Levitra

Levitra er et lægemiddel, som bidrager til forbedring af erektilfunktionen.

[1]

Indikationer Levitra

Det bruges til at fjerne impotens (stoffet er en regulator af styrke) - med sin tilstedeværelse er en mand ikke i stand til at opnå det krævede niveau for erektion til en vellykket seksuel handling, og også for at bevare den.

[2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i tabletter med et volumen på 10 eller 20 mg i blisterpakninger, 1 eller 4 stykker inde i dem. Der er også en dosis af stoffer, som er 5 mg - sådanne tabletter fremstilles på 4 stykker inde i en blister, 5 sådanne plader inde i kassen.

[3], [4]

Farmakodynamik

Den mest kendte PDE er den specifikke form for PDE-5, som deltager i spaltningsprocesser ved hydrolysering af HMF (denne funktion er en af mulighederne for regulering af cGMP-indeks under penile erektion).

Vardenafil er en blokering af PDE-5, og forstærker også en lokal effekt af internt NO, som udskilles gennem nerve receptorer af hulskroppe under påvirkning af en seksuel stimulus. NO-elementet er påkrævet for at aktivere guanilatcyklase-enzymet, hvilket øger niveauet af cGMP og hjælper med at slappe af de glatte muskler inde i de cavernøse kroppe. Som følge heraf øges tilstrømningen af blod i penisområdet. På denne måde forstærker Levitra kroppens naturlige reaktion på en seksuel stimulus.

Det blev konstateret, at de gennemsnitlige værdier, der kræves for at bremse PDE5, er 0,7 nM. Derfor er vardenafil en stærk selektiv hæmmer. Anvendelsen af 20 mg vardenafil allerede efter 15 minutters forløb forårsager en erektion hos nogle mænd, hvilket er tilstrækkeligt til penetration. For at få en fuld reaktion, skal du vente 25 minutter.

[5]

Farmakokinetik

Absorption.

Absorption efter oral administration er meget hurtig, når den anvendes på tom mave, kan toppen LS nås efter 15 minutter, men ofte (i 90% af tilfældene) tager det cirka 1 time. Ved modtagelse sammen med fed fedt nedsættes absorptionshastigheden for et lægemiddel i gennemsnit på 20%.

Den absolutte biotilgængelighed er ca. 15%. Det stationære distributionsvolumen er 208 liter. Indikatorerne for syntesen af hovedelementet (M1) med proteinet inde i blodplasmaet er lig med højst 95% (reversibel reaktion). Efter 1,5 timer i sæd hos en sund mand kan op til 0,00012% af dosis noteres.

Metabolske processer og udskillelse.

Metabolisme udføres hovedsagelig ved hjælp af leverenzymer og hæmoproteinsystemer. Den gennemsnitlige halveringstid er ca. 4-5 timer, og i hovedproduktet af metabolisme (det dannes under de-ethyleringen af piperazindelen inde i molekylet) er det ca. 4 timer.

Metabolisme produkter udskilles hovedsageligt gennem fordøjelseskanalen (ca. 91-95%) og resten gennem nyrerne.

Ændringer i AUC og andre værdier af lægemidler i forskellige patientgrupper.

AUC-værdier hos ældre øges ofte med 52%.

Hos mennesker med nyresvigt i svær grad øges AUC med ca. 21%, og topniveauet af lægemidler falder med 23%.

Som følge af forstyrrelser i den hepatiske aktivitet reduceres clearancehastighederne i overensstemmelse med sværhedsgraden af den funktionelle lidelse.

[6], [7]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet forbruges indeni uden at være bundet til mad ca. 25-60 minutter før samleje.

Standard brugsform.

Den anbefalede størrelse af den oprindelige del er 10 mg. Lægemidlet kan ikke tages mere end én gang om 24 timer. Under hensyntagen til kursets tolerabilitet og effektiviteten af den terapeutiske effekt kan den daglige dosis øges til 20 mg eller reduceres til 5 mg.

Anvendelsen af et terapeutisk middel til personer med forstyrrelser i leverfunktionen.

Den anbefalede initialdosis af lægemidlet er 5 mg. I løbet af behandlingen kan den øges til 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor ethvert af stoffets stoffer;
• person, der anvender narkotika indeholdende nitrater eller donator NO, og desuden et stof forsinke CYP3A4-aktivitet (blandt sådan indinavir, itraconazol og ritonavir med clarithromycin og erythromycin tilsætning ketoconazol);
• behandling med andre lægemidler til impotens
• brug til mænd, der er forbudt mod seksuel aktivitet (for eksempel hvis der er baggrundssygdomme i CAS-området, såsom hjertesvigt i den akutte fase eller ustabil angina);
• forstyrrelser i leverfunktionen i det alvorlige stadium
• udførelse af hæmodialyse ved den indledende fase af nyretilstanden
• nedsat blodtryk (ved stilstand under 90 mm Hg);
• et nyligt myokardieinfarkt eller slagtilfælde (seks måneder før og mindre);
• degenerative former for patologier i retina, der er arvelige (såsom pigmenteret natur hos retinitis);
• nyfødte babyer og børn såvel som kvinder.

Forsigtighed er påkrævet ved udnævnelse i sådanne tilfælde (du skal vurdere forholdet mellem fordel og risiko):

• Den anatomiske deformation af penis (dette inkluderer en række krumninger, og desuden Peyronie's sygdom og hulskibsfibrose);
• tilstedeværelsen af prædisponering for udviklingen af priapisme - for eksempel myelom, anæmi sigtecelle karakter, tilstedeværelsen af en tendens til blødning såvel som leukæmi;
• mavesår i eksacerbationsstadiet.

Bivirkninger Levitra

Brug af lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger:

• sygdomme, der er smitsom: udvikling af konjunktivitis;
• problemer i arbejdet i centralnervesystemet og psyken: forekomsten af hovedpine og søvnforstyrrelse;
• Forringelse af synsfunktion: Forringelse af synsskarphed og farveopfattelse, Fornemmelse af smerte eller ubehag i øjenområdet, En stigning i IOP, Lysfølsomhed og Hyperæmi i bindehinden.
• forstyrrelse af auditiv aktivitet: pludselig udvikling af døvhed og desuden øre ring og svimmelhed;
• immune læsioner: Quincke ødem eller hævelse, som er allergisk, såvel som allergi symptomer;
• lidelser i STS: forekomst af angina pectoris, ventrikulære takyarytmier, takykardi, palpitationer, udvikling vasodilation eller myokardieinfarkt, samt reduktion af trykværdier;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: kvalme, gastritis, mundslimhinde i munden, dyspeptiske symptomer, GERD, opkastning, mavesmerter og diarré;
• læsioner i brystbenet og mediastinum, og desuden åndedrætsaktivitet: dyspnø, trængsel i næsegruppen med paranasale bihuler;
• problemer, der påvirker leveren og ZHVP: øget aktivitet af transaminaser;
• beskadigelse af det subkutane lag og hudoverfladen: udslæt eller erytem
• forstyrrelse af bindevæv, muskulatur og skelets funktion: smerter i rygområdet, øget muskeltonus, øgede værdier af CK og også myalgi;
• lidelser i brystkirtel og kønsorganer: udvikling af priapisme og øget erektion
• systemisk: smerter i brystbenet og dårligt helbred.

[8], [9]

Overdosis

Når vardenafil anvendes i en dosis på 40 mg to gange om dagen, kan patienten udvikle alvorlige rygsmerter. Samtidig bemærkes der ikke symptomer på toksiske virkninger på centralnervesystemet og muskulaturen.

For at fjerne overdosis er det nødvendigt at udføre de sædvanlige støtteprocedurer. Virkningen af hæmodialyse er meget lav.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det kombineres med lægemidler, der nedsætter aktiviteten af CYP, kan vardenafil clearance clearance falde.

Kombination med erythromycin i en daglig portion på 1,5 g fører til en fire gange stigning i niveauet af AUC, samt en tredobbelt stigning i lægemidlets topværdier (5 mg).

Kombineret anvendelse med ketoconazol i 0,2 g portioner forårsager en 10-fold stigning i AUC-værdier, og desuden en 4-fold stigning i peak PM indikatorer (5 mg), og derfor har brug for at justere doser.

Medikament kombination med lægemidler, der inhiberer HIV-protease aktiv bestanddel (indinavir i en daglig dosis 2,4 g) forårsager en 16-fold stigning i AUC-parametre og 7 gange forøgelse i spidsstrøm element Levitra.

Samtidig anvendelse med ritonavir (size daglige portioner - 1,2 g) forøger 13 gange den maksimale indeks medicin i en dosis på 5 mg og 49 årsager fold stigning i den totale AUC per dag. Desuden forlænges halveringstiden for vardenafil signifikant (ca. 26 timer).

Når de kombineres med NO donorer og nitrater, intensiveres deres virkning, men denne interaktion udvikler sig ikke, hvis 24-timers intervallet mellem anvendelser observeres.

Anvendelsen af for store dele af vardenafil i kombination med natriumnitroprussid resulterer i en lille stigning i antiaggregant virkning.

Det er nødvendigt at observere tidsintervallerne mellem brugen af lægemidlet og a-blokkere, og anvende dem udelukkende på et stabilt niveau af blodtryk. For eksempel til brug sammen med terazosin er det nødvendigt at modstå en 6-timers periode.

[14]

Opbevaringsforhold

Levitra bør opbevares på et lukket sted fra små børn og indtrængen af fugtsted. Temperaturniveauet er højst + 30 ° C.

[15], [16],

Holdbarhed

Levitra kan anvendes i 3 år efter frigivelsen af det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af medicinen er præparater af Viagra, Adamax, og også Genagra.

[17], [18]

Anmeldelser

Levitra betragtes som effektivt og samtidig en overkommelig medicin, der hjælper med at forbedre erektionen. Patienterne efterlader positive kommentarer om lægemidlet, idet det bemærkes, at det kan forbruges sammen med alkoholholdige drikkevarer samt i tilstedeværelsen af visse sygdomme, der påvirker CAS.