Levitra

Levitra er et lægemiddel, der hjælper med at forbedre erektil funktion.

[ 1 ]

Indikationer Levitra

Det bruges til at eliminere impotens (stoffet er en potensregulator) – når det er til stede, er en mand ikke i stand til at opnå det erektionsniveau, der kræves for at udføre en vellykket seksuel handling, og heller ikke for at opretholde den.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i tabletter på 10 eller 20 mg, i blisterpakninger, 1 eller 4 stk. indeni. Der er også en dosering af lægemidlet, som er 5 mg - sådanne tabletter produceres i 4 stk. i en blisterpakning, 5 sådanne strimler i en æske.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Den mest kendte PDE er den specifikke form af PDE-5, som deltager i spaltningsprocesserne ved hydrolysering af GMP (denne funktion er en af mulighederne for at regulere cGMP-niveauer under erektion).

Vardenafil er en PDE5-blokker og forstærker også den lokale virkning af intern NO, som udskilles gennem nervereceptorerne i hulrummene under påvirkning af en seksuel stimulus. NO-elementet er nødvendigt for at aktivere enzymet guanylatcyklase, hvilket øger niveauet af cGMP og hjælper med at afslappe de glatte muskler inde i hulrummene. Som et resultat øges blodgennemstrømningen til penis. På denne måde forstærker Levitra kroppens naturlige reaktion på en seksuel stimulus.

Det er blevet konstateret, at de gennemsnitlige værdier, der kræves for at bremse PDE-5, er 0,7 nanoM. Derfor er vardenafil en kraftig, meget selektiv hæmmer. Brug af 20 mg vardenafil allerede efter 15 minutter forårsager en erektion hos nogle mænd, hvilket er tilstrækkeligt til penetration. For at få en fuld reaktion bør du vente 25 minutter.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Absorptionen efter oral administration er meget hurtig. Når det tages på tom mave, kan lægemidlets maksimale værdi nås efter 15 minutter, men ofte (i 90% af tilfældene) tager det stadig omkring 1 time. Når det tages sammen med fedtholdige fødevarer, falder lægemidlets absorptionshastighed med gennemsnitligt 20%.

Absolut biotilgængelighed er omkring 15 %. Steady-state distributionsvolumenet er 208 l. Synteseraterne for hovedelementet (M1) med protein i blodplasma er maksimalt 95 % (reversibel reaktion). Efter 1,5 timer kan op til 0,00012 % af lægemiddeldelen findes i sædcellerne hos en rask mand.

Metaboliske processer og udskillelse.

Metabolismen udføres hovedsageligt af leverenzymer og hæmoproteinsystemer. Den gennemsnitlige halveringstid er omkring 4-5 timer, og for det primære metaboliske produkt (det dannes ved deethylering af piperazindelen inde i molekylet) er den omkring 4 timer.

Metaboliske produkter udskilles hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen (ca. 91-95%), og resten gennem nyrerne.

Ændringer i AUC og andre lægemiddelværdier i forskellige patientkategorier.

AUC-værdier hos ældre personer er ofte forhøjede med 52 %.

Hos personer med svært nedsat nyrefunktion stiger AUC med cirka 21 %, og det maksimale lægemiddelniveau falder med 23 %.

På grund af leverfunktionsforstyrrelser falder clearance-raterne i overensstemmelse med sværhedsgraden af den funktionelle lidelse.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt, uafhængigt af madindtag, cirka 25-60 minutter før samleje.

Standard brugsmåde.

Den anbefalede startdosis er 10 mg. Medicinen bør ikke tages mere end én gang hver 24. time. Under hensyntagen til behandlingens tolerabilitet og den terapeutiske effekts effektivitet kan den daglige dosis øges til 20 mg eller nedsættes til 5 mg.

Brug af det terapeutiske middel til personer med leverdysfunktion.

Den anbefalede startdosis af medicinen er 5 mg. Under behandlingen kan den øges til 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for nogen af lægemidlets komponenter;
• personer, der bruger lægemidler, der indeholder nitrater eller NO-donorer, samt stoffer, der hæmmer aktiviteten af CYP3A4 (herunder indinavir, itraconazol og ritonavir med clarithromycin, samt erythromycin med ketoconazol);
• behandling med anden medicin mod impotens;
• anvendelse til mænd, der er udelukket fra seksuel aktivitet (for eksempel i nærvær af sådanne baggrundssygdomme i det kardiovaskulære system som akut hjertesvigt eller ustabil angina);
• alvorlig leverdysfunktion;
• udførelse af hæmodialyse i den indledende fase af nyrepatologi;
• nedsat blodtryk (i hvile under 90 mm Hg);
• nyligt myokardieinfarkt eller slagtilfælde (seks måneder eller mindre tidligere);
• degenerative former for patologier i nethindeområdet, der er arvelige (såsom retinitis pigmentosa);
• nyfødte babyer og børn, såvel som kvinder.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination i sådanne tilfælde (forholdet mellem fordele og risici skal vurderes):

• anatomisk deformation af penis (dette inkluderer forskellige krumninger, såvel som Peyronies sygdom og kavernøs fibrose);
• tilstedeværelsen af en prædisposition for udvikling af priapisme - for eksempel multipelt myelom, seglcelleanæmi, en tendens til blødning og leukæmi;
• sår i den akutte fase.

Bivirkninger Levitra

Brug af lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger:

• sygdomme af infektiøs natur: udvikling af konjunktivitis;
• problemer med centralnervesystemet og psyken: forekomsten af hovedpine og søvnforstyrrelser;
• synshandicap: forringelse af synsskarphed og farveopfattelse, følelse af smerte eller ubehag i øjenområdet, øget intraokulært tryk, lysfølsomhed og hyperæmi i bindehinden;
• auditiv forstyrrelse: pludselig udvikling af døvhed, samt tinnitus og svimmelhed;
• immunlæsioner: Quinckes ødem eller hævelse af allergisk karakter, samt allergisymptomer;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: forekomsten af angina pectoris, ventrikulær takyarytmi, takykardi, hjertebanken, udvikling af vasodilatation eller myokardieinfarkt, samt et fald i blodtryksværdier;
• gastrointestinal dysfunktion: kvalme, gastritis, mundtørhed, dyspeptiske symptomer, GERD, opkastning, mavesmerter og diarré;
• læsioner i brystbenet og mediastinum, samt respiratorisk aktivitet: dyspnø, tilstoppethed i næseområdet med bihuler;
• problemer med lever og galdeveje: øget transaminaseaktivitet;
• læsioner i det subkutane lag og hudens overflade: udslæt eller erytem;
• dysfunktion af bindevæv, muskler og skelet: rygsmerter, øget muskeltonus, forhøjede CPK-værdier og også muskelsmerter;
• lidelser i mælkekirtlerne og kønsorganerne: udvikling af priapisme og øget erektion;
• systemisk: smerter i brystområdet og dårligt helbred.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Ved brug af vardenafil i en dosis på 40 mg to gange dagligt kan patienten udvikle stærke smerter i lænden. Der observeres dog ingen symptomer på toksiske virkninger på centralnervesystemet og musklerne.

For at fjerne overdoseringen er det nødvendigt at udføre de sædvanlige støttende procedurer. Effektiviteten af hæmodialyse er i dette tilfælde meget lav.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det kombineres med lægemidler, der hæmmer CYP-aktivitet, kan clearance-hastigheden for vardenafil falde.

Kombination med erythromycin i en daglig dosis på 1,5 g fører til en firedobbelt stigning i AUC-niveauet, samt en tredobling af de maksimale lægemiddelniveauer (5 mg).

Kombineret brug med ketoconazol i en dosis på 0,2 g forårsager en 10-dobbelt stigning i AUC-værdier og derudover en 4-dobbelt stigning i maksimale lægemiddelværdier (5 mg), så doserne skal justeres.

Kombinationen af lægemidlet med lægemidler, der hæmmer HIV-proteaser af den aktive ingrediens (indinavir i en daglig dosis på 2,4 g), forårsager en 16-dobbelt stigning i AUC-værdier og en 7-dobbelt stigning i peakniveauet af den aktive ingrediens i Levitra.

Samtidig brug med ritonavir (daglig dosisstørrelse 1,2 g) øger peak-lægemiddelniveauer med 13 gange ved en dosis på 5 mg og forårsager også en 49-dobbelt stigning i den samlede daglige AUC-værdi. Derudover forlænges halveringstiden for vardenafil signifikant (med ca. 26 timer).

Når de kombineres med NO-donorer og nitrater, forstærkes deres effekt, men hvis der observeres et 24-timers interval mellem anvendelserne, udvikles en sådan interaktion ikke.

Brug af for store doser vardenafil i kombination med natriumnitroprussid fører til en let forøgelse af den trombocythæmmende effekt.

Det er nødvendigt at overholde tidsintervallerne mellem brugen af lægemidlet og α-blokkere, og at de kun anvendes, når blodtryksniveauet er stabilt. For eksempel er det nødvendigt at opretholde et 6-timers interval ved brug sammen med terazosin.

[ 14 ]

Opbevaringsforhold

Levitra skal opbevares utilgængeligt for små børn og utilgængeligt for fugt. Temperaturniveau – maksimalt +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Holdbarhed

Levitra kan bruges i 3 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Viagra, Adamax og Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Anmeldelser

Levitra betragtes som et effektivt og overkommeligt lægemiddel, der hjælper med at forbedre erektionen. Patienter giver positive anmeldelser om lægemidlet og bemærker, at det kan indtages sammen med alkoholholdige drikkevarer samt i tilfælde af visse sygdomme, der påvirker det kardiovaskulære system.