, konvulsive lidelser, respirationsdepression, opkastning, apnø, pludselige ændringer i temperatur og hypoglykæmi. Derudover er der problemer med amning, hyperrefleksion, letargi, hypertoni, døsighed, muskelhypotension, tremor samt søvnproblemer, øget neuronal refleks excitabilitet, uophørlig græd og irritabilitet. Disse manifestationer kan udvikle sig på grund af tilbagetrækningssyndrom eller serotonerge virkninger. Sådanne komplikationer forekommer sædvanligvis efter 24 timer efter fødslen.

Oplysninger opnået under epidemiologisk test tyder på, at anvendelse af SSRI under graviditet (især i de senere stadier) kan øge sandsynligheden for vedvarende lunghypertension hos nyfødte.

Amningstid.

Det antages, at escitalopram kan fjernes med modermælk, hvorfor ammende er forbudt under brug.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med escitalopram og andre elementer af lægemidlet
• forlængelse af QT-intervallværdier, der er tilgængelige i historien (blandt dem langvarigt QT-intervall syndrom med medfødt karakter);
• kombineret anvendelse med irreversible ikke-selektive stoffer i MAOI og også med reversibel MAOI, MAO-A (såsom moclobemid) eller ikke-selektiv reversibel MAOI (linezolid);
• kombination med lægemidler, der kan forlænge QT-gapet (for eksempel antiarytmiske stoffer i kategorierne IA og III, makrolider og tricykliske stoffer);
• administration med pimozid;
• glucose-galactosemalabsorption, hypolaktasi og laktasemangel.

Forsigtighed er påkrævet, når den anvendes til sådanne lidelser:

• alvorlig grad af nyresvigt (niveauet af QC under 30 ml pr. Minut);
• mani eller hypomani
• epilepsi, som ikke kan kontrolleres af medicinering;
• adfærd med en udpræget selvmordstendens
• diabetes;
• ECT procedurer
• ældre mennesker (over 65 år);
• tendens til at udvikle blødning
• levercirrose;
• kombineret anvendelse med stoffer, der svækker den konvulsive tærskel, IMAO-B (blandt dem selegilin), lithium, serotonergiske lægemidler, medicin, der indbefatter almindelig St. John's wort og desuden med tryptophan, betyder at virke på blodcirkulationen taget af antikoagulantia, provokerende hyponatremi, samt med ethylalkohol og lægemidler, hvis metabolisme fortsætter med deltagelse af CYP2C19 isoenzym.

Bivirkninger Lenuksina

Negative manifestationer udvikles ofte i løbet af 1. Eller 2. Uge af terapi, hvorefter deres intensitet og frekvens falder. Blandt bivirkningerne:

• skade på hæmatopoietisk system: mulig udvikling af thrombocytopeni
• immunforstyrrelser: undertiden forekommer anafylaktiske symptomer;
• problemer med det endokrine systems arbejde: der kan være et fald i frigivelsen af ADH;
• metaboliske lidelser: vægtforøgelse og appetit bliver ofte forøget eller svækket. Nogle gange reduceres patientens vægt. Anoreksi eller hyponatremi kan udvikle sig
• mentale problemer: ofte er der observeret angst, anorgasmi (kvinder), mærkelige drømme, angst og svækket libido. Nogle gange er der nervøsitet, forvirring, agitation, bruxisme og panikanfald. Lejlighedsvis forekommer hallucinationer, aggression eller depersonalisering. Måske udviklingen af selvmordstanker og passende adfærd, såvel som mani. Adfærd og tanker relateret til selvmord observeres, når escitalopram anvendes, samt umiddelbart efter afskaffelsen. Afbrydelsen af lægemidler fra SSRI'er / SSRI'er (især for skarp) forårsager ofte tegn på aflysning. Hovedsageligt er der en følsomhedsforstyrrelse (følelse af gennemgang eller paræstesi), svimmelhed, søvnproblemer (intense drømme eller søvnløshed), angst eller agitation, tremor, hyperhidrose, opkastning eller kvalme, og desuden hovedpine, forvirring, hjerteslag, synsforstyrrelser, diarré, irritabilitet og følelsesmæssig labilitet. Typisk har disse tegn en svag eller moderat intensitet og forsvinder hurtigt. Men i nogle mennesker kan have en stærkere sværhedsgrad eller øget varighed. Derfor er det nødvendigt at afbryde medicinen og gradvist sænke doseringen;
• krænkelser i forbindelse med arbejdet i nationalforsamlingen: hovedsageligt er der hovedpine. Døsighed eller søvnløshed, paræstesi, svimmelhed og tremor er også ofte noteret. Nogle gange er der forstyrrelser i søvn eller smag og besvimelse. Af og til udvikler serotoninforgiftning sig. Udseendet af konvulsive lidelser, bevægelsesforstyrrelser, dyskinesier, akatisi eller ophidselse af en psykomotorisk karakter er mulig;
• synsforstyrrelser: synsproblemer eller mydriasis ses nogle gange;
• læsioner, der påvirker labyrinten og det auditive system: tinnitus forekommer nogle gange;
• problemer som følge af det kardiovaskulære system: Takykardi ses nogle gange. Lejlighedsvis udvikler bradykardi. Udseendet af en ortostatisk sammenbrud eller forlængelse af QT-spaltet på EKG kan forekomme. Ændringer i værdierne af QT-intervallet observeres sædvanligvis hos personer, der har en historie med sygdomme forbundet med hjerte-kar-sygdom;
• nedsat respirationsfunktion: Grå eller bihulebetændelse forekommer ofte. Nogle gange er der en næseblod;
• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme opstår normalt. Ofte er der tørhed i de orale slimhinder, diarré, forstoppelse eller opkastning. Nogle gange udvikler blødning inde i fordøjelseskanalen (også rektal);
• læsioner, der påvirker gallesten og leveren: mulig ændring i funktionelle intrahepatiske indikationer eller udseende af hepatitis;
• infektion i det subkutane lag og epidermis: hyperhidrose er ofte noteret. Nogle gange er der alopeci, kløe, urticaria eller udslæt. Måske forekomsten af angioødem eller ecchymose;
• dysfunktion i muskuloskeletale strukturer: ofte myalgi eller artralgi. Hos mennesker over 50 år fører anvendelsen af tricykliske og SSRI'er til en øget sandsynlighed for brud;
• lidelser i brystet og reproduktive system: ofte opstår impotens eller ejakulationsforstyrrelse. Nogle gange er der menorrhagia eller metrorrhagia. Måske udviklingen af priapisme eller galactorrhea;
• problemer forbundet med vandladning: mulig forsinkelse af vandladningsprocessen;
• systemiske tegn: ofte markeret hypertermi eller svaghed. Sommetider opstår puffiness.

[2]

Overdosis

Der er kun begrænset information om escitalopramforgiftning. Ofte er overdoseringssymptomer fraværende eller har en svag intensitet. Indførelsen af lægemidlet i portioner på 0,4-0,8 g under monoterapi forårsagede ikke klinisk signifikante manifestationer af forgiftning.

Manifestationerne er normalt forbundet med CNS-funktion (begyndende med tremor og svimmelhed under omrøring og slutter konvulsive lidelser, serotonin forgiftning og koma), gastrointestinale (opkastning eller kvalme), CAS (takykardi, arytmi, nedsat blodtryk værdier og forlængelse af QT-interval) og saltbalanceforstyrrelse (hyponatremi eller -caliemia).

Lenuxin har ikke en modgift. Symptomatiske og støttende tiltag er påkrævet. Det er nødvendigt at give fri adgang til luftvejene samt lungeventilation og iltning. Derudover kan gastrisk skylning og brugen af aktivt kul. Maven skal vaskes så hurtigt som muligt efter forgiftning. Det er også nødvendigt at overvåge hjertefunktionen og arbejdet i andre vitale systemer.

Interaktioner med andre lægemidler

Drug interaktion.

Irreversibel vilkårlige IMAO.

Der er tegn på forekomsten af alvorlige negative symptomer, når SSRI'er kombineres med irreversible ikke-selektive MAOI'er, og i øvrigt ved start af behandling med indførelse af MAOI'er til personer, der for nylig har stoppet brug af SSRI'er. Lejlighedsvis oplevede patienterne en serotoninforgiftning.

Escitalopram kan ikke anvendes sammen med irreversible ikke-selektive MAOI'er. Du kan starte introduktionen af den første efter 2 uger fra tidspunktet for aflysning af den anden. Mindst 7 dage bør også gå fra det tidspunkt, hvor brug af escitalopram ophører, inden starten af brugen af MAOI.

Valg reversibel IMAO-A (substansmoclobemid).

På grund af den store sandsynlighed for serotoninforgiftning er den kombinerede anvendelse af Lenuxin med moclobemid forbudt. Med det kliniske behov for at anvende en sådan kombination bør behandlingen begynde med de mindste tilladelige dele og samtidig monitorere patientens tilstand.

Det er muligt at indtaste escitalopram efter mindst 1 dag fra tidspunktet for ophør af brug af moclobemid.

Uforskammet reversibelt lægemiddel MAOI (substans linezolid).

Linezolid er forbudt at bruge hos personer, der tager escitalopram. Hvis der er et strengt behov for at bruge denne kombination, skal du bruge minimale portioner og omhyggeligt overvåge patientens tilstand.

Irreversibel IMAO-B (substans selegilin).

For at forhindre muligheden for forgiftning af serotonin er det nødvendigt at kombinere Lenuxin med MAOI-B selegilinom grundigt.

Lægemidler forlænger QT-intervalindikatorerne.

Farmakokinetiske og lægemiddeldynamiske forsøg i kombination med andre stoffer, der forlængede QT-intervallet, blev ikke udført. Vi kan forvente udviklingen af additiv effekter med indførelsen af en sådan kombination af stoffer. På grund af dette indgives stoffet ikke sammen med tricykliske, antiarytmiske stoffer i IA og klasse 3, separate antihistaminlægemidler (mizolastin eller astemizol), neuroleptika (fx phenothiazinderivater, haloperidol eller pimozid) såvel som med individuelle antimikrobielle lægemidler (blandt pentamidin, sparfloxacin, erythromycin til IV-injektion, og desuden moxifloxacin og antimalariale stoffer, især halofantrin).

Serotonerg medicin.

Administration med agenter som sumatriptan eller andre triptaner samt tramadol kan forårsage forgiftning af serotonin.

Medikamenter, der svækker den konvulsive tærskel.

SSRI'er kan svække den konvulsive tærskel, så det er nødvendigt at omhyggeligt kombinere lægemidlet med andre stoffer med lignende virkninger (med thioxanthen, tramadol, tricykliske midler, mefloquin og bortset fra antipsykotika (phenothiazinderivater), bupropion eller butyrophenon).

Tryptophan og lithium stoffer.

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med tryptophan eller lithium fører til en forstærkning af Lenuxin-aktivitet.

Almindelig Hypericum (Hypericum Perforatum).

Kombination af medicin med stoffer af Hypericum kan medføre en stigning i antallet af negative symptomer.

Antikoagulantia og andre lægemidler, der påvirker blodkoagulering.

Kombination af lægemidlet med indtaget antikoagulantia og andre elementer, der ændrer blodcirkulationen (blandt disse er de fleste tricykliske forbindelser, atypiske neuroleptika og phenothiazinderivater, NSAID'er med aspirin, dipyridamol og ticlopidin) kan medføre forstyrrelser i denne proces.

Med sådanne kombinationer er det i perioden med begyndelsen eller slutningen af behandlingen med indførelsen af escitalopram nødvendigt at konstant overvåge blodkoagulering. Kombination med NSAID kan øge blødningsfrekvensen.

Narkotika, der forårsager hypomagnesæmi eller -kalæmi.

Det er nødvendigt at kombinere Lenuxin grundigt med ovennævnte stoffer, fordi sådanne lidelser øger sandsynligheden for ondartede arytmier.

Ethylalkohol.

Selv om escitalopram ikke interagerer med ethylalkohol, som i forhold til andre psykotrope lægemidler, er det ikke nødvendigt at kombinere medicin og alkoholholdige drikkevarer.

Farmakokinetisk aktivitet.

Virkningerne af andre lægemidler på lægemidlets farmakokinetiske egenskaber.

Udvekslingsprocesserne for escitalopram er for det meste realiseret med CYP2C19 isoenzym. CYP3A4 isoenzymer med CYP2D6 er mindre aktive i disse processer. Udvekslingsprocessen for det vigtigste metaboliske element (demethyleret escitalopram) synes at være delvist katalyseret af CYP2D6 isoenzym.

Drug administration sammen med esomeprazol (nedsætter aktiviteten af CYP2C19 isoenzym) forårsager en moderat (ca. 50%) stigning i plasmaværdierne af den første.

Anvendelse i kombination med cimetidin (nedsætter virkningen af CYP2D6-isoenzymer med CYP3A4 samt CYP1A2) i en portion på 0,4 g 2 gange dagligt forårsager en stigning i plasmaniveauet af escitalopram (ca. 70%).

Det er derfor nødvendigt omhyggeligt at kombinere den maksimale tilladte dosis Lenuksina og organer til at forsinke den handling isoenzym CYP2C19 (fx fluoxetin, ticlopidin og omeprazol med fluvoxamin og udover ezomeprozol og lansoprazol), og cimetidin. Indførelsen af lægemidlet sammen med ovennævnte stoffer kan kræve en reduktion af dosis af escitalopram efter evaluering af det kliniske billede.

Effekten udøvet af escitalopram på farmakokinetiske parametre for andre lægemidler.

Escitalopram nedsætter virkningen af CYP2D6 isoenzym. Det er nødvendigt at kombinere det med narkotika meget omhyggeligt, hvis metaboliske processer udføres med deltagelse af dette isoenzym, og hvis lægemiddelindeks er meget lavt. Blandt dem er propafenon med flekainid og metoprolol (brug i CH).

Også omhyggeligt kombineret med stoffer, udvekslingsprocessen, som primært gennemføres under virkningen af CYP2D6-isoenzym, og som påvirker centralnervesystemets funktion. Blandt dem er neuroleptika (thioridazin, risperidon og haloperidol) og antidepressiva (clomipramin og desipramin med nortriptylin). Med sådanne kombinationer kan du muligvis ændre dele.

Indførelsen af Lenuksin med metoprolol eller desipramin forårsager sidstnævnte at fordoble.

Escitalopram er i stand til lidt at bremse virkningerne af CYP2C19 isoenzym. På grund af dette skal du omhyggeligt kombinere det med stoffer, hvis metaboliske processer er forbundet med komponenten CYP2C19.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Lenuksin skal opbevares på et mørkt og lukket sted fra små børn. Temperaturindikatorer for hætteglas - højst 30 ° С og for celleplader - højst 25 ° С.

Holdbarhed

Lenuxin kan anvendes inden for en 24-måneders periode fra det tidspunkt, hvor et lægemiddelprodukt sælges.

Ansøgning om børn

Lenuksin bør ikke gives til personer under 18 år (fordi der ikke er nogen oplysninger om sikkerheden ved dets virkning og lægemiddelvirkning).

Analoger

Analoger af lægemidler betyder Miracitol, Cipralex med Sancipam, Elycea og Selectra med Escitalopram.

Anmeldelser

Lenuxin modtager temmelig tvetydige anmeldelser. Nogle patienter indikerer, at stoffet hjælper godt, mens andre hævder, at det er helt ineffektivt.

I de positive anmeldelser vedrørende denne medicin er det bemærket, at det hurtigt fjerner angst og forbedrer trivsel med humør. Desuden hedder det i bemærkningerne, at når man brugte stoffer i de angivne doser, var det muligt at slippe af med depression, social fobi og panik. Samtidig fortsatte denne effekt selv efter ophør af Lenuxin-indtag.

Negative kommentarer tyder på, at stoffet forårsager udseendet af sidesymptomer. Enkeltpersoner udviklede hovedpine, nogen havde kvalme osv. Derudover er der beskeder fra mennesker, som stoffet slet ikke hjalp.