Zinacef

Zinacef er et systemisk antibakterielt lægemiddel. Det tilhører kategorien af 2. generations cefalosporiner.

Indikationer Zinacepha

Det bruges til at eliminere infektionssygdomme forårsaget af bakterier, der er overfølsomme over for cefuroxim. Derudover bruges det til at behandle infektionssygdomme, hvor patogenet endnu ikke er identificeret. Blandt de identificerede sygdomme er:

• i luftvejene: akut eller kronisk bronkitis, såvel som inficeret bronkiektasi, viral lungebetændelse, lungeabces, samt infektioner i brystbenet, der opstår som følge af kirurgisk indgreb;
• i næse- og halsområdet: halsbetændelse med bihulebetændelse og også faryngitis;
• organer i urinvejene: blærebetændelse, såvel som pyelonefritis i det akutte eller kroniske stadium, og derudover asymptomatisk udvikling af bakteriuri;
• blødt vævsområde: erythema multiforme, cellulitis og sårinfektioner;
• led og knoglestruktur: septisk form for gigt, såvel som osteomyelitis;
• obstetriske og gynækologiske sygdomme: betændelse og infektion i bækkenområdet. Også gonoré (især i situationer, hvor patienten ikke kan bruge penicillin);
• andre infektioner: dette omfatter forskellige sygdomme, herunder meningitis med sepsis.

Lægemidlet bruges også til at forhindre forekomsten af infektiøse komplikationer efter operationer i peritoneum og brystben, og derudover i bækkenområdet, samt under vaskulære, ortopædiske eller kardiovaskulære operationer.

Ofte giver monoterapi med lægemidlet høje resultater, men nogle gange er det tilladt at bruge det i kombination med aminoglykosider eller metronidazol (både i form af suppositorier eller injektioner og oralt).

Hvis en blandet sygdomstype (anaerob og aerob) forventes at udvikle sig eller behandles (i tilfælde af lidelser som lungeabces (hjerne, bækken), peritonitis eller aspirationspneumoni), og også i tilfælde af høj risiko for at udvikle en sådan infektion (for eksempel som følge af gynækologiske operationer eller kirurgi i tyktarmen), bør Zinacef kombineres med stoffet metronidazol.

Under behandling af en forværring af kronisk bronkitis, såvel som lungebetændelse, er det tilladt at anvende lægemidlet, om nødvendigt, før Zinnat (cefuroximaxetil) tages oralt.

Udgivelsesformular

Fås i pulverform, klar til injektionsopløsning, i hætteglas.

Farmakodynamik

Cefuroxim er et bakteriedræbende antibiotikum, der tilhører cephalosporingruppen. Det har en bred vifte af aktivitet mod mange grampositive og gramnegative mikrober (herunder stammer, der producerer stoffet β-lactamase). Cefuroxim er resistent over for påvirkningen af β-lactamaser, hvilket resulterer i, at det kan påvirke mange ampicillin- eller amoxicillinresistente stammer. Den bakteriedræbende effekt er baseret på ødelæggelsen af bindingsprocesser inde i mikrobernes cellevægge.

Erhvervet antibiotikaresistens varierer regionalt og kan ændre sig over tid og kan variere betydeligt mellem stammer. Det anbefales at indhente lokale data om lægemiddelfølsomhed, hvis det er muligt. Dette er især vigtigt ved behandling af alvorlige infektioner.

Zinacef udviser høj aktivitet mod følgende bakterier: Staphylococcus aureus og koagulase-negative stafylokokker (stammer, der er følsomme over for stoffet methicillin). Derudover mod Klebsiella, pyogene streptokokker, Pfeiffers bacillus, Enterobacter, Escherichia coli, Clostridia, Streptococcus mitis (fra viridiangruppen), Proteus mirabilis og Proteus rettgeri. Høj aktivitet observeres også mod Salmonella typhi, intestinal salmonella og andre salmonellastammer, samt Shigella, Neisseria (dette inkluderer gonokokstammer, der producerer β-lactamase) og Bordet-Gengou-bakterier.

Moderat aktivitet observeres mod Proteus vulgaris, Morgans bakterier og Bacteroides fragilis.

Bakterier, der er fuldstændig resistente over for cefuroxim: Pseudomonas, legionella, clostridium difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, samt stammer af koagulase-negative stafylokokker og Staphylococcus aureus, der ikke er følsomme over for methicillin.

Individuelle stammer af disse grupper har vist resistens over for lægemidlet: Enterococcus faecalis, Morgan's bacillus, Proteus vulgaris, Enterobacter med Citrobacter, samt Serratia og Bacteroides fragilis.

In vitro har lægemidlet i kombination med aminoglykosider minimale additive egenskaber, i nogle tilfælde med manifestationer af synergisme.

Farmakokinetik

Peak serumniveauer af cefuroxim observeres 30-45 minutter efter injektion. Halveringstiden for stoffet efter intravenøs og intramuskulær injektion er cirka 70 minutter. Når det kombineres med probenecid, aftager udskillelsen af cefuroxim, hvilket får dets serumniveauer til at stige.

Stoffet syntetiseres med plasmaprotein med 33-50%.

Inden for 24 timer fra injektionsøjeblikket udskilles lægemidlet næsten fuldstændigt (85-90%) (uændret) i urinen, og det meste udskilles i løbet af de første 6 timer.

Cefuroximkomponenten metaboliseres ikke og udskilles via tubulær sekretion og glomerulær filtration.

I tilfælde af dialyse observeres et fald i cefuroximniveauer i serum.

Stoffet når værdier, der overstiger MIC-værdierne for de fleste almindelige patogene bakterier, inde i synovium, knoglevæv og også den intraokulære væske. Derudover passerer cefuroxim gennem BBB, hvis der er betændelse i meninges.

Dosering og indgivelse

Den medicinske opløsning kan kun administreres ved intramuskulær eller intravenøs injektion.

Fordi cefuroxim blandt andet også findes i form af et lægemiddel til indvortes brug - axetil cefuroxim (lægemidlet Zinnat), er det tilladt konsekvent at skifte fra parenteral behandling med Zinacef til indvortes administration af det aktive stof (men kun hvis der er passende klinisk gennemførlighed).

Maksimalt 750 mg af stoffet må administreres via en enkelt intramuskulær injektion i ét område af kroppen.

Behandlingsregime og dosisstørrelser for voksne.

Ved behandling af de fleste infektioner er det nødvendigt at administrere opløsningen intravenøst eller intramuskulært - 750 mg 3 gange dagligt. Hvis der observeres en mere alvorlig infektion, er det nødvendigt at øge dosis til en 3-dobbelt dosis af lægemidlet i en mængde på 1,5 g. Om nødvendigt er det tilladt at øge injektionshyppigheden til 4 procedurer om dagen (med et interval på 6 timer). I dette tilfælde vil den samlede daglige dosis øges til 3-6 g.

Om nødvendigt kan individuelle sygdomme behandles i henhold til følgende behandling: administrerer 750 mg eller 1,5 g opløsning to gange dagligt (im eller iv), og derefter tager Zinnat oralt.

Børn (dette inkluderer også spædbørn).

Det er nødvendigt at administrere 30-100 mg/kg pr. dag (opdelt i 3-4 doser). For de fleste sygdomme er det tilstrækkeligt at administrere 60 mg/kg af lægemidlet pr. dag.

Nyfødte.

Daglig dosis 30-100 mg/kg (opdel denne dosis i 2-3 doser). Det er også nødvendigt at tage højde for, at halveringstiden for lægemidlets aktive bestanddel i de første uger af et spædbarns liv kan overstige voksenindikationerne med 3-5 gange.

Behandling af gonoré.

Administrer intramuskulært 1,5 g (1 injektion) eller 750 mg (2 injektioner i begge balder) af lægemidlet.

Behandling af meningitis.

I tilfælde af bakteriel meningitis forårsaget af lægemiddelfølsomme stammer anvendes Zinacef som monoterapeutisk middel.

Daglig dosisstørrelse:

• Til voksne: administreres 3 g med 8 timers mellemrum;
• Til børn (også spædbørn): 200-240 mg/kg (fordelt på 3-4 injektioner). Denne dosis kan reduceres til 100 mg/kg efter 3 dages behandling eller når der opstår symptomer på bedring;
• Til nyfødte: Startdosis er 100 mg/kg. Hvis tilstanden forbedres, kan dosis reduceres til 50 mg/kg.

Til forebyggelse.

Standarddosis er 1,5 g ved anæstesiinduktion som forberedelse til kirurgi i ortopæd-, bækken- og abdominale områder. Det er tilladt at supplere med en intramuskulær injektion af 750 mg af lægemidlet efter 8 og 16 timer.

I tilfælde af operationer på spiserøret, hjertet, blodkarrene og lungerne er standarddosis 1,5 g. Det administreres i anæstesistadiet, hvorefter 750 mg af lægemidlet yderligere administreres intramuskulært ved injektion tre gange dagligt i de næste 24-48 timer.

Under en total ledprotese skal cefuroximpulver (1,5 g) blandes med methylmethacrylatcementpolymer (1 pakke), før flydende monomer tilsættes.

Med konsekvent behandling.

Lungebetændelse: intravenøs eller intramuskulær injektion af 1,5 g opløsning 2-3 gange dagligt i 48-72 timer, derefter skift til intern brug - tag Zinnat i en mængde på 0,5 g to gange dagligt i 7-10 dage.

Kronisk bronkitis i den akutte fase: indgiv 750 mg af lægemidlet 2-3 gange dagligt (intramuskulært eller intravenøst) i 48-72 timer, og start derefter oral administration af Zinnat - 0,5 g to gange dagligt i 7 dage.

Varigheden af det orale og parenterale forløb bestemmes under hensyntagen til patientens helbredstilstand samt sygdommens sværhedsgrad.

Funktionelle nyrelidelser.

Da cefuroxim udskilles gennem nyrerne, skal personer med arbejdsproblemer reducere dosis af lægemidlet for at kompensere for den langsommere udskillelse. Den sædvanlige dosis behøver ikke at blive reduceret (tre gange dagligt 750-1500 mg af lægemidlet) ved CC-indikatorer på over 20 ml/minut. For voksne med alvorlige funktionelle nyresygdomme (CC-niveau inden for 10-20 ml/minut) bør dosis være 750 mg to gange dagligt. Hvis lidelsen er endnu mere alvorlig (CC-niveau mindre end 10 ml/minut), er det nødvendigt at administrere 750 mg af opløsningen én gang dagligt.

Under hæmodialyse kræves en intravenøs eller intramuskulær injektion af lægemidlet (750 mg) ved afslutningen af hver sådan session. Parenteral injektion af stoffet må tilsættes væsken til peritonealdialyse (250 mg Zinacef for hver 2 liter væske). Personer, der gennemgår intensiv pleje og programhæmodialyse eller high-flow-hæmofiltrationsprocedurer, skal administrere 750 mg af opløsningen to gange dagligt. Personer, der gennemgår low-flow-hæmofiltration, skal ordineres doser, der anvendes til personer med nyresygdomme.

Funktioner ved opløsningsforberedelse.

Før injektion tilsættes 3 ml injektionsvæske til 750 mg pulver, og flasken rystes derefter for at danne en uigennemsigtig suspension.

Derudover kan 750 mg pulver opløses i mindst 6 ml injektionsvæske.

Infusionsopløsninger, som bør administreres i højst en halv time, tilberedes som følger: 1,5 g pulver opløses i 50-100 ml injektionsvæske.

Tilberedte opløsninger skal administreres straks intravenøst eller gennem et dråbetællerrør (ved udførelse af infusionsbehandling).

Under opbevaring af tilberedte opløsninger kan deres farvemætning ændre sig.

[ 3 ]

Brug Zinacepha under graviditet

Der er ingen information om cefuroxims teratogene og embryotoksiske virkninger, men det bør ordineres med stor forsigtighed i den tidlige graviditet.

Da stoffet udskilles i modermælk, bør amning ophøre under behandlingen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed over for cefuroxim eller andre komponenter i lægemidlet, såvel som cephalosporiner;
• historie med alvorlig overfølsomhed (f.eks. anafylaktiske reaktioner) over for andre β-laktamantibiotika (såsom monobactamer, penicilliner og carbapenemer).

[ 1 ], [ 2 ]

Bivirkninger Zinacepha

Brugen af opløsningen kan forårsage nogle bivirkninger:

• patologier af infektiøs eller invasiv karakter: lejlighedsvis observeres øget vækst af resistente mikrober (såsom Candida);
• Manifestationer fra den systemiske blodgennemstrømning, såvel som lymfe: eosinofili eller neutropeni udvikler sig ofte. Nogle gange forekommer leukopeni, og derudover ses et positivt Coombs-testresultat eller et fald i hæmoglobinniveauet. Trombocytopeni forekommer lejlighedsvis. Isolerede tilfælde af hæmolytisk anæmi;
• immunforstyrrelser: manifestationer af overfølsomhed - undertiden kløe, udslæt eller urticaria. Sjældent, medicinfeber. Isoleret - vaskulitis på huden, anafylaksi og tubulointerstitiel nefritis;
• Gastrointestinal dysfunktion: undertiden er der ubehag i mave-tarmkanalen. Pseudomembranøs colitis observeres lejlighedsvis;
• manifestationer i det hepatobiliære system: ofte ses en forbigående stigning i leverenzymniveauer. Nogle gange - en midlertidig stigning i bilirubinværdier. Dybest set udvikles sådanne lidelser hos personer, der allerede har leversygdom, men der er ingen information om en negativ effekt på leveren;
• hudlidelser og lidelser i det subkutane lag: erythema multiforme, TEN eller Stevens-Johnsons syndrom forekommer sporadisk;
• manifestationer af urinvejene: en stigning i serumkreatininværdier, såvel som urinstofnitrogen, observeres lejlighedsvis, og derudover et fald i CC-værdier;
• Reaktioner på injektionsstedet og systemiske lidelser: lidelser på injektionsstedet forekommer ofte (herunder tromboflebitis og smerter).

Overdosis

Som følge af forgiftning med cefalosporiner kan der opstå tegn på irritation i hjerneområdet, hvilket kan forårsage udvikling af anfald.

Stoffets niveauer i kroppen kan reduceres gennem peritonealdialyse eller hæmodialyse.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Da Zinacef er et antibiotikum, er det i stand til at ændre tarmfloraen, hvilket reducerer østrogenreabsorptionen og svækker effekten af kombineret oral prævention.

Under behandling med Zinacef er det nødvendigt at bestemme plasma- og blodsukkerniveauer ved hjælp af hexosekinase- eller glukoseoxidase-metoder.

Lægemidlet påvirker ikke effektiviteten af enzymatiske metoder til at detektere glukosuri.

Lægemidlets effekt på effektiviteten af metoder baseret på kobberreduktionsprocesser (såsom Clintest, Fehlings test eller Benedicts test) er ubetydelig. Det forårsager ikke forekomsten af falsk-positive data, som ved brug af andre cefalosporiner.

Cefuroxim interfererer ikke med alkalisk pikrat-kreatinin-tests.

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Zinacef i pulverform bør opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 25 °C. Den fortyndede og brugsklare opløsning bør opbevares i køleskab (ved en temperatur på højst 4 °C).

[ 12 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Zinacef betragtes som et af de mest effektive antibiotika, og derfor bruges det ofte til at behandle forskellige sygdomme. Lægemidlet har et stort antal positive anmeldelser.

Det ordineres ofte til både børn og voksne – for at eliminere patologier af infektiøs oprindelse. Oftest beskrives situationer, hvor lægemidlet bruges til at eliminere sygdomme i luftvejene (såsom lungebetændelse eller bronkitis osv.). Behandlingsforløbet varer ikke længe – cirka 10 dage. I løbet af denne periode observeres god tolerance over for lægemidlet.

Der er dog også tilfælde af øget følsomhed over for lægemidlet. Blandt de akutte symptomer er høretab. Som følge heraf måtte behandlingen stoppes, selvom den var effektiv.

Holdbarhed

Zinacef må anvendes i en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato. Det fortyndede produkt ved stuetemperatur kan bevare sine egenskaber i højst 5 timer, og det må opbevares i køleskabet i højst 48 timer.