Medopenem

Medopenem er et antibakterielt systemisk lægemiddel. Inkluderet i gruppen af β-lactam antibiotika.

[1], [2], [3], [4],

Indikationer Medopenema

Det bruges til terapi i infektioner fremkaldt af mikroberaktiviteten, der har følsomhed over for stoffer:

• lungebetændelse (dette omfatter hendes nosokomiale form);
• infektioner, der påvirker urinrøret
• sygdomme i det intra-abdominale område
• Gynækologiske læsioner (f.eks. Endometritis);
• infektioner, der påvirker bløde strukturer og epidermier
• septikæmi eller meningitis ;
• empiriske form for terapi i situationer, hvor der er mistanke om bakteriel læsion hos voksne med neutropenisk feber (i form af monoterapi eller i kombination med antisvampemidler eller lægemidler med antiviral virkning).

Medopenem anvendes i monoterapi eller i kombinationsterapi med andre antimikrobielle stoffer i mennesker med polymikrobiale infektioner former (fx cystisk fibrose eller kroniske læsioner i den nedre del af åndedrætsorganerne).

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af lyofilizat til fremstilling af injicerbare eller infusionsstoffer. Flasken har et volumen på 500 eller 1000 mg. Inde i pakken - 1 sådan en flaske.

Farmakodynamik

Medopenem er et carbapenem antibiotikum administreret ved den parenterale metode. Det har en relativ stabilitet med hensyn til eksponering af det humane element af DHP-1, fordi der ved dets anvendelse er ikke nødvendigt at tilsætte stoffer forsinker aktivitet af DHP-1.

Lægemidlet har en bakteriedræbende virkning, der forstyrrer det vigtige for mikroberlivet, processen med at binde deres cellemembraner. Det går meget let ind i bakteriens cellemembraner, har høje stabilitetsindekser i forhold til alle serin-β-lactamaser, og også en udtalt affinitet for penicillin-syntetiserende proteiner. Dette er det, der sikrer styrken af bakteriedræbende egenskaber af lægemidlet i forhold til et stort antal aerobes med anaerober. De mindste bakteriedræbende indekser (MIA) svarer ofte til de mindste decelerationsindikatorer (MIS). I 76% af mikrober er proportionerne af MIA / MIS 2 eller lavere.

Medikamentet viser stabilitet ved test af dens følsomhed. In vitro-studier viser, at det har en synergistisk interaktion med en række antibiotika. Test in vitro såvel som in vivo viste, at lægemidlet har en post-antibiotisk virkning.

Det antibakterielle udvalg af lægemidler in vitro indbefatter de fleste klinisk vigtige gramnegative og positive mikrobielle stammer samt anaerober og aerober, som er anført nedenfor.

Gram-positiv aerobic:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difteri, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis og Enterococcus aviær og Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes og Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (med negative og positive relative følsomhed penicillinase), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofytiske Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, og derudover S.sciuri, S.intermedius og Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistente eller relativt modtagelige penicillin), Str.equi, pyogen streptokokker, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokker og Str.milleri, streptococcus agalakti, streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, spyt streptococcus, R .equi og streptokokker fra kategorierne G og F.

Aerobic med en gram-negativ type:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofil, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofil og alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, og derudover Citrobacter koseri og tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran og Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (her indbefatter også stammer, som er følsomme i forhold til p-lactamaser og mod ampicillinresistent) og wand Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (dette omfatter stammer, der er følsomme over for β-lactamaser og resistent overfor spektinomycin) og H. Alvei;
• Klebsiella lungebetændelse, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogener og klebsiella oxytoka;
• Moraxella cataralis og Morgan's bakterie;
• almindelige protæer, proteusmirabilis og Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella og Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluorescerende pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy og Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, blandt hvilke salmonella enteric og Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea og Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd og bakterien Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytisk vibrio, vibrio vulviphicus og Yersinia enterocolitis.

Anaerob:

• Actinomyces meyeri og Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, men bortset fra det B.coagulans, B.variabilis og B.levii. Også B.capsillosis liste, B.ovatus, tetayotaomikron bakterie, Bacteroides eggerthii, og derudover B.uniformis og Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfyromonas gingivalis, bifidobakterier og bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium forgrenet, C.butyricum, harmløse bakterier Ø C.tertium;
• Eubakterie aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorls stav, Plaut's wand og Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а også Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus samt og P.prevotii;
• propionibakterier acne, Propionibacterium granulosum og Propionibacterium avidum.

Det blev fundet, at stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium og stafylokokker, resistente over for methicillin, er resistente over for Medopenem.

Farmakokinetik

Den på / i injektioner, givet størrelsen af portioner (500 eller 1000 mg), og indgivelsesvejen (bolus eller via IV), værdierne af Cmax i blodet serum henholdsvis er 23-m, 45-minutters, 49 minutters og 112 gt; μg / ml.

Proteinsyntese, der udføres inde i plasmaet, er 2%. Lægemidlet passerer nemt inden for en række væsker (fx cerebrospinalvæske) og væv; bakteriedræbende værdier noteres efter 30-90 minutter efter injektionen.

Inden i leveren er der svage biotransformationsprocesser, hvor der er dannet et enkelt metabolisk produkt (uden lægemiddelaktivitet). Halveringstiden er 60 minutter.

Det meste af stoffet udskilles via nyrerne (mere end 70% - i uændret tilstand).

Hos personer med mangel på nyreaktivitet er lægemiddelklarationen i direkte forhold til faldet i QC.

Farmakokinetiske egenskaber hos lægemidlet hos børn ligner voksne. Halveringstiden for børn under 2 år er ca. 1,5-2,3 timer; Der er også en lineær afhængighed af LS-værdier på doseringsstørrelsen inden for intervallet 10-40 mg / kg.

Hos ældre mindskes niveauet for clearance af Medopenem, korrelerer med et fald i CC-værdier forbundet med alder.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

Ordning for en voksen.

Størrelsen af del og behandlingsvarighed vælges under hensyntagen til patientens tilstand samt intensitet og type af infektionen.

I en dag anbefales det at tage medicinen i sådanne doser:

• infektioner i urinvejene organer, lungebetændelse, og på samme tidspunkt under gynækologiske infektioner (fx endometritis), og læsioner, der påvirker epidermis og underhuden - 0,5 gram PM ved intervaller svarende til 8 timer;
• med peritonitis eller nosokomiel lungebetændelse, eller hvis der er en mistanke om udviklingen af infektion hos personer med septikæmi eller neutropeni - 1 g af lægemidlet med 8 timers intervaller;
• Ved cystisk fibrose anvendes 2000 mg medicin med intervaller på 8 timer;
• med meningitis, skal du injicere 2000 mg LS med 8-timers pauser.

Som med andre antibiotika, skal der ekstremt omhyggeligt anvendes på meropenem monoterapi hos personer med svære etaper patologier og diagnosticeret eller mistanke om forekomst af Pseudomonas aeruginosa i den nederste del af respiratoriske kanaler.

Under behandling med Pseudomonas aeruginosa er det nødvendigt at konstant teste for følsomhed.

Doseringsregime hos voksne med utilstrækkelig nyrefunktion.

Hos personer med QC-værdier under 51 ml / minut skal doseringen sænkes i henhold til nedenstående skema:

• Værdier af SC inden for 26-50 ml / minut - 1 doseringsenhed *, anvendt med intervaller svarende til 12 timer;
• QC-værdier inden for 10-25 ml / minut - 0,5 doseringsenhed anvendt i intervaller på 12 timer;
• CK-niveau <10 ml / minut - 0,5 doseringsenhed anvendt med 24-timers interval.

* er udarbejdet på basis af doseringsenheder svarende til 0,5, 1 og 2 g.

Udskillelse af Medopenem kan udføres med hæmodialyse. Hvis der kræves langvarig stofbehandling, skal en doseringsenhed gives (med hensyn til intensitet og type læsion) ved afslutningen af hæmodialysesessionen. Dette er nødvendigt for at genetablere medicinske effektive plasmaværdier.

Mennesker, der er på peritonealdialyse, blev ikke medicinen anvendt.

Dele til barnet.

Børn i intervallet fra 3 måneder til 12 år skal administreres 10-20 mg / kg stof med 8-timers intervaller under hensyntagen til type og grad af læsionsintensitet, patientens tilstand og patogenes følsomhed. Børn, hvis vægt er over 50 kg, skal du udnævne voksne doser.

Børn i alderen 4-18 år med cystisk fibrose, og desuden med udryddelser af kroniske læsioner i den nedre del af luftvejen, udnævner portioner på 25-40 mg / kg med intervaller på 8 timer. For at behandle meningitis skal du bruge 40 mg / kg med 8-timers intervaller.

Metoder til brug af stoffer.

Den tilberedte væske skal rystes før brug.

Bolus administreres i 5 minutter, og infusionen er ca. 15-30 minutter.

Til bolus prikken fortyndes stoffet ved anvendelse af sterilt injicerbart vand (5 ml pr. 0,25 g af præparatet), hvilket giver en koncentration svarende til 50 mg / ml. Den færdige væske bliver farveløs (eller har en lysegul nuance) og er gennemsigtig.

Til infusioner fremstilles medicin ved brug af kompatible infusionsvæsker (50-200 ml volumen er påkrævet). Blandt kompatible lægemidler:

• 0,9% NaCl opløsning;
• 5% eller 10% glucoseopløsning;
• 5% glucoseopløsning suppleret med 0,02% natriumbicarbonat;
• 5% glucoseopløsning med 0,9% NaCl;
• 5% glucoseopløsning med 0,225% NaCl;
• 5% glucoseopløsning med 0,15% kaliumchlorid;
• 2,5% eller 10% mannitolopløsning.

Brug Medopenema under graviditet

Det er forbudt at bruge stoffet under graviditet eller amning, undtagen situationer, hvor det er sandsynligt, at fordelene ved en kvinde er mere forventede end udviklingen af et foster eller barn med alvorlige konsekvenser. Brug kun lægemidlet under den behandlende læge.

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at afbryde amning af barnet.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere personer med overfølsomhed over for lægemidlet.

Bivirkninger Medopenema

Brug af medicin kan udløse fremkomsten af forskellige bivirkninger:

• læsioner i lymfesystemet og kredsløbssystemet: ofte forekommer trombocytopeni. Lejlighedsvis forekommer eosinofili. Mulig udvikling af neutrofilt eller leukopeni, hæmolytisk form for anæmi eller agranulocytose;
• lidelser, der påvirker arbejdet i nationalforsamlingen: hovedpine udvikler sig ofte. Kramper forekommer sporadisk. Måske udviklingen af paræstesier;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: ofte er der opkastning, mavesmerter, diarré eller kvalme, og derudover er der en stigning i værdierne af AP eller transaminaser samt LDH inde i serumet. Der kan være en pseudomembranøs form af colitis;
• læsioner af det subkutane lag og epidermis: ofte er der en kløe eller et udslæt. Mulig forekomst af polyformiform erytem, urticaria, TEN og Stevens-Johnsons syndrom;
• systemiske lidelser og tegn på injektionsstedet: udvikler ofte smerte eller betændelse. Måske fremkomsten af candidiasis (vaginal eller oral form) eller thrombophlebitis;
• Forstyrrelser i hepatobiliær systemfunktion: Lejlighedsvis ses en stigning i bilirubinværdierne;
• immunforstyrrelser: Der kan være tegn på anafylaksi eller quinnkeødem.

[14]

Overdosis

Når forgiftning udvikler symptomer, der beskrives som bivirkninger.

Symptomatiske foranstaltninger og hæmodialysessessioner bruges til at eliminere lidelser.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er meget omhyggeligt at bruge medicinen sammen med stoffer, der bærer potentiel toksicitet for nyrerne.

Probenecid er en konkurrent af meropenem i forbindelse med tubulær udskillelse, og det hæmmer således udskillelse gennem nyrerne, hvilket medfører en forlængelse af halveringstiden og en stigning i plasma-LS-værdier. Da varigheden og sværhedsgraden af lægemidlets indflydelse, der er anvendt uden probenecid, er identisk, er det forbudt at anvende dem i kombination.

Medopenem er i stand til at sænke værdierne af valproinsyre inde i serumet. I enkelte mennesker kan disse indikatorer nå subterapeutiske niveauer.

Lægemidlet anvendes sammen med andre lægemidler uden nogen negativ terapeutisk interaktion (med undtagelse af ovennævnte probenecid).

[15]

Opbevaringsforhold

Medopenem skal opbevares på et sted, der er lukket fra infiltration af børn. Temperaturen er højst 25 ° C.

Klar til intravenøs indgivelse skal væsken anvendes straks, selv om stabiliteten af sådanne opløsninger varer et stykke tid ved temperaturer på 2-8 ° C og op til 25 ° C.

Må ikke fryses den færdige injektionsvæske. Flasker kan kun anvendes 1 gange.

Ved fremstilling af medicin og injektioner er det nødvendigt at følge standarderne for eksisterende aseptiske forhold.

Holdbarhed

Medopenem kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning om børn

Medopenem anvendes ikke til spædbørn til 3 måneder, men samtidig hos børn med nyreproblemer med leveren.

Der er ingen erfaring med administration til børn med immundefekt, primært eller sekundært stadium og også med neutropeni.

Analoger

Analoger af medicinen er medicin Merospen, Aris, Mepenem med Europenem, Meronem med Excipenem, og også Merobocid, Alvopenem, Romen og Merogram.

Anmeldelser

Medopenem modtager gode anmeldelser fra de mennesker, der brugte ham. Lægemidlet demonstrerer høj effektivitet selv i svære sygdomsformer. Med en sådan kvalitativ terapeutisk virkning anses ikke den høje pris for et lægemiddel som en minus.