Kapocin

Capocin er et antibiotikum fra kategorien af anti-TB-lægemidler.

Indikationer Kapocina

Det anvendes til behandling af lungetuberkulose, der udløses af eksponering for mykobakterier, som er følsomme for capreomycin (hvis førstegangs-lægemidlet ikke har den ønskede virkning eller ikke passer til patienten).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i form af et lyofilisat til injektionsvæske i hætteglas på 1 g. I en kasse - 1 en sådan flaske.

Farmakodynamik

Lægemidlet inhiberer proteinbinding inde i bakteriecellerne og demonstrerer bakteriostatisk aktivitet. Selektiv effekt på tuberkuløse mykobakterier, som er placeret i det intracellulære og ekstracellulære rum.

Monoterapi fører til hurtig fremkomst af resistente stammer; det har også krydsresistens over for kanamycin.

Farmakokinetik

Efter påføring af 1000 mg af stoffet er plasma Cmax indikatoren 20-47 mg / l og noteres efter 1-2 timer. Med en intravenøs infusion på 1000 mg, der varer i 1 time, er Cmax-værdierne 30 mg / l. Lægemidlet trænger ikke ind i BBB, men er i stand til at overvinde placenta.

Stoffet deltager ikke i metaboliske processer, udskilles gennem nyrerne (52% af delen - i 12 timer) ved filtrering af glomeruli i en aktiv uændret tilstand og store værdier. En lille del udskilles sammen med gallen. Indikatorer inde i urinen efter brug af en portion på 1000 mg (efter 6 timer) er i gennemsnit 1,68 mg / ml. Halveringstiden er inden for 3-6 timer.

Med daglige injektioner (i den første måned) akkumuleres 1000 mg stof ikke hos personer med sund nyreaktivitet.

Hvis en person har problemer med nyrernes arbejde, øges halveringstiden for lægemidlet, og derudover er der en tendens til, at stoffet akkumuleres.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at bruge stoffet kun ved parenteral administration - intramuskulær administration. Du skal fortyndes 1000 mg pulver i 0,9% NaCl eller steril injicerbar væske (2 ml). For en voksen er størrelsen af en servering af en dyb intramuskulær injektion 1000 mg 1 gang om dagen, hver dag inden for 60-120 dage. Dernæst administreres lægemidlet 2-3 gange om ugen over en 1-2-årig periode, der kombinerer med andre anti-TB-stoffer.

En dag må højst anvende 20 mg / kg af lægemidlet.

Doser for sygdomme af nyreaktivitet:

• QC værdier under 110 ml / min - 13,9 mg / kg stof pr. Dag;
• QC niveau mindre end 100 ml / minut - 12,7 mg / kg af lægemidlet pr. Dag;
• CC indikator mindre end 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• QC værdier mindre end 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• QC-niveau under 50 ml / min - 7,01 pr. Dag eller 14 mg / kg i 48 timer;
• KK indikator er mindre end 40 ml / min - 5,87 (pr. Dag) eller 11,7 mg / kg (i 48 timer);
• CC-værdier under 30 ml / min - 4,72 (pr. Dag), 9,45 (48 timer) eller 14,2 mg / kg (72 timer);
• KK værdier mindre end 20 ml / minut - 3,58, 7,16 eller 10,7 mg / kg af stoffet;
• QC-niveau mindre end 10 ml / minut - 2,43, 4,87 eller 7,3 mg / kg af lægemidlet;
• QC-værdier svarende til nul - 1,29 (pr. Dag), 2,58 (pr. 48 timer) eller 3,87 mg / kg (pr. 72 timer).

[2]

Brug Kapocina under graviditet

Udnævne ikke gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege personer med intolerance over for capreomycin.

Bivirkninger Kapocina

Indførelsen af et lægemiddelstof kan udløse udseendet af separate side symptomer:

• lidelser, der påvirker det urogenitale system: nefrotoksicitet, nyreskade, ledsaget af tubulær nekrose, nyresvigt, dysuri, en stigning i blodkvælstofniveauet til over 20-30 mg / 100 ml (46%) samt serumkreatinin. Forekomsten af et unormalt sediment eller formede blodpartikler inde i urinen;
• lidelser i sansernes og NA's område: mærkelig svaghed eller træthed, døsighed og ototoksicitet. En svækkelse af hørelsen (subklinisk karakter - i 11% af tilfældene og med klinisk sværhedsgrad - i 3%), nogle gange uhelbredelig, og ud over denne sultring, ringing, støj eller følelse af øjenbelastning kan noteres. Måske udviklingen af vestibulotoksicitet - bevægelseskoordinering lidelse, svimmelhed, ustabil gang og blokade af neuromuskulær aktivitet;
• skader i fordøjelsesorganerne: følelse af tørst, kvalme, anoreksi eller opkastning og desuden hepatotoksicitet ledsaget af en lidelse af leverfunktionen (især hos personer med en historie med leversygdom);
• tegn på allergi: kløe, hævelse, epidermal udslæt, feber og rødme i huden;
• problemer med blodsystemets arbejde (hæmostase og hæmatopoietiske processer) og kardiovaskulær sygdom: leukocytose, trombocyt eller leukopeni, forstyrret hjertefrekvens og eosinofili;
• Andet: problemer med elektrolytbalance (hypokalæmi mulig), vanskeligheder i åndedrætsprocesser (på grund af svækket tone i respiratoriske muskler), myalgi. Eventuel temperaturforøgelse (med kombineret behandling). Der kan være infiltration, øget blødning eller sterile abscesser i injektionsområdet.

[1]

Overdosis

Når renal toksicitet forekommer uorden arbejde, som kan nå op til akut tubulær nekrose i trin (sandsynligheden stiger hos ældre mennesker, dehydrering eller nedsat nyrefunktion), og desuden tab af vestibulære og auditive del 8. Craniale neuroner. Neuromuskulær blokade kan også forekomme, hvilket kan føre til ophør af åndedrætsprocessen (ofte på grund af den hurtige dosis af lægemiddeladministration). Mulig udvikling af elektrolyt ubalance (hypomagnesæmi, -caliemia eller -calcemia).

Symptomatiske procedurer udføres: understøttelse af blodgennemstrømning og åndedrætsprocesser og desuden hydrering, der sikrer strømmen af urin inden for rammerne af 3-5 ml / kg / time (sund nyrefunktion). Dette er nødvendigt for at lindre den neuromuskulære blokade (for eksempel forhindre udvikling af apnø eller undertrykke vejrtrækning). Anticholinesterase stoffer og calciummedikamenter anvendes også, hæmodialyse udføres (især til personer med svære nyreproblemer); Samtidig er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for QA og VEB.

Interaktioner med andre lægemidler

Kapocin bør anvendes sammen med colistin samt polymyxin A-sulfat, enten gentamicin og desuden med amikacin eller kanamycin, vancomycin eller neomycin, og desuden bør tobramycin være yderst forsigtig, da der i disse tilfælde kan opstå summende otso- og nefrotoksiske virkninger.

Det er forbudt at kombinere stoffet med løsninger, der indeholder B-vitamin-komplekset.

Kombination med antidiarrheals øger sandsynligheden for colitis af en pseudomembranøs natur.

Det er ikke kompatibelt med ampicillin, aminophyllin, magnesiumsulfat og desuden med barbiturater, erythromycin, calciumgluconat og diphenylhydantoin.

Det er forbudt at bruge lægemidlet sammen med andre injektionsmidler af typen TB (biomitsin eller streptomycin), fordi det kan forstærke toksiske virkninger (især hvad angår nyrearbejde og det 8. Par kraniale neuroner).

Ingen kompatibilitet med medicin har oto- (polymyxin, ethacrynsyre, furosemid og aminoglycosider) og nefrotoksicitet (methoxyfluran med aminoglykosider og polymyxin B) aktivitet, og samtidig med PM, fremprovokere blokering af den neuromuskulære funktion (polymyxin, citreret blod konserveringsmidler, aminoglycosider med diethylether såvel som halogencarboner anvendt ved inhalationsanæstesi). Forsvagningen af blokaden af neuromuskulær aktivitet sker, når der anvendes neostigmin.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Capocin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturmærker - inden for 25 ° С.

Holdbarhed

Capocin må anvendes inden for en 2-årig periode fra det tidspunkt, hvor det terapeutiske lægemiddel er fremstillet.

Ansøgning om børn

Capocin er forbudt at anvende i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Kapastat, Kapreostat, Kapreom med Capremabol og desuden, Leikocin, Capreomycin og Capreomycinsulfat.