Bikard

Bikard er en stærkt selektiv β1-adrenoblokker med kardiotropisk aktivitet og virker på hæmodynamiske værdier.

[1],

Indikationer Det er forbi

Det bruges til følgende betingelser:

• forhøjet blodtryk
• angina, der har en stabil eller ustabil natur
• forebyggelse af udvikling af sekundær iskæmisk hjertesygdom;
• hjertesvigt
• symptomatisk behandling for migræne, thyrotoksicose;
• perioperativ reduktion i sandsynligheden for død på grund af hjertefaktorer.

[2], [3]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler produceret i tabletter med et volumen på 5 eller 10 mg, i mængden af 10 stykker inde i den cellulære emballage. I boksen - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Bisoprolol påvirker hovedsageligt hjerte-β1-adrenerge slutninger. Lægemidlet syntetiseres med slutninger og forhindrer deres interaktion med catecholaminer, hvilket fører til hæmning af cAMP-bindingsprocessen. Sådanne ændringer ødelægger de Ca-processer, der forekommer inde i membrankanalerne og ændrer Ca-niveauet inde i ledningerne i cellerne. Dette fører til et fald i hjertefrekvensen, undertrykkelse af ledningen af pulser gennem Kent-strålen med AV-noden, og samtidig svækker nodalautomatikken. Ved undertrykkelse af konduktivitetsfremgangsmåder udvikler den antiarytmiske virkning. Fraværet af calciumioner inde i cardiomyocytterne forårsager ødelæggelsen af myosins interaktion med actin, på grund af hvilket kraften af sammentrækninger i hjertet falder.

Reduceret HR og et fald i intensiteten af denne proces reducerer oxygenforbruget af myokardiale fibre, hvilket resulterer i en antianginal virkning og en stigning i myokardieperfusion.

Bisoprolol kan normalisere væsserne af lysosomer og celler, samt nedsætte aggregeringen af blodplader. Lægemidlet blokerer aktiviteten af β1-adrenoreceptorer inde i nyrerne, hvilket resulterer i, at angiotensin 2 falder med renin. I kombination med et fald i hjertefrekvensværdier og intensitet af sammentrækninger, resulterer sådanne virkninger i et vedvarende fald i blodtrykniveauer.

Bikard påvirker tilpasningsprocesserne baroreflex responser af aortabuen og carotis sinus, og sammen med denne komponent forøger frigivelsen af vasodilatator (EOR med PG og nitrogenoxid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreceptorer, hvorfor sværhedsgraden og frekvensen af dens negative manifestationer falder - det er årsagen til stoffets gode tolerance. I store portioner kan lægemidlet påvirke aktiviteten af β1- såvel som β2-adrenerge receptorer.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Lægemidlet har god absorption fra fordøjelseskanalen. Blodværdier af Cmax registreres efter 1-3 timer.

Syntese af et stof med blodalbumin er 30%. Bisoprololkomponenten kan passere gennem moderkagen og BBB, og udskilles også i små mængder med modermælk.

Halveringstiden for elementet er op til 12 timer, og varigheden af cirkulation og medicinering er i op til 24 timer.

Da bisoprolol er en amphophil komponent udskilles lægemidlet på to lige effektive måder. Ca. 50% elimineres gennem leveren, og yderligere 50% udskilles af nyrerne i form af aktive metaboliske produkter (der således har en afbalanceret clearance). På grund af dette kan lægemidlet anvendes med lige succes i tilfælde af problemer med nyrernes eller leverenes arbejde uden behov for at justere dosis af lægemidler.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt. Det anbefales at tage en pille en gang om dagen, helst om morgenen. Det er nødvendigt at vaske et præparat med normalt vand uden at komme igennem og ikke tygge en tablet. Du kan tage stoffer uden henvisning til brugen af mad.

Den indledende dosis af medicinen er 5 mg med en enkeltdosis pr. Dag. Du kan gradvist øge doseringen af lægemidlet (ugentlig 5 mg). Til tider er størrelsen af den indledende del 10 mg. En stigning i en del af dosis kan forårsage udvikling af negative symptomer - i dette tilfælde skal du vende tilbage til den tidligere dosis. Den maksimale tilladte daglige dosis er 20 mg, som tages 1 gange.

Hvis patienten er syg med kronisk nyresygdom, som har en alvorlig form for sværhedsgrad, kan det ikke tage mere end 10 mg af et stof om dagen.

Behandlingscyklusen skal vare længe.

[27], [28]

Brug Det er forbi under graviditet

Forskriv ikke medicin til gravide eller ammende kvinder. Lægemidlet kan føre til en afmatning af intrauterin udvikling, undertrykke respiratorisk center i fosteret og derefter efter fødslen forårsage alvorlige hypoglykæmiske tilstande hos det nyfødte barn (i de første 3 dage i livet).

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tegn på AB- eller sinoatrial blokade med 2-3 grader af sværhedsgrad;
• HR værdier under 50 slag / minut;
• SSSU;
• lavt systolisk tryk (mindre end 90 mm Hg);
• svære perifere blodstrømforstyrrelser
• COPD eller BA;
• psoriasis eller feokromocytom;
• brug med IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Bivirkninger Det er forbi

Bisoprolol har en god medicinsk sikkerhedsprofil. Uønskede symptomer efter brugen er ret sjældne.

Lægemidlet kan forårsage forstyrrelser i centralnervesystemet, herunder svimmelhed, astheniske symptomer og hovedpine, der opstår i begyndelsestrinnet af behandlingen. Desuden kan depression, søvnforstyrrelse eller paræstesi udvikle sig; en enkelt rapport om hallucinationer. Sådanne overtrædelser forsvinder alene efter 10-14 dage er gået siden starten af behandlingen.

Måske udseendet af synsforstyrrelser - conjunctivitis, reduktion af tåre og synshandicap.

Negative symptomer i det kardiovaskulære system kan ses - et fald i niveauet af blodtryk eller pulsindikatorer, en forstyrrelse af blokade- og rytmeprocesserne, hjertesvigt ledsaget af symptomer på perifert ødem og midlertidig intermitterende claudikation i begyndelsesfasen af stofbrug.

Lejlighedsvis er der forstyrrelser i åndedrætssystemet, såsom bronkiale spasmer.

Forekomsten af afføringssygdomme, dyspeptiske symptomer og en stigning i levertransaminaseaktivitet er noteret; hepatitis kan forekomme.

Udviklingen af muskel svaghed, artralgi eller anfald er sjældent registreret.

Behandling kan fremkalde tegn på allergi - i disse tilfælde er det nødvendigt at stoppe med at bruge Bicard.

Hos diabetikere kan medicin føre til udvikling af symptomer på hypoglykæmi; hos mennesker, der ikke har diabetes, blev der engang registreret en stigning i niveauet af TG og nedsat glucosetolerance.

Hos mænd kan der som følge af brugen af bisprolol forekomme problemer med erektil funktion eller alopeci kan udvikle sig.

[24], [25], [26]

Overdosis

Med indførelsen af lægemidlet i store portioner fremkommer hjerte rytmeforstyrrelser, symptomer på bradykardi, bronchiale spasmer, anfald, besvimelse og tegn på hjertesvigt, og desuden falder BP-indekset.

For at eliminere disse lidelser udføres mavens skylning og udnævnelsen af sorbenter. Med et fald i blodtryk og bradykardi udføres intravenøs administration af 1,5-2 mg atropin samt dopamin og epinephrin.

Når manifesteret CHF bruger diuretiske lægemidler, glucagon og SG.

I tilfælde af udvikling af bronchiale spasmer udføres inhalationer af β2-adrenomimetiske midler.

[29], [30],

Interaktioner med andre lægemidler

Bisoprolol interagerer med antihypertensive stoffer, der viser synergisme som et resultat forbedres deres terapeutiske egenskaber.

Udviklingen af bradykardi af en udtalt natur bemærkes i tilfælde af en kombination af lægemidlet med clonidin, reserpin samt a-methyldopa eller guanfacin.

Samtidig brug med guanfacin, clonidin eller digitalis-stoffer fører til lidelser i ledningsprocessen og udviklingen af AV-blokade.

Sympatomimetika svækker de terapeutiske egenskaber hos bisoprolol.

Lægemidler, der blokerer Ca (derivater af dihydropyridin), samt nifedipin, fører til et kraftigt fald i blodtryksværdier.

Diltiazem med verapamil og antiarytmiske lægemidler, når de bruges sammen med Bikard, fører til et fald i blodtrykket, udviklingen af en vedvarende form for bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser, når CH med hjertesvigt.

Ergotaminderivater kombineret med lægemidlet øger tegnene på perifere blodstrømforstyrrelser.

Rifampicin reducerer halveringstiden for bisoprolol, men denne kendsgerning har ingen klinisk betydning.

Lægemidlet ødelægger effektiviteten af glykemiske kontrolprocesser hos diabetikere.

NSAID'er reducerer lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Lægemidlet øger halveringstiden for coumarin-antikoagulanter og muskelafslappende midler.

Sovepiller og sedativer, antidepressiva, ethylalkohol og antipsykotika hæmmer signifikant arbejdet i centralnervesystemet, når de kombineres med medicinen.

MAOI forstyrrer Bicards metaboliske processer, hvilket øger sværhedsgraden af sine negative manifestationer. Intervallet mellem stofbrug og MAOI bør være mindst 14 dage.

Sulfasalazin kombineret med lægemidlet øger de første Cmax-værdier af plasma.

Radiopak medicin, der indeholder jod, hvis det indgives i perioden med brug af bisoprolol, kan sjældent føre til udseende af alvorlige anafylaksymptomer.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Opbevaringsforhold

Bikard skal opretholdes ved temperaturværdier inden for mærket 25 ° C.

[38], [39], [40]

Holdbarhed

Bikard kan anvendes inden for 24 måneder fra tidspunktet for fremstilling af farmaceutiske midler.

[41]

Ansøgning om børn

Oplysninger om sikkerhed og lægemiddelvirkning af Bicard, når de anvendes i pædiatri, er fraværende, på grund af, hvad det ikke er ordineret til børn.

[42], [43]

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinene Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten og Coronal med Aritel Cor, og foruden denne Bidop og Biprolol.

[44], [45], [46]