Nausilium

Naumilium er et lægemiddel, der bruges til at fjerne abnormiteter i fordøjelseskanalen. Det er et stimulerende middel til intestinal peristaltik.

Indikationer Nausiliuma

Det bruges til at eliminere opkastning med kvalme, som observeres i en periode på mindre end 48 timer.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i tabletter, 10 stykker inde i en blisterpakning. Pakningen indeholder 1 eller 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske virkninger. Dette element trænger dårligt gennem BBB, når det anvendes kun lejlighedsvis markeret ekstrapyramidale symptomer (især hos voksne), selvom det stimulerer udskillelsen af prolactin fra hypofysen. Antiemetisk virkning af lægemidlet kan udvikle skyldes en kombination af perifer virkning, og desuden antagonisme mod dopamin endelser inde i aftrækkeren region kemoreceptorer placeret uden for BBB, den bageste del (area postrema).

Test udført på dyr, og desuden viser lave værdier af lægemidler, der er noteret i hjernen, at domperidon dybest set kun har en perifer virkning på dopaminender.

Undersøgelser udført med mennesker har vist, at efter oral indgivelse domperidon forøger trykket inden i den nedre esophagus, og desuden forbedrer antroduodenalnoy motilitet processer og fremskynde mavetømning.

Elementet har ingen indvirkning på mavesekretærfunktionen.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Domperidon absorberes hurtigt, når tabletten tages oralt (i tom mave). Peak plasmaparametre noteres efter 0,5-1 time. Læg biotilgængelighedsværdier af lægemidler (ca. 15%) skyldes omfattende metaboliske processer ved første passage gennem lever og tarmvæg. I en sund person øges biotilgængeligheden af et lægemiddel efter brug efter at have spist, men de med problemer i fordøjelseskanalen skal bruge Naumilium 15-30 minutter før de spiser.

Et reduceret niveau af gastrisk pH fører til et fald i absorptionen af domperidon. Reduktion i biotilgængeligheden efter brug af lægemidler inde i tilfælde, før man tager bagepulver eller cimetidin. Hvis du tager tabletten inde efter spiser, sænkes den maksimale absorption lidt, og AUC-indikatoren stiger lidt.

Efter oral indgift kumulerer domperidon ikke og fremkalder ikke egne metaboliske processer. Peakværdier i blodplasma efter 1,5 timer (21 ng / ml) efter 14 dages brug i en dosis på 30 mg / dag var næsten identiske med dem efter den første dosis (18 ng / ml). Lægemidlet syntetiseres med blodplasmaproteiner med 91-93%.

Undersøgelser af lægemiddelfordelingsprocesser udført på dyr, der anvender et stof mærket med en radioaktiv isotop, har vist, at det er godt fordelt i væv, selvom det har et lavt koncentrationsindeks i hjernen. Hertil kommer, at dyr i små mængder medicin passerer gennem placenta.

Den hepatiske metabolisme af domperidon er hurtig og omfattende. Det udføres ved hjælp af hydroxyleringsprocesser og udover N-dealkylering. Tests in vitro metabolisk inhibitor under anvendelse af diagnostisk afslørede, at CYP3A4 element - er den vigtigste form hæmoprotein P450 involveret i N-dealkylering og komponenter CYP3A4, CYP1A2 og CYP2E1 og tage del i hydroxyleringen af aromatiske aktive stof i lægemidler.

Udskillelse med fæces og urin er henholdsvis 66% og 31% af den indtagne del. Kun en lille del af stoffet udskilles som et uændret element - ca. 1% i urinen og 10% i fæces. Halveringstiden for lægemidler fra plasmaet med en enkelt dosis - ca. 7-9 timer (en sund person). Hos personer med nyresvigt af alvorlig karakter er denne periode længere.

Dosering og indgivelse

Du skal forbruge medicinen før du spiser, for når du spiser efter at have spist, er der en lille forsinkelse i dens absorption. Varigheden af behandling med Naumilium kan være maksimalt 7 dage.

For at lindre opkastningen af opkastning med kvalme, bør unge fra 16 år og voksne tage 1-brønds tablet (10 mg) tre gange om dagen. Den maksimale størrelse af en daglig portion er kun 3 tabletter - 30 mg.

Uden konsultation med lægen kan lægemidlet kun tages i 48 timer.

Brug Nausiliuma under graviditet

Der er kun begrænset information om post-marketing brug af Naushilium hos gravide kvinder. På grund af dette må stoffet kun anvendes i tilfælde, hvor lægen mener, at fordelene ved at tage det til moderen vil være mere sandsynlige end muligheden for komplikationer i fosteret.

Test viste, at stoffet er i stand til at passere ind i modermælken. Mængden af et stof, der kan trænge ind i barnet gennem modermælken, er ubetydeligt. Den maksimale mulige relative del for babyen er ca. 0,1% af den doseringsstørrelse, som moderen indstiller, justeret for vægt.

Der er intet bevis for, om Domperidon er skadeligt for barnet, hvorfor det anbefales, at amning afvises i forbindelse med brug af narkotika.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til lægemidlet eller dets hjælpekomponenter;
• prolaktinom;
• tilstedeværelse af sygdomme med nyre- eller leveraktivitet
• mennesker, der har en forlængelse af QT-intervalværdier, hvilket er hovedfaktoren for hjertesygdomme eller -sygdomme;
• tilstedeværelse af leversvigt.

Brug ikke stoffet i tilfælde, hvor stimulering af gastrisk motilitet kan være farlig - for eksempel hvis der er blødning i mave-tarmkanalen, perforering eller mekanisk blokering.

[9], [10], [11]

Bivirkninger Nausiliuma

Brug af lægemidlet kan forårsage sådanne bivirkninger:

• Immunforstyrrelser: Enkelt tegn på allergi forekommer, herunder anafylaksi og overfølsomhed;
• forstyrrelser i det endokrine system: lejlighedsvis øget prolactin niveauer;
• psykiske lidelser: der er en enkelt følelse af spænding, nervøsitet, angst eller irritabilitet, og foruden dette er tilstanden af depression og svækkelse eller fuldstændig forsvinden af libido;
• problemer med NS-funktionen: der er en enkelt følelse af tørst, sløvhed eller døsighed, svimmelhed, migræne, søvnløshed, akacie, hovedpine og ekstrapyramidale symptomer;
• Symptomerne på CCC: sporadisk udvikle ødem, ventrikulær arytmi i alvorlige form, hjertebanken, forlængelse af QT-interval værdier, ændre rytmen af puls og hjertefrekvens, og derudover, forhøjet blodtryk og BCC værdier;
• lidelser i mave-tarmkanalen: lejlighedsvis er der gastrointestinale lidelser, herunder opkastning, mavesmerter, brændende følelse, kvalme, forstoppelse og forandringer i appetitten. Enkelt kortsigtet spasmer i tarm eller mave, diarré, tørhed i mundslimhinden og erctation forekommer;
• Forstyrrelser af visuel funktion: Udvikling af en oculogisk krise er mulig;
• læsioner af de subkutane lag og epidermis: enkelt forekommer udslæt eller kløe. Måske udseende af ødem Quincke eller urticaria;
• problemer, der påvirker reproduktive funktion og brystkræft: sjældent ses gynækomasti, galaktoré, øget følsomhed af brystet, smerter og hævelse i deres område eller adskillelse fra dem, og derudover hedeture, ked amning amenorré og ustabil menstruationscyklus;
• skade på funktionen af ODD og bindevæv: nogle gange opstår smertefulde fornemmelser i benene;
• Forstyrrelser i urinudskillelse: Enkelt noteret smertefuld og hyppig vandladning eller forsinkelse og udover dysuri
• systemiske lidelser: asteni udvikler lejlighedsvis;
• andre: udviklingen af stomatitis, kuldegysninger, conjunctivitis, hyperhidrosis og ud over denne kramper i kalvemusklerne;
• Ændringer i indikationerne på laboratorietests: Kolesterol-, AST- eller ALT-værdierne stiger individuelt. Af og til øges prolactin indekset i blodet, og der er en afvigelse fra de normale værdier af funktionelle leverprøver.

Da hypofysen er placeret uden for BBB, kan domperidon fremkalde en stigning i prolactinniveauer. Sommetider kan sådan hyperprolactinæmi forårsage uønskede neuroendokrine symptomer (amenoré, galaktorrhea eller gynækomasti).

På stadiet for post-marketing test af forskelle mellem sikkerhedsprofilen for stofmisbrug hos unge og voksne er blevet påvist (med undtagelse af ekstrapyramidale lidelser og andre symptomer, agitation, og anfald forbundet med CNS-funktion, og forekommer hovedsagelig i unge).

Overdosis

Blandt tegn på forgiftning - agitation, kramper, følelse af desorientering eller døsighed, frustration og ekstrapyramidale lidelser.

Domperidona er der ingen modgift, så ved alvorlig forgiftning skal du udføre mavesaft (i perioden ikke mere end 60 minutter efter brug af stoffer) og give patienten aktivt kul. Derudover vil der være behov for løbende overvågning af offeret og støttende aktiviteter. Holinolitiske stoffer og lægemidler, der hjælper med Parkinsons sygdom, er effektive til at kontrollere ekstrapyramidale symptomer.

[12], [13], [14],

Interaktioner med andre lægemidler

Med Nausiliumom forbudt kombinere erythromycin, ketoconazol og andre potente lægemidler, der forsinker Aktivitet CYP3A4 element, og endvidere lægemidler forlænger værdi QT-intervallet (blandt dem, posaconazol, itraconazol, fluconazol, og ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavir med clarithromycin, voriconazol og amiodaron).

Holinolitiske lægemidler kan neutralisere domperidons anti-diarréeffekt.

Hvis du skal bruge kombineret med antisekretoriske agenter eller antacida, anbefales det at bruge dem efter måltidet, i stedet for før (fælles aftale med domperidon er forbudt, fordi disse medikamenter reducere ydelsen af dets biotilgængelighed ved oral indgift).

Kombiner domperidon er tilladt med sådanne midler:

• neuroleptika, da det forstærker deres egenskaber;
• dopaminerge agonister (såsom bromocriptin og L-dopa), fordi det hæmmer perifer deres negative indflydelse (f.eks fordøjelsesforstyrrelser kvalme og opkastning), mens ikke resulterer i neutralisering af deres hovedvirkning.

[15], [16]

Opbevaringsforhold

Naumilium bør opbevares på et sted, der er lukket fra adgang for små børn, ved temperaturværdier på ikke over 30 ° C.

[17]

Holdbarhed

Naumilium kan anvendes i 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Lægemidlet er forbudt til brug hos børn under 16 år.

Domperidon til børn er kun foreskrevet i de mindst acceptable acceptable dele.

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Metoclopramide, Cerukal og Itomed med Motilium, Motilakom og Passagex.

Anmeldelser

Naumilium betragtes som en meget god antiemetisk. I de fleste anmeldelser er det bemærket for dets høje effektivitet ved at stoppe kvalme med opkastning, som ikke kan stoppes med andre lægemidler.