Lekoptin

Lekoptin blokerer aktiviteten af langsomme Ca-kanaler.

[1], [2], [3]

Indikationer Lekoptina

Den anvendes under sådanne forhold:

• angina ;
• vasospastisk form af angina, der har en stabil karakter;
• stabil form for angina, ikke ledsaget af angiospasm;
• supraventrikulær takykardi;
• WPW syndrom;
• atrieflimren;
• sinus takykardi;
• forhøjede blodtryksværdier
• atrial fladder;
• essentiel hypertension forbundet med en lille cirkel af blodgennemstrømning;
• ekstrasystol forbundet med atria.

I tilfælde af en hypertensive krise skal lægemidlet anvendes i / i metoden.

[4],

Udgivelsesformular

Udgivelsen af lægemiddelsubstansen finder sted i tabletform - 25 tabletter inde i en cellulær emballage og 2 pakninger pr. Kasse (40 mg volumen) eller 10 tabletter inde i en plade og 5 plader inde i en pakning (80 mg volumen).

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet er substansen verapamil. Lægemidlet bremser bevægelsen af calciumioner i området af fibrene i vævene i glatte muskler. Det aktive stof er et diphenylalkylaminderivat.

Lægemidlet har antianginal, antihypertensiv og antiarytmisk aktivitet.

Antianginal virkninger udvikles med direkte virkninger på perifer hemodynamik og myokardium. Blokeringen af calciumioner, der bevæger sig inde i cellerne, fører til et fald i ATP-transformation og svækker myokardiumets kontraktile aktivitet.

Vasodilator, kronotrope og negative inotrope egenskaber udvikler sig med faldende oxygenbehov i myokardiet.

Lekoptin hæmmer automatismens processer, forlænger den refraktære periode af sinusknudepunktet, reducerer AV-ledningen, reducerer myokardemembranenes tone og forlænger perioden med diastolisk afslapning i venstre ventrikel.

Nogle gange bruges medicinen til at fjerne hovedpine forårsaget af vaskulær sygdom.

Calciumionblokerende forhindrer og reducerer vasodilation.

Lægemidlet hæmmer metaboliske processer, hvor hæmoprotein P450 enzymet er involveret.

Med hensyn til stoffer er tolerance ikke manifesteret, og arten af den antianginale virkning afhænger af dosisdelenes størrelse.

I tilfælde af en intravenøs injektion af bolus udvikles den terapeutiske virkning straks.

Farmakokinetik

Suge.

Mere end 90% af medikamentet absorberes næsten helt i høj hastighed i tyndtarmen. Gennemsnitsværdierne for biotilgængelighed hos frivillige med 1 gangs brug af Lekoptin er 22%, hvilket kan forklares ved omfattende metaboliske processer under den 1. Intrahepatiske passage. Niveauet af biotilgængelighed fordobles ved gentagen brug.

Plasmaværdier af Cmax verapamil, når der anvendes tabletter med hurtig frigivelse, registreres efter 1-2 timer og norverapamil - efter 1 time. Spise har ingen effekt på verapamils biotilgængelighed.

Distributionsprocesser.

Verapamil fordeles inden for en række forskellige væv; hos frivillige er distributionsvolumen 1,8-6,8 l / kg. Intraplassyntesen af lægemidlet med protein er ca. 90%.

Udvekslingsprocesser.

Verapamil gennemgår aktiv metabolisme. In vitro metabolism tests viste, at stoffet er involveret i metabolisme ved hjælp af hæmoprotein P450 CYP3A4, såvel som CYP1A2 med CYP2C8 og CYP2C9 sammen med CYP2C18.

Det blev afsløret, at verapamilhydrochlorid ved indførsel af lægemidler til mandlige frivillige undergår intensive intrahepatiske metaboliske processer med dannelsen af 12 metaboliske produkter, hvoraf de fleste er observeret i spormængder. De vigtigste metaboliske produkter er registreret som en række N-og O-dealkylerede elementer af verapamil. Af disse metabolitter har kun norverapamil lægemiddelaktivitet (ca. 20% af det oprindelige ligament), som blev fundet under test på hunde.

Udskillelse.

Halveringstiden er 3-7 timer efter indtagelse. Ca. 50% af rationen udskilles gennem nyrerne i hele 24-timersperioden og 70% over 5-dagesperioden. Ca. 16% af dosen udskilles med afføring. Ca. 3-4% af lægemidler udskilles via nyrerne i uændret tilstand.

De generelle værdier for verapamil clearance er praktisk talt så høje som for hepatiske kredsløb og er ca. 1 l / time / kg (grænseværdier: 0,7-1,3 l / time / kg).

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes 3 gange dagligt i mængden 40-80 mg i tilfælde af behandling af angina eller supraventrikulær takykardi.

Med forhøjede blodtryksniveauer kræves 2-timers modtagelse af lægemidler.

For børn beregnes dosisstørrelsen i en mængde på 10 mg / kg pr. Dag.

Størrelserne af delene af de forlængede tabletter af lægemidlet beregnes personligt under hensyntagen til alle egenskaberne i løbet af den underliggende sygdom, beslægtede lidelser og patientens alder.

Ved langvarig behandling skal der tages maksimalt 0,48 g verapamil dagligt. Det er tilladt at øge doseringsdelen kun i nødsituationer og i en kort periode.

Ved vedligeholdelsesbehandling injiceres medicinen gennem en IV-dråbe.

Personer med leversygdom i det alvorlige stadium skal bruge medicinen i doser på ikke over 0,12 g.

[10]

Brug Lekoptina under graviditet

Du kan ikke tildele Lekoptin gravide eller ammende patienter.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• reduceret blodtryk i svær
• Tilstedeværelsen af overfølsomhed forbundet med verapamil;
• AV-blokade af 2-3 graden.

Forsigtighed og forudgående lægehøring er nødvendig i sådanne situationer:

• bradykardi;
• aorta stenose har en alvorlig form for lækage;
• myokardieinfarkt;
• AV blokade af 1. Grad;
• CHF;
• reduceret blodtryk
• nyresygdom
• leversvigt;
• alderdom

[9]

Bivirkninger Lekoptina

Blandt de vigtigste bivirkninger:

• læsioner i NA: alvorlig træthed, svimmelhed, svimmelhed med hovedpine, rysten i lemmerne, problemer med at synke og depression. Derudover er ataksi, ekstrapyramidale symptomer, en følelse af hæmning, angst eller døsighed, asteni og øget bevægelse af leddene i ben og arme;
• lidelser i hjerte-kar-systemet: et signifikant fald i blodtryk, takykardi, arytmi med bradykardi, forværring af hjertesvigt. Af og til er der et sammenbrud, myokardieinfarkt eller asystol. I tilfælde af intravenøs infusion kan højkvalitets AV-blokade udvikle sig med høj hastighed;
• fordøjelsesforstyrrelser: Forøgede leverenzymer, øget appetit, hævelse eller hyperplasi, der påvirker tandkødet, samt kvalme og forstoppelse.
• andre: sjældent agranulocytose, arthritis, tegn på allergi, midlertidig synsforstyrrelse, perifert ødem, galactorrhea, trombocytopeni, lungeødem og epidermishyperæmi.

Overdosis

Når forgiftning udvikler stød, AV-blokade, bradykardi og asystol, samt signifikant reducerede blodtryksniveauer.

Ofret skal gennemføre maveskylling så hurtigt som muligt og give enterosorbenter. Hvis der ses rytme og ledningsforstyrrelse, anvendes norepinephrin, calciumgluconat med atropin, isoprenalin og plasma-substituerende væsker.

At øge blodtryksværdierne ved hjælp af a-stimulanter og phenylephrin.

Isoprenalin bør ikke administreres samtidigt med norepinephrin.

Hæmodialyse har ikke den ønskede terapeutiske virkning.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet kan øge blodindikationerne af prazosin og digoxin, muskelafslappende midler med cyclosporin og med det carbamazepin og theophyllin med quinidin og valproinsyre (på grund af inhibering af metaboliske processer, som er aktivt involveret i hæmoprotein P450-enzymet).

Effekten af cimetidin øger biotilgængeligheden af verapamil med 40-50%, fordi den svækker den intrahepatiske metabolisme.

Eksponering for calciumdroger svækker signifikant den terapeutiske effekt af Lekoptin.

Rifampicin med nikotin og barbiturater øger hastigheden af intrahepatisk metabolisme, hvilket reducerer lægemidlets blodparametre, hvilket forårsager en svækkelse af antianginal, antiarytmisk og antihypertensive egenskaber.

Kombination med en anæstesi af en indåndingstype kan forårsage AV-blokade, HF eller bradykardi.

Negative inotrope virkninger forstærkes, når de kombineres med β-blokkere, hvilket resulterer i bradykardi eller AV-ledning kan forstyrres.

Den antihypertensive aktivitet af lægemidlet reduceres under påvirkning af prazosin eller a-blokkere.

Lægemidlet øger blodtal SG.

Den antihypertensive effekt svækkes i tilfælde af brug af lægemidler med sympatomimetika.

Østrogener fører til væskeretention i kroppen, som følge af, at den antihypertensive aktivitet af verapamil svækkes.

Neurotoksisk negativ effekt forstærkes, når den anvendes i kombination med lithiummidler.

Det er nødvendigt at ændre doseringsregimet ved anvendelse af muskelafslappende midler, fordi forstærkningen af deres lægemiddelaktivitet forekommer.

[11], [12], [13]

Opbevaringsforhold

Lekoptin skal opbevares på et sted, der er lukket fra indtrængen af børn og sollys.

Holdbarhed

Lekoptin kan anvendes i en 5-årig periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet fremstilles.

Ansøgning om børn

Anvendelse i pædiatri er kun tilladt, hvis barnet har hjerterytmeforstyrrelser.

[14]

Analoger

Analoger af medicinen er stoffer Finoptin, Verogalid med Verathard og Isoptin med Verapamil.