Ziromin

Zyromin er et systemisk antimikrobielt lægemiddel fra gruppen af lincosamider og makrolider og samtidig streptograminer.

Indikationer Ziromina

Det bruges til patologier af en smitsom oprindelse, der blev fremkaldt af nogle bakterier, der er følsomme over for stoffet azithromycin:

• i øvre del af luftveje såvel som inde i ENT-organer: bihulebetændelse med tonsillitis og desuden faryngitis med otitis media (begge sygdomme - i akut form);
• i den nederste del af luftvejene: lungerbetændelse (atypisk eller bakteriel form) og forværret kronisk bronkitis;
• subkutant lag og hud: den første fase af Lyme borreliosis, forskellige piodermatoser af sekundær grad og desuden impetigo eller erysipelas. Sammen med dette kan det ordineres, når almindelig acne elimineres i en let form;
• STD'er: patologier som cervicitis eller urethritis (med eller uden komplikationer) udløst af den patogene mikrobe Chlamydia trachomatis.

Udgivelsesformular

Frigivelse i tabletform - 3 stykker i en separat blisterpakning. Pakningen af præparatet indeholder 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Komponenten azithromycin er azalid, en repræsentant for makrolidunderkategorien. Han har en bred vifte af aktivitet mod patogene mikrober. Stoffet syntetiseres med ribosomer (specifikt - med deres 50S subunit), som gør det muligt at inhibere processen med proteinbinding inde i bakterielle celler uden at påvirke bindingen af polynukleotider.

Lægemidlet påvirker aktivt disse patogene mikrober både i in vitro-test og i tilfælde af kliniske infektiøse processer:

• Gram-positiv form for aerobes: pneumokokker med pyogenisk streptokokker og Staphylococcus aureus;
• Gramnegativ aerob formular: Haemophilus influenzae og Haemophilus parainfluenzae, og desuden Moraxella catarrhalis med gonococcus og Listeria monocytogenes at klæbe pertussis;
• Andre bakterier: hlamidofila lungebetændelse og Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, og desuden ureaplasma urealitikum med mycoplasma pneumoni, samt det kausative middel for Lyme sygdom (Borrelia-bakterien Burgdorfera) og Mycobacterium avium.

Azithromycin har en høj aktivitetsaktivitet mod mikroorganismen Toxoplasma gondii.

Aktiviteten af komponenten svækkes ikke i nærvær af mikrober, der producerer β-lactamase.

Modstand i forhold til medikamentet trin grampositive bakterier besidder type (fækal enterokokker) og desuden de fleste stammer af stafylokokker (med følsomhed over for methicillin aktivt stof) og anaerobe såsom Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Den medicinske komponent passerer let gennem hæmatoparenchymalbarrieren og går så ind i vævet. I dette tilfælde inde i vævet af den urogenitale (dette omfatter prostata) og i åndedrætsorganerne, og på samme tid inde lungerne og bløde væv i huden ser en stigning i forhold til plasmaparametrene lægemidler (10-50 gange), og inde i infektiøse fokus, dette tal 24-34% højere end inden for væv i sunde områder.

Stoffet passerer inden i membranernes celler (så lægemidlet er meget effektivt under behandling af infektioner, der blev udløst af cellebårne patogener). Flytter til infektionsstedet ved hjælp af fagocytter, makrofager, samt polymorfonukleære leukocytter, og derefter frigives der i fagfaktocytose.

Den aktuelle komponent let optager fra plasmaet ind i vævene med cellerne finder sted i fagocytiske celler og yderligere flytter til et område, hvor en infektiøs center ligger, skaber inde i påvirket væv og stabil høj dosering fusion (de er lagret i perioden på 5-7 dage efter mi lukning ansøgning HP).

Stoffet er stabilt inden for syremediet og er også lipofilt. Biotilgængeligheden af lægemidlet er 34%.

Peak-værdi (i mængden 0,4 mg / l) dannes efter 2-3 timer, og mængden af fordelingsvolumen er 31,1 l / kg. Proteinsyntese er omvendt proportional med elementets værdier i blodet og når værdier på 7-50%. Ved at tage en tablet med mad øges topværdierne med 23%, men AUC-niveauet forbliver uændret.

Udskillelse af azithromycin udføres hovedsageligt i uændret form - 50% sammen med galde og 6% mere med urin. Inden i leveren er stoffet dimetyleret og mister sin aktivitet.

Afklaringen af stoffet inde i plasma er 630 ml / minut. Lægemidlet har en lang halveringstid på 34-68 timer. Hos mænd i alderdommen (inden for 65-85 år) forbliver de farmakokinetiske egenskaber uændrede. Hos kvinder stiger topindekset for lægemidler (med 30-50%). Men hos børn i alderen 1-5 år er halveringstiden, topværdier og niveauet af AUC-lægemidler lavere end hos voksne.

Dosering og indgivelse

Tabletter medicin bør indtages før daglige måltider (ca. 60 minutter) eller efter dette (efter 120 minutter), fordi brugen af fødevarer forstyrrer absorptionen af lægemidler. Lægemidlet finder sted en gang om dagen, tabletten skal sluges uden at tygges.

Dosisstørrelser for voksne, børn, der vejer over 45 kg og ældre:

• til behandling af krænkelser inden for ENT-organer: i henhold til den første pille (0,5 g) hver dag i 3 dage;
• Forstyrrelser i åndedrætssystemet: Tag hver dag til den første pille (0,5 g) i 3 dage;
• blødt vævsskader sammen med hudoverfladen: i løbet af 3 dage tager 1 tablet (0,5 g) dagligt;
• i den første fase af krydsbårne borreliosis: for voksne - på den første dag tager 2 tabletter (1 g) Zyromin og derefter i 2-5 dage - på 1. Tablet (0,5 g). Hele kurset varer 5 dage;
• for at eliminere almindelig acne: For kurset skal du tage 6 g medicin. Standardbehandlingsregimen er at drikke 1 tablet om dagen (0,5 g / dag) i de første 3 dage, og derefter tage 0,5 g / uge i de næste 9 uger;
• urethritis eller cervicitis ukompliceret type udløst aktivitet bakterie Chlamydia trachomatis: skal en gang tage 2 tabletter PM (1 g stof).

Med nyresvigt.

Test af virkningen af lægemidlet på mennesker med QC-værdier <40 ml / minut blev ikke udført, så denne kategori af mennesker, der behandles, skal behandles med stor forsigtighed.

Med leversvigt

På grund af det faktum, at metabolismen af den aktive komponent Ziromina sker i leveren, og dets udskillelse udføres i galden det er forbudt at udpege et lægemiddel til mennesker, der lider af en leversygdom i svær grad.

[1]

Brug Ziromina under graviditet

Stoffet azithromycin er i stand til at overvinde placenta barrieren, selvom der ikke er nogen negativ indvirkning på barnet. Men det skal bemærkes, at de tilsvarende tests til bestemmelse af lægemidlets virkning på gravide kvinder, som ville være velkontrollerede, endnu ikke er blevet gennemført.

I denne henseende må azithromycin kun foreskrives for gravide kvinder i situationer, hvor det kan forventes, at moderens fordel vil være højere end risikoen for komplikationer, og desuden i mangel af egnede alternative lægemidler.

Hvis medicinen skal tages under amning, er det påkrævet at tage en beslutning om at stoppe amning i denne periode.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor det aktive stof samt alle andre komponenter af lægemidler eller andre makrolider
• funktionelle lever- / nyresygdomme i svær grad;
• da et stof i teorien kan forårsage udviklingen af ergotisme i kombination med ergotderivater, bør man forlade en sådan kombination af lægemidler;
• brug til børn, hvis vægt ikke når op til 45 kg.

Bivirkninger Ziromina

Tagning af tabletter kan forårsage udseendet af visse bivirkninger:

• krænkelser af lymfekræftens funktion og den totale blodgennemstrømning: forekommer lejlighedsvis trombocytopeni. Der er også isolerede data om perioder med forbigående eller svag neutropeni (selvom det i dette tilfælde ikke var muligt at identificere et årsagssammenhæng med brugen af Zyromin);
• mentale problemer: lejlighedsvis er der følelser af angst, øget aggressivitet eller stærkt nervøsitet, og med det kan man forvente udvikling af hyperaktivitet;
• manifestationer i NA området: observeret nogle gange føler søvnig, og udover synkope, svimmelhed, forstyrret gustatoriske og olfaktoriske receptorer, men samtidig synes kramper (kan også kaldes virkningen af andre makrolider) og hovedpine. Sommetider ses søvnløshed eller asteni, såvel som paræstesi;
• læsioner af auditive organer: lejlighedsvis var der rapporter om, at makrolider beskadiger den auditive funktion. Enkeltpersoner, der tog medicinen, udviklede hørselsforstyrrelser, øreringe og døvhed. De fleste af disse tilfælde forekommer i forsøgsforsøg, når azithromycin har været anvendt i lang tid i høje doser. Ifølge eksisterende rapporter om opfølgende medicinsk observation kan det konkluderes, at de fleste af disse overtrædelser var reversible;
• problemer med hjerte funktion: nogle gange opstår styrke hjerteslagsrytme, og bortset fra dette arytmi, skyldes som der er, og ventrikulær takykardi (som fundet, er disse lidelser forårsaget, og de andre makrolider). Der er en enkelt ventrikulær fibrillation og fladder, og desuden er QT forlænget, og blodtrykket falder;
• lidelser i fordøjelseskanalen arbejde: ofte udvikler patienter diarré, spasmer og smerter (ubehag) i maven, kvalme og opkastning. Nogle gange bemærkes opblødning, løs afføring, fordøjelsesproblemer og anoreksi. Lejlighedsvis er der en ændring i skyggen af tungen eller forstoppelse. Der er information om forekomsten af pancreatitis, melena, dyspeptiske manifestationer og colitis i en pseudomembranøs form;
• manifestationer inden for GVP og lever: lejlighedsvis er der hepatitis og intrahepatisk cholestase. Patologiske testresultater for leverfunktion, nekrotisk form for hepatitis og leverdysfunktion er også bemærket, hvilket fører til død i enkelte tilfælde;
• Hudforstyrrelser: Til tider er der symptomer på alvorlige allergier - for eksempel Quinckes ødem, lysfølsomhed og urticaria. Der kan være alvorlige hudlæsioner (herunder multi-form erytem, TEN og desuden Stevens-Johnsons syndrom). Nogle gange er der også udslæt og kløe;
• Skader på muskler og knogler: Sommetider udvikler sig artralgi;
• lidelser i funktionen af vandladning: lejlighedsvis kan man forvente udvikling af nyresvigt i det akutte stadium samt udseendet af tubulointerstitial nefritis;
• læsioner af reproduktive system: undertiden er der vaginitis;
• Almindelige manifestationer: Lejlighedsvis har patienter anafylaksi (dette inkluderer hævelse, som kan føre til døden) og candidiasis;

Indikatorer for laboratorieundersøgelser og analyser: Der kan forekomme en forøgelse af kalium, phosphokinase, bilirubin samt alkalisk fosfatase, serumkreatinin og sukker. Trombocytopeni, neutropen eller leukopeni forekom lejlighedsvis.

Overdosis

Blandt de almindelige manifestationer af en overdosis: alvorlig diarré eller opkastning med svær kvalme, og derudover er der helbredelige høreproblemer.

Ved forgiftning af stoffet skal du give patienten aktiveret trækul, og derefter overholde metoderne til understøttende og symptomatisk behandling. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Som andre makrolider forstærker lægemidlet Zyromin substansen af stoffer triazolam, warfarin og ergotamin med phenytoin, når de kombineres med dem.

Det er nødvendigt med stor omhu at ordinere medicin til mennesker, der bruger andre lægemidler, der har evnen til at forlænge QT-indekserne.

Under de forskellige forsøg med co-anvendelse af antacida og Ziromina afslørede subtile ændringer i de farmakokinetiske egenskaber af azithromycin - biotilgængelighedsniveauer forblev de samme, men spidsværdierne i plasma faldt med 30%. Derfor anbefales det at tage stoffet enten 1 time før indtagelse af antacida eller efter 2 timer efter deres anvendelse.

Individuelle beslægtede stoffer fra kategorien af makrolidmidler har en signifikant indvirkning på metabolisme af komponentcyclosporin. Fordi lægemiddel- og farmakokinetiske afprøvninger af denne interaktion ikke er blevet udført, er det nødvendigt at foretage en omhyggelig vurdering af det eksisterende kliniske billede inden brug af disse lægemidler i kombination. Hvis der træffes beslutning om hensigtsmæssigheden af en sådan kombination, er det påkrævet at følge nøje parametrene for cyclosporin og ændre dets doser i overensstemmelse med dem.

Der er information om en stigning i forekomsten af blødninger på grund af stofbrug sammen med indirekte antikoagulantia (orale coumarin-antikoagulanter eller warfarinmedicin). Derfor anbefales det med en sådan kombination, at vi konstant overvåger eventuelle ændringer i PTV's ydeevne.

Der er tegn på, at individuelle lægemidler fra makrolidkategori er i stand til at have en signifikant indvirkning på digoxinelementmetabolismen i tarmen. På grund af dette er det nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for at øge niveauet af digoxin og overvåge dets præstationer, når de kombineres med disse lægemidler.

Forsigtighed er påkrævet, hvis azithromycin anvendes sammen med terfenadin.

Det er nødvendigt at holde sig i mindst 2 timers intervaller mellem brugen af Zyromin og cimetidin.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Zyromin skal opbevares på et sted, der er utilgængeligt for børn og lukket fra sollys. Opbevaringstemperaturen er højst 30 ° C.

[4]

Holdbarhed

Ziromin må anvendes i 5 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.