Natulan

Natulan er en antineoplastisk medicin fra gruppen af methylhydraziner.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Natulana

Det anvendes til behandling af lymfogranulomatose, lymfosarcoma, reticulosarkom og desuden lymfoblastom makrofollikulær.

[7],

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidlet fremstilles i kapsler, 50 stykker inde i en glasflaske. I kassen er der en sådan flaske.

Farmakodynamik

Det nøjagtige skema for den medicinske virkning af procarbazin er endnu ikke undersøgt. Lægemidlet nedsætter proteinbindingen, såvel som DNA- og RNA-syntese, der ødelægger transmethylmeringsprocesserne - bevægelsen af drivmiddelradikaler, der overføres fra methionin til tRNA-regionen. I fravær af et normalt fungerende tRNA forstyrres bindingen af proteiner og DNA til RNA.

Et vigtigt element i processerne med medicamentisk eksponering er dannelsen af H2O2-stoffet, der opstår som følge af selvoxidering. Denne komponent interagerer med sulfhydrylkategorierne af proteiner, der lever i væv. Dette hjælper med at stramme DNA-molekylets spiral og ud over at komplicere transkriptionsprocesserne.

Farmakokinetik

Element procarbazin absorberes fuldt og hurtigt inden i mave-tarmkanalen. Ved oral indgivelse af stoffer passerer stoffet gennem BBB, der hurtigt nåer ligevægt mellem væskeniveauet og plasmaet. Peak-værdier efter oral brug noteres i 60 minutter.

Metabolisme af stoffet procarbazin strømmer ind i nyrerne med leveren; processen består af 4 faser: oxidation og derefter isomerisering og hydrolyse, hvorefter der igen er en oxidation, hvorved produktets metabolisme - N-isopropylterephthalsyre dannes.

Halveringstiden for komponenten er ca. 10 minutter. Ca. 70% af stoffet udskilles sammen med urin i 24 timer.

[8]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bruges oralt efter at have spist.

Terapi begynder med en lille dosis, som derefter gradvist øges til en maksimal værdi på 0,25-0,3 g / dag:

• Den første dag - indtaget på 50 mg;
• 2. Dag - forbrug på 0,1 g;
• 3. Dag - indtagelse af 0,15 mg;
• 4. Dag - påføring af 0,2 g;
• 5. Dag - brugen af 0,25 g;
• 6. Og yderligere dage - indtag på 0,25-0,3 g.

Fortsættelse af terapi.

Terapi med en portion på 0,25-0,3 g / dag bør fortsættes, indtil sygdommens maksimale remission er opnået. Endvidere er det nødvendigt at udføre vedligeholdelsesbehandling ved at tage 50-150 mg medicin pr. Dag.

Terapi kan ikke stoppes, før en fælles kursusdosis på mindst 6 g er nået, for inden denne grænse er det vanskeligt at vurdere resultaterne af remission. Hvis antallet af hvide celle i det indledende behandlingsstadium reducerer 3000 enheder, og blodpladen tæller til 80.000, bør brugen af lægemidler midlertidigt stoppes. Accept af vedligeholdelsesdele kan genoptages, når parametrene for ovenstående elementer igen øges. På grund af dette er det ekstremt vigtigt at konstant gennemgå test for at bestemme blodets tilstand.

Kompleks behandling.

Når cytostatiske kredsløb per dag tager 0,1 g / m ² PM, i fem dage 10-14. Til voksne skal man kun anvende en gang på 2-4 mg / kg / dag eller dele den i flere separate doser og forbruge i de første 7 dage. Herefter skal der skiftes til en del, som beregnes i henhold til skemaet 4-6 mg / kg / dag og behandles, indtil symptomer på mætning udvikler sig (forekomsten af trombocyto og leukopeni). Derefter tages lægemidlet i en vedligeholdelsesdosis, beregnet som 1-2 mg / kg / dag.

[10], [11]

Brug Natulana under graviditet

Det er kontraindiceret at ordinere Natulan til gravide kvinder. Reproduktiv alder kvinder skal bruge pålidelig prævention under anvendelse af denne medicin.

Patienter behandlet med medicin bør afvise amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af høj følsomhed med hensyn til lægemidlet og dets bestanddele
• leuko- eller trombocytopeni i svær grad;
• problemer med lever- eller nyreaktivitet, der har en udtalt karakter.

Bivirkninger Natulana

På scenen af de første dage af terapi blev der ofte konstateret kvalme og tab af appetit, men disse manifestationer gik altid efter et stykke tid.

Brug af medicin forårsager også udviklingen af følgende bivirkninger:

• krænkelser af blod og lymfe: undertrykkelse af knoglemarvsfunktion, trombocyto-, pancito- eller leukopeni, eosinofili og anæmi (undertiden sin hæmolytiske form);
• problemer med fordøjelseskanalen arbejde: opkastning, forstoppelse, mavesmerter, kvalme, diarré, stomatitis og anoreksi;
• dysfunktion af NS: neuropati, hovedpine, paræstesi og konvulsioner;
• psykiske lidelser: en tilstand af depression, psykose, følelse af døsighed eller forvirring samt hallucinationer;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: hepatitis, hepatisk patologi og gulsot;
• læsioner, der påvirker åndedrætssystemet: interstitiel lungebetændelse;
• Forstyrrelser i vaskulær aktivitet: Udseende af blødning;
• læsioner af subkutane væv og epidermier: alopeci, udslæt, urticaria, TEN og Stevens-Johnsons syndrom;
• Immunforstyrrelser: tegn på allergi, herunder Quinckes ødem og anafylaksi
• forstyrrelser i metaboliske processer: udvikling af anoreksi;
• problemer, der påvirker den reproduktive funktion: langvarig azoospermi
• neoplasi: ikke-lymfoid sekundær neoplasi, herunder bronkogen carcinom og akut myelocytisk leukæmi. Myelodysplasi udvikler sig også;
• synsforstyrrelser: problemer med syn
• læsioner, der påvirker væv, muskler og skelet: knogle eller ligament nekrose og myalgi;
• infektiøse lidelser: sepsis eller infektion af en sammenhængende karakter
• generelle lidelser: asteni eller pyreksi.

[9]

Overdosis

Blandt tegn på forgiftning: diarré, svimmelhed, takykardi, kvalme, kramper, tremor og opkastning og ud over hallucinationer øges blodtrykket og depression.

For at eliminere forstyrrelser, fremkalder opkastning eller mavesaft og derefter udfører intravenøs rehydrering. Blodtilstanden og leverfunktionen skal overvåges i op til 14 dage efter stabilisering af patientens tilstand. Derudover udføres antimikrobiel profylakse.

Interaktioner med andre lægemidler

For behandlingsperioden er det nødvendigt at afvise brugen af alkoholholdige drikkevarer (i forbindelse med muligheden for udvikling af disulfiramlignende symptomer).

Procarbazin er en svag MAOI, så det er nødvendigt at udelukke fødevarer, der indeholder en stor mængde tyramin (blandt dem ost), fra dets kost, og det er desuden umuligt at tage separate lægemidler med det. Det er nødvendigt at opgive kombinationen af Natulan anti-edeem medicin og sympatomimetika.

Da medicinsk virkning Natulan kan øges med det, der skal tages sådanne lægemidler sammen med omhu og i små portioner: inhibitorer med en central virkning (fx barbiturater og anæstetika, og desuden opiater), lægemidler med cholinolytic egenskaber (herunder tricykliske), phenothiazin og hypotensive lægemidler.

[12], [13]

Opbevaringsforhold

Natulan bør opbevares tørt og utilgængeligt for små børn. Temperaturen er ikke højere end 25 ° C.

[14]

Holdbarhed

Natulan kan anvendes i 3 år efter frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Børn i alle aldre stoffet administreres i en dosering på 0,1 g / m ²  (til 2-3 anvendelser).

[15]

Analoger

Analogen af det terapeutiske middel er procarbazin.