Lescol

Lescol er et effektivt lipidsænkende lægemiddel, der aktivt nedsætter aktiviteten af HMG-CoA reduktase. Dens vigtigste aktive ingrediens er fluvastatin, som har en kunstig hypokolesterolemisk virkning. Takket være dens handling bliver HMG-CoA omdannet til mevalonat, hvilket effektivt undertrykker intrahepatisk kolesterolbindende virkning.

Terapeutisk effekt observeres efter 14 dage med en topintensitet, der forekommer efter 1 måned af kurset. I tilfælde af regelmæssig brug af lægemidlet vedvarer virkningen i lang tid.

[1], [2]

Indikationer Lescot

Det anvendes til voksne med sådanne lidelser:

• primær hyperkolesterolemi eller dyslipidæmi af blandet natur (underart 2a samt 2b ifølge Fredrickson) - mens denne terapi udføres sammen med en diæt;
• koronar aterosklerose hos mennesker med kranspulsåre og det primære stadium af hypercholesterolemi (selv med svag intensitet) - for at bremse sygdommens progression;
• personer med kronisk hjertesygdom efter perkutan TBCA - at udføre sekundær forebyggelse af farlige manifestationer forbundet med hjerte-kar-sygdomme (myokardieinfarkt, revaskularisering af kransetype eller ARIA).

For et barn på 9 år bruges stoffet i kombination med en diæt i tilfælde af en heterozygot familie af hypercholesterolemi.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet sælges i tabletter - 7 stykker inde i den cellulære emballage; i kassen - 1 eller 2 sådanne pakker.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodynamik

Komponent fluvastatin virker som et racemat af 2 separate erytro-enantiomerer, blandt hvilke man altid demonstrerer terapeutisk virkning. Med en svækkelse af cholesterolbindingen opstår der et fald i dets antal i leverceller, og der medtages en kompensatorisk forøgelse af slutninger aktiv i forhold til LDL. Deres hepatocytoptagelse er også stigende, hvilket fører til et fald i plasmakolesterolværdierne.

Hos personer med blandet form af primær dyslipidæmi (underart 2A og 2B ifølge Fredrickson) i tilfælde af brug af lægemidler i en dosis på 80 mg pr. Dag, falder TG-niveauet inde i plasmaet med 25%.

Hos personer med kranspulsårers sygdom, hvor baggrunden for hypercholesterolemi fremkommer, forårsager den daglige dosering på 40 mg i 2,5 års brug en markant inhibering af progressionen af koronar aterosklerose. Indførelsen af Lescola under iskæmisk hjertesygdom reducerer sandsynligheden for en farlig 1. Kardiovaskulær reaktion (myokardieinfarkt, SCD, behovet for akut revaskularisering eller koronar bypass-kirurgi).

Sandsynligheden for BCC eller hjerteanfald reduceres med 31% ved brug af medicin.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes fluvastatin fuldstændigt og ved høj hastighed (60-90%). Når den tages med mad, sænkes denne proces ubetydeligt. Niveauet af biotilgængeligheden af lægemidlet er 24%. Med intra-plasmaprotein syntetiseres over 98% fluvastatin. Syntesehastigheden er i dette tilfælde ikke bundet til niveauet af fluvastatin, plasmaværdier af warfarin, glyburid og salicylsyre.

Metabolismen af fluvastatin finder oftest sted inde i leveren.

Udskillelse udføres af tarmen (93%), og yderligere 6% af stoffet udskilles via nyrerne. Uændret fluvastatin er kun 2% af udskilt volumen.

[14], [15], [16]

Dosering og indgivelse

Tabletter kan anvendes uden henvisning til fødeindtagelse. Standardstørrelsen af den indledende del er 80 mg. I tilfælde af udvikling af milde symptomer på sygdommen kan du kun tage 20 mg af lægemidlet. Det er nødvendigt at vælge den indledende dosis personligt under hensyntagen til de indledende værdier af LDL / cholesterol og målet for den behandling, der udføres.

Den lipidsænkende virkning når sit maksimum inden udgangen af den 4. Ugers behandling. På dette stadium udføres den første revision af delstørrelsen, der tager hensyn til lægemidlets virkning. Hele perioden af terapi er nødvendig for at holde sig til kolesterol diæt.

[26], [27], [28]

Brug Lescot under graviditet

Brugen af Lescol fører til et fald i produktionen af kolesterol og andre bioaktive komponenter. En sådan effekt kan være skadelig for fosteret og barnet, hvorfor lægemidlet ikke anvendes under amning og graviditet.

Kvinder, der lever i reproduktiv alder, skal bruge pålidelig prævention. Hvis graviditet opstår under behandlingen, skal medicinen straks trækkes tilbage.

[17], [18], [19], [20]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med stoffer af lægemidlet
• alvorlige former for hepatopatologi
• vedvarende stigning i serumtransaminase niveauer, som har en ukendt natur.

Ekstremt omhyggeligt indgives lægemidlet med sådanne overtrædelser:

• en historie med hepatopatologi
• alkoholmisbrug
• prædisponering for udviklingen af rabdomyolyse;
• muskelsygdomme af arvelig karakter
• historie af toksisk læsion af muskuloskeletale struktur i forbindelse med indførelsen af andre statiner eller fibrater.

[21], [22], [23]

Bivirkninger Lescot

Blandt bivirkningerne:

• læsioner, der påvirker centralnervesystemet: dysestesi, søvnløshed, hypestesi, såvel som paræstesi og hovedpine;
• lidelser forbundet med fordøjelsesfunktion: kvalme, dyspepsi, mavesmerter, hepatitis og pancreatitis;
• problemer med blodkarets arbejde: vaskulitis;
• lidelser i hæmatopoietiske processer: trombocytopeni;
• læsioner af de subkutane væv med epidermis: dermatitis, urticaria, en bullous variation af exanthema og eksem;
• muskuloskeletale symptomer: myalgi, rhabdomyolyse, muskel svaghed, lupus-lignende manifestationer, myosit og myopati.

[24], [25]

Overdosis

Intoxikation med stoffet kan føre til forstærkning af negative symptomer.

Symptomatiske handlinger udføres, der understøtter vitale kropsfunktioner.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet er omhyggeligt kombineret med niacin og fibrater, cyclosporin og fluconazol.

Gallinsyre-sekvestranter kan syntetisere fluvastatin, hvorfor det er nødvendigt at observere mindst 4 timers interval mellem indgivelsen af kolestiramin og Lescol.

Rifampicin kan reducere fluvastatins biotilgængelighed med ca. 50%, hvilket kræver en ændring i delen af Lescol i tilfælde af anvendelse af en sådan kombination.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

Opbevaringsforhold

Lescol skal opretholdes ved en temperatur på maks. 30 ° C.

[41]

Holdbarhed

Lescol kan bruges til en 36-måneders periode siden salget af lægemiddelsubstansen.

[42], [43], [44]

Ansøgning om børn

Det kan ikke udnævnes til personer under 9 års jubilæum.

[45], [46], [47], [48]

Anmeldelser

Leskol modtager gode anmeldelser fra læger - han betragtes som et meget effektivt stof, der altid giver mulighed for at opnå en positiv terapeutisk dynamik. Partiet og behandlingsordningen bør vælges personligt under hensyntagen til indikatorerne for kolesterol.

Af minuserne er omkostningerne til medicinen ret høje, hvilket ikke altid er praktisk og overkommeligt for patienterne, fordi det skal tages temmelig lang tid.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55]