Zopicon

Zopicon har beroligende og hypnotisk aktivitet.

Indikationer Zopicona

Det bruges til symptomatisk kortvarig behandling af søvnløshed, hvor der er problemer med at falde i søvn og hyppige opvågninger om natten (eller for tidligt).

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletform, 10 stk. pr. blisterpakning. En æske indeholder 1 eller 2 pakker medicin.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Zopicon er et hurtigtvirkende hypnotisk lægemiddel. Det tilhører gruppen af psykotrope stoffer, cyclopyrolonderivater. Sidstnævnte adskiller sig i struktur fra de nyeste hypnotiske lægemidler, men har en medicinsk virkning, der ligner benzodiazepiner. Den hypnotiske virkning skyldes den specifikke evne til at syntetisere benzodiazepiner med hjerneender, hvilket resulterer i en afmatning af centralnervesystemets funktionelle aktivitet.

Lægemidlet syntetiseres ikke med perifere benzodiazepin-ender, og syntetiseres også svagt med GABA- og serotonin-ender, α1-, α2-adrenerge ender og dopaminreceptorer.

Lægemidlet reducerer den periode, det tager at falde i søvn, forlænger søvntiden og reducerer antallet af opvågninger om natten. Efter indtagelse af lægemidlet indtræffer søvnen ret hurtigt (mens den har en normal struktur af stadier og varighed, reduceres perioden for REM-stadiet ikke). På grund af fraværet af eftervirkninger sikrer det en stabil arbejdskapacitet i løbet af dagen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Zopicon absorberes godt og hurtigt. Biotilgængeligheden er 75 %. Ved brug af en enkelt dosis (7,5 mg) bestemmes plasma Cmax-værdier på 60 ng/ml på mindre end 120 minutter. Ved gentagen brug af 7,5 mg over en 14-dages periode når denne værdi et gennemsnit på 5 timer (3,8-6,5 timer). Intraplasmisk proteinsyntese er ret lav (45 % med plasmaværdier på 25-100 ng/ml).

Cirka 4-5% af lægemidlet registreres i urinen i uændret tilstand. De vigtigste metaboliske produkter (N-oxidderivat (12%), som har svag medicinsk aktivitet, samt en inaktiv N-desmethylkomponent (16%)) udskilles via nyrerne. Over 90% af den anvendte del af lægemidlet udskilles fuldstændigt fra kroppen over en 5-dages periode: med urin (75%) og afføring (16%).

Hos ældre er lægemidlets biotilgængelighed øget til 94%, ligesom halveringstiden (ca. 7 timer); akkumulering af lægemidlet forekommer ikke efter gentagen brug.

Hos personer med leverproblemer er halveringstiden signifikant forøget (11,9 timer), og perioden for at nå plasma-Cmax er forlænget til 3,5 timer.

Medicinen kan udskilles i modermælken (dens niveau dér svarer til 50 % af den dosis af stoffet, som kvinden tager).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Zopicon anvendes kun efter lægens recept. Tabletterne skal tages oralt om aftenen.

En voksen bør tage 1 tablet (7,5 mg) før sengetid. Behandlingsforløbet varer ofte 7-10 dage i træk. Efter lægens anbefaling kan forløbet forlænges til 2-3 uger, men det bør ske under nøje lægeligt tilsyn.

Ældre eller personer med svage intellektuelle evner bør i starten tage 3,75 mg af stoffet. Senere kan dosis øges til 7,5 mg under hensyntagen til lægemidlets tolerance og dets effektivitet.

Personer med leverproblemer eller kronisk respirationssvigt bør bruge 3,75 mg af lægemidlet. Om nødvendigt kan dosis i nogle situationer øges til 7,5 mg.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Brug Zopicona under graviditet

Må ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med lægemidlet eller dets komponenter;
• alvorlige luftvejslidelser;
• søvnapnø;
• tilstedeværelsen i patientens sygehistorie af paradoksale reaktioner på beroligende midler og alkoholholdige drikkevarer.

[ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Zopicona

Når det anvendes i de nødvendige doser, tolereres lægemidlet uden komplikationer, og ved kortvarig behandling påvirker det ikke hukommelse, respiration eller andre kroppens funktioner; det forårsager normalt ikke afhængighed, abstinenser eller afhængighed af fysisk eller psykisk art. Nogle gange kan følgende bivirkninger forekomme:

• CNS-forstyrrelser: svaghed eller døsighed, mareridt, svimmelhed, nervøsitet eller eufori, bevidsthedstab og koordinationsforstyrrelser. Derudover kan anterograd amnesi eller andre hukommelsesforstyrrelser, nedsat libido, depression, nedsat blodtryk og tendens til aggression forekomme. Tremor, paræstesi, muskelspasmer og taleforstyrrelser kan også forekomme. Hvis der observeres alvorlig motorisk koordinationsforstyrrelse eller svimmelhed, betyder det, at patienten har en overdosis eller intolerance over for lægemidlet;
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: øget hjertefrekvens;
• problemer med fordøjelsesaktiviteten: opkastning, mundtørhed med en bitter smag, forstoppelse, tilstoppet tunge, symptomer på dyspepsi, samt øget eller nedsat appetit;
• luftvejsforstyrrelser: dyspnø;
• symptomer relateret til epidermis: forekomst af pletter eller rødme, hyperhidrose. Rødme kan være en manifestation af overfølsomhed over for lægemidlet - hvis et sådant problem opstår, bør brugen afbrydes;
• Andre: hovedpine, kulderystelser, vægttab, sløret syn og en følelse af tyngde i benene.

Overdosis

Indførelsen af lægemidlet i en dosis på 0,37 g kan forårsage langvarig søvn og bevidsthedssvækkelse, samt koma med depression eller fuldstændig forsvinden af reflekser.

Symptomatiske procedurer ordineres. Ved akut forgiftning udføres øjeblikkelig maveskylning, intravenøs væskeinjektion og respiratorisk støtte ved hjælp af en anordning. Flumazenil virker som en modgift mod lægemidlet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker den hæmmende effekt på centralnervesystemet forårsaget af alkoholholdige drikkevarer og den beroligende effekt af psykotrope lægemidler og antikonvulsiva.

Medicin, der hæmmer individuelle leverenzymer (erythrocin med cimetidin), kan forstærke Zopicons egenskaber.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Opbevaringsforhold

Zopicon skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne ligger i området 15-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Holdbarhed

Zopicon kan anvendes inden for en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Ansøgning til børn

Bør ikke ordineres til børn under 18 år.

[ 35 ], [ 36 ]

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Rofen, Zolsana, Sanval og Andante med Nitrest, samt Gipnogen, Selofen, Piklon med Zopiclon og Dobroson med Normason. Listen omfatter også Healthy Sleep, Sonovan, Ivadal og Sonnat med Somnol.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]