Er ikke

Emeset har antiemetiske egenskaber. Det er inkluderet i gruppen af 5HT3-antagonister af serotonin-slutninger.

[1], [2]

Indikationer Emeseta

Det er vant til at forebygge og eliminere emesis med kvalme som følge af strålebehandling og kemoterapiprocedurer af cytostatisk karakter og ud over opkastning med kvalme, der opstår efter kirurgiske indgreb.

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i form af en terapeutisk opløsning til injektioner. Indeholder blisteren 5 ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inde i boksen - 1 blister med ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron er en stærkt selektiv antagonist af serotonin 5HT3-slutninger. Udførelse af procedurer for strålebehandling og kemoterapi af cytostatisk natur kan føre til en stigning i serotoninværdierne - som følge af irritation i tyndtarmen og maveslimhinden. Denne effekt bevirker aktivering af virkningen af vagale fibre af en afferent type, inden i hvilke der er 5HT3 ende, som fremkalder en opkastningsrefleks. Hvis disse fibre er irriterede, kan serotoninindekset inden for området postrema placeret i den nedre region af den fjerde hjerneventrikel også øges. Denne effekt forårsager også opkastning, fordi det stimulerer slutningen af 5HT3 der er placeret der.

Ondansetron forsinker starten af den emetiske refleks, der antagoniserer 5HT3-endepointsne i neuronregionen i PNS og CNS. Det ser ud til, at denne særlige mekanisme giver forebyggelse og fjernelse af kvalme med opkastning forårsaget af cytostatisk behandling og kirurgisk indgreb.

Farmakokinetik

Efter intravenøs injektion observeres maksimale plasmaværdier efter en løbetid på 10 minutter. Niveauet af proteinsyntese inde i plasma er 70-76%.

Størstedelen af den anvendte del metaboliseres inde i leveren.

Mindre end 5% uændret stof udskilles i urinen. Halveringstiden er cirka 3 timer (hos ældre er denne figur 5 timer, og i tilfælde af hepatisk patologi i en alvorlig grad - 15-32 timer).

[3]

Dosering og indgivelse

Det emetogene potentiale til behandling af kræft varierer med dosisstørrelsen såvel som en kombination af strålebehandling og kemoterapi. Udvælgelse af behandlingsskemaet afhænger af styrken af ekspressionen af den emetogene virkning.

Stråling og kemoterapi af en emetisk natur.

Det anbefalede beløb til IM eller IV injektion er 8 mg (langsom injektionshastighed). Proceduren udføres umiddelbart før behandlingens start.

For at forebygge udvikling af forsinket eller langvarig opkastning, administrer medicinen i højst 5 dage (rektalt eller oralt) efter de første 24 timer.

Emetogen kemoterapi med en stærk effekt.

Personer, der testede vysokoemetogennuyu kemoterapi (for eksempel anvendelse af cisplatin i store partier), ondansetron kan administreres i en mængde på 8 mg én gang (v / o eller vægt / vægt administration), umiddelbart før kemoterapi procedure. Dele større end 8 mg (maksimalt 32 mg) må udelukkende anvendes i form af IV infusion (stoffet opløses i 0,9% isoton opløsning (50-100 ml) eller andet egnet opløsningsmiddel). Denne infusion varer mindst 15 minutter.

En anden metode er in / m eller IV injektion af 8 mg medicin med langsom hastighed, som udføres umiddelbart før kemoterapi. Derefter følger en to-gangs IV eller IM-indsprøjtning på 8 mg af lægemidlet (efter 2 og 4 timer), eller en kontinuerlig infusion finder sted, der varer 24 timer (dosering på 1 mg / time).

Effekten af Emset-effekten i kemoterapi af høj emetisk natur kan øges ved en yderligere enkelt intravenøs injektion af dexamethason (en dosis på 20 mg) før kemoterapiproceduren.

Anvendelse til børn.

Børn over 4 år, legemsoverflade på 0,6-1,2 m², der kan henføres til enkelt injektion af lægemidler i portioner på 5 mg / m ², som indføres umiddelbart før kemoterapi procedure. Desuden anvendes Emeset tabletter efter 12 timer i en dosis på 4 mg. Indtagelse kan vare i yderligere 5 dage efter afslutningen af det terapeutiske forløb.

Børn, der har en kropsareal på mere end 1,2 m², skal indgives iv injektion ved en indledende dosis på 8 mg inden kemoterapi påbegyndes. Efter 12 timer skal patienten tage tabletten i en dosis på 8 mg. Brugen af 8 mg to gange dagligt i en dag kan fortsættes i yderligere 5 dage efter kursets afslutning.

Som en alternativ medicin i en dosis på 0,15 mg / kg (maks. 8 mg) anvendes i form af en engangsinjektion før kemoterapiproceduren påbegyndes. Denne del må gentages med intervaller på 4 timer, men højst 3 gange. Oral administration af 4 mg af lægemidlet to gange om dagen kan vare i yderligere 5 dage efter behandlingens afslutning.

Anbefalede voksne doser kan ikke overskrides.

For at forebygge eller fjerne kvalme efter kirurgi må børn under 4 år, der er under generel anæstesi, tage mediciner i en dosis på 0,1 mg / kg (maksimal 4 mg) med langsom infusion - før, under , og også efter induktion af anæstesi.

Opkastning med kvalme, der optræder efter operationer.

For at forhindre forekomsten af postoperativ opkastning med kvalme (en voksen) kræves engang IV / m eller langsom iv injektion af 4 mg medicin under patientens injektion i anæstesi. For at fjerne allerede dukkede ovenfor beskrevne ubehagelige symptomer, skal du også indtaste ovenstående metoder, 4 mg af lægemidlet.

Personer med leversvigt.

Hos mennesker med funktionelle hepatiske lidelser af moderat eller svær natur falder ondansetron clearance gradvis, og halveringstiden for blodserien stiger tværtimod. Sådanne patienter bør ikke administrere mere end 8 mg medicin pr. Dag.

Intramuskulært i samme område af kroppen, får lægemidlet indgives øjeblikkeligt udelukkende i en dosis på højst 2 ml.

Infusionsopløsning skal indgives umiddelbart efter fremstillingen. For at opløse lægemidlet kan følgende opløsningsmidler anvendes:

• 0,9% opløsning af natriumchlorid;
• 5% glucoseopløsning;
• Ringers løsning;
• 10% opløsning af mannitol;
• 0,3% KCl-opløsning med 0,9% infusionsopløsning af natriumchlorid;
• 0,3% KCl-opløsning med 5% glucoseopløsning.

Lægemidlet må ikke opløses med andre infusionsmidler.

Brug Emeseta under graviditet

Det er forbudt at udpege Emeset til ammende eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Bivirkninger Emeseta

Brug af medicin kan medføre visse bivirkninger:

• manifestationer af allergi: symptomer på intolerance af den umiddelbare type, der har en anden grad af sværhedsgrad. Lejlighedsvis udvikler anafylaksi
• lidelser i CNS: udseende af ekstrapyramidale lidelser (fx oculogisk krise), hovedpine, dystonsymptomer uden vedvarende komplikationer samt anfald. Lejlighedsvis er der svimmelhed (i tilfælde af hurtig injektion);
• Forstyrrelser af visuel funktion: Efter intravenøs injektion er der en forbigående svækkelse af synet. Midlertidig blindhed udvikler lejlighedsvis (det ses normalt hos personer, der har modtaget kemoterapi med cisplatin, hvis varighed var højst 20 minutter);
• læsioner i CCC-regionen: udseendet af smerte i hjertet (med eller uden depression i ST-segmentet), arytmier, ansigtshyperæmi, bradykardi og følelse af varme og desuden et fald i trykket;
• problemer med åndedrætsfunktion: udseendet af hikke;
• fordøjelsesforstyrrelser: udvikling af forstoppelse
• forstyrrelser i funktionen af hepatobiliærsystemet: en stigning i leverfunktionens værdier, uden symptomer. Lignende effekter ses normalt hos mennesker, der bruger kemoterapi som et stof med cisplatin;
• systemiske lidelser: udseende af lokale symptomer på injektionsstedet.

[4]

Overdosis

Intoxikation behandles som følger - du skal overvåge patientens tilstand i tide for at bestemme udviklingen af symptomer på lidelsen og derefter udføre symptomatiske procedurer med hensyn til deres fokus. Emeseth har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Ondansetron har ikke en langsommere eller accelererende virkning på metabolisme af andre lægemidler, når de kombineres med dem. Særlige tests viste, at lægemidlet ikke interagerer med stoffer som furosemid, propofol, temazepam, samt tramadol og også med alkoholholdige drikkevarer.

Ondansetron metabolisme forekommer med deltagelse af forskellige P450 hæmoprotein enzymer, og foruden elementer CYP2D6 og CYP3A4 med CYP1A2. En række metaboliske enzymer tillader reduktion eller forsinkelse af aktiviteten af nogen af dem (fx genetisk defekt i CYP2D6 midler) under standardbetingelser for at kompensere sine andre enzymer, hvorved det næsten ikke påvirker den overordnede ydeevne KK.

Hos mennesker, der anvender behandlingen med anvendelsen af potentielt inducere CYP3A4 element (såsom carbamazepin og phenytoin, rifampin), markant stigning i clearance af ondansetron med et fald i dens ydeevne i blod.

De oplysninger, der er opnået efter nogle kliniske undersøgelser, viser, at Emeset kan svække den analgetiske virkning af tramadol.

[5], [6]

Opbevaringsforhold

Emulsionen skal opbevares på et mørkt sted, lukket fra børns adgang. Temperaturværdier er ikke højere end 25 ° C.

[7]

Holdbarhed

Emeset kan bruges i 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Der er kun begrænsede data om brugen af lægemidler hos børn under 4 år.

Analoger

Drug analoger er følgende lægemidler: Domegan og Granitron med Zofranom og Zoltemom, og derudover Zofetron, Omstron og Navoban med isotrope samt ondansetron og tropisetron. Desuden indeholder listen Osetron, Emetron, Stronon og Emtron med Emesteron.

[8]

Anmeldelser

Emeset har en yderst effektiv virkning, hvilket eliminerer opkastning med kvalme, der opstår efter kemoterapi. Anmeldelser fra mange patienter tyder på, at stoffet virkelig hjælper med at eliminere disse lidelser.