Levemir

Levemir er et antidiabetisk lægemiddel, der er en analog af humant insulin, og har en langvarig virkning.

[1], [2]

Indikationer Levemir

Det bruges til basal behandling hos mennesker med diabetes mellitus. Lægemidlet kan ordineres til behandling af diabetes udover voksne såvel som børn i alderen 2 år.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en parenteral lægemiddelopløsning, i specielle sprøjtepenne med et volumen på 3 ml. Inde i boksen - 1 eller 5 af disse sprøjter.

Farmakodynamik

Levemir er en opløselig form for basalt humant insulin. Det har en kraftig langvarig effekt og bruges til basal behandling af mennesker diagnosticeret med type 1 diabetes mellitus.

Lægemidlet har en mærkbar forudsigelighed for sværhedsgraden og arten af effekten (hvis du sammenligner det med insulin glargin samt NPH-insulin). Dens forlænget terapeutisk virkning er forbundet med et væsentligt element af sammenkoblingspunkter strukturer insulin detemir, og foruden syntesen af det aktive element PM albumin (binding forekommer med deltagelse af sidekæderne af fedtsyrer).

Den langvarige virkning af lægemidlet tilvejebringes imidlertid af insulin detemirs evne langt langsommere (hvis vi sammenligner disse indikatorer med NPH-insulin), der skal fordeles inde i målvævene. En omfattende mekanisme til forlængelse af eksponering hjælper med at tilvejebringe en veldefineret mekanisme af lægemiddelvirkning.

Antidiabetiske lægemiddel virkning som følge af forbedret evne til målvæv at absorbere glucose dem (efter insulinsyntese med specifikke endelser muskel, og udover fedtvæv), og i tillæg til dette fald i leverens evne til at frigive glucose.

Lægemidlet varer i maksimalt 24 timer (den nøjagtige varighed afhænger af størrelsen af den anvendte dosis), således at engangs- eller to-times påføring af opløsningen kan ordineres. I gennemsnit er 2-3 lægemiddelinjektioner nødvendige for at opnå den krævede glykæmiske kontrol med en to-times administration.

Under forsøgene resulterede brugen af stoffer i en dosis på 0,2-0,4 U / kg udviklingen af 50% af den højeste effekt på 3-4 time efter injektionen (hele handlingen varede i højst 14 timer).

Løsningen har lineære eksponeringsparametre - de samlede og topeffekter såvel som varigheden af virkningen af lægemidlet er proportional med dosisstørrelsen.

Langsigtet brug af lægemidlet under kliniske forsøg viste en lille (i sammenligning med indekserne, når NPH-insulin blev administreret) basal variation af niveauet af glukose inde i serumet.

Under længerevarende kliniske undersøgelser fandt vi imidlertid svagere vægtændringer hos mennesker, der fik Leuemir (sammenlignet med dem, der brugte andre former for insulin).

Hos mennesker med type 2-diabetes, der brugte insulin ud over behandling med orale antidiabetika, var der et fald i forekomsten af natlig hypoglykæmi efter Levemir.

I nogle grupper, der blev behandlet med langvarig brug af insulin detemir, blev antistoffernes udseende bemærket, men denne virkning påvirker ikke den terapeutiske effektivitet af glykæmisk kontrol.

Farmakokinetik

Peakværdier af det aktive stof af lægemidlet noteres inde i serum efter 6-8 timer efter SC-injektionen. I tilfælde af administration af opløsningen to gange om dagen bemærkes en passende glykæmisk kontrol efter påføring af en 2-3 injektion. Forskellige patientgrupper har en signifikant mindre individuel forskel i absorptionshastigheden for den aktive komponent (sammenlignet med brugen af andre basale insulinprodukter).

Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet er ca. 60% (efter administration af opløsningen).

Hoveddelen af den anvendte del af lægemidlet cirkulerer inde i vaskulærlaget - denne kendsgerning viser et indeks for fordelingsvolumenet, hvilket er ca. 0,1 l / kg.

Test in vivo såvel som in vitro fandt ikke en klinisk signifikant interaktion mellem insulin detemir i kombination med fedtsyrer eller andre præparater syntetiseret med proteinet.

De metaboliske processer af Levemirs aktive stof svarer til dem, der udføres med endogent insulin. Alle derivater af lægemidlet har ingen lægemiddelaktivitet.

Eksponenten for den endelige halveringstid efter administration af lægemidler afhænger af værdierne af absorptionshastigheden inde i det subkutane lag, og under hensyntagen til tallet når et interval på 5-7 timer.

Løsningen har lineære farmakokinetiske parametre.

Dosering og indgivelse

Medikamentet indgives subkutant gennem en speciel sprøjtepenne. Lægemidlet hjælper med udvikling af langvarig antidiabetisk virkning (maksimalt 24 timer), så den kan bruges som en basal form for insulin, administreret en eller to gange om dagen. Det er muligt at anvende stoffet til monoterapi enten i kombination med en bolusform af insulin, liraglutid eller antidiabetiske orale lægemidler.

Størrelsen af en del af lægemidlet bestemmes individuelt. En lille daglig variabilitet af basale glucoseværdier i serum giver dig mulighed for at vælge den nøjagtige dosering af insulin til glycemisk kontrol så præcist som muligt.

Størrelsen af den gennemsnitlige anbefalede indledende del af lægemidler til personer, der tager orale antidiabetika, er 10 enheder eller 0,1-0,2 enheder / kg en gang om dagen. Det er nødvendigt at overvåge glucoseværdierne inde i serumet i den indledende fase af behandlingen for at vælge størrelsen af delen korrekt.

Hvis glucoseværdierne efter en uafhængig måling af dem på en tom mave om morgenen er lig med mere end 10 mmol / l, øges dosis af lægemidlet med 8 enheder, og hvis disse værdier ligger i området 9,1-10 og også 8,1-9 og 6,1 -8, skal du øge delene med henholdsvis 6, 4 eller 2 enheder. Ved glukoseværdier målt under de ovenfor beskrevne betingelser er 3,1-4 mmol / l ens, skal størrelsen af insulin detemir reduceres med 2 enheder og med en værdi mindre end 3,1 mmol / l - reduceret med 4 enheder.

Hyppigheden af injektion er ordineret af lægen under hensyntagen til hjælpebehandlingen og behovet for patientens krop til at modtage insulin.

Personer, der skal administrere insulin to gange om dagen, anbefales at have en 2. Procedure før aftenmåltid eller inden sengetid.

Det skal tages i betragtning, at korrektionen af motion og ernæring, og derudover alvorlig stress eller udviklingen af samtidig patologi kan medføre behovet for at ændre doseringen af lægemidlet.

Brug Levemir til nogle kategorier af patienter.

Det skal huskes, at med ændringer i lever / nyrer kan dosisjustering være nødvendig (som patientens behov for insulinændringer). Det er nødvendigt at overvåge tilstanden af mennesker i denne gruppe nøje og ændre delstørrelsen, hvis der er en forringelse af glykæmisk kontrol.

Under forsøgene blev sikkerheden og terapeutisk effektivitet af narkotikabrug noteret hos patienter i alderen 2 år. Børn, der har brug for insulinbehandling, skal omhyggeligt overvåge serumglucoseværdierne. Det er nødvendigt at omhyggeligt vælge størrelsen af insulindoser til børn.

Overgangsordning til Levemir fra andre insulinformer.

Personer, der tidligere har anvendt insulin, som har lang eller moderat eksponeringstid, bør omhyggeligt vælge dosen under overgangen til Leu-mire. Når det udføres, er det nødvendigt med meget omhyggelig overvågning af niveauet af glukose inde i serum.

Gennemførelse af kombineret behandling af diabetes kræver en gennemgang af behandlingsregime og dosering af alle lægemidler, der anvendes under overgangen til en anden type insulin.

Administrationsskema for lægemiddelopløsning.

Injektion er kun nødvendig ved subkutan metode. Intravenøse injektioner og intramuskulære injektioner er forbudt. Med / i introduktionen af insulin kan hypoglykæmi udvikle sig i en udtalt form (op til et fatalt udfald).

Du kan ikke ordinere en lægemiddelindsprøjtning med insulinpumper, der har en kontinuerlig funktion af administration, stoffet kan kun administreres gennem en sprøjtepen.

Med n / k-injektioner skal du vælge et sted i området af den fremre lårbenoverfladen, på skulderen eller i den forreste del af bughulen. Alle injektioner anbefales at udføres på forskellige områder af kroppen (selv inden for et lille sted), ellers kan det provokere udviklingen af lipodystrofi.

Eksponering varigheden og sværhedsgraden af virkningen antidiabetika kan variere under hensyntagen cirkulationshastigheden, den temperatur, størrelse batch præparat, injektionssted, såvel som indikatorer for fysisk aktivitet (i forhold til metabolismen og absorptionshastigheden af det aktive medikament element).

Injektioner skal udføres på samme tid af dagen, det mest hensigtsmæssige for patienten.

Sprøjten bruges i kombination med disponible nåle (NovoTvist eller NovoFine), der har en længde på 8 mm. Sprøjten er i stand til at administrere insulin inden for 1 til 60 enheder, der også har et trin på 1 enhed.

Ordning med anvendelse af en sprøjtepen, når der injiceres.

Sprøjtepenne er udelukkende beregnet til administration af insulininjektioner til Leuwemir.

Injektionsskema:

• Før introduktionen er det nødvendigt at kontrollere insulintypen;
• fjern beskyttelsesdækslet fra sprøjten;
• Tag pakningslabeln ud af nålen i en enkeltdosis, og stram den derefter fast til sprøjten.
• Fjern den ydre hætte fra nålen (du skal gemme den inden afslutningen af injektionsproceduren);
• fjern den indvendige beskyttelseshætte fra nålen og straks bortskaffe den;
• Indstil delestørrelsen, hvorefter du kan starte injektionen. For at indstille doseringen skal du bruge en speciel vælger;
• Indsæt nålen på det valgte sted, og tryk derefter på knappen på sprøjten;
• det er nødvendigt at holde knappen fastklæbet uden at tage nålen i mindst 6 sekunder (for at komme ind i hele delen);
• tag en nål og tag den ud af sprøjten ved hjælp af en ekstern beskyttelseshætte til dette;
• Luk sprøjten med en beskyttelseshætte.

For hver injektion skal du installere en ny nål. Hvis nålen er blevet beskadiget eller bøjet før proceduren, skal du genbruge den og bruge en ny. For at forhindre utilsigtet prikning med en nål er det forbudt at sætte en indvendig beskyttelsesdæksel på igen efter fjernelse af den.

Inden du begynder medicinen, skal du kontrollere din insulinstrøm. Dette gøres som følger:

• det er nødvendigt at sætte et mærke på 2 enheder på vælgeren;
• Mens du holder sprøjten i opretstående stilling, med nålen op, skal du trykke forsigtigt på det område, hvor patronen er placeret.
• Hvis du stadig holder sprøjten lodret, skal du trykke på knappen. Som følge heraf skal målevelgeren vende tilbage til 0-mærket, og en dråbe medicin skal vises ved nålens spids;
• Hvis der efter ovennævnte manipulationer ikke forekommer en dråbe opløsning, er det nødvendigt at udskifte nålen og gentage proceduren beskrevet ovenfor;
• Det er forbudt at gentage denne manipulation mere end 6 gange - hvis der ikke er noget resultat efter et sådant antal forsøg, kan det konkluderes, at sprøjten er defekt, og derfor er det ikke længere muligt at bruge det.

Den indstillede del på vælgeren kan ændres både i retning af fald og opad. Til dette formål ruller vælgeren i den ønskede retning. Under dosisinstallationen er det nødvendigt at kontrollere omhyggeligt, at startknappen ikke trykkes (fordi dette kan medføre lækage af insulin).

Det er nødvendigt at huske, at du på sprøjtevælgeren ikke kan indstille en dosis, der overstiger mængden af lægemidler tilbage i patronen. Du kan heller ikke bruge insulinresistensskalaen til at vælge delen.

Det er nødvendigt at fjerne nålen fra sprøjten efter hver procedure, fordi hvis den er tilbage på plads, kan det medføre, at lægemidlet lækker.

Under gennemførelsen af injektionsprocedurerne kræves generelle aseptiske regler.

Det skal også huskes, at sprøjten kun er beregnet til individuel brug.

Rengøring og efterfølgende opbevaring af sprøjtepen.

Det anbefales ikke at bruge sprøjten, hvis den falder eller blev deformeret (fordi dette kunne forårsage lækage af lægemidlet).

Den udvendige del af den brugte sprøjte skal rengøres med bomuld, som er forvædet i ethanol. Hold ikke sprøjten under rindende vand, nedsænk det helt i alkohol eller smør det med forskellige midler.

Genfyld sprøjten igen - det er forbudt.

[3]

Brug Levemir under graviditet

Gravide kvinder, der bruger insulin detemir, bør nøje overvåge glucoseværdierne inde i serumet. Når graviditeten ændrer kroppens behov for insulin, i overensstemmelse med hvilket og skal justeres delen af medicinen. I 1. Trimester er der et fald i behovet for insulin, men på 2. Og 3. Niveau øges det betydeligt. Efter levering skal en hurtig tilbagevenden af indikatorer for dette behov til det niveau, der observeres før graviditeten.

Levemir påvirker ikke graviditetsforløbet og fostrets sunde udvikling, og under forsøgene var der ingen stigning i sandsynligheden for udseendet af patologier i fosteret.

Test udført på dyr viste ikke den giftige virkning af lægemidler på reproduktiv aktivitet.

Der er ingen oplysninger om lægemidlets indtrængen i modermælken. Sandsynligheden for virkningen af den aktive komponent på spædbørn, der ammer, er ikke for stor, fordi som inden i GI-systemet splitter elementet, der erhverver formen af aminosyrer.

Amning kan kræve et mere omhyggeligt valg af størrelsen af den del af insulin, såvel som diætregimet.

Kontraindikationer

Kontraindikeret brug af lægemidler i nærværelse af patientens overfølsomhed over for insulin detemir eller hjælpemedicinske elementer.

Bivirkninger Levemir

De fleste af de negative tegn, der blev afsløret under testen af opløsningen, var resultatet af insulinets antidiabetiske virkning eller konsekvensen af virkningen af den underliggende sygdom.

Ofte ved anvendelse af lægemidlet hos patienter udviklede hypoglykæmi.

I processen med at bruge en sprøjte til subkutan injektion kan lokale reaktioner udvikles - for eksempel udseende af vævsødem, kløe, hudhyperæmi samt blå mærkning på injektionsstedet. Derudover kan generelle tegn på overfølsomhed forekomme på huden, herunder kløe, elveblødninger og udslæt.

Lokale symptomer forsvinder ofte alene uden at kræve speciel terapi. Disse manifestationer er mest udtalte i den indledende fase af stofbrug, intensiteten falder gradvist i løbet af terapien.

Ved indledende fase af insulinbehandling kan behandling af mennesker udvikle ildfaste lidelser, og derudover vævssvulst, som forsvinder selv under behandlingen.

Med udviklingen af en signifikant positiv dynamik i kontrollen af glykæmi hos personer med diabetes kan smertefuld neuropati udvikles i det akutte stadium (det er helbredt og opstår på grund af stærke ændringer i serumglucoseværdier).

I det første trin af behandlingen med en væsentlig forbedring af effektiviteten af glucose kontrol hos patienter kan opleve forbigående negative dynamiske flow former diabetisk retinopati (i dette tilfælde en lang og effektiv glykæmisk kontrol og reducerer risikoen for progression af patologien).

I alt blev følgende bivirkninger observeret hos patienterne (herunder reaktioner, der kun blev observeret enkeltvis), efter markedsføring og klinisk afprøvning:

• immune læsioner: udslæt, allergiske symptomer, urticaria og manifestationer af anafylaksi;
• forstyrrelser i metaboliske processer: udvikling af hypoglykæmi;
• lidelser i arbejdet i centralnervesystemet: fremkomsten af polyneuropati;
• manifestationer af sanserne: en diabetisk form for retinopati, såvel som midlertidige ildfaste lidelser;
• læsioner, der påvirker det subkutane lag og huden: udvikling af lipodystrofi (risikoen for denne sygdom stiger med regelmæssige gentagne injektioner af lægemidler i samme område af huden uden at ændre indgivelsesstedet)
• Lokale tegn: midlertidig hævelse, kløe og hyperæmi.

Den enlige anvendelse af lægemidlet førte til udseendet af symptomer på anafylaksi (blandt sådanne tilfælde og potentielt dødelig). Hvis en patient udvikler tegn på anafylaksi eller Quinckes ødem under behandlingen, skal han straks søge lægehjælp.

Den hypoglykæmi, der opstår under brug af Levemir, skyldes sædvanligvis et ukorrekt valg af en del insulin, og herudover en ændring i kost eller motion. Hertil kommer, at risikoen for hypoglykæmi stiger med tilstedeværelsen af patientens infektioner, mod hvilken hypertermi forekommer.

Hypoglykæmi i en alvorlig grad kan føre til udvikling af anfald, bevidsthedstab og derefter til de igangværende og permanente hovedskader og død. Blandt de første tegn på patologi: en følelse af svaghed, sløvhed eller tørst, tab af orientering, udvikling af tremor, takykardi, hovedpine, kvalme og synsforstyrrelser, og desuden bleg hud, følelsen af sult og koldsved. Det skal huskes, at de tidlige symptomer på sygdommen kan reducere deres intensitet med langvarig behandling med insulin og i kombination med andre stoffer og mennesker med diabetes i lang tid.

Overdosis

I vores tid har det ikke været muligt fuldt ud at formulere det konkrete begreb insulinforgiftning. Hvis der gives for høje portioner af Levemir, kan patienten udvikle hypoglykæmi.

Hvis der konstateres en mild form for nedsat funktion, bør patienten anvende hurtige kulhydrater (for eksempel en glukosetablet eller et lille stykke sukker). Personer med diabetes bør altid have noget sødt med dem.

Ved udvikling af hypoglykæmi i svær form, når patienten mister bevidsthed, er det nødvendigt at administrere glucagon (in / m eller s / c metode i en dosis på 0,5-1 mg). I mangel af forbedringer fra brugen af glucagon efter 10-15 minutter skal du udføre en glucoseopløsning.

Efter at have vendt tilbage til patientens bevidsthed er det nødvendigt at lade ham tage kulhydrater inde for at forhindre udvikling af et tilbagefald.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved samtidig brug af stoffer og andre lægemidler er det nødvendigt at tage hensyn til virkningen af forskellige lægemidler på kroppens behov for insulin og også niveauet for glucosetolerance.

Antidiabetika til orale, ikke-selektive β-adrenoceptorantagonister, MAO, ACE-hæmmere, salicylater, og desuden, anaboliske steroider og sulfonamider kan reducere kroppens behov for patienter, der fik insulin.

SCS, oral prævention, thiaziddiuretika, sympatomimetika, væksthormoner, skjoldbruskkirtelhormoner og danazol tværtimod - øger behovet for insulin.

Kombination med levemir-antagonister af β-adrenerge receptorer kan føre til maskering af symptomer på hypoglykæmi.

Behovet for insulinproduktion kan variere ved brug af octreotid eller lanreotid.

Ethanol i kombination med lægemidlet er i stand til at forstærke varigheden og sværhedsgraden af den antidiabetiske virkning af insulin detemir.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Den sprøjtepen, som patienten bruger, skal opbevares på et sted, der er lukket fra børns adgang ved standardtemperaturmærker. Hvis ikke anvendes sprøjten, skal det opbevares ved en temperatur på 2-8 grader ^af C.

Ved standardtemperaturen kan præparatets sprøjte opbevares i maksimalt 1,5 måneder.

Frys løsningen Levemir er forbudt. Sprøjten bør opbevares på et mørkt sted, lukket fra sollys.

[6]

Holdbarhed

Levemir kan anvendes i 2,5 år siden frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Børn under 2 år må ikke udnævnes til Levemir.

Analoger

PM-analoger er de midler: Lente Insulin GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, og udover Insulin Minilente CPR, og Lente Iletin II Insulin Superlente CPR. Listen indeholder også Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, samt Multisorb, Lymfomyosot, Bagomet, Metamin og Apidra. Derudover er Glukobay, Glamaz og Leveemir Penfill.

Anmeldelser

Levemir får god feedback fra personer med diabetes. Blandt plusserne noterer patienterne høj effektivitet, manglende afhængighed af stoffet samt vægtforøgelse og muligheden for at bruge stoffet under graviditeten.

Af minerne fremhæver flertallet imidlertid de høje omkostninger ved medicinen. Nogle klager også over ulejligheden ved at bruge medicinske patroner.